Naklofen - instrucțiuni de utilizare, analogii, recenzii și eliberează formulare (tablete de 50 mg și 100 mg SR Capsule 75 mg Duo & Protect, supozitoare rectale, gel sau unguent, injecții în fiole) un medicament pentru tratarea artritei la adulți, copii și gravide

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Naklofen. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor în utilizarea Naklofen în practica lor O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi Naklofen în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul artritei, artrozei și altor afecțiuni inflamatorii ale articulațiilor și durerilor la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Naklofen - este un non-steroidian medicament antiinflamator (AINS) având analgezice, acțiune antiinflamatoare și antipiretice.

Mecanismul principal al acțiunii sale este inhibarea nediscriminatorie a activității enzimei ciclooxigenază 1 și 2 (TSOG1 și TSOG2). care conduce la perturbarea metabolismului acidului arahidonic, la reducerea sintezei de prostaglandine. prostaciclina și tromboxanul.

Cel mai eficient pentru durerile inflamatorii. In bolile reumatice efect antiinflamator și analgezic al diclofenacului (ingredientul activ al medicamentului Naklofen) contribuie la o reducere semnificativă a severității durerii, rigiditate dimineata, umflarea articulațiilor, care îmbunătățește starea funcțională a articulației. Cu leziuni în perioada postoperatorie, diclofenacul reduce durerea și edemul inflamator. Ca toate AINS, diclofenac are activitate antiplachetară. La doze terapeutice, diclofenacul nu are practic niciun efect asupra timpului de sângerare. În cazul tratamentului prelungit, efectul analgezic al diclofenacului nu este redus.

structură

Diclofenac sodic + excipienți.

Diclofenac dietilamină + Diclofenac sodic + excipienți (gel Naklofen).

Diclofenac sodic + lansoprazol + excipienți (Naklofen Protect).

Farmacocinetica

Naklofen pătrunde activ în fluidul sinovial, unde ajunge la 60-70% din concentrațiile serice. După 3-6 ore după administrarea intramusculară, concentrația substanței active și a metaboliților în lichidul sinovial este mai mare decât în ​​ser. Diclofenacul din lichidul sinovial este excretat mai rapid decât în ​​ser. Aproape complet metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare, urmată de conjugarea cu acid glucuronic și sulfatare. Aproximativ 70% din diclofenac este excretat prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi farmacologic. Doar 1% din medicament este excretat nemodificat, restul de metaboliți - prin intestine. Pacienții vârstnici au parametri farmacocinetici fără modificări semnificative.

mărturie

Boli pentru care este necesar un efect rapid antiinflamator sau analgezic:

• boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic: artrita reumatoida, psoriazis, artrită cronică juvenilă, spondilită anchilozantă (spondilita anchilozanta), artrita gutoasă, artrita cu boala Reiter, țesuturilor moi reumatice, osteoartritei a articulațiilor periferice și a coloanei vertebrale, inclusiv sindromul radicular, tendovaginită, periartrită, bursită, miozită, sinovită;
• durere sau ușoară până la moderată severitate: nevralgii, mialgii, sciatică, durerea post-traumatică, însoțită de inflamație, durere postoperatorie, dureri de cap, migrene, tuberculoza, anexita, proctita, durere de dinți, renală și biliară colică.

Naklofen este destinat terapiei simptomatice și nu afectează progresia bolii.

Forme de eliberare

Tablete cu 50 mg acoperite enteric.

Capsule cu eliberare modificată (Naklofen Duo).

Soluție pentru injectarea intramusculară (înțepături în fiole pentru preparate injectabile).

Supozitoare rectale 50 mg.

Gel pentru utilizare locală 1% (uneori numit în mod greșit un unguent sau cremă).

Capsule cu eliberare prelungită (Naklofen Protect).

Tablete cu acțiune prelungită, acoperite cu 100 mg (Naklofen CP).

Instrucțiuni de utilizare și dozare

În interior, fără a mesteca, în timpul sau după masă, spălarea cu puțină apă.

Adulți și adolescenți de la 15 ani (și cântărind mai mult de 45 kg) - 50 mg de 2-3 ori pe zi. Când se atinge efectul terapeutic optim, doza este redusă treptat și transferată în tratamentul de întreținere la o doză de 100 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 150 mg.

Capsulele Naklofen Duo

Medicamentul se administrează oral. Capsula trebuie înghițită întreagă, cu apă la sfârșit sau după masă, de obicei dimineața.

Numiți individual, luând în considerare severitatea bolii. Adulților li se prescriu de obicei 75 mg (1 capsulă) de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 150 mg.

Intramuscular. Doză unică pentru adulți - 75 mg (1 fiolă). Dacă este necesar, reintroducerea este posibilă, dar nu mai devreme de 12 ore (pentru pacienții cu colică renală, medicamentul poate fi re-administrat după 30 de minute). Când se utilizează alte forme de dozare ale diclofenacului nu trebuie să depășească doza zilnică maximă de 150 mg.

Durata utilizării nu este mai mare de 2 zile, dacă este necesar, transferată ulterior la administrarea diclofenacului pe cale orală sau rectală.

Nu puteți amesteca soluția Naklofen cu alte medicamente într-o singură seringă.

Rectala. Când tolerabilitatea săraci bolnavi de forme orale de diclofenac Naklofen pot fi administrați rectal sub formă de supozitoare în doze adecvate. Atunci când o combinație de mai multe formulări (în plus față de ingestia medicamentului) ar trebui să ia în considerare faptul că o doză zilnică de diclofenac nu trebuie să depășească 150 mg.

Pentru adulți, doza inițială este de 100-150 mg pe zi (1 supozitor, de 2-3 ori pe zi), în funcție de severitatea bolii. Pentru adolescenții cu vârsta de 15 ani și peste, se recomandă un supozitor de cel mult 2 ori pe zi. Doza de întreținere este de obicei 100 mg pe zi (1 supozitor, de 2 ori pe zi).

Trebuie să utilizați doza minimă eficientă de cel mai mic curs posibil.

Către exterior. Pentru adulți și adolescenți cu vârsta de peste 12 ani, o bandă de gel de 5-10 cm lungime este aplicată pe zona afectată și frecată ușor în piele de 2-3 ori pe zi. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, nu se aplică o bandă mai mare de 3 cm mai mult de 2 ori pe zi. Când utilizați medicamentul timp de mai mult de 10 zile, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.

Setul este destinat pentru recepția combinată a două tipuri de capsule. Utilizarea separată a capsulelor diclofenac este posibilă numai în absența leziunilor ulcerative ale stomacului și / sau duodenului și a riscurilor de dezvoltare a acesteia.

În interior spălați-vă cu o cantitate mică de lichid, în timpul sau imediat după masă. Doza inițială - 1 capsulă (75 mg) 1 dată / zi. Doza zilnică maximă este de 2 capsule / zi (150 mg). În cazul unui sindrom de durere severă, este posibil să luați imediat o doză zilnică de medicament (2 capsule 1 dată pe zi). În cazul leziunii ulceroase erozivă a mucoasei gastrice a duoden sau să fie limita recepția unei capsule (75 mg) a fost mai mult de 8 săptămâni de zi cu zi.

În interior, în întregime, de preferat dimineața, înainte de a mânca.

Doza inițială este de 15 mg pe zi (1 capsulă). Doza maximă este de 30 mg pe zi (2 capsule). În cazul leziunilor erozive și ulcerative ale membranei mucoase a stomacului sau a duodenului, trebuie utilizate 30 mg pe zi (2 capsule). Ajustarea dozei nu este necesară pentru pacienții vârstnici, precum și pentru pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică.

Dacă este imposibil să înghițiți întreaga capsulă, este necesar să o deschideți, amestecați conținutul cu o cantitate mică de suc de mere și înghițiți-l fără a mesteca.

Aceleași acțiuni sunt posibile dacă substanța este injectată printr-un tub nazogastric. Durata dozei de 30 mg pe zi (2 capsule) nu este mai mare de 8 săptămâni. O doză de 15 mg pe zi (1 capsulă) poate fi utilizată timp de până la 12 luni.

Efecte secundare

• durere epigastrică;
• greață, vărsături;
• diaree, constipație;
• dispepsie;
• flatulență;
• anorexie;
• gastrită;
• proctita;
• sângerare din tractul gastro-intestinal (vărsături cu sânge, melenă, diaree amestecată cu sânge);
• ulcerații gastro-intestinale (cu sau fără sângerare sau perforare);
• hepatita;
• icter;
• stomatită;
• glosită;
• mucoase uscate (inclusiv gura);
• afectarea esofagului;
• Stricturile diafragmopodobnye intestinale (nespecifica colita hemoragica, exacerbarea colitei ulcerative sau boala Crohn);
• pancreatită;
• dureri de cap;
• amețeli;
• somnolență;
• tulburări de memorie;
• convulsii;
• anxietate;
• aseptică meningită;
• dezorientare;
• depresie;
• insomnie;
• cosmaruri de noapte;
• iritabilitate;
• tulburări psihice;
• vertij;
• vedere încețoșată (vedere încețoșată, diplopie);
• tulburări de auz;
• tinitus;
• încălcarea senzațiilor de gust;
• insuficiență renală acută;
• hematurie;
• proteinurie;
• inofatie interstițială;
• necroza papilară;
• trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, anemie hemolitică și aplastică, agranulocitoză;
• reacții anafilactice / anafilactice, inclusiv scăderea semnificativă a tensiunii arteriale (BP) și a șocului
• angioedem (inclusiv feței);
• bătăi de inimă, extrasistol;
• durere toracică;
• creșterea tensiunii arteriale;
• vasculita;
• insuficiență cardiacă;
• infarct miocardic;
• tuse;
• astm bronșic (inclusiv scurtarea respirației);
• pneumonită;
• edem laringian;
• erupție cutanată;
• urticarie;
• erupții buloase;
• eczeme, inclusiv multiform și sindrom Stevens-Johnson;
• Sindromul Lyell;
• dermatită exfoliativă;
• mâncărime;
• caderea parului;
• fotosensibilitate;
• purpura, incl. alergice.

Contraindicații

• perioada după intervenția chirurgicală bypass a arterelor coronare;
• modificări erozive și ulcerative ale mucoasei gastrice sau duodenale, sângerări gastrointestinale active;
• boala intestinului inflamator, în faza acută (UC, boala Crohn);
• sângerare cerebrovasculară sau altă hemoragie hemoragică și afectată;
• insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
• insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min), incluzând hiperkaliemie confirmată, boală renală progresivă;
• deficiență cardiacă decompensată;
• oprimarea hematopoiezei măduvei osoase;
• 3 trimestre de sarcină, perioada de alăptare;
• restricții și contraindicații pentru copii (vezi instrucțiunile de mai jos);
• hipersensibilitate la diclofenac; cu date anamnestice despre atacul obstrucției bronhice, rinită, urticarie după administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor AINS (sindrom de intoleranță la acid acetilsalicilic complet sau incomplet - rhinosinusită, urticarie, polipi mucoși nazali, astm).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea de Naklofen la femeile gravide este posibilă numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. Diclofenac nu este recomandat pentru utilizare în timpul ultimului trimestru de sarcină.

În ciuda faptului că diclofenacul se găsește în laptele matern în cantități mici, utilizarea acestuia în timpul alăptării nu este recomandată.

Utilizarea la copii

Contraindicat la copii sub 15 ani. Soluție pentru administrare intramusculară, capsule Duo și Protect, comprimate CP - contraindicate la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Gelul este permis să fie utilizat cu prudență la copii după 6 ani.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Utilizați cu prudență la pacienții vârstnici.

Instrucțiuni speciale

Pentru a obține rapid efectul terapeutic dorit, luați medicamentul cu 30 de minute înainte de masă. În alte cazuri, luați în prealabil, în timpul sau după o masă în întregime, beți multă apă.

Pentru a reduce riscul dezvoltării gastrointestinale adverse, trebuie utilizată o doză minimă eficientă cu cel mai scurt curs posibil.

Precauțiile trebuie să utilizeze medicamentul Naklofen cu colită ulcerativă și boala Crohn din cauza posibilei exacerbări a bolii.

În cazul utilizării prelungite a diclofenacului, este posibil, deși în cazuri rare, apariția de reacții hepatotoxice grave și, prin urmare, se recomandă examinarea regulată a funcției hepatice.

Datorită rolului important al prostaglandinelor în menținerea fluxului sanguin renal, trebuie acordată o atenție specială atunci când se prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență cardiacă sau renală, precum și în tratamentul persoanelor vârstnice care iau diuretice și pacienților care, din anumite motive, au o scădere a volumului sanguin circulant, după o intervenție chirurgicală majoră). Dacă se prescrie diclofenac în astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea funcției renale ca măsură de precauție.

Precauții trebuie să fie prescrise cu administrarea de Naklofen la pacienții cu tulburări de coagulare a sângelui, cu porfirie, epilepsie, precum și la pacienții tratați cu anticoagulante sau fibrinolitice.

Atunci când se efectuează terapie pe termen lung, este necesar să se monitorizeze imaginea sângelui periferic, pentru a analiza fecalele pentru sângele ocult.

Datorită efectului negativ asupra fertilității, femeile care doresc să rămână gravide nu sunt recomandate să utilizeze medicamentul. La pacienții cu infertilitate (inclusiv cei aflați în curs de examinare), se recomandă anularea medicamentului.

Pacienții care iau medicamentul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.

În bolile infecțioase, efectele antiinflamatorii și antipiretice ale diclofenacului sodic pot masca simptomele acestor boli.

Influența asupra abilității de a gestiona transportul auto și de a lucra cu mecanisme

În timpul perioadei de tratament, rata reacțiilor mentale și motorii poate scădea, prin urmare este necesar să nu se angajeze în activități potențial periculoase care necesită concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.

Interacțiune medicamentoasă

Crește concentrația plasmatică a medicamentelor digoxină, metotrexat, litiu și ciclosporină.

Reduce efectul diureticelor, pe fundalul diureticelor care economisesc potasiul, cresc riscul de hiperkaliemie; pe fondul anticoagulantelor, medicamentele antiplachetare și trombolitice (alteplază, streptokinază, urokinază) cresc riscul de sângerare (de obicei, tractul gastro-intestinal).

Reduce efectul antihipertensivelor și al medicamentelor hipnotice. Mărește probabilitatea reacțiilor adverse ale altor AINS și glucocorticosteroizi (sângerări din tractul gastro-intestinal), toxicitatea metotrexatului și nefrotoxicitatea cu ciclosporină.

Acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac din sânge. Utilizarea simultană cu paracetamol crește riscul apariției efectelor nefrotoxice ale diclofenacului.

Reduce efectul medicamentelor hipoglicemice.

Cefamundolul, cefoperazona, cefotetanul, acidul valproic și plsacamicina cresc incidența hipoprotrombinemiei.

Preparatele cu ciclosporină și aur cresc efectul lui Naklofen asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, care se manifestă prin creșterea nefrotoxicității. Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei cresc riscul de sângerare din tractul gastro-intestinal.

Identificarea simultană cu etanol (alcool), colchicină, corticotropină și preparate din sunătoare crește riscul de sângerare în tractul gastro-intestinal. Medicamentele care cauzează fotosensibilizare, cresc efectul sensibilizant al diclofenacului la radiațiile ultraviolete. Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, crescând astfel toxicitatea acestuia.

Medicamente anti-bacteriene din grupul cu chinolonă - riscul convulsiilor.

Analoguri ale medicamentului Naklofen

Analogi structurali ai substanței active:

• Artreks;
• credință;
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diklogen;
• Diklomaks;
• Diklomelan;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dikloran;
• Diklorium;
• Diklofen;
• diclofenac;
• Diklofenakol;
• difenil;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Diclofenac de sodiu;
• ortofen;
• Ortofer;
• Ortofleks;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavek;
• Revodina retard;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SvissDzhet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Injectări cu Naklofen: instrucțiuni de utilizare

structură

3 ml de soluție (1 fiolă) conține:

Substanța activă: Diclofenac sodic 75 mg.

Excipienți: alcool benzilic, propilen glicol, bisulfit de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

descriere

Soluție transparentă, incoloră sau galben deschisă, cu aproape nicio incluziune mecanică.

Acțiune farmacologică

Diclofenacul este un agent antiinflamator nesteroidic cu efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice. Inhibă activitatea ciclooxigenazei și, prin urmare, sinteza prostaglandinelor. În timpul tratamentului cu diclofenac, se observă o scădere a nivelului de prostaglandină în urină, mucus gastric și lichid sinovial.

Medicamentul este utilizat pentru a trata toate formele de boli reumatice, precum și pentru a reduce durerea de origini diferite.

Farmacocinetica

Când se administrează rectal, diclofenacul se absoarbe rapid. Concentrațiile plasmatice maxime se dezvoltă în decurs de o oră. Consumul de alimente nu afectează nivelul diclofenacului din plasma sanguină.

Concentrația plasmatică maximă este atinsă în jumătate de oră. Mai mult de 99% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumină.

Diclofenacul intră în lichidul sinovial, unde atinge o concentrație de 60 până la 70% din valoarea din plasmă. După o perioadă de 3 până la 6 ore, concentrația substanței active și a metaboliților acesteia în lichidul sinovial este mai mare decât în ​​plasmă. Diclofenacul se excretă mai lent din lichidul sinovial decât din plasmă. Metabolism și excreție.

Timpul de înjumătățire biologic (T1 / 2) este de 1-2 ore. Cu un grad redus de disfuncție renală sau hepatică, acesta rămâne neschimbat.

Diclofenacul este aproape complet metabolizat în ficat, în principal prin hidroxilare și metoxilare.

Aproximativ 70% din doză este excretată în urină ca metaboliți inactivi farmacologic. Doar 1% din diclofenac este excretat nemodificat. Restul metabolitului este excretat în bilă și fecale.

La pacienții vârstnici, absorbția, metabolismul sau excreția medicamentului nu se modifică semnificativ.

Indicații pentru utilizare

Boli pentru care sunt necesare efecte antiinflamatorii și / sau analgezice rapide:

> boli reumatice inflamatorii: artrita reumatoida, spondilita seronegativa, artrita juvenila si artrita cu o etiologie diferita;

> reumatism degenerativ al sistemului musculoscheletal (artrită, spondiloză);

> artrită microcristalină (artrită gută, artrită pseudo-gută);

> Voi introduce reumatism fixat: periartrita, bursita, miozita, tendonita, sinovita;

> alte boli inflamatorii ale sistemului musculo-scheletal, însoțite de durere.

Ca analgezic, Naklofen este utilizat în leziuni ale țesuturilor moi, în stomatologie, după intervenții chirurgicale, în atacuri severe de migrene, precum și în colici renale sau biliari.

Contraindicații

Hipersensibilitate la diclofenac sau la alte componente ale medicamentului, la salicilate sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, manifestate prin astm bronșic, urticarie sau rinită.

Leziuni ulcerative ale stomacului sau duodenului, sângerări gastrointestinale.

Insuficiență cardiacă gravă.

Sarcina și alăptarea

În ciuda faptului că diclofenacul nu are un efect teratogen, utilizarea la femeile gravide este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. Diclofenac nu este recomandat pentru utilizare în ultimul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.

Dozare și administrare

Atunci când se exprimă durere - 75 mg (3 ml) o dată sau de două ori pe zi intramuscular. Cât mai curând posibil, trebuie să continuați tratamentul cu alte forme de medicament (tablete acoperite enteric, comprimate cu eliberare susținută, supozitoare).

La colica renală, dacă este necesar, administrarea intramusculară repetată de 75 mg de Naklofen este posibilă după 30 de minute.

Această formă de dozare nu este destinată utilizării la copii.

Nu se recomandă amestecarea medicamentului cu alte medicamente în aceeași seringă.

Efecte secundare

Ca orice alte medicamente, Naklofen poate provoca reacții adverse.

Frecvența reacțiilor adverse este împărțită: foarte frecvent - mai mult de 1/10 (10%); frecvente - mai mult de 1/100, dar mai puțin de 1/10 (mai mult de 1%, dar mai puțin de 10%); rare - mai mult de 1/1000, dar mai puțin de 1/100 (mai mult de 0,1%, dar mai puțin de 1%); rare - mai mult de 1/10000, dar mai puțin de 1/1000 (mai mult de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%); foarte rar - mai puțin de 1/10000 (mai puțin de 0,01%).

Din tractul gastro-intestinal

Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentului: greață, diaree, constipație, crampe de stomac, dispepsie, flatulență.

Foarte des (20% dintre pacienți): leziuni, în principal ale tractului gastro-intestinal superior.

Adesea (1% dintre pacienții care primesc medicamentul timp de 3-6 luni): sângerări, ulcere, perforații.

În unele cazuri, există leziuni ale tractului gastrointestinal inferior, inclusiv nespecifica recidiva colita hemoragică sau exacerbarea colita ulceroasa sau boala Crohn.

Din partea sistemului nervos central

Adesea (1-9% dintre pacienți): dureri de cap și vertij.

Nu deseori (mai puțin de 1% dintre pacienți): amețeli, depresie, insomnie, oboseală, anxietate, iritabilitate, somnolență.

Din partea rinichilor -

Nu deseori (mai puțin de 1% dintre pacienți): insuficiență renală, insuficiență renală acută sau hematurie.

În unele cazuri: nefrită interstițială, sindrom nefrotic, necroză a papilei renale sau proteinurie.

Modificări ale ficatului

Nu sunt de multe ori (mai puțin de 1% dintre pacienți) icter, hepatită asimptomatică, hepatită acută, hepatită cronică activă, necroză hepatocelulară, colestaza.

În unele cazuri: hepatită fulminantă (instantanee).

Reacții cutanate și de hipersensibilitate

Adesea (1-3% dintre pacienți): pot apărea erupții cutanate sau erupții cutanate.

Nu deseori (mai puțin de 1% dintre pacienți): prurit sau urticarie.

În unele cazuri: fotosensibilitate, reacții anafilactice (bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic).

Deoarece sistemul cardiovascular

Edem, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă.

se poate presupune că utilizarea diclofenacului, în special la doze mari (150 mg pe zi) pentru o lungă perioadă de timp se poate datora o ușoară creștere a riscului de tromboză arterială (de exemplu, riscul de infarct miocardic sau accident vascular cerebral), pe baza datelor din studiile clinice și datele epidemiologice.

Din partea organelor de formare a sângelui

În unele cazuri: anemie, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză.

Pacienții trebuie să informeze medicul despre evoluția efectelor secundare sau simptomelor asemănătoare acestora.

supradoză

Simptomele includ greață, vărsături, durere epigastrică, amețeli, tinitus și iritabilitate pot să apară hematemeza, melena, tulburări de conștiență, depresie respiratorie, convulsii și insuficiență renală.

Tratamentul: simptomatic. Nu există un antidot specific. Diureza forțată, hemodializa sunt ineficiente.

Interacțiunea cu alte medicamente

Pacienții trebuie să informeze medicul despre orice medicamente, inclusiv auto-medicamente, pe care le iau.

Utilizarea combinată a lui Naklofen și:

> litiu sau digoxină - poate duce la o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină;

> unele diuretice, ca și în cazul altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - reduc efectul diuretic;

> diuretice care economisesc potasiul - pot crește conținutul de potasiu din sânge;

> acid acetilsalicilic sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - crește riscul de reacții adverse;

> ciclosporină - crește nefrotoxicitatea ciclosporinei;

> metotrexat - crește toxicitatea metotrexatului;

> medicamente antihipertensive - reduce eficacitatea lor.

Diclofenacul, de obicei, nu afectează activitatea agenților antidiabetici pentru administrarea orală.

Caracteristicile aplicației

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și echipamente Nu a fost stabilită nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule și a echipamentelor potențial periculoase.

Măsuri de siguranță

În timpul tratamentului cu diclofenac, pacienții cu afecțiuni ale tractului gastro-intestinal superior din istoric trebuie monitorizați cu atenție de medicul curant. Se recomandă utilizarea combinată a medicamentelor împotriva ulcerului. Cu prudență trebuie să utilizați medicamentul pentru colita ulcerativă și boala Crohn din cauza posibilei exacerbări a bolii.

Măsuri de precauție ar trebui să utilizeze medicamentul la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, severă, tulburări de coagulare a sângelui la pacienții cu epilepsie, porfirie sau la pacienții tratați cu anticoagulante sau fibrinolitice.

În cazul utilizării prelungite a diclofenacului, este posibil, deși în cazuri rare, apariția reacțiilor hepato-toxice grave și, prin urmare, se recomandă examinarea regulată a funcției hepatice.

În bolile infecțioase, efectele antiinflamatorii și antipiretice ale diclofenacului pot masca simptomele acestor boli.

Efecte asupra sistemelor cardiovasculare și cerebrovasculare

Pacienți cu hipertensiune arterială și / sau ușoară până la moderată insuficiență cardiacă congestivă necesită o monitorizare atentă a fluidului din cauza unor posibile întârzieri în dezvoltarea de edem și corpul pentru tratament cu medicamente non-selective non-antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

se poate presupune că utilizarea diclofenacului, în special la doze mari (150 mg pe zi) pentru o lungă perioadă de timp se poate datora o ușoară creștere a riscului de tromboză arterială (de exemplu, riscul de infarct miocardic sau accident vascular cerebral), pe baza datelor din studiile clinice și datele epidemiologice.

O atenție specială trebuie să fie exercitată în cazul administrării medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă congestivă, boală cardiacă coronariană stabilită, boală vasculară periferică și / sau boală cerebrovasculară. O analiză aprofundată ar trebui să fie efectuată înainte de numire pe termen lung a medicamentului la pacienții cu factori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Efectele secundare ale medicamentului pot fi reduse prin aplicarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă perioadă necesară pentru ameliorarea simptomelor. De asemenea, persoanele vârstnice trebuie să atribuie cea mai mică doză eficientă de Naklofen.

Informații auxiliare

Alcoolul benzilic este contraindicat la nou-născuți și copii sub 3 ani.

La persoanele sensibile, în special astm și istoria alergie, metabisulfit de poate provoca reacții de tip alergic, inclusiv reacții anafilactice și simptome de bronhospasm.

Formularul de eliberare

Soluție de injectare 75 mg în fiole de 3 ml.

5 fiole într-un blister din plastic.

1 blister într-o cutie de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

Nu utilizați mai târziu de data indicată pe ambalaj.

Naklofen

Soluția pentru injectarea i / m este transparentă, incoloră sau ușor gălbuie, fără impurități mecanice vizibile.

Excipienți: alcool benzilic, propilenglicol, disulfit de sodiu, hidroxid de sodiu, apă d / și.

3 ml - fiole (5) - blistere (1) - ambalaje din carton.
3 ml - fiole de sticlă (5) - palete din plastic (1) - ambalaje din carton.

Diclofenacul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), care are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice.

Mecanismul principal al acțiunii sale este inhibarea nediscriminatorie a activității enzimei ciclooxigenază 1 și 2 (TSOG1 și TSOG2). care duce la întreruperea metabolismului acidului arachondonic, la reducerea sintezei de prostaglandine. prostaciclina și tromboxanul.

Cel mai eficient pentru durerile inflamatorii. La bolile reumatismale, efectul antiinflamator și analgezic al diclofenacului reduce în mod semnificativ severitatea durerii, rigiditatea dimineața, umflarea articulațiilor, ceea ce îmbunătățește starea funcțională a articulației. Cu leziuni în perioada postoperatorie, diclofenacul reduce durerea și edemul inflamator. Ca toate AINS, diclofenac are activitate antiplachetară. În dozele terapeutice, diclofenacul nu are practic niciun efect asupra timpului de sângerare. În cazul tratamentului prelungit, efectul analgezic al diclofenacului nu este redus.

TC_max cu injecție intramusculară de 75 mg - 15-30 minute. Comunicarea cu proteinele plasmatice, în principal cu albumină - 99%. Diclofenacul pătrunde activ în fluidul sinovial, unde ajunge la 60-70% din concentrațiile serice. 3-6 ore după administrarea i / m, concentrația substanței active și a metaboliților în lichidul sinovial este mai mare decât în ​​ser. Diclofenacul din lichidul sinovial este excretat mai rapid decât în ​​ser. 50% din medicament este metabolizat în timpul "primei treceri" prin ficat. Aproape complet metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare, urmată de conjugarea cu acid glucuronic și sulfatare.

T_1/2 este de 1-2 ore. Pentru disfuncția pulmonară a ficatului sau a rinichilor T_1/2 rămâne neschimbată. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) crește excreția metaboliților în bilă, crescând astfel concentrația acestora în sânge nu se observă. La pacienții cu hepatită cronică sau ciroză hepatică compensată, parametrii farmacocinetici nu se modifică.

Aproximativ 70% din diclofenac este excretat prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi farmacologic. Doar 1% din medicament este excretat nemodificat, restul de metaboliți - prin intestine.

Pacienții vârstnici au parametri farmacocinetici fără modificări semnificative.

Boli pentru care este necesar un efect rapid antiinflamator sau analgezic:

- boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic: artrita reumatoida, psoriazis, artrită cronică juvenilă, spondilita anchilozanta (spondilita anchilozanta), artrita gutoasă, artrita cu boala Reiter, țesuturilor moi reumatice, osteoartritei articulațiilor și coloanei vertebrale periferice, inclusiv radiculară sindromul, tendovaginita, periartrita, bursita, miozita, sinovita;

- durere sau severitate ușoară până la moderată: nevralgii, mialgii, sciatică, durerea post-traumatică, însoțită de inflamație, durere postoperatorie, dureri de cap, migrene, tuberculoza, anexita, proctita, durere de dinți, renală și biliară colică.

Diclofenac este destinat terapiei simptomatice și nu este afectat de progresia bolii.

- perioada după operația by-pass arterială coronariană;

- modificări erozive și ulcerative ale membranei mucoase a stomacului sau duodenului, sângerări gastrointestinale active;

- boli inflamatorii ale intestinului (inclusiv NUC, boala Crohn) în faza acută;

- hemoragie cerebrovasculară sau alte hemoragii și hemostază depreciată;

- insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;

- insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min), inclusiv hiperkaliemie confirmată, boală renală progresivă;

- asuprirea hematopoiezei măduvei osoase,

- trimestrul III al sarcinii, perioada de alăptare;

- vârsta copiilor (până la 18 ani);

- hipersensibilitate (inclusiv la alte AINS), combinație totală sau parțială a astmului, a membranei mucoase nazale polipoză recurente si sinusurile paranazale si intoleranta la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv istoricul).

Precauții: boli cardiace coronariene, boli cerebrovasculare, dislipidemia / hiperlipidemie, diabet zaharat, boala arteriala periferica, fumatul, clearance-ul creatininei de 30-60 ml / min; istoricul medical al dezvoltării leziunilor ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea pe termen lung a AINS, consumul frecvent de alcool, boli somatice severe induse de porfirie, epilepsie, boala diverticulara, boala țesutului conjunctiv sistemică, o scădere semnificativă a CCA (inclusiv după o intervenție chirurgicală majoră intervenții), pacienți vârstnici (inclusiv diuretice, pacienți slăbiți și cu o masă corporală redusă), sarcină (trimestrul I-II), terapie concomitentă Ia următoarele medicamente: anticoagulant (de exemplu, warfarina), antiagregaty (de exemplu, acid acetilsalicilic, clopidogrel), corticosteroizi pe cale orală (de exemplu, prednison), inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (cum ar fi citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Pentru a reduce riscul dezvoltării gastrointestinale adverse, trebuie utilizată o doză minimă eficientă cu un curs minim posibil.

Intramuscular. Doză unică pentru adulți - 75 mg (1 fiolă). Dacă este necesar, reintroducerea este posibilă, dar nu mai devreme de 12 ore (pentru pacienții cu colică renală, medicamentul poate fi re-administrat după 30 de minute). Când se utilizează alte forme de dozare ale diclofenacului, doza maximă zilnică de -150 mg nu trebuie depășită.

Durata utilizării nu este mai mare de 2 zile, dacă este necesar, transferată ulterior la administrarea diclofenacului pe cale orală sau rectală.

Nu puteți amesteca soluția Naklofen cu alte medicamente într-o singură seringă.

Deseori - 1-10%; uneori 0,1-1%; rareori 0,01-0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%, inclusiv unele cazuri.

Din sistemul digestiv: de multe ori - durere epigastrică, greață, vărsături, diaree, dispepsie, flatulență, anorexie, creșterea valorilor transaminazelor; rar - gastrita, proctita, sângerări gastro-intestinal (vărsături cu sânge, melena, diaree cu sânge), ulcere gastrointestinale (cu sau fără sângerare sau perforare), hepatită, icter, disfuncție hepatică; foarte rar - stomatita, glosita, uscăciunea mucoaselor (inclusiv gura), erozive și leziuni ulcerative ale esofagului, intestinelor strictura diafragmopodobnye hemoragica nesnetsifichesky colita, exacerbarea colita ulceroasa sau boala Crohn, constipatie, pancreatita, hepatită fulminantă.

Din partea sistemului nervos: adesea - dureri de cap, amețeli; rareori, somnolență; foarte rar - o încălcare a sensibilității, inclusiv parestezie, tulburări de memorie, tremor, convulsii, anxietate, tulburări cerebrovasculare, meningită aseptică, confuzie, depresie, insomnie, cosmaruri noaptea „“, iritabilitate, tulburări de personalitate.

Din simțuri: deseori - vertij; foarte rar - insuficiență vizuală (vedere încețoșată, diplopie), pierderea auzului, tinitus, insuficiență de gust.

Din sistemul urinar: foarte rar - insuficiență renală acută, hematurie, proteinurie, nefrita interstitiala, sindrom nefrotic, necroza papilara.

Din partea organelor de formare a sângelui: foarte rar - trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, anemie hemolitică și aplastică, agranulocitoză.

Reacții alergice: reacții anafilactice / anafilactice, incluzând o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și a șocului; foarte rar - angioedem (inclusiv fețele).

Deoarece sistemul cardiovascular: foarte rar - bătăi de inimă, batai, dureri în piept, tensiune arterială crescută, vasculită, insuficiență cardiacă, infarct miocardic.

Din partea sistemului respirator: rareori - tuse, astm bronșic (inclusiv scurtarea respirației); foarte rar - pneumonită, edem laringian.

Pentru piele: adesea - erupție cutanată; rareori - urticarie; foarte rar - erupție bulbică, eritem, inclusiv multiform și sindromul Stevens-Johnson, sindrom Lyell, dermatită exfoliativă, mâncărime, pierderea părului, fotosensibilitate, purpură, inclusiv alergice.

Altele: în locul administrării intramusculare, sunt posibile iritații, dureri, umflături și roșeață a pielii.

Simptome: cu supradozaj parenteral este puțin probabil. atunci când sunt administrate parenteral simptome clinice de supradozaj sunt similare cu cele care pot fi observate cu alte forme de dozare: vărsături, sângerare din tractul gastrointestinal, diaree, amețeli, tinitus, convulsii, creșterea tensiunii arteriale, depresie
respirație; cu o supradoză semnificativă - insuficiență renală acută, efect hepatotoxic.

Tratament: terapia simptomatică care vizează eliminarea creșterii tensiunii arteriale, disfuncției renale, convulsii, iritații gastrointestinale, depresie respiratorie. Diureza forțată, hemodializa sunt ineficiente (legătură semnificativă cu proteinele și metabolismul intensiv).

Crește concentrația plasmatică a medicamentelor digoxină, metotrexat, litiu și ciclosporină.

Reduce efectul diureticelor, pe fundalul diureticelor care economisesc potasiul, cresc riscul de hiperkaliemie; pe fondul anticoagulantelor, medicamentele antiplachetare și trombolitice (alteplază, streptokinază, urokinază) cresc riscul de sângerare (de obicei, tractul gastro-intestinal).

Reduce efectul antihipertensivelor și al medicamentelor hipnotice.

Mărește probabilitatea reacțiilor adverse ale altor AINS și glucocorticosteroizi (sângerări din tractul gastro-intestinal), toxicitatea metotrexatului și nefrotoxicitatea cu ciclosporină.

Acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac din sânge.

Utilizarea simultană cu paracetamol crește riscul apariției efectelor nefrotoxice ale diclofenacului.

Reduce efectul medicamentelor hipoglicemice.

Cefamundolul, cefoperazona, cefotetanul, acidul valproic și plsacamicina cresc incidența hipoprotrombinemiei.

Preparatele cu ciclosporină și aur cresc efectul diclofenacului asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, care se manifestă prin creșterea nefrotoxicității.

Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei cresc riscul de sângerare din tractul gastro-intestinal.

Numirea concomitentă cu etanol, colchicină, corticotropină și preparate din Hypericum perforatum crește riscul de sângerare în tractul gastro-intestinal.

Medicamentele care cauzează fotosensibilizare, cresc efectul sensibilizant al diclofenacului la radiațiile ultraviolete.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, crescând astfel toxicitatea acestuia.

Medicamente anti-bacteriene din grupul cu chinolonă - riscul convulsiilor.

Nu puteți amesteca soluția Naklofen cu alte medicamente într-o singură seringă.

Pacienții trebuie să informeze medicii despre evoluția efectelor secundare.

Pentru a reduce riscul dezvoltării gastrointestinale adverse, trebuie utilizată o doză minimă eficientă cu cel mai scurt curs posibil.

În cazul utilizării prelungite a diclofenacului, este posibil, deși în cazuri rare, apariția de reacții hepatotoxice grave și, prin urmare, se recomandă examinarea regulată a funcției hepatice.

Datorită rolului important al prostaglandinelor în menținerea fluxului sanguin renal, trebuie acordată o atenție specială atunci când se prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență cardiacă sau renală, precum și în tratamentul persoanelor vârstnice care iau diuretice și pacienților care, din anumite motive, au o scădere a volumului sanguin circulant, după o intervenție chirurgicală extensivă). Dacă se prescrie diclofenac în astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea funcției renale ca măsură de precauție.

Precauții trebuie să fie prescrise diclofenac la pacienții cu tulburări de coagulare, cu porfirie, epilepsie, precum și la pacienții tratați cu anticoagulante sau fibrinolitice.

Atunci când se efectuează terapie pe termen lung, este necesar să se monitorizeze imaginea sângelui periferic, pentru a analiza fecalele pentru sângele ocult.

Datorită efectului negativ asupra fertilității, femeile care doresc să rămână gravide nu sunt recomandate să utilizeze medicamentul. La pacienții cu infertilitate (inclusiv cei aflați în curs de examinare), se recomandă anularea medicamentului.

Pacienții care iau medicamentul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.

În bolile infecțioase, efectele antiinflamatorii și anti-piretice ale diclofenacului sodic pot masca simptomele acestor boli.

Nu se recomandă amestecarea soluției de Naklofen cu alte medicamente din aceeași seringă.

Influența asupra abilității de a gestiona transportul auto și de a lucra cu mecanisme

În timpul perioadei de tratament, rata reacțiilor mentale și motorii poate scădea, prin urmare este necesar să nu se angajeze în activități potențial periculoase care necesită concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.

Utilizarea diclofenacului în trimestrele I-II ale sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. În al treilea trimestru și în timpul alăptării, utilizarea medicamentului Naklofen este contraindicată.

Contraindicat la copiii sub 18 ani

Contraindicat în caz de insuficiență renală severă (CC mai puțin de 30 ml / min), incluzând hiperkaliemia confirmată, boală renală progresivă.

Naklofen

Naklofen: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Naklofen

Codul ATX: M01AV05

Ingredient activ: diclofenac (diclofenac)

Producător: Krka, Slovenia

Actualizați descrierea și fotografia: 07/31/2017

Prețurile în farmacii: de la 112 ruble.

Naklofen este un agent antiinflamator nesteroidian (AINS).

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare de Naklofen:

• Tabletele acoperite cu un strat de acoperire enterică: galben-maro, au o formă rotundă ușor biconvexă și o suprafață netedă (10 bucăți în blistere, într-un pachet de carton 2 blistere);
• Soluție pentru administrarea intramusculară (IM): lichid limpede incolor sau gălbui (3 ml în fiole, 5 bucăți în blistere, 1 carton într-un blister cu blistere sau 3 ml în fiole de sticlă, 5 buc. paleți, într-un pachet de carton 1 palet);
• Supozitoare rectale: în formă de con, cu o structură uniformă de ceară de culoare gălbuie-alb sau alb (5 bucăți în benzi, într-un pachet de carton există 2 benzi);
• Gel pentru utilizare externă 1%: masă omogenă albă (60 g în tuburi din aluminiu, într-un pachet de carton 1 tub).

Ingredient activ Naklofen - diclofenac sodic:

• 1 comprimat - 50 mg;
• 1 ml de soluție - 25 mg;
• 1 supozitor - 50 mg;
• 1 g gel - 10 mg, care este echivalent cu 11,6 mg diclofenac dietilamină.

• Tablete: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, povidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru;
• Soluție: propilenglicol, alcool benzilic, hidroxid de sodiu, disulfit de sodiu, apă pentru preparate injectabile;
• Supozitoare: grăsime solidă;
• Gel: dietanolamină, carbomer, izopropanol, macrogol, ulei de vaselină, propilenglicol, cetomacrogol, sulfit de sodiu anhidru, oleat decilic, apă purificată.

În plus, ca parte a filmului enteric: dioxid de titan, hipromeloză, propilen glicol, oxid de galben colorant de fier (E172), oxid de roșu colorant de fier (E172), copolimer de acrilat de etil / acid metacrilic, talc.

Proprietăți farmacologice

Naklofen este caracterizat prin efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice.

farmacodinamie

Diclofenac sodic inhibă neselectiv activitatea ciclooxigenazei 1 și 2, ceea ce duce la tulburări metabolice ale acidului arahidonic și la scăderea producției de tromboxan, prostacyclină și prostaglandine. Aceasta duce la o scădere a concentrației de prostaglandine în lichidul sinovial, mucoasa gastrică și urină. Naklofen demonstrează cea mai mare eficacitate în timpul atacurilor de durere inflamatorie.

La bolile reumatismale, diclofenacul sodic are un efect analgezic și antiinflamator, care reduce în mod semnificativ severitatea durerii, elimină rigiditatea dimineața și umflarea articulațiilor și îmbunătățește starea lor funcțională. Ingredientul activ Naklofen vă permite să scăpați de durere, disconfort și umflarea originii inflamatorii la răni și în perioada postoperatorie.

Fiind un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), Naklofen se caracterizează prin activitate antiplachetară. În dozele recomandate, practic nu se modifică timpul de sângerare. În cazul tratamentului prelungit, efectul analgezic al diclofenacului sodic nu scade.

Farmacocinetica

Diclofenac sodiu este absorbit din tractul digestiv rapid și complet, consumul de alimente crește perioada de înjumătățire cu 1-4 ore și reduce concentrația maximă a unei substanțe din sânge cu aproximativ 40%. După administrarea orală a 50 mg de Naklofen, concentrația maximă a ingredientului său activ, 1,5 μg / ml, este atinsă în aproximativ 2-3 ore. Cu o injecție intramusculară de 75 mg de Naklofen, concentrația plasmatică maximă este atinsă în 15-30 de minute. Conținutul de diclofenac sodic în plasmă este caracterizat de o dependență liniară de dimensiunea dozei introduse în organism. Administrarea repetată nu conduce la modificări ale farmacocineticii medicamentului.

Atunci când se aplică gelul în circulația sistemică, nu se absorb mai mult de 6-7% diclofenac sodic.

Substanța nu prezintă o tendință de cumulare dacă se observă recomandările privind utilizarea medicamentului. Biodisponibilitatea acestuia este de 50%, iar gradul de legare la proteinele plasmatice este de 99% (în principal cu albumină). Diclofenacul de sodiu penetrează fluidul sinovial, în care conținutul său maxim este înregistrat cu 2-4 ore mai târziu decât în ​​plasma sanguină. Timpul de înjumătățire al fluidului sinovial este de 3-6 ore (concentrația de diclofenac sodic în lichidul sinovial după administrarea de Naklofen după 4-6 ore este mai mare decât în ​​plasmă și rămâne astfel timp de 12 ore). Relația dintre conținutul de diclofenac de sodiu în lichidul sinovial și eficacitatea clinică a lui Naklofen rămâne neexplorată.

Aproximativ 50% din diclofenac sodic este metabolizat în timpul "primei treceri" prin ficat. Mecanismul său constă în hidroxilarea singulară sau multiplă și conjugarea cu acidul glucuronic. Sistemul de citocrom P este implicat în procesele metabolice.₄₅₀ CYP2C9. Diclofenac metaboliții sodici au o activitate farmacologică mai mică decât el. Clearance-ul sistemului este de 260 ml / min, iar volumul de distribuție ajunge la 550 ml / kg. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 2 ore. Aproximativ 70% din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți care nu au activitate farmacologică. Mai puțin de 1% din diclofenac sodic este excretat nemodificat, iar restul dozei este excretat ca metaboliți biliari. La pacienții cu disfuncție renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), gradul de excreție a metabolitului cu bila crește, dar concentrația acestora nu crește în sânge.

La pacienții cu ciroză hepatică compensată sau hepatită cronică, precum și la pacienții vârstnici, indicele farmacocinetic al diclofenacului sodic nu se modifică.

Se știe că, în cantități mici, diclofenac sodiu trece în laptele matern.

Indicații pentru utilizare

Conform instrucțiunilor, Naklofen este indicat pentru terapia simptomatică care are ca scop obținerea unui efect analgezic și antiinflamator rapid și nu are niciun efect asupra progresiei bolii.

Indicații pentru utilizarea comprimatelor, soluției și supozitoarelor Naklofen:

• boli degenerative și inflamatorii ale aparatului locomotor: artrita reumatoidă, artrita cronică juvenilă, artrita psoriazică, spondilita anchilozantă (spondilita anchilozanta), artrita cu boala Reiter, artrita gutoasă, a țesuturilor moi reumatice, osteoartrita coloanei vertebrale și periferice articulațiilor, inclusiv tendinita, bursita, periartrita, miozita, sinovita, sindromul radicular;
• sindrom de durere severitate slabă sau moderată leziuni traumatice (însoțite de inflamație), în perioada postoperatorie, când biliară și colica renală, mialgii, nevralgii, sciatica, precum și condiții, cum ar fi migrena, durerea de cap, dureri de dinți, anexita, tuberculoza.

În plus, Naklofen a prescris:

• Tablete: cu procită, sindrom febril, sindrom de durere severă pe fundalul patologiilor infecțioase și inflamatorii ale gâtului, urechii, nasului (tonzilită, otită medie, faringită) ca parte a terapiei complexe;
• Soluție: cu proctitis;
• Gel: artrita reumatoida, bursite, tenosinovită și alte leziuni reumatice ale țesuturilor moi, osteoartrita, deteriorate mușchii, ligamentele și tendoanele, contuzii, umflarea țesutului inflamator moi geneză, articulare și musculare dureroase, inclusiv fondul efortului fizic intens.

Contraindicații

• Trimestrul III al sarcinii;
• Sindromul de intoleranță la acidul acetilsalicilic (complet sau incomplet) - astm, urticarie, rinosinusită, polipi ai mucoasei nazale;
• Hipersensibilitate la AINS, diclofenac și componente ale medicamentului.

Contraindicații privind utilizarea de comprimate, soluții și supozitoare Naklofen:

• Oprirea hematopoiezei măduvei osoase;
• Stadiul acut al bolii inflamatorii intestinale (boala Crohn, colita ulceroasă (UC));
• Agravarea sângerărilor gastrointestinale, patologiilor erozive și ulcerative ale mucoasei gastrice sau duodenale;
• Perioada după operația by-pass arterială coronariană;
• Deficiență cardiacă decompensată;
• Tulburări hemostatice, cerebrovasculare și alte tipuri de sângerări;
• Insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei (CK) este mai mică de 30 ml / min), incluzând boala progresivă a rinichilor, hiperkaliemia diagnosticată;
• Boală hepatică activă, insuficiență hepatică severă;
• Perioada de alăptare.

Supozitoare, soluții și tablete Naclofen se recomandă să fie prescris cu precauție în boala cardiacă ischemică, bolile cerebrovasculare, hiperlipidemia sau dislipidemia, diabetul zaharat, bolile arteriale periferice, fumatul, CC mai puțin de 60 ml / min; antecedente de ulcere gastrointestinale (GIT), prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea prelungită a AINS, utilizarea frecventă a alcoolului, boli somatice severe; Terapia concomitenta: antiagregante plachetare (acid acetilsalicilic, clopidogrel), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina), anticoagulante (inclusiv warfarina), corticosteroizi pe cale orală (prednisolon); pacienții vârstnici cărora li se administrează diuretice, inclusiv pacienții debilitați cu o masă corporală redusă.

În plus, comprimatele și soluția de Naklofen trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu boli sistemice de țesut conjunctiv, epilepsie indusă de porfirie, diverticulită, cu o scădere semnificativă a volumului sanguin circulant (BCC), inclusiv după o intervenție chirurgicală extensivă.

Utilizarea diclofenacului în trimestrul I-II al sarcinii este posibilă numai din motive de sănătate, în cazul în care efectul clinic așteptat al mamei depășește riscul potențial pentru făt.

Nu puteți utiliza supozitoare pentru hemoroizi, sângerări rectale, leziuni sau inflamații ale rectului.

Aveți grijă să desemnați supozitoare cu terapie fibrinolitică concomitentă.

Utilizarea gelului este contraindicată în încălcarea integrității pielii.

Precauția Se recomandă utilizarea pacienților Naklofen gel cu cronică exacerbarea insuficienței cardiace porfiriei hepatice, leziuni erozive ulceroase ale tractului gastrointestinal, exprimate de rinichi și / sau ficat uman, tulburări de coagulare a sângelui (inclusiv hemofilie, tendința de sângerare, alungire a timpului de sângerare), astm bronșic; în timpul alăptării și al bătrâneții.

Aplicarea restricțiilor de vârstă pentru Naklofen:

• Tablete: până la vârsta de 15 ani sau cu o greutate corporală mai mică de 45 kg;
• Soluție: până la 18 ani;
• Supozitoare: până la 15 ani;
• Gel: până la 6 ani.

Instrucțiuni de utilizare Naklofen: metoda și dozajul

• Tablete: administrați oral, înghițiți întregi, spălați cu apă suficientă, în timpul sau imediat după masă. Doza recomandată: la începutul tratamentului - 1 comprimat de 2-3 ori pe zi, dar nu mai mult de 3 comprimate pe zi. După atingerea efectului optim, pacientul este transferat la o doză de întreținere de 2 comprimate pe zi;
• Soluție: se introduce în / m într-o singură doză de 1 fiolă (75 mg). Administrarea repetată cu colică renală severă după 30 de minute, cu alte patologii numai după 12 ore. Durata administrării soluției nu trebuie să depășească 2 zile, apoi pacientul (dacă este necesar) trebuie transferat la administrarea comprimatelor sau la utilizarea supozitoarelor. Soluția de sodiu nu trebuie amestecată în aceeași seringă cu alte medicamente;
• Supozitoare: pacienții cu toleranță scăzută la administrarea orală de diclofenac, medicamentul este utilizat în mod rectal. Dozajul recomandat: pentru adulți - 1 supozitor 2-3 ori pe zi, numirea depinde de severitatea bolii; pacienții cu vârsta între 15 și 18 ani - 1 supozitor nu mai mult de 2 ori pe zi. Doza de întreținere - 1 supozitor de 2 ori pe zi. Doza minimă efectivă trebuie aplicată pentru perioada minimă posibilă;
• Gel: aplicat extern, aplicând o anumită cantitate zonei afectate a corpului și frecându-l ușor în piele. Dozajul are limite de vârstă: pacienții cu vârsta peste 12 ani - o singură lungime a unei benzi de gel este de 5-10 cm, procedura se efectuează de 2-3 ori pe zi; copii între 6 și 12 ani - nu mai mult de 3 cm gel, de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului pentru mai mult de 10 zile ar trebui să vă sfătuiească de la medicul dumneavoastră.

În cazul utilizării concomitente a altor forme de diclofenac, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 150 mg.

Efecte secundare

Utilizarea soluției și a supozitoarelor și a comprimatelor de sodiu Naklofen poate provoca efecte secundare:

• Sistemul nervos: deseori - amețeli, cefalee; rareori - somnolență; tulburări de memorie, coșmaruri, tulburări de sensibilitate (inclusiv parestezii), tremor, anxietate, convulsii, tulburări cerebrovasculare, insomnie, dezorientare, iritabilitate, depresie, tulburări mintale, meningită aseptică;
• Sistemul cardiovascular: foarte rar - durere în piept, palpitații, creșterea tensiunii arteriale (BP), extrasistol, infarct miocardic, vasculită, insuficiență cardiacă;
• Sistemul digestiv: adesea - greață, durere în regiunea epigastrică, activitate crescută de aminotransferaze, vărsături, dispepsie, diaree, anorexie, flatulență; rar - proctita, ulcere gastrointestinale (sângerare, perforație sau fara), gastrita, hemoragie gastro-intestinală (melenă, vărsături și / sau diaree amestecat cu sânge), ficatul, icter, hepatită; foarte rar - gură uscată, și alte mucoase, glosită, stomatită, erozive și leziuni ulcerative ale esofagului, constipatie, boala Crohn sau exacerbarea colita ulcerativa, colita hemoragica, hepatita fulminantă, pancreatită;
• Sistemul urinar: foarte rar - hematurie, insuficiență renală acută, proteinurie, sindrom nefrotic, necroză papilară, nefrită interstițială;
• Organe de senzație: deseori - vertij; foarte rar - tinitus, pierderea auzului, tulburări de vedere (diplopie, vedere încețoșată), senzații de afectare a gustului;
• Organe hematopoietice: foarte rar - leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoză, anemie aplastică și hemolitică;
• Sistemul respirator: rareori - scurtarea respirației și astm bronșic, tuse; foarte rar - edem laringian, pneumonită;
• Reacții alergice: reacții anafilactice sau anafilactice, incluzând o scădere puternică a tensiunii arteriale și a șocului; foarte rar - angioedem (inclusiv febra);
• Piele: deseori - erupție cutanată; rareori - urticarie; foarte rare - mâncărime, erupții buloase, dermatită exfoliativă, eczeme (inclusiv eczeme multiforme și sindrom Stevens-Johnson), purpură, sindrom Lyell, fotosensibilizare, inclusiv alergie, căderea părului.

În plus, este posibil:

• Soluție: la locul injectării - apariția durerii, iritației, înroșirea și umflarea pielii;
• Supozitoare: iritație locală și inflamație.

Cu ajutorul gelului, efectele adverse ale Naklofen apar rar:

• Piele: roșeață, urticarie, senzație de arsură, fotosensibilitate, erupție cutanată eritematoasă, eczemă, dermatită de contact sub formă de mâncărime, erupții veziculare papulare, peeling al pielii, hiperemie, umflarea zonei pielii acoperite de gel;
• Reacții sistemice: angioedem, astm bronșic, reacții anafilactice sistemice, șoc.

supradoză

Atunci când se administrează pe cale orală sau se injectează Naklofen în organism în doze mari, simptomele supradozajului sunt convulsii, vărsături, tinitus, amețeli, diaree, sângerări din tractul gastro-intestinal. Cu o supradoză semnificativă, se poate dezvolta insuficiență renală acută, precum și efectul hepatotoxic al medicamentului.

Ca tratament, se recomandă spălarea gastrică, administrarea cărbunelui activ, tratamentul simptomatic care vizează eliminarea depresiei centrului respirator, creșterea tensiunii arteriale, iritarea tractului gastro-intestinal, crizele convulsive și disfuncția renală. Datorită legării semnificative a diclofenacului sodic la proteinele plasmatice și a metabolizării intensive, hemodializa și diureza forțată sunt considerate ineficiente. Cu utilizarea externă a gelului, supradozajul cu Naklofen este puțin probabil.

Instrucțiuni speciale

În unele cazuri, atunci când este necesară realizarea rapidă a efectului terapeutic, comprimatul Naklofen poate fi luat cu 30 de minute înainte de masă și spălat cu multă apă.

Tabletele, supozitoarele și preparatele injectabile Naklofen trebuie prescrise în dozele eficiente minime și în cursul cel mai scurt posibil, ceea ce va reduce riscul reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal.

Pacienții cu antecedente de patologie a tractului gastro-intestinal superior trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului cu Naklofen.

Diclofenac trebuie utilizat cu prudență la boala Crohn și la colita ulcerativă pentru a preveni exacerbarea bolii.

În cazuri rare, tratamentul prelungit cu diclofenac poate determina apariția unor reacții hepatotoxice puternice, prin urmare, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice.

În plus, în timpul tratamentului pe termen lung, ar trebui efectuată o analiză a fecalelor pentru sângele ocult și ar trebui monitorizată o imagine a sângelui periferic.

Datorită efectului diclofenacului asupra fluxului sanguin renal, tratamentul pacienților vârstnici (care primesc diuretice), cu insuficiență renală sau cardiacă, cu un BCC redus trebuie să fie însoțit de o monitorizare constantă a funcției renale.

Se recomandă prudență utilizării Naklofen la pacienți pe fondul primirii simultane de anticoagulante sau fibrinolitici, tulburări de coagulare a sângelui, epilepsie, porfirie.

În timpul tratamentului, nu puteți bea băuturi alcoolice.

Diclofenacul are un efect negativ asupra fertilității, prin urmare femeile care doresc să rămână gravide sau suferă de infertilitate nu sunt recomandate să ia medicamentul.

Utilizarea diclofenacului sodic în bolile infecțioase poate masca simptomele bolii.

Nu utilizați supozitoare în combinație cu alte AINS.

Supozitoarele pot afecta proprietățile trombocitelor, dar nu înlocuiesc efectul profilactic al acidului acetilsalicilic în patologiile cardiovasculare.

Tablete, supozitoare și injecții Naklofen poate reduce viteza reacțiilor motorii și psihice și, prin urmare, pacienții sunt sfătuiți în timpul perioadei de utilizare a medicamentului să abandoneze activitățile potențial periculoase care necesită reacții psihomotorii de mare viteză și o atenție sporită.

Gelul nu trebuie aplicat pe zone cu afectare integrată a pielii.

Evitați gelul pe mucoase, ochi sau răni deschise. Utilizarea pansamentelor ocluzive este contraindicată.

Trebuie acordată atenție dacă este necesară aplicarea unei doze mari de gel pe suprafețele mari ale pielii sensibile pe o perioadă lungă de timp.

În cazul utilizării concomitente cu alte forme de diclofenac este necesară respectarea cu strictețe a dozei zilnice totale maxime.

În timpul perioadei de tratament cu gel trebuie evitată expunerea prelungită la lumina directă a soarelui.

Se recomandă spălarea temeinică a mâinilor după fiecare frecare a gelului în piele.

Gel Naklofen nu afectează capacitatea pacientului de a conduce vehicule și mecanisme.

Interacțiune medicamentoasă

Deoarece utilizarea de Naklofen este indicată numai după cum este prescrisă de medicul curant, administrarea simultană de alte medicamente trebuie inițiată după o consultare prealabilă cu un specialist pentru prevenirea apariției efectelor secundare.

analogi

Analogii lui Naklof, Feloran, gel Fastum, Cavaler, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor:

• Tabletele - într-un loc uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C;
• Soluție și supozitoare - la temperaturi de până la 25 ° C;
• Gel - până la 30 ° C.

Data expirării: comprimate și soluție - 5 ani, supozitoare și gel - 4 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Tablete, soluție și supozitoare Naklofen, gelul este eliberat fără prescripție medicală.

Review-uri de Naklofen

Conform recenziilor, Naklofen elimină bine simptomele bolii atunci când este aplicată conform indicațiilor. Mulți pacienți confirmă faptul că acestea ușurează rapid și permanent durerea în procesul de tratament. Reacțiile adverse sunt rare și se manifestă cel mai adesea prin greață, probleme cu scaunul și reacții alergice (urticarie, mâncărime și iritarea pielii). Aproape toți pacienții, cum ar fi costul scăzut al medicamentului.

Prețul produsului Naklofen în farmacii

În prezent, prețul produsului Naklofen este necunoscut, deoarece nu poate fi achiziționat pe o piață liberă. Cu toate acestea, puteți cumpăra analogii sale: de exemplu, tabletele Diclofenac la un preț de 71-80 de ruble (pentru un ambalaj conținând 20 de comprimate cu o doză de 100 mg) sau gel Fastum la un preț de 546-585 ruble (pentru un tub de 100 grame).