Soluția pentru injectarea i / m este transparentă, incoloră sau ușor gălbuie, fără impurități mecanice vizibile.
Excipienți: alcool benzilic, propilenglicol, disulfit de sodiu, hidroxid de sodiu, apă d / și.
3 ml - fiole (5) - blistere (1) - ambalaje din carton.
3 ml - fiole de sticlă (5) - palete din plastic (1) - ambalaje din carton.
Diclofenacul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), care are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice.
Mecanismul principal al acțiunii sale este inhibarea nediscriminatorie a activității enzimei ciclooxigenază 1 și 2 (TSOG1 și TSOG2). care duce la întreruperea metabolismului acidului arachondonic, la reducerea sintezei de prostaglandine. prostaciclina și tromboxanul.
Cel mai eficient pentru durerile inflamatorii. La bolile reumatismale, efectul antiinflamator și analgezic al diclofenacului reduce în mod semnificativ severitatea durerii, rigiditatea dimineața, umflarea articulațiilor, ceea ce îmbunătățește starea funcțională a articulației. Cu leziuni în perioada postoperatorie, diclofenacul reduce durerea și edemul inflamator. Ca toate AINS, diclofenac are activitate antiplachetară. În dozele terapeutice, diclofenacul nu are practic niciun efect asupra timpului de sângerare. În cazul tratamentului prelungit, efectul analgezic al diclofenacului nu este redus.
TCmax cu injecție intramusculară de 75 mg - 15-30 minute. Comunicarea cu proteinele plasmatice, în principal cu albumină - 99%. Diclofenacul pătrunde activ în fluidul sinovial, unde ajunge la 60-70% din concentrațiile serice. 3-6 ore după administrarea i / m, concentrația substanței active și a metaboliților în lichidul sinovial este mai mare decât în ser. Diclofenacul din lichidul sinovial este excretat mai rapid decât în ser. 50% din medicament este metabolizat în timpul "primei treceri" prin ficat. Aproape complet metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare, urmată de conjugarea cu acid glucuronic și sulfatare.
T1/2 este de 1-2 ore. Pentru disfuncția pulmonară a ficatului sau a rinichilor T1/2 rămâne neschimbată. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) crește excreția metaboliților în bilă, crescând astfel concentrația acestora în sânge nu se observă. La pacienții cu hepatită cronică sau ciroză hepatică compensată, parametrii farmacocinetici nu se modifică.
Aproximativ 70% din diclofenac este excretat prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi farmacologic. Doar 1% din medicament este excretat nemodificat, restul de metaboliți - prin intestine.
Pacienții vârstnici au parametri farmacocinetici fără modificări semnificative.
Boli pentru care este necesar un efect rapid antiinflamator sau analgezic:
- boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic: artrita reumatoida, psoriazis, artrită cronică juvenilă, spondilita anchilozanta (spondilita anchilozanta), artrita gutoasă, artrita cu boala Reiter, țesuturilor moi reumatice, osteoartritei articulațiilor și coloanei vertebrale periferice, inclusiv radiculară sindromul, tendovaginita, periartrita, bursita, miozita, sinovita;
- durere sau severitate ușoară până la moderată: nevralgii, mialgii, sciatică, durerea post-traumatică, însoțită de inflamație, durere postoperatorie, dureri de cap, migrene, tuberculoza, anexita, proctita, durere de dinți, renală și biliară colică.
Diclofenac este destinat terapiei simptomatice și nu este afectat de progresia bolii.
- perioada după operația by-pass arterială coronariană;
- modificări erozive și ulcerative ale membranei mucoase a stomacului sau duodenului, sângerări gastrointestinale active;
- boli inflamatorii ale intestinului (inclusiv NUC, boala Crohn) în faza acută;
- hemoragie cerebrovasculară sau alte hemoragii și hemostază depreciată;
- insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
- insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min), inclusiv hiperkaliemie confirmată, boală renală progresivă;
- asuprirea hematopoiezei măduvei osoase,
- trimestrul III al sarcinii, perioada de alăptare;
- vârsta copiilor (până la 18 ani);
- hipersensibilitate (inclusiv la alte AINS), combinație totală sau parțială a astmului, a membranei mucoase nazale polipoză recurente si sinusurile paranazale si intoleranta la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv istoricul).
Precauții: boli cardiace coronariene, boli cerebrovasculare, dislipidemia / hiperlipidemie, diabet zaharat, boala arteriala periferica, fumatul, clearance-ul creatininei de 30-60 ml / min; istoricul medical al dezvoltării leziunilor ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea pe termen lung a AINS, consumul frecvent de alcool, boli somatice severe induse de porfirie, epilepsie, boala diverticulara, boala țesutului conjunctiv sistemică, o scădere semnificativă a CCA (inclusiv după o intervenție chirurgicală majoră intervenții), pacienți vârstnici (inclusiv diuretice, pacienți slăbiți și cu o masă corporală redusă), sarcină (trimestrul I-II), terapie concomitentă Ia următoarele medicamente: anticoagulant (de exemplu, warfarina), antiagregaty (de exemplu, acid acetilsalicilic, clopidogrel), corticosteroizi pe cale orală (de exemplu, prednison), inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (cum ar fi citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Pentru a reduce riscul dezvoltării gastrointestinale adverse, trebuie utilizată o doză minimă eficientă cu un curs minim posibil.
Intramuscular. Doză unică pentru adulți - 75 mg (1 fiolă). Dacă este necesar, reintroducerea este posibilă, dar nu mai devreme de 12 ore (pentru pacienții cu colică renală, medicamentul poate fi re-administrat după 30 de minute). Când se utilizează alte forme de dozare ale diclofenacului, doza maximă zilnică de -150 mg nu trebuie depășită.
Durata utilizării nu este mai mare de 2 zile, dacă este necesar, transferată ulterior la administrarea diclofenacului pe cale orală sau rectală.
Nu puteți amesteca soluția Naklofen cu alte medicamente într-o singură seringă.
Deseori - 1-10%; uneori 0,1-1%; rareori 0,01-0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%, inclusiv unele cazuri.
Din sistemul digestiv: de multe ori - durere epigastrică, greață, vărsături, diaree, dispepsie, flatulență, anorexie, creșterea valorilor transaminazelor; rar - gastrita, proctita, sângerări gastro-intestinal (vărsături cu sânge, melena, diaree cu sânge), ulcere gastrointestinale (cu sau fără sângerare sau perforare), hepatită, icter, disfuncție hepatică; foarte rar - stomatita, glosita, uscăciunea mucoaselor (inclusiv gura), erozive și leziuni ulcerative ale esofagului, intestinelor strictura diafragmopodobnye hemoragica nesnetsifichesky colita, exacerbarea colita ulceroasa sau boala Crohn, constipatie, pancreatita, hepatită fulminantă.
Din partea sistemului nervos: adesea - dureri de cap, amețeli; rareori, somnolență; foarte rar - o încălcare a sensibilității, inclusiv parestezie, tulburări de memorie, tremor, convulsii, anxietate, tulburări cerebrovasculare, meningită aseptică, confuzie, depresie, insomnie, cosmaruri noaptea „“, iritabilitate, tulburări de personalitate.
Din simțuri: deseori - vertij; foarte rar - insuficiență vizuală (vedere încețoșată, diplopie), pierderea auzului, tinitus, insuficiență de gust.
Din sistemul urinar: foarte rar - insuficiență renală acută, hematurie, proteinurie, nefrita interstitiala, sindrom nefrotic, necroza papilara.
Din partea organelor de formare a sângelui: foarte rar - trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, anemie hemolitică și aplastică, agranulocitoză.
Reacții alergice: reacții anafilactice / anafilactice, incluzând o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și a șocului; foarte rar - angioedem (inclusiv fețele).
Deoarece sistemul cardiovascular: foarte rar - bătăi de inimă, batai, dureri în piept, tensiune arterială crescută, vasculită, insuficiență cardiacă, infarct miocardic.
Din partea sistemului respirator: rareori - tuse, astm bronșic (inclusiv scurtarea respirației); foarte rar - pneumonită, edem laringian.
Pentru piele: adesea - erupție cutanată; rareori - urticarie; foarte rar - erupție bulbică, eritem, inclusiv multiform și sindromul Stevens-Johnson, sindrom Lyell, dermatită exfoliativă, mâncărime, pierderea părului, fotosensibilitate, purpură, inclusiv alergice.
Altele: în locul administrării intramusculare, sunt posibile iritații, dureri, umflături și roșeață a pielii.
Simptome: cu supradozaj parenteral este puțin probabil. atunci când sunt administrate parenteral simptome clinice de supradozaj sunt similare cu cele care pot fi observate cu alte forme de dozare: vărsături, sângerare din tractul gastrointestinal, diaree, amețeli, tinitus, convulsii, creșterea tensiunii arteriale, depresie
respirație; cu o supradoză semnificativă - insuficiență renală acută, efect hepatotoxic.
Tratament: terapia simptomatică care vizează eliminarea creșterii tensiunii arteriale, disfuncției renale, convulsii, iritații gastrointestinale, depresie respiratorie. Diureza forțată, hemodializa sunt ineficiente (legătură semnificativă cu proteinele și metabolismul intensiv).
Crește concentrația plasmatică a medicamentelor digoxină, metotrexat, litiu și ciclosporină.
Reduce efectul diureticelor, pe fundalul diureticelor care economisesc potasiul, cresc riscul de hiperkaliemie; pe fondul anticoagulantelor, medicamentele antiplachetare și trombolitice (alteplază, streptokinază, urokinază) cresc riscul de sângerare (de obicei, tractul gastro-intestinal).
Reduce efectul antihipertensivelor și al medicamentelor hipnotice.
Mărește probabilitatea reacțiilor adverse ale altor AINS și glucocorticosteroizi (sângerări din tractul gastro-intestinal), toxicitatea metotrexatului și nefrotoxicitatea cu ciclosporină.
Acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac din sânge.
Utilizarea simultană cu paracetamol crește riscul apariției efectelor nefrotoxice ale diclofenacului.
Reduce efectul medicamentelor hipoglicemice.
Cefamundolul, cefoperazona, cefotetanul, acidul valproic și plsacamicina cresc incidența hipoprotrombinemiei.
Preparatele cu ciclosporină și aur cresc efectul diclofenacului asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, care se manifestă prin creșterea nefrotoxicității.
Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei cresc riscul de sângerare din tractul gastro-intestinal.
Numirea concomitentă cu etanol, colchicină, corticotropină și preparate din Hypericum perforatum crește riscul de sângerare în tractul gastro-intestinal.
Medicamentele care cauzează fotosensibilizare, cresc efectul sensibilizant al diclofenacului la radiațiile ultraviolete.
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, crescând astfel toxicitatea acestuia.
Medicamente anti-bacteriene din grupul cu chinolonă - riscul convulsiilor.
Nu puteți amesteca soluția Naklofen cu alte medicamente într-o singură seringă.
Pacienții trebuie să informeze medicii despre evoluția efectelor secundare.
Pentru a reduce riscul dezvoltării gastrointestinale adverse, trebuie utilizată o doză minimă eficientă cu cel mai scurt curs posibil.
În cazul utilizării prelungite a diclofenacului, este posibil, deși în cazuri rare, apariția de reacții hepatotoxice grave și, prin urmare, se recomandă examinarea regulată a funcției hepatice.
Datorită rolului important al prostaglandinelor în menținerea fluxului sanguin renal, trebuie acordată o atenție specială atunci când se prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență cardiacă sau renală, precum și în tratamentul persoanelor vârstnice care iau diuretice și pacienților care, din anumite motive, au o scădere a volumului sanguin circulant, după o intervenție chirurgicală extensivă). Dacă se prescrie diclofenac în astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea funcției renale ca măsură de precauție.
Precauții trebuie să fie prescrise diclofenac la pacienții cu tulburări de coagulare, cu porfirie, epilepsie, precum și la pacienții tratați cu anticoagulante sau fibrinolitice.
Atunci când se efectuează terapie pe termen lung, este necesar să se monitorizeze imaginea sângelui periferic, pentru a analiza fecalele pentru sângele ocult.
Datorită efectului negativ asupra fertilității, femeile care doresc să rămână gravide nu sunt recomandate să utilizeze medicamentul. La pacienții cu infertilitate (inclusiv cei aflați în curs de examinare), se recomandă anularea medicamentului.
Pacienții care iau medicamentul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.
În bolile infecțioase, efectele antiinflamatorii și anti-piretice ale diclofenacului sodic pot masca simptomele acestor boli.
Nu se recomandă amestecarea soluției de Naklofen cu alte medicamente din aceeași seringă.
Influența asupra abilității de a gestiona transportul auto și de a lucra cu mecanisme
În timpul perioadei de tratament, rata reacțiilor mentale și motorii poate scădea, prin urmare este necesar să nu se angajeze în activități potențial periculoase care necesită concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.
Utilizarea diclofenacului în trimestrele I-II ale sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. În al treilea trimestru și în timpul alăptării, utilizarea medicamentului Naklofen este contraindicată.
Contraindicat la copiii sub 18 ani
Contraindicat în caz de insuficiență renală severă (CC mai puțin de 30 ml / min), incluzând hiperkaliemia confirmată, boală renală progresivă.
Nume latin: Naklofen
Codul ATX: M02AA15
Ingredient activ: Diclofenac (diclofenac)
Analoguri: Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran
Producător: Krka, Slovenia
Descrierea curentă la: 03.10.17
Prețurile farmaciilor online:
Naklofen - un grup de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
De asemenea, medicamentul este disponibil sub formă de soluție, 1 ml din care conține 25 mg din substanța activă și sub formă de supozitoare (1 supozitor conține 50 mg diclofenac sodic).
Naklofen se utilizează în tratamentul bolilor care necesită un efect analgezic sau antiinflamator rapid:
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în:
Soluția de medicament este utilizată pentru injectarea intramusculară. Doză unică pentru o injecție Naklofen este de 75 mg (o fiolă). Administrarea repetată a medicamentului, dacă este necesar, se efectuează după 12 ore. Pacienților cu colică renală li se poate administra o re-injectare după 30 de minute. În cazul tratamentului simultan cu hidroclorid și alte forme medicinale, este necesar să se asigure că doza zilnică nu depășește 150 mg.
Durata tratamentului utilizând o soluție injectabilă intramusculară nu trebuie să fie mai mult de două zile, după care se transferă pacientului, dacă este necesar, administrarea orală sau rectală a preparatului (tablete, capsule sau supozitoare).
Tabletele și capsulele sunt administrate în timpul mesei sau după masă. Doza de comprimate de Naklofen pentru pacienți adulți și copii cu vârsta de 15 ani și cu o greutate corporală de cel puțin 45 kg este de 50 mg de 2 sau 3 ori pe zi. Imediat după atingerea efectului terapeutic dorit, doza începe să fie redusă, transferând treptat pacientul la o doză de întreținere de 100 mg pe zi. Doza recomandată de capsule Naklofen Duo - 75 mg de 1 sau 2 ori pe zi.
O singură doză de gel pentru adulți și copii de la 12 ani este o bandă de 5 până la 10 cm lungime. Gelul este aplicat în zonele afectate de 2 sau 3 ori pe zi. Doza de droguri pentru copii de la 6 la 12 ani este o bandă de cel mult 3 cm lungime, iar numărul de aplicații nu este mai mare de două pe zi.
Lumanari Naklofen prescrise pentru tolerabilitate slaba a tabletelor si a capsulelor. Doza inițială pentru pacienții adulți este de 100-150 mg (un supozitor, de 2 sau 3 ori pe zi). În viitor, pacientul este transferat la o doză de întreținere (un supozitor de 2 ori pe zi). Adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste li se prescrie o lumină de Naklofen de cel mult 2 ori pe zi.
Utilizarea medicamentului Naklofen poate provoca următoarele reacții adverse:
Din sistemul digestiv: balonare si dureri abdominale, crampe, flatulență, dispepsie, constipație, diaree, greață, creșterea transaminazelor hepatice, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, ulcer peptic. Mai puțin - gastrita, icter, vomă, melenă, ciroza, gepatonekroz, sindrom hepatorenal, pancreatită, colită. Foarte rar - stomatita, glosita, leziuni esofagiene, stricturi intestinale, boala Crohn sau exacerbarea colitei ulceroase.
Din sistemul nervos central și periferic: amețeli, cefalee. Mai rar - tulburări de somn, depresie, anxietate, diplopie, iritabilitate, convulsii, meningită aseptică, slăbiciune. Tulburări extrem de rare - memorie, parestezii, tremor, dezorientare, convulsii, agitație, tulburări mintale.
Din analizatorii sentimentelor: tinitus, vertij. Mai rar - tulburări ale gustului, vedere încețoșată, scotom, pierderea auzului.
Piele: mâncărime, erupție cutanată. Less - urticarie, alopecie, eczeme, eritem polimorf exudative, dermatită cronică, fotosensibilitate, sindrom Lyell.
Din sistemele urinare și reproductive: retenție de lichide. sindromul Less -nefrotichesky, apariția de proteine, sânge, urină, oligurie, necroză papilară, nefrită interstițială, azotemie, insuficiență renală acută.
Din partea organelor hematopoietice: anemie, trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză.
Din partea sistemului respirator: bronhospasm, astm bronșic, tuse, edem laringian.
Deoarece sistemul cardiovascular: insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială. Foarte rar - infarct miocardic, tahicardie, palpitații, vasculită, extrasistol.
Reacții alergice: reacții anafilactice, umflarea limbii și a buzelor, șoc anafilactic.
Când se utilizează Naklofen sub formă de supozitoare, pot apărea iritații locale și inflamații.
Supradozajul poate provoca efecte secundare. Supradozajul semnificativ determină simptome de insuficiență renală și hepatică acută. Pentru tratamentul trebuie gastric lavaj, tratament simptomatic disfuncției renale, pentru normalizarea tensiunii arteriale măsurilor ventuze crampe, iritația tractului digestiv și depresia respiratorie. Diureza forțată și hemodializa sunt ineficiente.
Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran
Diclofenac are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Medicamentul este cel mai eficient în durerile de natură inflamatorie. În timpul perioadei de recuperare după intervenție chirurgicală și cu leziuni, Naklofen ameliorează inflamarea și reduce durerea. La bolile reumatice, medicamentul reduce semnificativ severitatea durerii și, de asemenea, ameliorează umflarea articulațiilor și reduce rigiditatea dimineții.
Instrumentul este destinat tratamentului simptomatic și nu afectează dezvoltarea bolii. În cazul tratamentului prelungit, efectul analgezic al lui Naklofen nu este redus.
Medicamentul este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină și lactație.
Capsulele Naklofen Duo și injecțiile nu sunt utilizate în tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Tabletele pot să numească copii cu vârsta de 15 ani și care cântăresc cel puțin 45 kg. Gelul poate fi utilizat pentru a trata copiii de la 6 ani. Lumanari Naklofen prescrise pentru copii de la 15 ani.
Medicamentul este contraindicat în cazul insuficienței renale severe.
Medicamentul este contraindicat în cazul insuficienței renale severe.
Medicamentul reduce eficiența diuretice, hipnotice, antihipertensivi, medicamente hipoglicemice, de asemenea, crește concentrația de digoxină, medicamente metottreksata litiu și ciclosporină în plasma sanguină.
În combinație cu anticoagulante, trombolitice și agenți antiagregante crește riscul de sângerare. În combinație cu diuretice care economisesc potasiul crește riscul de hiperkaliemie.
Când se administrează Naklofen cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, crește riscul reacțiilor adverse ale acestuia din urmă. Medicamentul crește toxicitatea nefrotoxicității cu ciclosporină și a metotrexatului.
În combinație cu acidul acetilsalicilic, concentrația de natlofenac în sânge scade, iar în combinație cu paracetamolul crește efectul nefrotoxic al diclofenacului.
În asociere cu cefoperazonă, cefamundol, cefotetan, plicamizină și acid valproic crește incidența hipotrombinemiei. În combinație cu medicamentele mielotoxice, hematotoxicitatea este sporită. În combinație cu colchicina, etanolul, preparatele din Hypericum și corticotropină cresc riscul de sângerare în tractul digestiv.
Naklofen îmbunătățește efectul fotosensibilizant al altor medicamente. Eficacitatea și toxicitatea medicamentului crește odată cu admiterea agenților care blochează secreția tubulară.
Vândute fără prescripție medicală.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură ce nu depășește 25 ° C.
Cost Naklofen pentru un pachet de 78 de ruble.
Descrierea postată pe această pagină este o versiune simplificată a versiunii oficiale a rezumatului medicamentului. Informațiile sunt furnizate numai în scop informativ și nu sunt ghiduri pentru auto-medicație. Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să consultați un specialist și să citiți instrucțiunile aprobate de producător.
Naklofen: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Nume latin: Naklofen
Codul ATX: M01AV05
Ingredient activ: diclofenac (diclofenac)
Producător: Krka, Slovenia
Actualizați descrierea și fotografia: 07/31/2017
Prețurile în farmacii: de la 112 ruble.
Naklofen este un agent antiinflamator nesteroidian (AINS).
Forme de dozare de Naklofen:
Ingredient activ Naklofen - diclofenac sodic:
În plus, ca parte a filmului enteric: dioxid de titan, hipromeloză, propilen glicol, oxid de galben colorant de fier (E172), oxid de roșu colorant de fier (E172), copolimer de acrilat de etil / acid metacrilic, talc.
Naklofen este caracterizat prin efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice.
Diclofenac sodic inhibă neselectiv activitatea ciclooxigenazei 1 și 2, ceea ce duce la tulburări metabolice ale acidului arahidonic și la scăderea producției de tromboxan, prostacyclină și prostaglandine. Aceasta duce la o scădere a concentrației de prostaglandine în lichidul sinovial, mucoasa gastrică și urină. Naklofen demonstrează cea mai mare eficacitate în timpul atacurilor de durere inflamatorie.
La bolile reumatismale, diclofenacul sodic are un efect analgezic și antiinflamator, care reduce în mod semnificativ severitatea durerii, elimină rigiditatea dimineața și umflarea articulațiilor și îmbunătățește starea lor funcțională. Ingredientul activ Naklofen vă permite să scăpați de durere, disconfort și umflarea originii inflamatorii la răni și în perioada postoperatorie.
Fiind un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), Naklofen se caracterizează prin activitate antiplachetară. În dozele recomandate, practic nu se modifică timpul de sângerare. În cazul tratamentului prelungit, efectul analgezic al diclofenacului sodic nu scade.
Diclofenac sodiu este absorbit din tractul digestiv rapid și complet, consumul de alimente crește perioada de înjumătățire cu 1-4 ore și reduce concentrația maximă a unei substanțe din sânge cu aproximativ 40%. După administrarea orală a 50 mg de Naklofen, concentrația maximă a ingredientului său activ, 1,5 μg / ml, este atinsă în aproximativ 2-3 ore. Cu o injecție intramusculară de 75 mg de Naklofen, concentrația plasmatică maximă este atinsă în 15-30 de minute. Conținutul de diclofenac sodic în plasmă este caracterizat de o dependență liniară de dimensiunea dozei introduse în organism. Administrarea repetată nu conduce la modificări ale farmacocineticii medicamentului.
Atunci când se aplică gelul în circulația sistemică, nu se absorb mai mult de 6-7% diclofenac sodic.
Substanța nu prezintă o tendință de cumulare dacă se observă recomandările privind utilizarea medicamentului. Biodisponibilitatea acestuia este de 50%, iar gradul de legare la proteinele plasmatice este de 99% (în principal cu albumină). Diclofenacul de sodiu penetrează fluidul sinovial, în care conținutul său maxim este înregistrat cu 2-4 ore mai târziu decât în plasma sanguină. Timpul de înjumătățire al fluidului sinovial este de 3-6 ore (concentrația de diclofenac sodic în lichidul sinovial după administrarea de Naklofen după 4-6 ore este mai mare decât în plasmă și rămâne astfel timp de 12 ore). Relația dintre conținutul de diclofenac de sodiu în lichidul sinovial și eficacitatea clinică a lui Naklofen rămâne neexplorată.
Aproximativ 50% din diclofenac sodic este metabolizat în timpul "primei treceri" prin ficat. Mecanismul său constă în hidroxilarea singulară sau multiplă și conjugarea cu acidul glucuronic. Sistemul de citocrom P este implicat în procesele metabolice.450 CYP2C9. Diclofenac metaboliții sodici au o activitate farmacologică mai mică decât el. Clearance-ul sistemului este de 260 ml / min, iar volumul de distribuție ajunge la 550 ml / kg. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 2 ore. Aproximativ 70% din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți care nu au activitate farmacologică. Mai puțin de 1% din diclofenac sodic este excretat nemodificat, iar restul dozei este excretat ca metaboliți biliari. La pacienții cu disfuncție renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), gradul de excreție a metabolitului cu bila crește, dar concentrația acestora nu crește în sânge.
La pacienții cu ciroză hepatică compensată sau hepatită cronică, precum și la pacienții vârstnici, indicele farmacocinetic al diclofenacului sodic nu se modifică.
Se știe că, în cantități mici, diclofenac sodiu trece în laptele matern.
Conform instrucțiunilor, Naklofen este indicat pentru terapia simptomatică care are ca scop obținerea unui efect analgezic și antiinflamator rapid și nu are niciun efect asupra progresiei bolii.
Indicații pentru utilizarea comprimatelor, soluției și supozitoarelor Naklofen:
În plus, Naklofen a prescris:
Contraindicații privind utilizarea de comprimate, soluții și supozitoare Naklofen:
Supozitoare, soluții și tablete Naclofen se recomandă să fie prescris cu precauție în boala cardiacă ischemică, bolile cerebrovasculare, hiperlipidemia sau dislipidemia, diabetul zaharat, bolile arteriale periferice, fumatul, CC mai puțin de 60 ml / min; antecedente de ulcere gastrointestinale (GIT), prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea prelungită a AINS, utilizarea frecventă a alcoolului, boli somatice severe; Terapia concomitenta: antiagregante plachetare (acid acetilsalicilic, clopidogrel), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina), anticoagulante (inclusiv warfarina), corticosteroizi pe cale orală (prednisolon); pacienții vârstnici cărora li se administrează diuretice, inclusiv pacienții debilitați cu o masă corporală redusă.
În plus, comprimatele și soluția de Naklofen trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu boli sistemice de țesut conjunctiv, epilepsie indusă de porfirie, diverticulită, cu o scădere semnificativă a volumului sanguin circulant (BCC), inclusiv după o intervenție chirurgicală extensivă.
Utilizarea diclofenacului în trimestrul I-II al sarcinii este posibilă numai din motive de sănătate, în cazul în care efectul clinic așteptat al mamei depășește riscul potențial pentru făt.
Nu puteți utiliza supozitoare pentru hemoroizi, sângerări rectale, leziuni sau inflamații ale rectului.
Aveți grijă să desemnați supozitoare cu terapie fibrinolitică concomitentă.
Utilizarea gelului este contraindicată în încălcarea integrității pielii.
Precauția Se recomandă utilizarea pacienților Naklofen gel cu cronică exacerbarea insuficienței cardiace porfiriei hepatice, leziuni erozive ulceroase ale tractului gastrointestinal, exprimate de rinichi și / sau ficat uman, tulburări de coagulare a sângelui (inclusiv hemofilie, tendința de sângerare, alungire a timpului de sângerare), astm bronșic; în timpul alăptării și al bătrâneții.
Aplicarea restricțiilor de vârstă pentru Naklofen:
În cazul utilizării concomitente a altor forme de diclofenac, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 150 mg.
Utilizarea soluției și a supozitoarelor și a comprimatelor de sodiu Naklofen poate provoca efecte secundare:
În plus, este posibil:
Cu ajutorul gelului, efectele adverse ale Naklofen apar rar:
Atunci când se administrează pe cale orală sau se injectează Naklofen în organism în doze mari, simptomele supradozajului sunt convulsii, vărsături, tinitus, amețeli, diaree, sângerări din tractul gastro-intestinal. Cu o supradoză semnificativă, se poate dezvolta insuficiență renală acută, precum și efectul hepatotoxic al medicamentului.
Ca tratament, se recomandă spălarea gastrică, administrarea cărbunelui activ, tratamentul simptomatic care vizează eliminarea depresiei centrului respirator, creșterea tensiunii arteriale, iritarea tractului gastro-intestinal, crizele convulsive și disfuncția renală. Datorită legării semnificative a diclofenacului sodic la proteinele plasmatice și a metabolizării intensive, hemodializa și diureza forțată sunt considerate ineficiente. Cu utilizarea externă a gelului, supradozajul cu Naklofen este puțin probabil.
În unele cazuri, atunci când este necesară realizarea rapidă a efectului terapeutic, comprimatul Naklofen poate fi luat cu 30 de minute înainte de masă și spălat cu multă apă.
Tabletele, supozitoarele și preparatele injectabile Naklofen trebuie prescrise în dozele eficiente minime și în cursul cel mai scurt posibil, ceea ce va reduce riscul reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal.
Pacienții cu antecedente de patologie a tractului gastro-intestinal superior trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului cu Naklofen.
Diclofenac trebuie utilizat cu prudență la boala Crohn și la colita ulcerativă pentru a preveni exacerbarea bolii.
În cazuri rare, tratamentul prelungit cu diclofenac poate determina apariția unor reacții hepatotoxice puternice, prin urmare, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice.
În plus, în timpul tratamentului pe termen lung, ar trebui efectuată o analiză a fecalelor pentru sângele ocult și ar trebui monitorizată o imagine a sângelui periferic.
Datorită efectului diclofenacului asupra fluxului sanguin renal, tratamentul pacienților vârstnici (care primesc diuretice), cu insuficiență renală sau cardiacă, cu un BCC redus trebuie să fie însoțit de o monitorizare constantă a funcției renale.
Se recomandă prudență utilizării Naklofen la pacienți pe fondul primirii simultane de anticoagulante sau fibrinolitici, tulburări de coagulare a sângelui, epilepsie, porfirie.
În timpul tratamentului, nu puteți bea băuturi alcoolice.
Diclofenacul are un efect negativ asupra fertilității, prin urmare femeile care doresc să rămână gravide sau suferă de infertilitate nu sunt recomandate să ia medicamentul.
Utilizarea diclofenacului sodic în bolile infecțioase poate masca simptomele bolii.
Nu utilizați supozitoare în combinație cu alte AINS.
Supozitoarele pot afecta proprietățile trombocitelor, dar nu înlocuiesc efectul profilactic al acidului acetilsalicilic în patologiile cardiovasculare.
Tablete, supozitoare și injecții Naklofen poate reduce viteza reacțiilor motorii și psihice și, prin urmare, pacienții sunt sfătuiți în timpul perioadei de utilizare a medicamentului să abandoneze activitățile potențial periculoase care necesită reacții psihomotorii de mare viteză și o atenție sporită.
Gelul nu trebuie aplicat pe zone cu afectare integrată a pielii.
Evitați gelul pe mucoase, ochi sau răni deschise. Utilizarea pansamentelor ocluzive este contraindicată.
Trebuie acordată atenție dacă este necesară aplicarea unei doze mari de gel pe suprafețele mari ale pielii sensibile pe o perioadă lungă de timp.
În cazul utilizării concomitente cu alte forme de diclofenac este necesară respectarea cu strictețe a dozei zilnice totale maxime.
În timpul perioadei de tratament cu gel trebuie evitată expunerea prelungită la lumina directă a soarelui.
Se recomandă spălarea temeinică a mâinilor după fiecare frecare a gelului în piele.
Gel Naklofen nu afectează capacitatea pacientului de a conduce vehicule și mecanisme.
Deoarece utilizarea de Naklofen este indicată numai după cum este prescrisă de medicul curant, administrarea simultană de alte medicamente trebuie inițiată după o consultare prealabilă cu un specialist pentru prevenirea apariției efectelor secundare.
Analogii lui Naklof, Feloran, gel Fastum, Cavaler, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor:
Data expirării: comprimate și soluție - 5 ani, supozitoare și gel - 4 ani.
Tablete, soluție și supozitoare Naklofen, gelul este eliberat fără prescripție medicală.
Conform recenziilor, Naklofen elimină bine simptomele bolii atunci când este aplicată conform indicațiilor. Mulți pacienți confirmă faptul că acestea ușurează rapid și permanent durerea în procesul de tratament. Reacțiile adverse sunt rare și se manifestă cel mai adesea prin greață, probleme cu scaunul și reacții alergice (urticarie, mâncărime și iritarea pielii). Aproape toți pacienții, cum ar fi costul scăzut al medicamentului.
În prezent, prețul produsului Naklofen este necunoscut, deoarece nu poate fi achiziționat pe o piață liberă. Cu toate acestea, puteți cumpăra analogii sale: de exemplu, tabletele Diclofenac la un preț de 71-80 de ruble (pentru un ambalaj conținând 20 de comprimate cu o doză de 100 mg) sau gel Fastum la un preț de 546-585 ruble (pentru un tub de 100 grame).