heparină

Descrierea datei de 4 august 2016

  • Nume latin: Heparin
  • Codul ATC: C05BA03
  • Ingredient activ: heparină sodică (heparină sodică)
  • Producator: Sintez OAO, Murom Instrument Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Farmacia Slavica FC LLC, Uzina Endocrina Moscova (Rusia), Belmedpreparaty RUP (Republica Belarus)

structură

Soluția injectabilă conține heparină sodică la o concentrație de 5 mii unități / ml. Ca componente auxiliare ale medicamentului includ clorură de sodiu, alcool benzilic, apă d / și.

1 gram de gel conține 1000 de unități de heparină de sodiu, precum și componente auxiliare: etanol 96%, carbomer, dimetilsulfoxid, propilen glicol, dietanolamină, metil și propil paraben (aditivi E 218, E 216), ulei de lavandă și apă purificată.

Formularul de eliberare

  • Gel pentru uz extern de 1 mie. Unități / g (cod ATX - C05BA03). Tuba 30 g
  • O soluție de d / și 5 mii unități / ml, 1 și 2 ml în fiolele nr. 10, 2 și 5 ml în fiolele nr. 5 și 5 ml în flacoanele nr. 1 și nr. 5.

Acțiune farmacologică

Grupa farmacologică: anticoagulante.

Grupul de droguri Heparin, produs sub forma unui gel: mijloace pentru tratarea bolilor sistemului cardiovascular.

Grupul medicamentului Heparin, produs sub formă injectabilă: medicamente care afectează sângele și formarea de sânge.

Heparina de sodiu conținută în preparat are un efect antitrombotic, încetinește agregarea și aderarea leucocitelor, a trombocitelor și a eritrocitelor; reduce spasmul de perete și permeabilitatea vasculară; ajută la îmbunătățirea circulației colaterale.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Ce este Heparinul?

Heparina (INN: Heparina) este o mucopolizaharidă acru cu aproximativ 16 kDa. Anticoagulant cu acțiune directă pentru încetinirea formării fibrinului.

Formula brută de heparină este C12H19NO20S3.

farmacodinamie

Mecanismul de acțiune al heparinei se bazează în primul rând pe legarea sa la AT III (cofactorul său de plasmă). Fiind un anticoagulant fiziologic, aceasta potențează capacitatea AT III de a suprima factorii activi de coagulare (în special, IXa, Xa, XIa, XIIa).

Atunci când este utilizat în concentrații mari, heparina inhibă și activitatea trombinei.

Suprimă factorul X activat, care este implicat în sistemul de coagulare intern și extern al sângelui.

Efectul se manifestă atunci când se utilizează doze semnificativ mai mici de heparină decât este necesar pentru a inhiba activitatea factorului II de coagulare (trombină), care promovează formarea fibrinului din fibrinogenul proteic din plasmă.

Acesta este motivul pentru utilizarea dozelor mici de heparină (subcutanat) în scopuri profilactice și doze mari de tratament.

Heparina nu este fibrinolitică (adică este capabilă să dizolve cheagurile de sânge), dar poate reduce dimensiunea unui cheag de sânge și poate opri creșterea acesteia. Astfel, trombul este dizolvat parțial prin acțiunea enzimelor fibrinolitice de origine naturală.

Suprimă activitatea enzimei hialuronidază, ajută la reducerea activității surfactantului în plămâni.

Reduce riscul de infarct miocardic, tromboză acută a arterelor miocardice și moarte subită. În doze mici, este eficace pentru prevenirea TEV, în doze mari de tromboză venoasă și embolie pulmonară.

Deficitul de AT III la locul trombozei sau plasmei poate reduce severitatea efectului antitrombotic al medicamentului

Atunci când se aplică extern, agentul are un efect antiinflamator local antiexudativ, antitrombotic și moderat.

Promovează activarea proprietăților fibrinolitice ale sângelui, inhibă activitatea hialuronidazei, blochează formarea trombinei. Treptat eliberat din gel și trecând prin piele, heparina ajută la reducerea inflamației și are un efect antitrombotic.

În același timp, pacientul îmbunătățește microcirculația și activează metabolismul țesutului și, ca rezultat, accelerează resorbția cheagurilor de sânge și hematoamelor și, de asemenea, reduce umflarea țesuturilor.

Farmacocinetica

Atunci când se aplică extern, absorbția este neglijabilă.

După injectare, TCmax - 4-5 ore. Până la 95% din substanță este legată de proteinele plasmatice, Vp - 0,06 l / kg (substanța nu părăsește patul vascular datorită legăturii sale puternice cu proteinele plasmatice).

Prin bariera placentară și în laptele matern nu penetrează.

Metabolizat în ficat. Substanța este caracterizată printr-o inactivare rapidă biologică și o durată scurtă de acțiune, care se explică prin participarea factorului antiheparinic la biotransformarea acestuia și prin legarea heparinei de sistemul macrofagic.

T1 / 2 - 30-60 de minute. Excretați prin rinichi. În formă neschimbată, până la 50% din substanță poate fi eliminată numai dacă se utilizează doze mari. Prin hemodializă nu este afișat.

Indicații pentru utilizare

Indicații pentru utilizarea gelului

Gelul heparin este utilizat pentru tratamentul și prevenirea tromboflebitei venelor superficiale, flebită (post-injectare și post-infuzie), limfangită, periflebită superficială, elefantiazie, infiltraturi localizate, contuzii, edeme și leziuni (inclusiv mușchii, articulațiile, tendoanele);

Indicații pentru utilizarea soluției

Injecțiile cu heparină este prescris pentru tromboză venoasă profundă, arterele miocardice, venele renale, embolie pulmonară, tromboflebită, aritmii atriale (inclusiv, embolizarea dacă tulburările de ritm cardiac însoțit), angină pectorală instabilă, DIC-sindrom, infarct miocardic acut, boli cardiace mitrale (prevenirea formării trombilor ), endocardită bacteriană, sindrom hemoliticoromic, nefrită lupus, glomerulonefrită, pentru prevenirea și tratamentul microtrombozei și tulburărilor microcirculației.

Medicamentul este utilizat în scop profilactic în procedurile chirurgicale în care metodele sunt utilizate în circulație extracorporală în timpul cytapheresis, dializa peritoneală, hemodializa, diureza forțată, hemosorption, prin spălarea catetere venoase.

Când se administrează heparină / coagularea sângelui incetineste aproape imediat atunci când este administrat în mușchi - după 15-30 de minute, când se administrează subcutanat - după 20-60 minute, modul de inhalare de administrare este cel mai pronunțat efect într-o zi.

Contraindicații

Unguent conținând heparină (heparină, heparină Akrigel 1000 și altele.) Contraindicat în hipersensibilitate la componentele conținute în acestea, precum și boli care implică procese necrotice ulcer și leziunile care sunt însoțite de integritate defectuoasa a pielii.

Cu gel cu prudență (unguent), heparina trebuie utilizată pentru trombocitopenie și o tendință crescută de sângerare.

Contraindicații privind utilizarea formei injectabile a medicamentului:

  • hipersensibilitate;
  • boli asociate cu creșterea sângerării (vasculită, hemofilie, etc.);
  • sângerare;
  • disecția aortică, anevrismul intracranian;
  • sindromul antifosfolipidic;
  • leziuni cerebrale traumatice;
  • hemoragie;
  • hipertensiune necontrolată;
  • ciroza hepatică, însoțită de modificări patologice ale venelor esofagului;
  • amenințarea cu avortul;
  • perioada menstruala;
  • sarcinii;
  • naștere (inclusiv recentă);
  • perioada de lactație;
  • erozive și leziuni ulcerative ale stomacului și ale tractului intestinal;
  • intervenții chirurgicale anterioare pe glanda prostatică, creier, ochi, tractul biliar și ficat, precum și starea după puncție lombară.

Precauții trebuie prescris pacienților cu injecții cu heparină alergii polivalenți (inclusiv astm), diabet zaharat, hipertensiune, tuberculoză activă, endo- și pericardită, insuficiență renală cronică, insuficiență hepatică; pacienții care urmează să fie supuși procedurilor dentare sau radioterapiei; persoanele cu vârsta peste 60 de ani (în special femeile); femeile care utilizează DIU.

Efecte secundare

Atunci când se aplică extern, heparina sodică poate provoca reacții de spălare a pielii și reacții de hipersensibilitate.

Odată cu introducerea soluției sunt posibile:

  • Reacții de hipersensibilitate (febră de medicament, înroșirea pielii, rinită, senzație de căldură în tălpi, urticarie, prurit, colaps, bronhospasm, șoc anafilactic).
  • Dureri de cap, amețeli, diaree, pierderea apetitului, greață, vărsături;
  • Trombocitopenia (aproximativ 6% dintre pacienți), uneori (rar) - cu un rezultat letal. Trombocitopenia indusă de heparină (HIT) este însoțită de: tromboză arterială, necroză cutanată și gangrena, accident vascular cerebral, infarct miocardic. În cazul HIT sever (atunci când numărul trombocitelor este redus la jumătate față de numărul inițial sau sub 100 mii / μl), introducerea heparinei trebuie oprită imediat.
  • Reacții locale (hematoame, hiperemie, durere, ulcerații, iritații la locul injectării, hemoragie).
  • Sângerare. Sunt tipice - de la tractul urinar și de la tractul gastro-intestinal, în zonele sub presiune, la locul injectării, de la plăgi chirurgicale. Sunt posibile hemoragii în diferite organe interne: în spațiul retroperitoneal, corpus luteum, glandele suprarenale etc.

Pe fundalul utilizării pe termen lung a heparinei, apare alopecia, osteoporoza, hipoaldosteronismul, țesuturile moi sunt calcificate, apar fracturi osoase spontane și crește activitatea transaminazelor hepatice.

Instrucțiuni de utilizare a heparinei (metoda și dozajul)

Injecții heparină, instrucțiuni de utilizare, în special introducerea

Heparina în fiole este prescrisă ca:

  • injecții regulate în venă;
  • infuzie continuă;
  • subcutanat (injecții în stomac).

În scopuri profilactice, heparină sodică se administrează subcutanat 5 tysyach UI / zi., Soaking timp de 8-12 ore între injecții (pentru a preveni tromboza pacientului 2 la p. / Zi. Administrat 1 ml soluție sub pielea abdomenului)..

În scopuri terapeutice, soluția este perfuzată intravenos (metoda de administrare - perfuzie prin picurare). Doză - 15 UI / kg / h (adică un adult cu o greutate corporală medie prescrisă de 1 mii UI / h).

Pentru a obține un efect anticoagulant rapid, 1 ml soluție este injectată intravenos pacientului, chiar înainte de perfuzare. Dacă introducerea în venă din anumite motive este imposibilă, atunci medicamentul este injectat sub piele 4 pg / zi. pe 2 ml.

Cea mai mare doză zilnică este de 60-80 mii UI. Heparina într-o doză specificată de mai mult de 10 zile este permisă numai în cazuri excepționale.

Copiii au injectat soluția în picături de vena. Doza este aleasă în funcție de vârstă: la vârsta de 1 până la 3 luni, doza zilnică este de 800 UI / kg, de la 4 luni până la un an - 700 UI / kg, copiii cu vârsta mai mare de 6 ani sunt prescris (sub controlul APTT) 500 UI / d.

Tehnica de introducere a heparinei, pregătirea pentru manipulare și introducerea soluției

Injectările subcutanate se fac, de regulă, în peretele lateral anterior al abdomenului (dacă acest lucru nu este posibil, se permite injectarea medicamentului în zona superioară a coapsei / umărului).

Pentru injectare utilizați un ac subțire.

Prima injectare se face cu 1-2 ore înainte de începerea operației; în perioada postoperatorie, medicamentul continuă să fie administrat timp de 7-10 zile (dacă este nevoie de aceasta - mai mult).

Tratamentul începe cu o injecție cu jet în vena a 5 mii UI de heparină, după care soluția continuă să fie administrată utilizând perfuzie IV (se ia soluție de NaCl 0,9% pentru diluarea medicamentului).

Datele de întreținere sunt calculate în funcție de metoda de aplicare.

Algoritmul pentru introducerea heparinei este după cum urmează:

  • Cu 15-20 de minute înainte de injectare, se aplică o răceală la locul injectării în zona abdominală (ceea ce va reduce probabilitatea apariției de vânătăi).
  • Procedura se efectuează în conformitate cu regulile de asepsie.
  • Acul este introdus în baza pliului (pliul se păstrează între degetul mare și degetul arătător până la sfârșitul injectării medicamentului) la un unghi de 90 °.
  • Este imposibil să mutați vârful acului după introducere sau să trageți înapoi pistonul. În caz contrar, este posibilă deteriorarea țesutului și formarea hematomului.
  • Soluția trebuie injectată încet (pentru a reduce durerea și pentru a evita deteriorarea țesutului).
  • Acul este îndepărtat cu ușurință, din același unghi la care a fost introdus.
  • Nu este necesar să ștergeți pielea, să injectați ușor locul de injectare și o presați ușor cu un tampon uscat steril (tamponul este ținut timp de 30-60 de secunde).
  • Se recomandă alternarea site-urilor anatomice pentru preparate injectabile. Locurile în care se administrează injecții în timpul săptămânii trebuie să se afle la o distanță de 2,5 cm una de cealaltă.

Heparin unguent, instrucțiuni de utilizare

Gelul este utilizat ca agent extern. Aplicați-o pe zona afectată ar trebui să fie de la 1 la 3 p. / Zi.. Doză unică - lungimea coloanei de la 3 la 10 cm.

În tromboza venoaselor hemoroidale, medicamentul este utilizat în mod rectal.

Impregnate cu tampoane de bumbac de gel impun nodurile inflamate și fixate cu un bandaj. Tampoanele înmuiate în gel se introduc în anus. Tratamentul durează de obicei 3-4 zile.

Când un ulcer al unguentului inferior al picioarelor este aplicat cu grijă pe pielea inflamată din jurul ulcerului.

Multitudinea de aplicații - 2-3 p. / Zi. Tratamentul continuă până la dispariția inflamației. De obicei, cursul durează între 3 și 7 zile. Problema necesității unui curs mai lung este decisă de medic.

Alte tipuri de unguente care conțin heparină sunt aplicate într-un mod similar (de exemplu, instrucțiunile pentru Heparin-Akrigel 1000 practic nu diferă de instrucțiunile pentru gelul Heparin sau gelul Lioton 1000).

Pentru tratamentul hemoroizilor (externi și interni), fracturilor anusului, tromboflebitei venei anusului, precum și ameliorarea pruritului și eliminarea eczemelor în anus, ca o alternativă la unguent Heparin, se pot folosi hemoroizi (de exemplu Hepatrombin G).

Informații suplimentare

Heparina este disponibilă numai sub formă de soluție, unguent sau gel (gel, spre deosebire de unguent, conține o cantitate mai mare de ingredient activ și este mai bine absorbit în piele).

Nu se produc tablete heparină, deoarece heparina nu este practic absorbită din tractul digestiv.

supradoză

Simptomele supradozajului pentru administrare parenterală sunt sângerări de severitate variabilă.

Tratament: pentru sângerări mici, declanșate de un supradozaj al medicamentului, este suficient să se oprească folosirea acestuia. Dacă sângerarea este extinsă, se utilizează sulfat de protamină (1 mg la 100 IU heparină) pentru a neutraliza excesul de heparină.

Trebuie avut în vedere că heparina este afișată rapid. Astfel, dacă sulfatul de protamină este prescris la 30 de minute după doza anterioară de heparină, acesta trebuie administrat în jumătate din doză; cea mai mare doză de sulfat de protamină este de 50 mg.

Prin hemodializă nu este afișat.

Nu sunt descrise cazuri de supradozaj cu utilizarea externă a fondurilor. Datorită absorbției sistemice scăzute a medicamentului, este considerată o supradoză puțin probabilă. Cu utilizare prelungită pe suprafețe extinse, sunt posibile complicații hemoragice.

Tratament: îndepărtarea medicamentului, dacă este necesar, utilizarea unei soluții procentuale de sulfat de protamină (antagonist heparină).

interacțiune

Medicamentele care blochează secreția tubulară, anticoagulantele indirecte, antibioticele care reduc formarea vitaminei K, microflora intestinală, AINS, dipiridamolul, ASA și alți agenți de reducere a agregării plachetare sporesc efectul heparinei.

Contribuiți la slăbirea acțiunii: glicozide cardiace, alcaloizi din ergot, fenotiazine, medicamente antihistaminice, nicotină, acizi etiracriici și nicotinici, nitroglicerină (cu introducerea), ACTH, tetracicline, aminoacizi alcalini și polipeptide, tiroxină, protamină.

Nu puteți amesteca soluția în aceeași seringă cu alte medicamente.

Atunci când se aplică local, efectul anticoagulant al medicamentului este sporit atunci când se utilizează gelul în combinație cu agenți antiplachetari, AINS, anticoagulante. Tetraciclina, tiroxinele, nicotina și antihistaminice reduc efectele heparinei.

Condiții de vânzare

Gelul este un mijloc de livrare la negru, este necesară o rețetă pentru achiziționarea soluției.

Reteta pentru heparina in limba latina (proba):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. În / în 25 000 ED, se diluează în prealabil conținutul flaconului într-o soluție izotonică de NaCI.

Condiții de depozitare

Ampulele cu soluție trebuie depozitate într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor.

Gelul trebuie ținut la îndemâna copiilor la o temperatură sub 25 ° C. Data expirării după deschidere - 28 de zile.

Perioada de valabilitate

Instrucțiuni speciale

Datorită riscului de hematoame la locul injectării, soluția nu trebuie injectată în mușchi.

Soluția poate obține o nuanță gălbuie, care nu afectează activitatea și tolerabilitatea acesteia.

La numirea medicamentului în scopuri medicinale, doza trebuie selectată ținând cont de valoarea APTT.

În timpul perioadei de tratament cu medicamente nu trebuie să existe o biopsie a organelor și alte medicamente trebuie injectate în medicament.

Pentru diluarea soluției se poate folosi numai soluție de NaCl 0,9%.

Gelul nu trebuie aplicat pe membranele mucoase și pe plăcile deschise. În plus, nu este utilizat în prezența unor procese purulente. Utilizarea unguentului nu este recomandată pentru TVP.

Heparină nefracționată

Heparina cu o greutate moleculară medie de 12-16 mii daltoni, care este izolată de plămânul bovin sau de membrana mucoasă a tractului intestinal al porcilor, se numește nefracționată. Se utilizează în fabricarea medicamentelor care au un efect local și sistemic (unguente care conțin heparină și soluții pentru administrare parenterală).

Medicamentul, prin interacțiunea cu AT III (indirect), inhibă principala enzimă a sistemului de coagulare a sângelui, precum și alți factori de coagulare, iar acest lucru, la rândul său, conduce la efecte antitrombotice și anticoagulante.

Heparina endogenă în corpul uman poate fi găsită în mușchi, mucoasa intestinală și plămânii. Conform structurii sale, este un amestec de fracțiuni de glicozaminoglican, care constau din reziduurile de sulfatide ale D-glucozaminei și acidului D-glucuronic cu o masă moleculară de la 2 la 50 mii daltoni.

Heparină fracționată

Fracționate (heparine cu greutate moleculară mică) sunt obținute prin depolimerizarea enzimatică sau chimică a substanțelor nefracționate. Astfel de heparină constă din polizaharide cu o greutate moleculară medie de 4-7 mii daltoni.

NMH sunt caracterizate ca agenți anticoagulanți slabi și foarte eficienți antitrombotici ai acțiunii directe. Efectul acestor medicamente are scopul de a compensa procesele de hipercoagulare.

NMG începe să acționeze imediat după administrare, în timp ce efectul său antitrombotic este pronunțat și prelungit (medicamentul este administrat doar 1 pg / zi).

Clasificarea heparinelor cu greutate moleculară mică:

  • medicamente utilizate pentru prevenirea trombozei / tromboembolismului (Clivarin, Troparin, etc.);
  • medicamente utilizate pentru tratamentul anginei instabile și a infarctului miocardic fără valori patologice Q, tromboză și tromboembolism, TVP acut, embolie pulmonară (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
  • medicamente utilizate pentru tratamentul trombozei venoase severe (Fraxiparin Forte);
  • medicamente utilizate pentru a preveni tromboza coagulării în timpul hemofiltrației și hemodializei (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analogi

Analogi ai gelului: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Formă injectabilă generică: Heparină J, Heparin-Ferein, Heparin-Sandoz.

Medicamente cu un mecanism de acțiune apropiat: tablete - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; soluție - Angioflux, Hemapaksan, Antithrombin III uman, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Soluția de heparină nu este contraindicată la femeile gravide. Cu toate acestea, în ciuda faptului că ingredientul activ al medicamentului nu pătrunde în lapte, utilizarea acestuia la mamele care alăptează, în unele cazuri a condus la o dezvoltare rapidă (în decurs de 2-4 săptămâni) a osteoporozei și leziunilor spinării.

Fezabilitatea cererii ar trebui să fie stabilită individual, luând în considerare raportul riscului la făt / beneficiu pentru mamă.

Datele privind utilizarea gelului în timpul sarcinii și alăptării nu sunt disponibile.

opinii

Heparina este un agent antitrombotic eficient și bine studiat, al cărui mecanism de acțiune este de a suprima activitatea trombinei, care catalizează biotransformarea fibrinogenului la fibrină și o serie de alte reacții în sistemul hemostazei.

Cel mai adesea pe Internet, este discutată utilizarea externă a formelor de gel și unguent ale medicamentului. Recenzile cu unguente și geluri care conțin heparină (în special, recenzii pentru Heparin Akrigel 1000) sunt covârșitoare pozitive: astfel de medicamente ajută într-adevăr la vânătăi, tromboflebită și hemoroizi și, de asemenea, elimină bine infiltraturile localizate.

Prețul Heparinei

Prețul mediu al injectărilor de heparină în farmaciile din Ucraina este de la 180 la 226 UAH (5 ml fiole, nr. 5). Cumpara unguent Heparin poate fi o medie de 35 UAH. Prețul de Heparin Akrigel 1000 în Ucraina este de aproximativ 250 UAH.

În farmaciile din Rusia, heparina de sodiu în fiole poate fi achiziționată pentru 360-550 ruble. Prețul gelului heparin este de 260-300 de ruble.

Ce este Heparin: compoziție și formă de dozare

Heparina este un anticoagulant al acțiunii directe, este produs în diferite forme de dozare. Medicamentele pe bază de heparină pot fi găsite sub formă de soluție injectabilă, flacoane, unguente și gel pentru uz extern.

Ce in acest articol:

Instrucțiuni pentru utilizarea medicamentelor

Medicamentul Heparin este recomandat pentru tratamentul tromboflebitei, trombozei venoase profunde, trombozei arterei coronare. Fondurile bazate pe substanță sunt indicate pentru prevenirea creșterii coagulării sângelui în timpul tratamentului chirurgical al bolilor venelor inferioare.

Medicamentul este administrat subcutanat sau intravenos, utilizarea intramusculară este nedorită din cauza probabilității hematoamelor. Dozajul este selectat individual, luând în considerare rata de coagulare a sângelui, prezența proceselor patologice, rezultatele studiilor de laborator și clinice.

Substanța este utilizată pentru tratamentul profilactic al tromboembolismului în timpul intervenției chirurgicale. În acest caz, cu două ore înainte de operație, se administrează pacientului între 5 și 10 mii MO de heparină. În decurs de 6-8 ore după procedură, dozele similare ale agentului continuă să prindă.

Pentru a preveni tromboza la pacienții adulți cu vene varicoase, este indicată administrarea de heparină de 5-10 mii MO, apoi se administrează zilnic 25-40 mii MO heparină utilizând perfuzorul.

Dacă tratamentul pe termen lung nu este intenționat, introducerea este permisă:

  1. intermitent intravenos;
  2. subcutanată.

Pentru perfuzii interne, substanța trebuie diluată într-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%. Pentru tratamentul pacienților adulți, este interzisă depășirea unei doze de 80 mii MO de heparină. În cantitatea maximă de substanță, o persoană cu varice poate fi folosită timp de cel mult 10 zile la rând.

Ce este Heparin Unguent? Agentul extern, atunci când este aplicat pe corpul integrat, are un efect antiinflamator, devine un anestezic local, previne formarea cheagurilor de sânge, coagularea rapidă a sângelui.

Substanțele active sunt eliberate treptat din medicament, ajută la ameliorarea procesului inflamator. Ingrediente cum ar fi anestezina stinge sindromul durerii, esterul acidului nicotinic extinde rapid vasele de sange superficiale, ajuta heparina sa fie mai bine absorbita.

Heparina se leagă de proteine, nu poate penetra bariera placentară, nu este secretă împreună cu laptele matern. Substanța este captată de sistemul macrofagic mononuclear, endoteliul, concentrat în splină și ficat, metabolizat în ficat.

Această formă de heparină:

  • puneți un strat subțire pe piele deasupra zonei inflamate;
  • pentru fiecare 3-5 centimetri de piele, ar trebui folosite 2-4 centimetri de unguent;
  • masați ușor în mișcări până când se absoarbe complet.

Tratamentul este luat în fiecare zi până la eliminarea completă a simptomelor venelor varicoase. În medie, de la procesul inflamator din venele inferioare, sa recomandat continuarea cursului terapiei până la 7 zile. Posibilitatea utilizării unguentului pentru o perioadă mai lungă trebuie negociată individual cu medicul.

Înainte de aplicare, pielea trebuie spălată bine cu apă caldă și săpun, lăsată să se usuce în mod natural sau să se ștergă bine.

Pentru a crește eficiența, unguentul este aplicat și seara înainte de culcare, lenjeria de compresie se pune pe picioare. Dimineața, tricotajele medicale sunt îndepărtate, membrele sunt spălate în duș.

Contraindicații

Nu toți pacienții cu vene varicoase și tromboflebită au permis să utilizeze medicamente pe bază de heparină. De aceea, heparina sub formă de soluție este contraindicată în prezența unui istoric de trombocitopenie indusă de heparină, în timpul sarcinii și alăptării.

Cu precauție extremă, medicația este prescrisă pentru afecțiuni patologice asociate cu o probabilitate crescută de sângerare: leziuni la cap, accident vascular cerebral hemoragic. Sub supravegherea unui medic, soluția este utilizată pentru a trata copii și pacienți după vârsta de 60 de ani.

Contraindicațiile sunt anevrisme ale vaselor de sânge ale creierului, endocardită subacută și acută, hipertensiune arterială necontrolată, disecție aortică. În ceea ce privește sistemul limfatic, limitarea va fi leucemia, trombocitopenia, diatele hemoragice, utilizarea prelungită a canalelor enterice, gastrice.

Medicul nu prescrie un remediu pentru boli:

  1. vene varicoase ale esofagului;
  2. hemoroizi;
  3. ulcerativă.

Heparina este periculoasă în cazul insuficienței congenitale a antitrombinei III, terapia de substituție cu preparate antitrombină, altfel probabilitatea sângerării crește.

Cu prudență, utilizarea unei soluții de heparină este justificată de insuficiența renală cronică, de patologia hepatică severă pe fondul unei încălcări a funcției proteice-sintetice, vasculită. Restricția va fi retinopatia diabetică proliferativă, intervenția chirurgicală la nivelul creierului, măduva spinării, ochii, nașterea, puncția lombară, anestezia epidurală, menstruația, avortul amenințător.

Unguentul și gelul sunt contraindicate în condiții patologice:

  • asociate cu tulburări de sângerare;
  • sângerare;
  • anevrismul vaselor sanguine cerebrale;
  • hemoragie intracraniană prelungită.

În plus, heparina nu este utilizată extern pentru tratamentul venelor varicoase cu hipertensiune malignă, sindromul antifosfolipidic, stările de șoc.

Se interzice aplicarea mijloacelor externe pe membranele mucoase, rănile deschise, zonele inferioare cu procese ulcero-necrotice.

Supradozaj și efecte secundare

Dacă ignorați doza recomandată de heparină crește probabilitatea de sângerare, complicații hemoragice. În funcție de severitatea încălcărilor, medicul ia o decizie de a reduce cantitatea de substanță administrată sau de a înceta complet să utilizeze medicamentul.

Dacă, după ajustarea terapiei, sângerarea nu se oprește, un antagonist al heparinei, clorura de protamină sau sulfatul de protamină va trebui să fie injectat intravenos. Un mililitru de substanță neutralizează 100 MO de heparină. Antidotul se administrează în decurs de 90 de minute după o supradozaj de heparină, după 3 ore, trebuie injectată o altă doză de 50% din doză.

În prezența intoleranței individuale și a efectelor nedorite, medicamentul este anulat, sunt prescrise imediat agenți de desensibilizare. Uneori există indicii pentru a prelungi terapia anticoagulantă, apoi se utilizează anticoagulante indirecte.

Debutul reacțiilor alergice, incluzând:

Unii pacienți cu vene varicoase prezintă prurit, erupție cutanată severă, senzație de căldură la nivelul tălpilor. Simptome asemănătoare apar la aproximativ 6% dintre pacienți, care se explică prin agregarea plachetară sub influența heparinei.

Liniile directoare privind utilizarea heparinei au indicat faptul că nu este exclusă posibilitatea de necroză a pielii, tromboza în artere, însoțită de o recădere a tromboembolismului, dezvoltarea de gangrena. În cazul simptomelor severe, scăderea nivelului trombocitelor cu mai mult de două ori mai mare decât cea inițială, utilizarea medicamentelor pe bază de heparină este oprită.

Un efect secundar poate fi osteoporoza, alopecia, creșterea ALT, AST. Efectele secundare indirecte ale medicilor sunt:

  • vânătaie;
  • vânătaie;
  • ulcerații în locurile de utilizare;
  • eritem;
  • iritație.

După cum reiese din revizuiri, sub rezerva monitorizării regulate a laboratorului și a respectării corecte a dozei prescrise, simptomele descrise sunt diagnosticate mult mai puțin frecvent.

Riscul unui răspuns inadecvat al organismului scade, cu excepția utilizării paralele a medicamentelor care încalcă hemostaza: Dipiridamol, acid salicilic.

Instrucțiuni speciale

Tratamentul prelungit cu doze mai mari de medicamente pe bază de heparină trebuie efectuat exclusiv într-un cadru spitalicesc. Aplicarea soluției are loc cu luarea în considerare a indicatorilor de coagulare a sângelui, cu o scădere accentuată a nivelului trombocitelor, tratamentul cu medicamentul fiind oprit imediat.

Atunci când sunt prescrise doze mari de heparină sau nu există reacții la utilizarea sa, este necesar ca parametrul antitrombinei III să fie menținut sub control. Administrarea intramusculară a altor forme de dozare a Heparinei este interzisă dacă este deja administrată intravenos.

Cu o istorie de hipertensiune arterială, terapia se efectuează sub supravegherea strictă a unui medic. Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu vene varicoase care:

  1. supus radioterapiei;
  2. angajați în tratament dentar;
  3. ei iau medicamente împotriva tuberculozei pulmonare.

Aceeași regulă se aplică femeilor cu contraceptive intrauterine.

La femeile după vârsta de 60 de ani, heparina de sodiu este capabilă să crească sângerarea, la această categorie de pacienți, doza de soluție este redusă.

Cu o dozare adecvată, un control sistematic al coagulării sângelui și o evaluare atentă a contraindicațiilor, pot fi eliminate restricțiile privind probabilitatea sângerării.

Interacțiuni medicamentoase, Depozitare

Heparina în fiole este compatibilă cu soluție de clorură de sodiu de numai 0,9%. Substanța este capabilă să sporească acțiunea medicamentelor care conțin derivați ai fenitoinei, chinidinei, benzodiazepinului, propranololului.

Pentru a reduce gradul de activitate a medicamentelor de heparină, reduceți antidepresivele triciclice, polipeptidele, sulfații. Efectul anticoagulant al medicamentului crește cu utilizarea paralelă cu agenți trombolitici cum ar fi urokinaza, alteplaza, streptokinaza.

O imagine similară se observă în timp ce se administrează agenți antiplachetari: acid acetilsalicilic, ticlopidină, dipiridamol, prasugrel, clopidogrel. Warfarina, fenendionul, acenocumarolul și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt capabile să mărească acțiunea anticoagulantă.

Riscul de sângerare crește atunci când combinați heparina cu substanțele:

  • steroizi;
  • acidul valproic, acidul etacrionic;
  • citostaticelor;
  • tsefemandol;
  • hidroxiclorochina.

Anticoagularea scade cu utilizarea simultană cu acid ascorbic, chinină, corticotropină, nicotină, antihistaminice, glicozide cardiace, nitroglicerină, alcaloizi de ergot. Medicamentul este capabil să reducă acțiunea insulinei, hormonului adrenocorticotropic, glucocorticosteroizilor.

Timpul de păstrare a unguentului și a soluției nu este mai mare de 3 ani, gelul fiind păstrat timp de 2 ani de la data fabricării. Cumpara injectii cu heparina si unguent la o farmacie fara prescriptie medicala.

analogi

Analogii heparinei sunt medicamentele Zilt, Clexane, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Heparin J, heparin-sodiu Brown, Heparin-Akrikhin 1000.

La fel de eficace va ajuta la tratarea venei varicoase și a tromboflebitelor analogilor heparinei. Nu poate fi neapărat injecții sau unguent, există substituiri sub formă de tablete.

Tabletele bazate pe clopidogrel hydrosulfate, dovedite a încetini agregarea plachetară, ajută la reducerea formării cheagurilor de sânge. De asemenea, medicamentul este recomandat pentru prevenirea formării cheagurilor de sânge.

Printre efectele secundare se numără intoleranța individuală, perioada de sarcină și lactație, copilăria, probabilitatea crescută de sângerare, hemoragie intracraniană.

Agent antitrombotic, produs sub formă de soluție, principalul ingredient activ - heparină cu greutate moleculară mică. Medicamentul va acționa ca un profilactic împotriva cheagurilor de sânge venoase.

Contraindicațiile sunt alergii la componentele medicamentului, riscul de sângerare, accident vascular cerebral hemoragic, avort spontan. Clexane nu este prescris pentru injectare intramusculară.

Medicamentul pentru injectare conține, de asemenea, heparină cu greutate moleculară mică. Afișează activitate în tratamentul:

Nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la heparină, predispoziție la sângerare, hemoragie intracerebrală, patologii renale.

Tabletele sunt un anticoagulant al acțiunii indirecte, bazat pe substanța warfarină sodică. Medicamentul elimină creșterea coagulării sângelui, recomandată pentru tratamentul și prevenirea trombozei, accidentului vascular cerebral, atacurilor ischemice.

Contraindicațiile includ sângerări acute, pericardită, trombocitopenie, accident vascular cerebral hemoragic, patologii hepatice și renale, hipertensiune arterială. Utilizarea paralelă cu băuturile alcoolice este strict interzisă.

Indicatii pentru utilizare: tratamentul simptomatic al bolilor venelor, incluzând tromboza, flebita, tromboflebita, varice pe membrele inferioare, sindromul post-trombotic.

Medicamentul Venitane are efecte anti-edem, suprimă procesul inflamator, tonifică venele. Poate fi prescris ca agent profilactic după intervenția chirurgicală pe venele picioarelor.

  • flebită migratoare, inclusiv cele asociate cu vene varicoase cronice;
  • tromboflebită ascendentă;
  • umflare locală.

Se demonstrează că medicamentul elimină complicațiile asociate intervențiilor chirurgicale pe venele picioarelor.

Heparina, ca orice analog, are un efect puternic și pronunțat, aproape toate recenziile pozitive despre medicament. Deoarece există numeroase contraindicații și reacții adverse ale corpului, tratamentul neautorizat cu Heparin este periculos pentru sănătate.

Informații despre Heparin sunt prezentate în videoclipul din acest articol.

heparina

Soluție pentru in / in și p / la introducerea de incolor sau galben deschis.

Excipienți: alcool benzilic - 9 mg, clorură de sodiu - 3,4 mg, apă d / și până la 1 ml.

5 ml - fiole (5) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle (5) - ambalaje din carton.
5 ml - fiole (10) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle (10) - ambalaje din carton.
5 ml - fiole (50) - cutii din carton (pentru spitale).
5 ml - sticle (50) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (100) - cutii din carton (pentru spitale).
5 ml - sticle (100) - cutii de carton (pentru spitale).

Soluție pentru iv și p / până la introducerea unei soluții limpezi, incolore sau galbene.

Excipienți: alcool benzilic 9 mg, clorură de sodiu 3,4 mg, apă d / și până la 1 ml.

5 ml - sticle de sticlă (1) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (1) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (2) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle de sticlă (5) - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle de sticlă (5) - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
5 ml - fiole de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (1) - ambalaje din carton.
5 ml - fiole de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (2) - ambalaje din carton.
5 ml - fiole de sticlă (5) - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
5 ml - fiole de sticlă (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - ambalaje din carton.
5 ml - sticle de sticlă (5) - ambalaje din carton cu inserție de separare.
5 ml - sticle de sticlă (10) - ambalaje din carton cu inserție de separare.
5 ml - fiole de sticlă (5) - ambalaje din carton cu inserție de separare.
5 ml - fiole de sticlă (10) - ambalaje din carton cu inserție de separare.
5 ml - sticle de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (10) - cutii din carton (pentru spitale).
5 ml - sticle de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (20) - cutii din carton (pentru spitale).
5 ml - fiole de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (10) - cutii din carton (pentru spitale).
5 ml - fiole de sticlă (5) - ambalaje planimetrice din plastic (20) - cutii din carton (pentru spitale).

Mecanismul de acțiune al heparinei sodice se bazează în primul rând pe legarea sa la antitrombina III, care este un inhibitor natural al factorilor de coagulare IIa (trombină), IXa, Xa, XIa și XIIa. Heparina de sodiu este legată de antitrombina III și provoacă modificări conformaționale în molecula sa. Ca rezultat, legarea antitrombinei III de factorii de coagulare IIa (trombina), IXa, Xa, XIa și XIIa este accelerată și activitatea lor enzimatică este blocată. Legarea la heparină sodică antitrombina III este electrostatic în natură și depinde în mare măsură de lungimea și compoziția din moleculă (heparină sodică pentru legarea cu antitrombina III secvență penta-zaharidice necesară cuprinzând glucozamină 3-O-sulfatate).

Capacitatea heparinei de sodiu în combinație cu antitrombina III de a inhiba factorii de coagulare IIa (trombina) și Xa este de cea mai mare importanță. Raportul dintre activitatea heparinei sodice în raport cu factorul Xa și activitatea sa în raport cu factorul IIa este de 0,9-1,1. Heparina de sodiu reduce vâscozitatea sângelui, reduce permeabilitatea vasculară, stimulată de bradikinină, histamină și alți factori endogeni și previne astfel dezvoltarea stazei. Heparina de sodiu este capabilă să sorbeze pe suprafața membranelor endoteliale și a celulelor sanguine, crescând încărcătura lor negativă, ceea ce împiedică aderarea și agregarea plachetară. Heparina de sodiu încetinește hiperplazia mușchiului neted, activează lipoproteina lipaza și, prin urmare, are un efect de scădere a lipidelor și previne dezvoltarea aterosclerozei.

Heparina de sodiu leagă unele componente ale sistemului de complement, reducând activitatea acestuia, împiedică cooperarea limfocitelor și formarea de imunoglobuline, leagă histamina, serotonina (adică are efect antialergic). Sodiu Heparina crește renal fluxul sanguin, vasele sanguine cerebrale crește rezistența, reduce activitatea hialuronidazei cerebrala, reduce activitatea surfactantului în plămâni, suprimă sinteza excesivă de aldosteron în cortexul adrenal, se leaga de epinefrina pentru a modula răspunsul ovarian la stimuli hormonali, intensifică activitatea PTH. Ca rezultat al interacțiunii cu heparina enzime de sodiu poate crește activitatea tirozin-hidroxilazei a creierului, pepsinogen, ADN polimeraza și reduc activitatea myosin ATPaza, piruvat kinaza, polimeraza ARN pepsinei. Semnificația clinică a acestor efecte de heparină de sodiu rămâne incertă și nu este bine înțeleasă.

In sindroame coronariene acute fără segment ST subtopic rezistent la ECG (angină instabilă, infarct miocardic fără ST subtopic segment) heparină sodică în asociere cu acid acetilsalicilic reduce riscul de infarct miocardic și mortalitate. În infarctul miocardic cu supradenivelare de segment ST pe ECG, heparină sodică este eficace în chreskozhioy revascularizare coronariană primară în asociere cu inhibitori ai receptorilor glicoproteinei IIb / IIIa și streptokinază în terapia trombolitică (revascularizare crescută frecvență).

În doze mari, heparina de sodiu este eficientă în tromboembolismul pulmonar și tromboza venoasă, în doze mici, este eficace în prevenirea tromboembolismului venos, inclusiv după operații chirurgicale.

După administrarea intravenoasă a acțiunii medicamentului are loc aproape imediat, nu mai târziu de 10-15 minute și durează mult timp. - 6,3 ore după administrarea subcutanată a acțiunii medicamentului începe lent - timp de 40-60 min, dar dureaza 8 ore antitrombina III deficiență în sânge sau plasmă. în loc de tromboză pot reduce efectul aikoagulyantny al heparinei sodice.

Concentrația maximă (Cmax) după administrarea intravenoasă se realizează aproape imediat, după administrare subcutanată - în 2-4 ore.

Comunicarea cu proteinele plasmatice - până la 95%, volumul de distribuție este foarte mic - 0,06 l / kg (nu părăsesc patul vascular datorită legării puternice la proteinele plasmatice). Nu penetrează bariera placentară și în laptele matern.

Intensiv capturat de celulele endoteliale și de celulele sistemului macrofag mononuclear (celule ale sistemului reticuloendotelial), este concentrat în ficat și în splină.

Metabolizat în ficat, cu participarea N-desulfamidazei și a heparinazei trombocitare, care este implicată în metabolizarea heparinei în etapele ulterioare. Implicarea în metabolismul factorului plachetar IV (factor antiheparin), precum și legarea heparinei de sodiu în sistemul macrofagic, explică inactivarea rapidă biologică și durata scurtă a acțiunii. Moleculele desulfurate sub influența endoglicozidazei rinichilor sunt transformate în fragmente cu greutate moleculară mică. TT1/2 durează 1-6 ore (în medie 1,5 ore); crește cu obezitate, insuficiență hepatică și / sau renală; scade cu tromboembolism pulmonar, infecții, tumori maligne.

Excretați prin rinichi, în principal sub formă de metaboliți inactivi, și numai prin introducerea unor doze mari pot fi excretați (până la 50%) sub formă nemodificată. Nu este afișat prin hemodializă.

- prevenirea și tratamentul trombozei venoase (inclusiv tromboza venelor superficiale și profunde ale extremităților inferioare, tromboza venoaselor renale) și embolismul pulmonar;

- prevenirea și tratamentul complicațiilor tromboembolice asociate cu fibrilația atrială;

- prevenirea și tratamentul emboliilor arteriale periferice (inclusiv cele asociate bolii cardiace mitrale);

- tratamentul coagulopatiei acute și cronice de consum (inclusiv stadiul I al DIC);

- sindrom coronarian acut fără o creștere persistentă a segmentului ST pe ECG (angina instabilă, infarct miocardic fără elevație a segmentului ST pe ECG);

- segment Infarct miocardic ST: în terapia trombolitică, primar revascularizare coronariană percutanată (balon angioplastie cu sau fara stentare) si cu risc crescut de arterială sau tromboză venoasă și tromboembolie;

- prevenirea și tratamentul tulburărilor de microtromboză și microcirculație, inclusiv cu sindrom de constrângere hemolitică, glomerulonefrită (inclusiv nefrită cu lupus) și cu diureză forțată;

- prevenirea coagulării sângelui în timpul transfuziei de sânge, în sistemele de circulație extracorporală (circulația extracorporeală în timpul intervențiilor chirurgicale cardiace, hemoragia, citafereza) și hemodializa;

- prelucrarea cateterelor venoase periferice.

- hipersensibilitate la heparină sodică și alte componente ale medicamentului;

- antecedente de trombocitopenie indusă de heparină (cu sau fără tromboză) sau în prezent;

- sângerare (cu excepția cazurilor în care beneficiile heparinei sodice sunt mai mari decât riscul potențial);

- perioada de sarcină și de alăptare.

Pacienții cu alergii polivalente (inclusiv astm bronșic).

În condiții patologice asociate cu un risc crescut de sângerare, cum ar fi:

- boli ale sistemului cardiovascular: endocardita infecțioasă acută și subacută, hipertensiunea severă necontrolată, disecția aortică, anevrismul cerebral;

- leziuni erozive și ulcerative ale organelor tractului digestiv, vene varicoase ale esofagului cu ciroză hepatică și alte boli, utilizarea prelungită a canalelor gastrice și enterice, colită ulcerativă, hemoroizi;

- boli ale organelor care formează sânge și ale sistemului limfatic: leucemie, hemofilie, trombocitopenie, diateză hemoragică;

- boli ale SNC: accident vascular cerebral hemoragic, leziuni cerebrale traumatice;

- deficiența congenitală a antitrombinei III și terapia de substituție cu medicamente antitrombină III (pentru a reduce riscul hemoragiei, trebuie utilizate doze mai mici de heparină).

Alte afecțiuni fiziologice și patologice: perioadă de menstruație, avort amenințător, perioadă postpartum precoce, boală hepatică severă cu funcția proteică-sintetică afectată, insuficiență renală cronică, recent supus unei intervenții chirurgicale pe ochi, creier sau măduva spinării, puncție spinală (lombară) anestezie epidurală, retinopatie diabetică proliferativă, vasculită, copii sub 3 ani (alcoolul benzilic conținut în el poate provoca reacții clasic și anafilactoide), varsta inaintata (peste 60 de ani, în special femei).

Heparina se administrează subcutanat, intravenos, bolus sau picurare.

Heparina este prescrisă ca o perfuzie intravenoasă continuă sau ca o injecție intravenoasă obișnuită, precum și subcutanat (în abdomen). Heparina nu trebuie administrată intramuscular.

Locul obișnuit pentru injectare subcutanată este peretele abdominal antero lateral (introdus în mod excepțional în zona umărului sau al coapsei) în timp ce cu ajutorul unui ac subțire pentru a fi administrat profund, perpendicular, într-o cută de piele, a avut loc între degetul mare și arătător la administrarea închiderii soluție. Este necesară alternarea locurilor de injectare de fiecare dată (pentru a evita formarea hematoamelor). Prima injecție trebuie efectuată cu 1-2 ore înainte de începerea operației; în perioada postoperatorie - pentru a intra în termen de 7-10 zile, și dacă este necesar - un timp mai lung. Doza inițială de heparină, administrată în scopuri terapeutice, este, de obicei, 5000 UI și se administrează intravenos, după care tratamentul este continuat, utilizând injecții subcutanate sau perfuzii intravenoase.

Datele de întreținere sunt determinate în funcție de metoda de utilizare:

- cu perfuzie intravenoasă continuă, se administrează 1000-2000 UI / h fiecare (24000-48000 MG / zi), diluând heparina cu o soluție de clorură de sodiu 0,9%:

- cu injecții intravenoase regulate, se prescriu între 5000 și 10.000 UI Heparină la fiecare 4-6 ore:

- după administrare subcutanată, acestea sunt administrate la fiecare 12 ore la 15 000-20000 UI sau la fiecare 8 ore până la 8000-10000 UI.

Înainte de fiecare doză, este necesar să se efectueze un studiu al timpului de coagulare a sângelui și / sau al timpului tromboplastin parțial activat (LPTT) pentru corectarea dozei ulterioare.

Atunci când se administrează intravenos, dozele de heparină sunt selectate astfel încât APTT să fie de 1,5-2,5 ori mai mare decât cel de control. Efectul anticoagulant al Heparinei este considerat optim dacă timpul de coagulare a sângelui este extins cu un factor de 2-3 în comparație cu valoarea normală. APTT și timpul de trombină crește de 2 ori (cu posibilitatea controlului continuu al APTT).

Cu administrarea subcutanată de doze mici (5000 UI de 2-3 ori pe zi), nu este necesar să se controleze în mod regulat APTT pentru prevenirea formării de trombi, deoarece crește ușor.

Perfuzia intravenoasă continuă este cea mai eficientă metodă de utilizare a heparinei, mai bine decât injecțiile periodice (periodice), deoarece oferă o hipocoagulare mai stabilă și, mai puțin frecvent, provoacă sângerare.

Utilizarea heparinei sodice în situații clinice speciale.

angioplastie primara coronariana percutanata in timpul sindroame coronariene acute fără supradenivelare de segment ST și miocardic cu supradenivelare de segment Infarct ST: heparina de sodiu se administrează intravenos în bolus în doză de 70-100 UI / kg (în cazul în care nu sunt planificate utilizarea inhibitorilor de glicoproteină llb / receptor IIla) sau o doză de 50 -60 MG / kg (când se utilizează împreună cu inhibitori ai receptorilor glicoproteinei llb / lila).

Terapia trombolitică în miocard cu supradenivelare de segment ST infarct: heparin sodiu bolus intravenos doze de 60 UI / kT (doza maximă de 4000 ME), urmată de perfuzie intravenoasă la o doză de 12 UI / kg (1000 UI / h) peste 24 48 h. Nivelul țintă APTT este de 50-70 sec, care este de 1,5-2,0 ori mai mare decât cel normal; Controlul APTT - după 3. 6. 12 și 24 de ore după începerea tratamentului.

Prevenirea complicațiilor tromboembolice după intervenții chirurgicale utilizând doze mici de heparină sodică: heparina de sodiu se injectează subcutanat, adânc în pliul pielii abdominale. Doza inițială este de 5000 mg 2 ore înainte de începerea operației. În perioada postoperatorie - 5000 ME la fiecare 8-12 ore timp de 7 zile sau până când mobilitatea pacientului este complet restaurată (în funcție de ceea ce se întâmplă mai întâi). Atunci când se utilizează doze mici de heparină sodică pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice, nu este necesar să se controleze aPTT.

Utilizarea în chirurgia cardiovasculară în timpul operațiilor care utilizează circulația extracorporeală: doza inițială de heparină de sodiu este de cel puțin 150 UI / kg. Apoi, heparina de sodiu este injectată prin ipfuzie intravenoasă continuă la o rată de 15-25 picături / min la 30.000 UI pe 1 litru de soluție perfuzabilă. Doza totală este, de obicei, 300 UI / kg (dacă durata estimată a operației este mai mică de 60 de minute) sau 400 UI / kg (dacă durata așteptată a operației este de 60 de minute sau mai mult).

Utilizarea în hemodializă: o doză inițială de heparină sodică - 25-30 UI / kg (sau 10000 ME) bolus intravenos, urmată de perfuzie continuă cu heparină sodică 20000 UI soluție de clorură de sodiu / 100 ml 0,9% la un debit de 1500-2000 UI / h (dacă nu este altfel indicat în manualul sistemelor de hemodializă).

Utilizarea heparinei sodice în pediatrie: nu au fost efectuate studii controlate adecvate privind utilizarea heparinei sodice la copii Recomandările prezentate se bazează pe experiența clinică: doza inițială este de 75-100 UI / kg bolus intravenos timp de 10 minute, doza de întreținere: copiii cu vârsta de 1-3 luni - 25-30 UI / kg / h (800 ME / kg / zi), copii cu vârsta între 4-12 luni - 25-30 UI / kg / h (700 UI / kg / zi), copii mai mari de 1 an - 18-20 ME / kg / h (500 UI / kg / zi) intravenos.

Doza de heparină de sodiu trebuie selectată ținând cont de indicatorii de coagulare a sângelui (nivelul APTT țintă este de 60-85 de secunde).

Durata terapiei depinde de indicațiile și de metoda de aplicare. Pentru utilizare intravenoasă, durata optimă de tratament este de 7-10 zile, urmat de continuarea tratamentului cu anticoagulante orale (anticoagulante orale recomandat numirea, începând de la 1 zi de tratament cu heparină de sodiu sau 5 până în ziua 7, în timp ce utilizarea heparinei de sodiu termina la 4-5 zile combinate terapie). Cu tromboză extensivă a venelor ilio-femurale, se recomandă desfășurarea unor cursuri mai lungi de tratament cu heparină.

Reacții alergice: hiperemia pielii, febra medicamentului, urticarie, rinită, prurit și senzație de căldură la nivelul tălpilor, biorospasm, colaps, șoc anafilactic.

Sângerări: tipice - de la tractul gastrointestinal și tractul urinar, la locul injectării, în zonele sub presiune, de la plăgi chirurgicale; hemoragii în diferite organe (inclusiv glandele suprarenale, corpul luteal, spațiul retroperitopeal).

Reacții locale: durere, hiperemie, hematom și ulcerații la locul injectării, hemoragie.

Alte reacții adverse potențiale includ amețeli, cefalee, greață, vărsături, pierderea apetitului, diaree, dureri articulare, tensiune arterială crescută și eozinofilie.

La începutul tratamentului cu heparină, pot fi observate uneori trombocitopenie tranzitorie cu număr de trombocite în intervalul de la 80 × 109 / l până la 150 × 109 / l. De obicei, această situație nu duce la apariția complicațiilor și tratamentul cu Heparină poate fi continuat. În cazuri rare, se poate produce trombocitopenie severă (sindrom de formare a trombilor albi), uneori cu un rezultat fatal. Această complicație trebuie presupusă în cazul unei scăderi a trombocitelor sub 80 × 109 / l sau mai mult de 50% din nivelul inițial, introducerea heparinei în astfel de cazuri este oprită urgent.

Pacienții cu trombocitopenie severă pot dezvolta coagulopatia consumului (epuizarea stocurilor de fibrinogen).

Pe fondul trombocitopeniei induse de heparină: necroza pielii, tromboză arterială, însoțită de dezvoltarea de gangrena, infarct miocardic, accident vascular cerebral. Cu utilizare prelungită: osteoporoză, fracturi osoase spontane, calcificarea țesuturilor moi, hipoaldosteronism, alopecie tranzitorie, priapism.

Terapia heparinei pot fi observate modificări ale parametrilor biochimici sangvini (enzime hepatice crescute, acizi grași liberi și tiroxină în plasma sanguină; hiperpotasemie; giierlipidemiya întoarce la fața Heparină: creșterea falsă a concentrației de glucoză din sânge și un fals rezultat bromsulfaleinovogo test pozitiv).

Simptome: semne de sângerare.

Tratament: pentru sângerări mici cauzate de o supradoză de heparină, este suficient să opriți utilizarea acestuia. În cazul sângerării extinse, excesul de exces este neutralizat cu sulfat de protamină (1 mg de sulfat de protamină la 100 UI de heparină sodică). Soluția de sulfat de protamină 1% (10 mg / ml) este injectată foarte lent intravenos. La fiecare 10 minute nu se poate introduce mai mult de 50 mg (5 ml) de sulfat de protamină. Având în vedere metabolizarea rapidă a heparinei sodice, doza necesară de sulfat de protamină scade în timp. Pentru a calcula doza necesară de sulfat de protamină, putem presupune că T1/2 Heparina sodică este de 30 de minute. Atunci când se utilizează sulfat de protamină, s-au observat reacții anafilactice severe cu un rezultat fatal și, prin urmare, medicamentul trebuie administrat numai în condiții de separare, echipat pentru a furniza asistență medicală de urgență pentru șocul anafilactic. Hemodializa este ineficientă.

Interacțiunea farmaceutică: Soluția de heparin sodiu este compatibilă numai cu soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Soluția heparină nu este compatibilă cu următoarele kanamicina, meticilina de sodiu, netilmicină, opioide, oxitetraciclina, polimixina B, promazina, prometazina, streptomicina sulfafurazola dietanolamina, tetraciclină, tobramicină, emulsii efalotina, tsefaloridinom, vancomicină, vinblastina, nicardipină, grăsime.

Interacțiunea farmacocinetică: heparina de sodiu înlocuiește derivații de fenitoină, chinidină, propranolol și benzodiazepină din locurile lor de legare la proteinele plasmatice, ceea ce poate duce la o creștere a acțiunii farmacologice a acestor medicamente. Heparina de sodiu este legată și inactivată prin sulfat de protamină, polipeptide având o reacție alcalină, precum și antidepresive triciclice.

Interacțiunea farmacodinamică: efectul anticoagulant al heparinei sodice este intensificat în timp ce este utilizat cu alte medicamente care afectează hemostaza, inclusiv cu medicamente antiplachetare (Ace) diclofenac), glucocorticosteroizi și dextran, ducând la un risc crescut de sângerare. In plus, heparina sodică efectul anticoagulant poate fi îmbunătățită atunci când sunt combinate cu hidroxiclorochina, acid etacrinic, citostaticele, cefamandol, acid valproic, propiltiouracil.

Efectul anticoagulant al heparinei de sodiu redus în timp ce utilizarea de ACTH, antihistaminice, acid ascorbic, alcaloizi de ergot, nicotină, nitroglicerină, glicozide cardiace, tiroxina, tetraciclină și chinina.

Heparina de sodiu poate reduce efectul farmacologic al hormonului adrenocorticotropic, glucocorticosteroizilor și insulinei.

Tratamentul cu doze mari este recomandat în spital.

Controlul numărului de trombocite trebuie efectuat înainte de începerea tratamentului, în prima zi de tratament și la intervale scurte de timp pe întreaga perioadă de administrare a heparinei sodice, în special între 6 și 14 zile după începerea tratamentului. Ar trebui să oprească imediat tratamentul cu o scădere accentuată a numărului de trombocite.

O scădere accentuată a numărului de trombocite necesită cercetări suplimentare pentru identificarea trombocitopeniei imune indusă de heparină. Dacă există unul, pacientul trebuie informat că nu trebuie să i se administreze heparină în viitor (chiar și heparină cu greutate moleculară mică). Dacă există o probabilitate mare de trombocitopenie imună indusă de heparină. Heparina trebuie retrasă imediat. În dezvoltarea trombocitopeniei imune indusă de geiarină la pacienții care primesc heparină pentru boala tromboembolică sau în cazul complicațiilor tromboembolice, trebuie utilizați și alți agenți anticoagulanți.

Pacienții cu trombocitopenie imună indusă de heparină (sindrom de formare a trombuzei albe) nu trebuie supuși hemodializei cu heparinizare. Dacă este necesar, aceștia ar trebui să utilizeze metode alternative de tratare a insuficienței renale. Pentru a evita supradozajul, este necesar să se monitorizeze în permanență simptomele clinice care indică posibilele hemoragii (sângerări mucoase, hematurie etc.). La pacienții care nu au răspuns la heparină sau necesită doze mari de heparină, este necesar să se controleze nivelul antitrombinei III. Utilizarea medicamentelor care conțin alcool benzilic ca conservant la nou-născuți (în special la copiii prematuri și la copiii cu greutate corporală redusă) poate duce la evenimente adverse grave (depresie SNC, acidoză metabolică, respirație în respirație) și deces. De aceea, la nou-născuți și copii sub vârsta de 1 an, utilizați preparate heparin sodice care nu conțin conservanți.

Rezistența la heparină sodică este adesea observată la febră, tromboză, tromboflebită, boli infecțioase, infarct miocardic, boli maligne, și după proceduri chirurgicale și deficit de antitrombină III. În astfel de situații, este necesară o monitorizare mai atentă a laboratorului (controlul APTT). La femeile în vârstă de peste 60 de ani, heparina poate crește sângerarea și, prin urmare, doza de heparină de sodiu la acești pacienți trebuie redusă.

Atunci când se utilizează heparină sodică la pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială trebuie monitorizată în mod regulat.

Înainte de a începe tratamentul cu heparină sodică, trebuie examinată întotdeauna o coagulogramă, cu excepția utilizării unor doze mici.

Pacienții care sunt transferați la terapia anticoagulantă pe cale orală trebuie să continue administrarea de heparină sodică până când rezultatele timpului de coagulare a sângelui și APTT sunt în intervalul terapeutic.

Intrările intramusculare sunt contraindicate. Dacă este posibil, biopsiile de puncție, infiltrarea și anestezia epidurală și punctele de diagnosticare lombare trebuie evitate atunci când se utilizează heparină sodică.

Dacă apare sângerare masivă, heparina trebuie întreruptă, iar indicatorii de coagulogramă trebuie examinați. Dacă rezultatele analizei se încadrează în limitele normale, atunci probabilitatea apariției sângerărilor de o zi datorate utilizării Heparinei este minimă.

Schimbările în coagulogramă tind să se normalizeze după întreruperea tratamentului cu heparină.

Soluția heparină poate dobândi o nuanță galbenă, care nu își schimbă activitatea și tolerabilitatea.

Pentru diluarea medicamentului utilizând doar soluție de clorură de sodiu 0,9%!

Impact asupra abilității de a conduce vehicule și alte mecanisme care necesită concentrare mare de atenție

Nu s-au efectuat studii privind impactul heparinei asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în activități potențial periculoase.

Heparina de sodiu nu penetrează bariera placentară. Până în prezent, nu există date care indică posibilitatea de a malformațiilor fetale datorită utilizării heparinei de sodiu în timpul sarcinii: nu și rezultatele experimentelor pe animale, ceea ce ar indica un efect embriotoxic sau fetotoxic de heparină de sodiu. Cu toate acestea, există dovezi ale unui risc crescut de travaliu prematur și de avort spontan asociate sângerării. Este necesar să se ia în considerare probabilitatea de complicații atunci când se utilizează heparină sodică la femeile gravide cu comorbidități, precum și la femeile gravide cărora li se administrează tratament suplimentar.

Utilizarea zilnică a unor doze mari de heparină de sodiu pentru mai mult de 3 luni poate crește riscul de osteoporoză la femeile gravide. De aceea, utilizarea continuă a dozelor mari de heparină sodică nu trebuie să depășească 3 luni.

Anestezia epidurală nu trebuie utilizată la femeile gravide care urmează terapie anticoagulantă. Terapia anticoagulantă este contraindicată dacă există un risc de sângerare, de exemplu, cu un avort amenințat.

Heparina de sodiu nu este excretată în laptele matern.

Utilizarea zilnică a unor doze mari de heparină sodică pentru mai mult de 3 luni poate crește riscul de osteoporoză la femeile care alăptează.

Dacă este necesar, utilizați pentru aceste perioade, trebuie să utilizați alte preparate de heparină de sodiu, care nu conțin alcool benzilic ca substanță auxiliară.