Prețurile în farmaciile online:
Lidocaina este un medicament cu acțiune pronunțată de anestezie locală și antiaritmică (clasa lb), care prezintă activitate de stabilizare a membranei legate de derivații de acetanilidă.
Lidocaine Forme de dozaj:
Substanța activă este clorhidratul de lidocaină (sub formă de monohidrat), conținutul, în funcție de forma de eliberare:
Lidocaina sub forma unei soluții:
Spray-ul este indicat pentru utilizare pentru anestezie locală a membranelor mucoase în practica dentară și în timpul operațiilor chirurgicale în cavitatea bucală, și anume:
Lidocaina pulverizare este, de asemenea, utilizat în endoscopie, examinări instrumentale și în practica de ENT pentru anestezie, după care se efectuează:
În obstetrică și ginecologie, medicamentul este utilizat dacă este necesar pentru a anestezia:
Sprayul este, de asemenea, prescris pentru anestezie a membranelor mucoase și a pielii cu intervenții chirurgicale minore.
Picăturile de ochi sunt folosite pentru anestezie locală în oftalmologie în astfel de cazuri:
Contraindicatii comune pentru solutie si aerosol lidocaina sunt:
Utilizarea soluției este, de asemenea, contraindicată în următoarele condiții:
Utilizarea pulverizării în stomatologie atunci când se utilizează gipsul ca material de amprentă (datorită riscului de aspirație) este contraindicată.
Nu utilizați lidocaina sub formă de pulverizare pentru administrarea medicamentului retrobulbar la pacienții cu glaucom.
Utilizarea medicamentului pentru ameliorarea durerii trebuie, de asemenea, să țină cont de contraindicațiile generale la diferitele tipuri de anestezie.
Cu prudență maximă, lidocaina este prescrisă în astfel de cazuri: hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică II-III, bradicardie sinusală, grad I AV-blocadă, hipovolemie, insuficiență hepatică și / sau renală severă, flux sanguin hepatic redus, convulsii epileptiform istorie), varsta inaintata (dupa 65 de ani), miastenia gravis, vârsta de 18 ani (din cauza posibila acumularea de fonduri ca urmare a incetini metabolismul), sarcina și alăptarea (pentru picături și aerosoli).
Se recomandă utilizarea soluției injectabile cu următoarele metode de administrare în următoarele doze:
În practica oftalmică este prescrisă o soluție de 20 mg / ml, care se administrează imediat înainte de testare sau chirurgie, 2 picături în sacul conjunctival de 2-3 ori cu un interval de 30-60 de secunde.
Pentru a prelungi efectul anestezic al medicamentului este nepregătit acceptabilă de soluție 0,1% de adrenalină la o doză de - 1 picătură de 5-10 ml lidocaina, dar nu mai mult de 5 picături din întregul volum de soluție.
Pacienții vârstnici sau cei cu afecțiuni hepatice (hepatită, ciroză), fluxul sanguin hepatic redus, recomandă reducerea dozei cu 40-50%.
Intravenos, ca agent antiaritmic, medicamentul 100 mg / ml este utilizat numai după diluare. Soluția de lidocaină într-un volum de 25 ml este diluată cu 100 ml de soluție fiziologică la o concentrație de medicament de 20 mg / ml. Reacția rezultată este administrată într-un jet pentru administrarea unei doze de încărcare - 1 mg / kg de greutate corporală timp de 2-4 minute la o viteză de 25-50 mg pe minut, în timp ce o infuzie constantă este conectată la o viteză de 1-4 mg pe minut.
Aproximativ 10-20 de minute după prima doză, datorită unei posibile scăderi a concentrației plasmatice a medicamentului, o injecție bolusă repetată (cu perfuzie continuă) într-o cantitate echivalentă cu 1 /2- 1 /3 doză de încărcare, cu un interval de 8-10 minute. Doza maximă pe oră este de 300 mg, doza maximă zilnică este de 2000 mg. Captarea intravenoasă se efectuează timp de 12-24 ore cu monitorizarea constantă a electrocardiogramei.
Spray Lidocaine este folosit pentru a aplica pe membranele mucoase, numărul de spray-uri (doze) de droguri este prescris, în funcție de dovezi și suprafața de suprafață tratate. Se recomandă utilizarea celei mai scăzute doze (datorită amenințării cu concentrație ridicată a medicamentului în plasma sanguină), permițând obținerea unui efect terapeutic. De obicei, doza optimă este 1-3 pulverizare, dar în obstetrică este posibilă alocarea a 15-20 de doze, doza maximă fiind de 40 de sprayuri la 70 kg greutate corporală.
Dacă este necesar să se trateze suprafețe mari, este permisă utilizarea unui tampon înmuiat în produs. Această metodă este cea mai preferabilă pentru copiii sub 2 ani, deoarece vă permite să evitați senzația de arsură și teama care apare la pulverizare.
Cu utilizarea planificată a lidocainei, utilizarea inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO) trebuie stopată cu cel puțin 10 zile înainte de utilizarea medicamentului.
În cazul insuficienței renale cronice, nu este necesară ajustarea dozei.
O atenție deosebită trebuie acordată aplicării unui aerosol în prezența leziunilor membranelor mucoase.
În timpul tratamentului este necesar să rețineți că reflexul de înghițire la copii apare mult mai des decât la adulți.
Nu se recomandă folosirea unui spray pentru copii sub 8 ani pentru anestezie locală înainte de adenotomie și amigdalectomie.
La efectuarea anesteziei locale a țesuturilor cu vascularizație crescută, trebuie efectuat un test de aspirație pentru a evita injectarea intravasculară.
Este necesar să se evite contactul sprayului cu ochii, precum și să se împiedice intrarea în căile respiratorii (datorită riscului de aspirare). Cu mare grijă este necesar să aplicați instrumentul pe partea din spate a gâtului.
În timpul terapiei, se recomandă să aveți precauție atunci când conduceți o mașină și alte mecanisme complexe.
Este necesar să se țină cont de faptul că atunci când este combinată cu lidocaina:
De asemenea, trebuie amintit faptul că, în timp ce se aplică lidocaina:
A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15 până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate a spray-ului și a soluției - 5 ani, picături pentru ochi - 2 ani.
Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter.
1 ml de soluție injectabilă conține clorhidrat de lidocaină 10, 20 sau 100 mg; în fiole în 10 (1 și 2%) sau 2 (2 și 10%) ml, într-o cutie de 10 buc.
Aceasta încalcă funcția canalelor de sodiu dependente de tensiune, reduce intrarea sodiului în celulă, previne formarea potențialului de acțiune și conducerea impulsului.
Toate tipurile de anestezie locală (infiltrație, conducție și suprafață); ventriculară tahicardie și extrasistol.
Hipersensibilitate, slăbiciune a nodului sinusal la pacienții vârstnici, bradicardie, insuficiență hepatică.
Odată cu introducerea rapidă a euforiei, amețeli, jerking convulsive, insuficiență respiratorie, colaps.
Parenteral și local. Pentru anestezie prin infiltrare se utilizează soluții de 0,125%, 0,25%, 0,5% (doza maximă este de 2000 mg). Pentru alte tipuri de anestezie - soluție 1-2% (doza maximă - 400 mg). Pentru anestezia finală a mucoasei în timpul bronhoscopiei, se pulverizează o soluție de 10% (nu mai mult de 200 mg - 2 ml).
Ca agent antiaritmic - în / în, 80-120 mg timp de 3-4 minute, apoi picurare - 2 mg / min (250-500 mg în total). Apoi la fiecare 3 ore - 200-400 mg / m. Doza maximă este de 2000 mg.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
injectare 1% - 2 ani.
injectare 2% - 2 ani.
injectare 10% - 2 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Lasă-ți comentariul
Indicele cererii de informații actuale, ‰
Certificatele de înregistrare a injectării de clorhidrat de lidocaină
Site-ul oficial al Grupului de companii RLS ®. Principala enciclopedie a sortimentelor de droguri și farmacie ale internetului rusesc. Cartea de referință a medicamentelor Rlsnet.ru oferă utilizatorilor accesul la instrucțiuni, prețuri și descrieri ale medicamentelor, suplimentelor alimentare, dispozitivelor medicale, dispozitivelor medicale și altor bunuri. Cartea de referință farmacologică include informații privind compoziția și forma eliberării, acțiunea farmacologică, indicațiile de utilizare, contraindicațiile, efectele secundare, interacțiunile medicamentoase, metoda de utilizare a medicamentelor, companiile farmaceutice. Carnetul de referință pentru medicamente conține prețuri pentru medicamente și produse de pe piața farmaceutică din Moscova și din alte orașe din Rusia.
Transferul, copierea, distribuirea informațiilor este interzis fără permisiunea RLS-Patent LLC.
Când se citează materiale informative publicate pe site-ul www.rlsnet.ru, este necesară trimiterea la sursa de informații.
Suntem în rețelele sociale:
© 2000-2018. REGISTRUL MEDIA RUSIA ® RLS ®
Toate drepturile rezervate.
Nu este permisă utilizarea comercială a materialelor.
Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății.
Număr de înregistrare:
aerosol pentru local aproximativ 10% (4,8 mg / 1 doză): fl. 650 doze - P Nr. 014235 / 02-2002 15.12.02
Amidă locală anestezică locală. Oferă anestezie locală prin blocarea formării și trecerea impulsurilor nervoase. Mecanismul de acțiune este asociat cu stabilizarea permeabilității membranei neuronilor pentru ionii de sodiu. Pragul de excitabilitate electrică crește și, prin urmare, conducerea pulsului este blocată.
Când se utilizează medicamentul în chirurgia faringiană sau nazofaringiană, reflexul faringian este suprimat. Prin atingerea laringelui și a traheei, medicamentul încetinește reflexul tusei, care poate duce la bronhopneumonie.
Acțiunea lidocaină sub formă de aerosol se dezvoltă în decurs de 1 minut și durează 5-6 minute. Scăderea realizată a sensibilității dispare încet în decurs de 15 minute.
aspirație
Atunci când se aplică local pe membranele mucoase ale lidocainei, se absoarbe în grade diferite, în funcție de doză și de locul de aplicare. Viteza perfuziei în mucoasă afectează absorbția.
distribuire
Lidocaina este distribuită în organe bine perfuzate, inclusiv. în rinichi, plămâni, ficat, inimă și, de asemenea, pătrunde în țesutul adipos. Pătrunde în placentă prin difuzie pasivă. Distribuția în placentă poate fi suficientă pentru a penetra fetusul și a obține niveluri toxice. Lidocaina traversează rapid placenta, care apare în circulația fetală în câteva minute după ce a fost aplicată mamei.
Legarea lidocainei cu proteinele plasmatice depinde în mare măsură de concentrația medicamentului și a glicoproteinei alfa-1-acid (AAG) în plasmă. Există rapoarte de legare a lidocainei la proteine cu 33-80%. Aceasta indică faptul că legarea la proteinele plasmatice este crescută la pacienții cu uremie și la pacienții cu transplant renal și este crescută după un infarct miocardic acut. Acesta din urmă este, de asemenea, caracterizat printr-o creștere a nivelurilor AAG. Legarea înaltă a proteinelor poate reduce efectul lidocainei libere sau chiar poate determina o creștere generală a concentrației medicamentului în plasma sanguină.
metabolism
Lidocaina este metabolizată cu participarea enzimelor hepatice microzomale, o scădere a alcalinității datorată oxidării are loc în câteva minute. Rata metabolică este limitată de fluxul sanguin în ficat și, ca urmare, poate fi afectată la pacienți după infarct miocardic și / sau cu insuficiență cardiacă congestivă. Ca urmare a biotransformării cu lidocaină, se formează metaboliți - mono-etilglicinăxilidă (MEGX) și glicinilididă, care au o activitate antiaritmică mult mai puțin pronunțată.
reproducere
Aproximativ 90% este excretată sub formă de metaboliți și 10% în formă neschimbată de către rinichi. Eliminarea medicamentului nemodificat în urină este parțial dependentă de pH-ul urinei. Este raportat că urina acidă duce la o creștere a proporției excretate în urină.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
T 1/2 lidocaina este mai lungă la pacienții cu afecțiuni hepatice.
Pentru anestezie locală a membranelor mucoase în cabinetul stomatologic, chirurgie orală:
- deschiderea abceselor superficiale;
- îndepărtarea dinților care cad afară;
- îndepărtarea fragmentelor osoase și suturarea rănilor membranelor mucoase;
- anestezia gingiilor pentru fixarea coroanei sau a podului;
- îndepărtarea (sau excizia) manuală sau instrumentală a papilului mărit al limbii;
- reducerea sau suprimarea reflexului faringian crescut în pregătirea pentru examinarea cu raze X;
- anestezia pentru excizia tumorilor benigne superficiale ale mucoasei bucale;
- la copii - pentru frenuloectomie și disecția chisturilor glandelor salivare.
În practica ORL:
- înainte de electrocoagulare (în tratamentul sângerării nazale), septectomie și rezecția polipilor nazali;
- înainte de amigdalectomie să reducă reflexul faringian și să anestezizeze locul injectării;
- ca anestezic suplimentar înainte de deschiderea abcesului peritonsular sau înainte de puncția sinusului maxilar;
- anestezia înainte de spălarea sinusurilor.
Cu endoscopie și examinări instrumentale:
- anestezia înainte de introducerea prin nas sau gură a diferitelor sonde (sonda duodenală, înainte de testul fracțional al alimentelor);
- anestezia înainte de rectoscopie și în cazul înlocuirii cateterelor.
În obstetrică și ginecologie:
- anestezia perineului pentru tratamentul și / sau episiotomia;
- anestezia câmpului chirurgical în chirurgia vaginală sau cervicală;
- anestezia pentru excizie și pentru tratamentul ruperii de hymen;
- Anestezie pentru suturarea cu abcese.
În dermatologie:
- Anestezia membranelor mucoase cu intervenții chirurgicale minore.
Aerosolul este pulverizat pe membranele mucoase. Cu fiecare spray de 1 porțiune de aerosol, 4,8 mg de lidocaină sunt eliberate pe suprafață. Doza depinde de indicațiile și de suprafața suprafeței anestezice. Pentru a evita o concentrație ridicată de lidocaină în plasma sanguină, doza cea mai mică trebuie utilizată pentru a asigura un efect satisfăcător. Sunt de obicei suficiente 1-3 spray-uri, deși 15-20 spray-uri sunt folosite în obstetrică (doza maximă este de 40 spray / 70 kg greutate corporală).
Doze aproximative (numărul de spray-uri) la diferite indicații:
Lidocaina este un medicament prin care se administrează un anestezic local, precum și un efect antiaritmic. Acesta este medicamentul utilizat în combinație cu antibiotice pentru utilizarea intramusculară. Lidocaina ajută la reducerea durerii în timpul administrării medicamentului, dar nu este un medicament în sine. Mai multe detalii despre ceea ce constituie lidocaina pentru injectare, aflați în material.
Efectul anestezic al medicamentului se formează prin inhibarea conducerii nervoase, care devine posibil prin blocarea canalelor de sodiu în terminațiile nervoase și fibrele. Pentru a caracteriza acest medicament poate fi unul dintre cele mai rapide, precum și având un efect de durată de până la 75 de minute.
Important de știut! Lidocaina este mult mai bună decât Procaine, iar utilizarea complexă cu epinefrină are un efect anestezic timp de cel puțin 2 ore.
Lidocaina nu provoacă apariția iritațiilor și, de asemenea, dilată vasele cu administrarea locală. Lidocaina sub formă de injecții posedă efect antiaritmic, care este cauzată de creșterea permeabilității membranelor pentru canalele de potasiu și sodiu sunt închise. Concentrația maximă a medicamentului se realizează deja după 5-15 minute după injectarea în mușchi.
Lidocaina este o soluție clară de culoare care nu are miros caracteristic. La baza acestui medicament este clorhidratul de lidocaină monohidrat, care este suplimentat cu clorură de sodiu și sodă caustică. Adjuvantul soluției de injectare Lidocaine este apa.
Soluția de lidocaină este conținută în fiole de 2 ml. Ambalajul conține 5-10 flacoane de soluție pentru administrare intramusculară și intravenoasă. Pachetul este însoțit de instrucțiuni de utilizare, care trebuie să fie sigur că citiți dacă soluția este utilizată pentru prima dată.
Lidocaina poate fi administrată nu numai intramuscular sau intravenos, ci și parenteral (sub formă de picături). Acest caz de utilizare vă permite să obțineți un impact pozitiv în cel mai scurt timp posibil de la 10 la 20 de minute.
Efectul anestezic local se formează prin normalizarea membranei neuronale. Capacitate redusă de a transmite o membrană de ioni de sodiu, care afectează încetinirea declanșării excitației. Formarea competiției cu ioni de calciu nu este, de asemenea, exclusă. Toate componentele lidocainei se pot descompune când se utilizează un mediu alcalin sau ușor alcalin.
Important de știut! În prezența inflamației, se observă o scădere a eficacității medicamentului.
Datorită lidocainei, este posibilă dilatarea vaselor de sânge, precum și eliminarea apariției durerii. Cu administrarea intramusculară sau intravenoasă de lidocaină, există o bună absorbție a medicamentului, ceea ce contribuie la apariția aproape imediată a medicamentului. Clorhidratul de lidocaină se acumulează în ficat și apoi se excretă din organism împreună cu bile sau urină timp de cel puțin 10 ore.
Medicament indicat să se aplice pentru aceste tipuri de anestezie:
Să analizăm în detaliu ce indicații contribuie la utilizarea medicamentului pe cale intravenoasă și intramusculară.
Lidocaina este utilizată pe scară largă în stomatologie, precum și în efectuarea operațiilor în cavitatea bucală. Următoarele indicații sunt disponibile pentru aceasta:
Lidocaina este populară în practica ORL, deoarece este prescris pentru următoarele indicații:
Prin utilizarea Lidocainei a recurs în timpul inspecțiilor, precum și înainte de diagnosticul endoscopic:
Lidocaina a câștigat popularitate în ginecologie, obstetrică, oftalmologie și dermatologie. Nu numai prezența unui astfel de drog ca lidocaină, ci și orice medic din orice direcție ar trebui să știe despre caracteristicile sale.
Important de știut! Nevoia de utilizare a acestui medicament este decisă de către medic, prin urmare, utilizarea sa independentă va afecta nu numai sănătatea umană, dar și va pune viața în pericol.
Materialul se referă la medicamentul Lidocaine, disponibil sub formă de soluție injectabilă. Cu toate acestea, aceasta nu este singura formă de eliberare a medicamentului, deoarece sunt cunoscute altele, care sunt:
Soluția pentru administrarea intravenoasă și intramusculară este produsă în fiole transparente cu o capacitate de 2 ml. Soluția este de 1%, 2% și 10%. Ampulele sunt ambalate în ambalaje din carton, care trebuie depozitate până la folosirea lor.
Fiecare tip de medicament este eficient numai dacă există indicații adecvate. Dacă există contraindicații, introduceți drogul Lidocaina este interzisă. Aceste contraindicații includ:
În toate cazurile de mai sus, este categoric contraindicată solicitarea de ajutor de la Lidocaină, precum și medicamente similare.
Important de știut! Odată cu apariția reacțiilor alergice după prima injecție, trebuie să informați imediat medicul dumneavoastră.
Principalul pericol al reacțiilor alergice este apariția asfixiei, care duce la apariția șocului anafilactic și a decesului instantaneu.
În conformitate cu instrucțiunile de Lidocaine, este necesar să se utilizeze înainte de a efectua operații în scopul ameliorării durerii, precum și în timpul altor tipuri de manipulări pentru tratamentul bolilor. Ce doza de medicatie este necesara depinde de factori cum ar fi complexitatea interventiei chirurgicale.
Lidocaina poate fi utilizată pentru anestezie superficială. Acest tip de anestezie este necesară pentru tratamentul cavității nazale, orale, precum și a esofagului și a rectului. Aceasta necesită o soluție de 2%, care este utilizată la o doză de 2 mg pe 1 kg de greutate corporală. Durata efectului analgezic durează de la 15 minute la jumătate de oră.
Important de știut! Dozajul maxim al soluției nu trebuie să depășească 20 ml.
Dacă este necesară anestezia conductivă, se aplică o soluție de 2% în cantitate cuprinsă între 5 și 10 ml. Dacă este necesar să anesteziți degetele de la nivelul extremităților inferioare sau superioare, se recomandă o injecție de 2-3 ml soluție.
Pentru a extinde timpul de expunere la lidocaină, trebuie să o introduceți împreună cu o soluție de adrenalină de 0,1%. Calea intravenoasă de administrare este utilizată în cazuri rare în care trebuie administrat terapie antiaritmică. Soluția pentru administrarea intravenoasă de 100 mg / ml este autorizată să se aplice numai după procedura de diluare. Procesul de diluare se efectuează prin diluarea a 25 ml de soluție de 100 ml de soluție salină pentru a obține o concentrație de lidocaină de 20 mg / ml.
Această soluție diluată trebuie utilizată ca dozare de încărcare. Introducerea se efectuează cu o doză inițială de 1 mg / kg și cu o viteză de la 25 până la 50 mg / min. Distribuția rapidă ajută la reducerea concentrației medicamentului în sânge, așa că după un timp va trebui să re-administrați medicamentul. Doza maximă de administrare este de 1 h - nu depășește 300 mg, iar pe zi - nu depășește 2000 mg. Când utilizați fiole de lidocaină de la 2% la 10%, trebuie să monitorizați ECG, precum și să nu vă dezinfectați locul de injectare.
Dacă nu urmați utilizarea corectă a lidocainei, supradozajul nu este exclus. În caz de supradozaj, pacientul simte următoarele simptome:
Dacă se înregistrează un caz de supradozaj, trebuie să contactați imediat spitalul. Așteptarea apariției simptomelor neplăcute nu ar trebui să fie, deoarece este posibil dezvoltarea morții. După examinare, medicul va prescrie un anumit tip de terapie, prin care este posibil să se evite complicațiile supradozajului.
Utilizarea lidocainei nu exclude apariția diferitelor simptome adverse în corpul uman. Pentru a afla ce semne de reacții adverse apar, este imperativ că vă va permite să consultați un medic în timp util. Efectele secundare includ:
Acestea sunt doar o serie de evenimente adverse majore care pot apărea după utilizarea lidocainei. După cum se poate observa din simptomele de mai sus, practic toate organele și sistemele, precum și părți ale corpului uman pot fi afectate de acest medicament. Dacă apar simptome adverse, atunci nu trebuie să așteptați complicații, trebuie să contactați imediat un medic sau să îl informați despre el.
Lidocaina poate fi utilizată în combinație cu diferite medicamente, precum și în mod independent. Cu toate acestea, există droguri, atunci când sunt utilizate împreună cu acestea, pot apărea consecințe grave.
Important de știut! Când consumați alcool în timpul administrării lidocainei, poate duce la consecințe tragice. Aceste substanțe nu pot fi combinate, blocând altfel funcționarea multor sisteme, precum și o încărcare semnificativă a ficatului.
În funcție de procentul de clorhidrat de lidocaină în fiole, costul medicamentului variază. Este de remarcat faptul că acest medicament aparține categoriei celor mai ieftine, după cum reiese din prețul de 40-50 ruble pe pachet, în cantitate de 10 fiole de soluție de 2%. Acest preț face instrumentul mai accesibil, astfel încât Lidocaine este una dintre cele mai populare anestezice.
Depozitați medicamentul anestezic este recomandat în intervalul de temperatură de la 8 la 25 de grade. Ampulele trebuie ambalate. Este strict contraindicat să se păstreze ampulele de droguri în limpezi. Dacă lumina soarelui intră pe fiole, aceasta va deteriora preparatul medical. Termenul de valabilitate al unui produs medical este, de obicei, de 3 ani, dar când îl achiziționați, asigurați-vă că plătiți la data producerii.
Important de știut! Dacă au trecut mai mult de 2 ani de la eliberare, atunci trebuie să întrebați farmacistul să schimbe produsul când îl cumpărați.
Nu utilizați fiole de droguri care au expirat. Aceasta este plină de evoluția consecințelor ireparabile, deci trebuie eliminate.
Este imposibil să cumpărați Lidocaine în farmacii din Rusia fără o rețetă adecvată de la un medic. Când faceți cumpărături, este imperativ să prezentați o întâlnire de la medic, pe baza căreia farmacistul va elibera medicamentul. Dacă farmacia nu are un astfel de instrument, atunci prin consimțământul individual al medicului, acesta este înlocuit de analogi. Acești analogi includ:
Este de remarcat faptul că Lidocaina aparține celor mai bune tipuri de anestezice, dar în comparație cu Novocain, ultima variantă aparține categoriei mai puțin toxice. Dacă nu există o nevoie specială de utilizare a Lidocainei, este necesar să se utilizeze anestezice cu un grad mai mic de toxicitate, cum ar fi Ultracain.
În cele din urmă, este de remarcat faptul că, în ciuda listei mari de simptome adverse, feedback-ul cu privire la acest medicament este pozitiv. Principalul avantaj al medicamentului este un efect analgezic eficient. Simptomele adverse apar în cazuri rare, dacă sunt utilizate sub supravegherea specialiștilor.
Soluția injectabilă este limpede, incoloră sau aproape incoloră, fără miros.
Excipienți: clorură de sodiu pentru forme parenterale - 12 mg, apă d / și - până la 2 ml.
2 ml - fiole cu punct de rupere și cu inel de cod verde (5) - ambalaje cu celule de contur (20) - cutii de carton.
Lidocaina este un anestezic local de tip amidă cu durată scurtă de acțiune. Baza mecanismului său de acțiune este reducerea permeabilității membranei neuronice pentru ionii de sodiu. Ca rezultat, rata de depolarizare scade și pragul de excitație crește, ducând la amorțeală locală reversibilă. Lidocaina este utilizată pentru a obține anestezie prin conducere în diferite părți ale corpului și aritmii de control. Ea are un debut rapid de acțiune (aproximativ un minut după punerea pe / în introducere și 15 minute după / m), se răspândește rapid în țesutul din jur. Acțiunea durează 10-20 minute și aproximativ 60-90 de minute după administrarea IV și IM.
Lidocainul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, totuși, datorită efectului de "prim pasaj" prin ficat, doar o mică cantitate ajunge la fluxul sanguin sistemic. Absorbția sistemică a lidocainei este determinată de locul de administrare, doza și profilul farmacologic al acesteia. Cmax în sânge se obține după blocarea intercostală, apoi (în ordinea scăderii concentrației), după administrarea în spațiul epidural al lombar, plexul brahial și țesutul subcutanat. Factorul principal care determină rata de absorbție și concentrația în sânge este doza totală administrată, indiferent de locul de administrare. Există o relație liniară între cantitatea de lidocaină injectată și Cmax anestezic în sânge.
Lidocaina se leagă de proteinele plasmatice, inclusiv α1-acid glicoproteină (ACG) și albumină. Gradul de legare este variabil, ajungând la aproximativ 66%. Concentrația plasmatică a ACG la nou-născuți este scăzută, astfel încât acestea au un conținut relativ ridicat de fracțiune biologic activă liberă de lidocaină.
Lidocaina penetrează BBB și bariera placentară, probabil prin difuzie pasivă.
Lidocaina este metabolizată în ficat, aproximativ 90% din doza administrată este supusă N-dealchilarei pentru a forma oxid de monoetilglicină (MEGX) și glicinoxilididă (GX), ambele contribuind la efectele terapeutice și toxice ale lidocainei. Efectele farmacologice și toxice ale MEGX și GX sunt comparabile cu cele ale lidocainei, dar sunt mai puțin pronunțate. GX are mai mult de lidocaină, T1/2 (aproximativ 10 ore) și se pot acumula cu administrare repetată.
Metaboliții care rezultă din metabolizarea ulterioară sunt excretați în urină.
Terminalul T1/2 lidocaină după administrarea iv bolus la voluntari sănătoși adulți este de 1-2 ore Terminalul T1/2 GX este de aproximativ 10 ore, MEGX - 2 ore Conținutul de lidocaină nemodificat în urină nu depășește 10%
Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți
Datorită metabolismului rapid, farmacocinetica lidocaină poate fi afectată de afecțiuni care afectează funcția hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică T1/2 lidocaina poate fi crescută de 2 ori sau de mai multe ori.
Funcția renală afectată nu afectează farmacocinetica lidocaină, dar poate duce la acumularea metaboliților săi.
La nou-născuți, există o concentrație scăzută de AKG, prin urmare, legarea la proteinele plasmatice poate scădea. Datorită concentrației potențial ridicate a fracțiunii libere, nu se recomandă utilizarea lidocainei la nou-născuți.
- anestezie locală și regională, anestezie de conducere pentru intervenții mari și mici.
- blocarea AV a gradului III;
- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele preparatului și la anestezicele de tip amidic.
Regimul de dozare trebuie selectat în funcție de răspunsul pacientului și de locul de administrare. Medicamentul trebuie administrat în cea mai mică concentrație și în cea mai mică doză, dând efectul dorit. Doza maximă pentru adulți nu trebuie să depășească 300 mg.
Volumul soluției care urmează a fi administrat depinde de dimensiunea zonei anestezice. Dacă este necesară introducerea unui volum mai mare cu o concentrație scăzută, soluția standard este diluată cu soluție salină fiziologică (soluție de clorură de sodiu 0,9%). Diluarea se efectuează imediat înainte de administrare.
Pentru copii, vârstnici și pacienți slăbiți, medicamentul este administrat în doze mai mici, corespunzătoare vârstei și stării fizice.
La adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, o singură doză de lidocaină nu trebuie să depășească 5 mg / kg și o doză maximă de 300 mg.
Doza recomandată pentru adulți:
Experiența utilizării la copiii cu vârsta sub 1 an este limitată. Doza maximă la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani nu depășește 5 mg / kg greutate corporală dintr-o soluție de 1%.
Reacțiile nedorite sunt descrise în conformitate cu clasele de sisteme organe MedDRA. Ca și alte anestezice locale, reacțiile nedorite la lidocaină sunt rare și, de regulă, datorită creșterii concentrației plasmatice datorate injectării intravasculare accidentale, supradozajului dozei sau absorbției rapide din zonele cu aport abundent de sânge sau datorită hipersensibilității, idiosincrasiei sau toleranței reduse la medicament de către pacient. Reacțiile de toxicitate sistemică, manifestate în principal de sistemul nervos central și / sau de sistemul cardiovascular.
Sistemul imunitar
Reacții de hipersensibilitate (reacții alergice sau anafilactice, șoc anafilactic) - vezi de asemenea tulburări ale pielii și ale țesuturilor subcutanate. Testul cutanat alergic pentru lidocaină este considerat nesigur.
Sistemul nervos și tulburările mintale
Simptomele neurologice ale toxicității sistemice includ amețeli, nervozitate, tremor, parestezii în jurul gurii, amorțeală a limbii, somnolență, convulsii, comă.
Reacțiile din sistemul nervos se pot manifesta prin excitația sau depresia. Semnele de stimulare a SNC pot fi de scurtă durată sau nu apar deloc, astfel încât primele manifestări de toxicitate pot fi confuzie și somnolență, alternând cu coma și insuficiența respiratorie.
Complicațiile neurologice ale anesteziei spinale includ simptome neurologice tranzitorii, cum ar fi durerea din partea inferioară a spatelui, fesele și picioarele. Aceste simptome se dezvoltă, de regulă, în 24 de ore după anestezie și se rezolvă în câteva zile.
După anestezia spinală cu lidocaină și agenți similari, sunt descrise cazuri izolate de sindrom de arachnoidită și cauda equina cu paralizie persistentă, disfuncție a tractului intestinal și urinar sau paralizie a extremităților inferioare. Cele mai multe cazuri se datorează concentrației hiperbarice de lidocaină sau perfuziei prelungite a coloanei vertebrale.
Din partea organului de viziune
Simptomele toxicității prin lidocaină pot fi încețoșarea vederii, diplopia și amauroza tranzitorie. Amauroza bilaterală poate fi, de asemenea, o consecință a introducerii accidentale a lidocainei în patul nervului optic în timpul procedurilor oftalmologice. După anestezie retro-sau peribulbară, au fost raportate inflamații oculare și diplopie.
Din partea organului de auz și a labirintului: tinitus, hiperacuzie.
Deoarece sistemul cardiovascular
Reacțiile cardiovasculare se manifestă prin hipotensiune arterială, bradicardie, depresie miocardică (efect inotropic negativ), aritmii, stop cardiac sau insuficiență circulatorie.
Din partea sistemului respirator: scurtarea respirației, bronhospasmul, depresia respiratorie, stop respirator.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături.
Din piele și țesuturi subcutanate: erupții cutanate, urticarie, angioedem, umflarea feței.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate ca urmare a tratamentului
Raportarea suspecților în legătură cu tratamentul reacțiilor nedorite care au avut loc după înregistrarea unui medicament este foarte importantă. Aceste măsuri permit monitorizarea raportului dintre beneficiile și riscurile medicamentului. Lucrătorii în domeniul sănătății trebuie să raporteze tuturor suspecților în legătură cu tratamentul reacțiilor adverse prin intermediul sistemului de farmacovigilență.
Toxicitatea la nivelul SNC se manifestă prin simptome care cresc în severitate. În primul rând, se pot dezvolta parestezii în jurul gurii, amorțeală a limbii, amețeli, hiperacuzie și tinitus. Insuficiența vizuală și tremurul muscular sau tulburările musculare indică o toxicitate mai severă și preced crizele generalizate. Aceste semne nu trebuie confundate cu comportamentul neurotic. Apoi poate exista o pierdere a conștienței și convulsii mari convulsive care durează de la câteva secunde până la câteva minute. Spasmele duc la o creștere rapidă a hipoxiei și hipercalciului, datorită creșterii activității musculare și a insuficienței respiratorii. În cazuri severe apneea se poate dezvolta. Acidoza sporește efectele toxice ale anestezicelor locale. În cazurile grave, există încălcări ale sistemului cardiovascular. Cu o concentrație sistemică ridicată, se pot dezvolta hipotensiune arterială, bradicardie, aritmie și stop cardiac, care pot fi fatale.
Rezolvarea supradozajului apare datorită redistribuirii anestezicului local din sistemul nervos central și a metabolismului său, poate apărea destul de rapid (dacă o doză foarte mare de medicament nu a fost administrată).
Dacă există dovezi de supradozaj, administrarea anestezicului trebuie oprită imediat.
Capturile, depresia SNC și cardiotoxicitatea necesită intervenție medicală. Obiectivele principale ale terapiei sunt menținerea oxigenării, oprirea crizelor, menținerea circulației sângelui și ameliorarea acidozei (dacă se dezvoltă). În cazurile adecvate, este necesar să se asigure căile respiratorii și să se aloce oxigen, precum și să se stabilească ventilația auxiliară a plămânilor (mască sau cu un sac Ambu). Circulația sanguină este menținută prin intermediul soluțiilor de perfuzie cu plasmă sau perfuzie. Dacă aveți nevoie de întreținere pe termen lung a circulației sanguine, trebuie să luați în considerare introducerea vasopressorov, cu toate acestea, ele cresc riscul de excitație a sistemului nervos central. Controlul crizelor poate fi realizat prin introducerea diazepamului (0,1 mg / kg) sau a tiopentalului sodic (1-3 mg / kg), în timp ce trebuie avut în vedere că anticonvulsivanții pot inhiba, de asemenea, respirația și circulația sângelui. Crizele prelungite pot interfera cu ventilația și oxigenarea pacientului și, prin urmare, trebuie avută în vedere posibilitatea unei intubări endotraheale precoce. Când este declanșată stoparea cardiacă, este inițiată resuscitarea cardiopulmonară standard. Eficacitatea dializei în tratamentul supradozajului acut de lidocaină este foarte scăzută.
Toxicitatea lidocainei crește odată cu utilizarea simultană cu cimetidină și propranolol datorită creșterii concentrației de lidocaină, care necesită o reducere a dozei de lidocaină. Ambele medicamente reduc fluxul sanguin hepatic. În plus, cimetidina inhibă activitatea microzomală. Ranitidina reduce ușor clearance-ul lidocainei, ceea ce duce la o creștere a concentrației acesteia.
Concentrațiile serice de lidocaină crescute pot fi, de asemenea, determinate de agenți antiretrovirale (de exemplu, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).
Hipokaliemia determinată de diuretice poate reduce efectul lidocainei cu utilizarea simultană a acestora.
Lidocaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cărora li se administrează alte anestezice locale sau agenți structurali asemănători cu anestezicele de tip amidă locală (de exemplu, medicamente antiaritmice cum ar fi mexiletin, tokainid), deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive în natură.
Studiile separate privind interacțiunile medicamentoase între lidocaină și medicamentele antiaritmice de clasa a III-a (de exemplu, amiodarona) nu au fost efectuate, dar se recomandă prudență.
La pacienții tratați simultan cu antipsihotice, care prelungesc sau pot prelungi intervalul QT (de exemplu pimozidă, sertindol, olanzapină, quetiapină, zotepin), prenylamină, epinefrină (în cazul administrării accidentale intravenoase) sau antagoniști ai serotoninei de 5HT3-(de exemplu, tropisetron, dolasetron) pot crește riscul de aritmii ventriculare.
Utilizarea simultană a quinupristin / dalfopristin poate crește concentrația de lidocaină și poate crește riscul de aritmii ventriculare; utilizarea simultană ar trebui evitată.
La pacienții care primesc simultan relaxanți musculare (de exemplu, suxametoniu), riscul de blocare neuromusculară crescută și prelungită poate crește.
După administrarea bupivacaină la pacienții tratați cu verapamil și timolol, sa raportat apariția insuficienței cardiovasculare; lidocaina are structură similară cu bupivacaina.
Dopamina și 5-hidroxitriptamina reduc pragul de pregătire convulsivă pentru lidocaină.
Opioidele pot avea efecte pro-convulsive, după cum reiese din faptul că lidocaina reduce pragul convulsiv de fentanil la om.
Combinația dintre opioide și antiemetice, uneori utilizată pentru a obține un efect sedativ la copii, poate reduce pragul convulsiv și poate crește efectul inhibitor al lidocainei asupra sistemului nervos central.
Utilizarea epinefrinei împreună cu lidocaină poate reduce absorbția sistemică, dar cu o injecție IV accidentală, riscul de tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară crește dramatic.
Utilizarea concomitentă a altor medicamente antiaritmice, beta-blocante și blocante lente de canale de calciu poate reduce în continuare conductibilitatea AV, conducerea intraventriculară și contractilitatea.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor vasoconstrictoare crește durata de acțiune a lidocainei.
Utilizarea simultană a lidocainei și a alcaloizilor de ergot (de exemplu, ergotamină) poate provoca hipotensiune arterială severă.
Trebuie să aveți grijă când utilizați sedative, deoarece ele pot afecta acțiunea anestezicelor locale asupra sistemului nervos central.
Se recomandă prudență cu utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiepileptice (fenitoină), barbiturice și a altor inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale, deoarece aceasta poate duce la o scădere a eficacității și, prin urmare, la o nevoie crescută de lidocaină. Pe de altă parte, fenitoina administrată intravenos poate crește efectul inhibitor al lidocainei asupra inimii.
Efectul analgezic al anestezicelor locale poate fi sporit prin opioide și clonidină.
Etanolul, în special cu abuz prelungit, poate reduce efectele anestezicelor locale.
Lidocaina nu este compatibilă cu amfotericina B, methohexitona și nitroglicerina.
Nu se recomandă amestecarea lidocainei cu alte medicamente.
Introducerea lidocainei trebuie efectuată de specialiști cu experiență în conducere și echipamente pentru resuscitare. Odată cu introducerea anestezicelor locale, este necesar să avem echipamente pentru resuscitare.
Lidocaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu miastenie gravis, epilepsie, insuficiență cardiacă cronică, bradicardie și depresie respiratorie, precum și în combinație cu medicamente care interacționează cu lidocaină și care conduc la creșterea biodisponibilității, potențarea efectelor (de exemplu, fenitoină) sau excreție prelungită de exemplu, în cazul insuficienței renale hepatice sau terminale, în care se pot acumula metaboliți ai lidocainei).
Pacienții care primesc medicamente antiaritmice de clasă III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați cu atenție și monitorizați ECG, deoarece efectul asupra inimii poate fi potențat.
În perioada de post-înregistrare, s-au raportat cazuri de condroliză la pacienții care au suferit o perfuzie intraarticulară pe termen lung cu anestezice locale după intervenție chirurgicală. În cele mai multe cazuri, condrozia a fost observată în articulația umărului. Datorită multitudinii de factori care contribuie și a incoerenței literaturii științifice cu privire la mecanismul de implementare a efectului, nu a fost identificată nicio relație de cauzalitate. Infuzia intraarticulară prelungită nu este o indicație permisă pentru utilizarea lidocainei.
V / m injectarea lidocainei poate crește activitatea creatinei fosfonazei, ceea ce poate face dificilă diagnosticarea infarctului miocardic acut.
Sa demonstrat că lidocaina poate provoca porfirie la animale; utilizarea medicamentului la pacienții cu porfirie trebuie evitată.
Când se injectează în țesuturi inflamate sau infectate, efectul lidocainei poate scădea. Înainte de începerea injectării IV de lidocaină, este necesară eliminarea hipokaliemiei, a hipoxiei și a încălcării stării acido-bazice.
Unele proceduri locale de anestezie pot duce la reacții adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat.
Anestezia conductivă a nervilor spinali poate duce la inhibarea sistemului cardiovascular, în special pe fondul hipovolemiei, prin urmare, atunci când se efectuează anestezie epidurală la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare, este necesară prudență.
Anestezia epidurală poate duce la hipotensiune arterială și bradicardie. Riscul poate fi redus prin administrarea prealabilă a soluțiilor cristaloide sau coloidale. Este necesară oprirea imediat a hipotensiunii arteriale.
În unele cazuri, blocarea paracervicală în timpul sarcinii poate duce la bradicardie sau tahicardie la nivelul fătului și, prin urmare, este necesară monitorizarea atentă a ritmului cardiac la făt.
Introducerea în cap și gât poate duce la intrarea neintenționată în arteră, odată cu apariția simptomelor cerebrale (chiar și în doze mici).
Injectarea retrobulară în cazuri rare poate duce la spațiul subarahnoid al craniului, ceea ce duce la reacții grave / severe, inclusiv insuficiență cardiovasculară, apnee, convulsii și orbire temporară.
Injectarea retrogradă și peribulbară a anestezicelor locale prezintă un risc scăzut de disfuncție oculomotor persistentă. Principalele motive includ vătămarea și (sau) efectele toxice locale asupra mușchilor și (sau) nervilor.
Severitatea acestor reacții depinde de gradul de leziune, concentrația anestezicului local și durata expunerii sale în țesuturi. În acest sens, orice anestezic local trebuie utilizat în cea mai mică concentrație și doză eficientă.
Injecția cu lidocaină nu este recomandată pentru utilizare la nou-născuți. Concentrația optimă de lidocaină serică, care permite evitarea unei astfel de toxicități ca convulsii și aritmii, nu a fost stabilită la nou-născuți.
Administrarea intravasculară trebuie evitată dacă nu este indicată în mod direct.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență:
- la pacienții cu coagulopatie. Terapia cu anticoagulante (de exemplu, heparină), AINS sau substituenți plasmatici crește tendința de sângerare. Accidentele accidentale ale vaselor de sânge pot duce la sângerări severe. Dacă este necesar, verificați timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțială activată (APTT) și numărul de trombocite;
- la pacienții cu blocadă completă și incompletă a conducerii intracardiace, deoarece anestezicele locale pot inhiba conducerea AV;
- este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții cu tulburări convulsive pentru simptomele sistemului nervos central. Dozele mici de lidocaină pot crește, de asemenea, gradul de pregătire convulsivă. La pacienții cu sindrom Melkersson-Rosenthal, reacțiile alergice și toxice din sistemul nervos se pot dezvolta mai frecvent ca răspuns la anestezicele locale;
- în al treilea trimestru de sarcină.
Injecția cu lidocaină 10 mg / ml și 20 mg / ml nu este permisă pentru administrarea intratecală (anestezie subarahnoidă).
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
După introducerea anestezicelor locale, se poate dezvolta o blocare senzorială și / sau motorie temporară. Până la dispariția acestor efecte, pacienții nu ar trebui să conducă vehicule și să lucreze cu utilaje.
Lidocaina este autorizată să fie utilizată în timpul sarcinii și alăptării. Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare prescris. Cu complicații sau sângerări în istoricul anesteziei epidurale cu lidocaină în obstetrică este contraindicată.
Lidocaina a fost utilizată într-un număr mare de femei gravide și femei în vârstă fertilă. Nu este înregistrată nici o insuficiență reproductivă, adică creșterea frecvenței malformațiilor nu a fost observată.
Datorită realizării potențiale a unei concentrații ridicate de anestezice locale la făt, după blocarea paracervicală, pot apărea reacții nedorite, cum ar fi bradicardia fetală. În acest sens, lidocaina în concentrații mai mari de 1% nu este utilizată în obstetrică.
În studiile pe animale, nu a fost detectat niciun efect dăunător asupra fătului.
Lidocaina, în cantități mici, penetrează în laptele matern, biodisponibilitatea este foarte scăzută, astfel încât cantitatea estimată provenind din laptele matern este foarte mică, prin urmare, potențialul nociv asupra copilului este foarte scăzut. Decizia privind utilizarea lidocainei în timpul alăptării este luată de către medic.
Datele privind efectul lidocainei asupra fertilității la om sunt absente.
Lidocaina trebuie utilizată cu prudență în cazul insuficienței renale în stadiu terminal, deoarece: pot acumula metaboliți ai lidocainei.
Lidocaina trebuie utilizată cu prudență în cazul insuficienței hepatice.
Pacienții vârstnici medicamentul este administrat în doze mai mici, corespunzătoare vârstei și stării fizice.
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.