Itraconazol - instrucțiuni de utilizare, omologii reale și forme de eliberare (capsule sau tablete de 100 mg, unguent sau cremă) de medicament pentru tratamentul candidozei sau sturzul, multi-colorate lichenul și alte infecții fungice la adulți, copii și în timpul sarcinii. structură

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului itraconazol. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea Itraconazol în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai Itraconazolului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizați pentru tratamentul candidozelor sau aftoaselor, lichenurilor multi-colorate și altor micozii la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Itraconazolul este un agent antifungic sintetic cu spectru larg. Derivatul de triazol. Suprimă sinteza membranei de celule ergosterol din ciuperci. Activitate împotriva dermagofitului (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), fungi de drojdie Candida spp. (Candida), inclusiv Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Unele tulpini pot fi rezistente: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Eficacitatea tratamentului este evaluată după 2-4 săptămâni după întreruperea tratamentului (pentru micoze), după 6-9 luni pentru onicomicoză (ca schimbarea unghiilor).

structură

Itraconazol + excipienți.

Farmacocinetica

Absorbit destul de pe deplin de pe tractul gastro-intestinal (GIT). Administrarea itraconazolului în capsule imediat după masă crește biodisponibilitatea. Pătrunde bine în țesuturi și organe (inclusiv în mucoasa vaginală) și este conținut în secrețiile glandelor sebacee și sudoripare. Concentrația de itraconazol în plămâni, rinichi, ficat, oase, stomac, splină, mușchii scheletici este de 2-3 ori concentrația sa în plasmă; în țesăturile care conțin keratină - de 4 ori. Concentrația terapeutică a itraconazolului în piele persistă timp de 2-4 săptămâni după oprirea cursului de 4 săptămâni de tratament. Concentrația terapeutică în keratina unghiilor se obține la o săptămână după începerea tratamentului și durează 6 luni după terminarea cursului de 3 luni de tratament. Concentrațiile scăzute sunt determinate în glandele sebacee și transpirații ale pielii. Metabolizate în ficat pentru a forma metaboliți activi, inclusiv hidroxitraconazol. Eliminarea din plasmă este bifazică: prin rinichi timp de o săptămână (35% ca metaboliți, 0,03% în formă neschimbată) și prin intestin (3-18% neschimbată).

mărturie

• candidoză vulvovaginală;
• pecingine;
• pityriasis versicolor;
• maduva candidozei orale;
• keratomnkoz;
• onicomicoza cauzată de dermatofiți sau fungi asemănători drojdiei;
• aspergiloza sistemică sau candidoza;
• criptococoza (inclusiv meningita criptococică) la indivizii imunocompromiși și criptococoza sistemului nervos central, indiferent de statutul imunitar, cu eșecul terapiei de primă linie;
• histoplasmoza;
• blastomicoza;
• sporotricoza;
• paracoccidioidomicoza;
• alte micoze sistemice și tropicale rare.

Forme de eliberare

Sunt disponibile alte forme de dozare, indiferent dacă sunt comprimate, unguent sau cremă.

Instrucțiuni de utilizare și regim

În interior. Imediat după masă. Capsulele sunt înghițite întregi.

Eliminarea medicamentului Itraconazol din piele și țesutul unghiilor este mai lent decât în ​​plasmă. Astfel, efectele clinice și miocologice optime se realizează la 2-4 săptămâni după terminarea tratamentului pentru infecții cutanate și la 6-9 luni după terminarea tratamentului infecțiilor cu unghii. Durata tratamentului poate fi ajustată în funcție de imaginea clinică a tratamentului:

• cu candidoză vulvovaginală - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 zi sau 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 zile;
• cu ringworms - 200 mg 1 dată pe zi timp de 7 zile sau 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile;
• leziuni ale suprafețelor de piele puternic keratinizate (dermatofitoza picioarelor și mâinilor) - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile sau 100 mg de 1 zi pe zi timp de 30 de zile;
• cu lichen pityriasis - 200 mg o dată pe zi timp de 7 zile;
• pentru candidoza mucoaselor orale - 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile (în unele cazuri, indivizii imunocompromiși pot scădea biodisponibilitatea itraconazolului, care uneori necesită o dublare a dozei);
• cu keratomycoză - 200 mg o dată pe zi timp de 21 de zile (durata tratamentului depinde de răspunsul clinic);
• cu onicomicoză - 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 luni sau 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână pe curs;
• cu înfrângerea toaletelor (indiferent de prezența înfrângerii unghiilor pe mâini), se efectuează 3 cursuri cu un interval de 3 săptămâni. Odată cu înfrângerea unghiilor numai pe mâini petrec 2 cursuri cu un interval de 3 săptămâni;
• eliminarea itraconazolului din piele și unghii este lentă; răspunsul clinic optim în cazurile de vierme este obținut la 2-4 luni după terminarea tratamentului, onicomicoza - 6-9 luni;
• cu aspergiloză sistemică - 200 mg pe zi timp de 2-5 luni; cu progresia și diseminarea bolii, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;
• cu candidoză sistemică - 100-200 mg 1 dată pe zi timp de 3 săptămâni - 7 luni, cu progresia și diseminarea bolii, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;
• cu criptococoza sistemică fără semne de meningită - 200 mg 1 dată pe zi timp de 2-12 luni. Când meningita criptococică - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 2-12 luni;
• tratamentul histoplasmozelor începe cu 200 mg o dată pe zi, doza de întreținere - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 8 luni;
• cu blastomicoză, 100 mg o dată pe zi, doza de întreținere - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 6 luni;
• cu sporotrichoză - 100 mg 1 dată pe zi timp de 3 luni;
• cu paracoccidioidoză, 100 mg o dată pe zi timp de 6 luni;
• cu cromomicoză -100-200 mg o dată pe zi timp de 6 luni;
• copiii sunt prescrise dacă beneficiile preconizate depășesc riscul potențial.

Efecte secundare

• dispepsie (greață, vărsături, diaree, constipație, pierderea apetitului);
• dureri abdominale;
• hepatita;
• afectare hepatică toxică severă;
• dureri de cap;
• amețeli;
• neuropatie periferică;
• reacții anafilactice, anafilactoide și alergice;
• eritemul multiform exudativ (sindrom Stevens-Johnson);
• erupție cutanată;
• mâncărime;
• urticarie;
• angioedem;
• alopecie;
• sensibilitate la lumină;
• tulburări menstruale;
• sindrom edem;
• insuficiență cardiacă cronică
• edem pulmonar.

Contraindicații

• hipersensibilitate;
• insuficiență cardiacă cronică, inclusiv în istorie (cu excepția tratamentului condițiilor care amenință viața);
• substraturi de recepție simultane izoenzimei CYP3A4, prelungind intervalul QT (astemizol, bepridil, cisapridă, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastină, pimozidă, chinidină, sertnidol, terfenadina);
• Inhibitori ai HMG-CoA reductazei, metabolizați prin izoenzima CYP3A4 (lovastatin, simvastatină);
• administrarea orală simultană de triazolam și midazolam, alcaloizi din ergot (dihidroergotamină, ergometrină, ergotamină, metillergotamină), nisoldipină, eletriptan;
• sarcinii;
• perioada de lactație.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Cu grija: varsta inaintata.

Utilizarea la copii

Cu grijă: vârsta copiilor. Copilul este prescris dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Instrucțiuni speciale

Femeile aflate la vârsta fertilă, care iau Itraconazol, trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepție pe tot parcursul tratamentului până la prima menstruație după finalizarea tratamentului.

Sa constatat că itraconazolul are un efect inotropic negativ. În același timp, administrarea itraconazolului și a blocantelor de canale de calciu, care pot avea același efect, trebuie luate în considerare. Au fost raportate cazuri de insuficiență cardiacă cronică asociată cu administrarea itraconazolului. Itraconazolul nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență cardiacă cronică sau cu prezența bolii în istoric, cu excepția cazurilor în care beneficiile potențiale depășesc cu mult riscul potențial. Într-o evaluare individuală a echilibrului între beneficii și riscuri, trebuie avute în vedere factori precum seriozitatea indicațiilor, regimul de dozare și factorii individuali de risc pentru insuficiența cardiacă cronică. Factorii de risc includ prezența bolilor cardiace, cum ar fi boala coronariană sau leziunile valvulare; boli pulmonare grave, cum ar fi leziunile pulmonare obstructive; insuficiență renală sau alte boli asociate cu edem. Acești pacienți trebuie să fie informați despre semnele și simptomele insuficienței cardiace congestive. Tratamentul trebuie efectuat cu prudență, iar pacientul trebuie monitorizat pentru simptome de insuficiență cardiacă congestivă. Când apar, este necesar să nu mai luați itraconazol.

La aciditatea scăzută a stomacului: în această stare, absorbția itraconazolului din capsule este ruptă. Pacienții care iau preparate antiacide (de exemplu hidroxidul de aluminiu) li se recomandă să le utilizeze nu mai devreme de 2 ore după administrarea capsulelor de Itraconazol. Pentru pacienții cu achlorhidrină sau cu blocanți H1 ai receptorilor histaminici și inhibitori ai pompei de protoni, se recomandă administrarea capsulelor Itraconazole cu băuturi care conțin cola.

În cazuri foarte rare, când a fost utilizat Itraconazol, s-au dezvoltat leziuni hepatice toxice severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică fatală. În cele mai multe cazuri, acest lucru a fost observat la pacienții care au suferit deja de boli hepatice, la pacienții cu alte boli grave care au primit tratament sistemic cu Itraconazol, precum și la pacienții cărora li s-au administrat alte medicamente cu efect hepatotoxic. Unii pacienți nu au prezentat factori de risc evideni pentru afectarea hepatică. Mai multe dintre aceste cazuri au apărut în prima lună de tratament și unele în prima săptămână de tratament. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc tratament cu itraconazol. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a contacta imediat medicul în cazul simptomelor care sugerează apariția hepatitei, și anume: anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale și urină închisă. În cazul apariției acestor simptome, este necesară întreruperea imediată a tratamentului și efectuarea unui studiu al funcției hepatice. Pacienții cu concentrații crescute de enzime hepatice sau boli hepatice în faza activă sau cu toxicitate toxică hepatică tolerată în timp ce iau alte medicamente nu trebuie tratate cu Itraconazol decât dacă beneficiul așteptat justifică riscul de leziuni hepatice. În aceste cazuri, este necesar să se controleze concentrația enzimelor "hepatice" în timpul tratamentului.

Disfuncție hepatică: itraconazolul este metabolizat în principal în ficat. Deoarece la pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire plasmatică maximă al Itraconazolului este ușor crescut, se recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de Itraconazol și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

Disfuncție renală: Deoarece la pacienții cu insuficiență renală timpul de înjumătățire plasmatică totală al itraconazolului este ușor crescut, se recomandă controlul concentrației plasmatice a itraconazolului și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

Pacienți cu imunodeficiență: Biodisponibilitatea orală a itraconazolului poate fi redusă la unii pacienți imunocompromiși, de exemplu la pacienții cu neutropenie, pacienți cu SIDA sau la transplant de organe.

Pacienții cu infecții fungice sistemice care prezintă o amenințare la adresa vieții: datorită caracteristicilor farmacocinetice, itraconazolul sub formă de capsule nu este recomandat pentru începerea tratamentului cu miкоii sistemice care reprezintă o amenințare la adresa vieții pacienților.

Medicul curant trebuie să evalueze necesitatea pentru numirea tratamentului de întreținere la pacienții cu SIDA care au primit anterior tratament pentru infecții fungice sistemice, cum ar fi sporotricoză, blastomicoza, histoplasmoza sau criptococoză (meningealå cum și nemeningealnogo), în care există un risc de recurență.

Datele clinice privind utilizarea capsulelor de Itraconazol în practica pediatrică sunt limitate. Capsulele cu itraconazol nu trebuie administrate copiilor, cu excepția cazurilor în care beneficiile așteptate depășesc riscul posibil.

Tratamentul trebuie întrerupt dacă apare neuropatie periferică, care poate fi asociată cu administrarea capsulelor de Itraconazol.

Nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată la itraconazol și la alți agenți antifungici cu azol.

Impact asupra abilității de a conduce o mașină și de a lucra cu aparatele

Itraconazolul poate determina amețeli și alte reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și alte echipamente care necesită o atenție sporită la lucru.

Interacțiune medicamentoasă

1. Medicamente care afectează absorbția itraconazolului Medicamentele care reduc aciditatea gastrică, reduc absorbția itraconazolului, care este asociată cu solubilitatea cojilor de capsulă.

2. Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului. Itraconazolul este metabolizat în principal prin izoenzima CYP3A4. Sa studiat interacțiunea itraconazolului cu rifampicina, rifabutina și fenitoina, care sunt inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4. Studiul a constatat că, în aceste cazuri, biodisponibilitatea itraconazolului și a piroxietranconazolului este semnificativ redusă, ceea ce duce la o scădere semnificativă a eficacității medicamentului. Utilizarea concomitentă a itraconazolului cu aceste medicamente, care sunt potențiali inductori ai enzimelor hepatice microzomale, nu este recomandată. Nu s-au efectuat studii privind interacțiunea cu alți inductori ai enzimelor microzomale hepatice, cum ar fi carbamazepina, fenobarbitalul și izoniazida, însă se pot presupune rezultate similare.

Antagoniștii puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ritonavirul, indinavirul, claritromicina și eritromicina, pot crește biodisponibilitatea itraconazolului.

3. Efectul itraconazolului asupra metabolismului altor medicamente. Itraconazolul poate inhiba metabolizarea medicamentelor scindate de izoenzima CYP3A4. Rezultatul poate fi o îmbunătățire sau prelungire a acțiunii lor, inclusiv a efectelor secundare. Înainte de a începe să luați medicamente concomitente, trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră despre căile metabolice ale acestui medicament, indicate în instrucțiunile de utilizare medicală. După întreruperea tratamentului, concentrațiile plasmatice de itraconazol

scade treptat, în funcție de doză și de durata. Acest lucru trebuie luat în considerare la discutarea efectului migrator al itraconazolului asupra medicamentelor concomitente.

Exemple de astfel de medicamente sunt:

Medicamente care nu pot fi prescrise simultan cu itraconazol:

• terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă, levacetylmethadol, sertindol - combinat utilizarea acestor medicamente cu itraconazol poate determina creșterea concentrației acestor substanțe în plasmă și crește riscul lungirea intervalului QT și, în cazuri rare - aparitia de fibrilatie atriala a ventriculilor (torsada des pointes);
• Izoenzimul CYP3A4-inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizați ca simvastatină și lovastatină;
• midazolam pentru administrare orală și triazolam;
• ergot alcaloizi cum ar fi dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina și metilergometrina;
• blocante „lent“, canalele de calciu - în plus față de o posibilă interacțiune farmacocinetică asociată cu o cale comună a metabolismului care implica CYP3A4 izoenzimă, blocante „lent“, a canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care este îmbunătățită prin administrarea simultană cu itraconazol.

Medicamente, a căror numire este necesară pentru monitorizarea concentrațiilor lor plasmatice, efectelor, efectelor secundare. În cazul administrării concomitente cu itraconazol, doza acestor medicamente, dacă este necesar, trebuie redusă:

• anticoagulante indirecte;
• Inhibitori de protează HIV cum ar fi ritonavir, indinavir, saquinavir;
• unele medicamente anticanceroase, cum ar fi alcaloizii din rinichi Vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
• Blocanții metabolizabili izoenzime CYP3A4 ai canalelor de calciu "lente", cum ar fi derivații de verapamil și dihidropiridină;
• unii agenți imunosupresori: ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (cunoscut și ca rapamicină);
• unii inhibitori ai HMG-CoA reductazei metabolizați de izoenzimul CYP3A4, cum ar fi atorvastatina;
• anumiți glucocorticosteroizi cum ar fi budesonida, dexametazona și metilprednisolona;
• alte medicamente: digoxină, carbamazepină, buspironă alfentanil, alprazolam, brotiolam, intravenos midazolam, rifabutină, ebastină, -reboxetină, cilostazol, disopiramidă, eletriptanul, galofatrin, repaglinidă.

Nu a fost detectată nicio interacțiune între itraconazol și zidovudină și fluvastatin. Nu a fost observat niciun efect al itraconazolului asupra metabolizării etinilestradiolului și noretisteronului.

4. Efectul legării la proteinele plasmatice.

Studiile au demonstrat absența interacțiunii dintre itraconazol și medicamente, cum ar fi imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacin, tolbutamida și sulfamethazine în legarea de proteinele plasmatice.

Analogi ai medicamentului itraconazol

Analogi structurali ai substanței active:

• Irunine;
• Itrazol;
• Itraconazol ratiopharm;
• Itramikol;
• Kanditral;
• Mikonihol;
• Orungal;
• Orungamin;
• Orun;
• Rumikoz;
• Teknazol.

Analogi privind efectul terapeutic (remedii pentru tratamentul lichenului multicolor):

• Akriderm;
• Amiklon;
• Atifin;
• Binafin;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Zalain;
• imidă;
• Irunine;
• Itrazol;
• Ifenek;
• Candide;
• Canison;
• ketoconazol;
• Keto plus;
• clotrimazol;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Mikozoral;
• mikomaks;
• Nizoral;
• Nofung;
• Orungal;
• Rumikoz;
• Terbizil;
• Terbiks;
• Triderm;
• fluconazol;
• Flucostat;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungoterbin;
• Fungerbin Neo;
• ekzifin;
• Ekzoderil.

Itraconazol: instrucțiuni de utilizare

structură

Fiecare capsulă conține: itraconazol (sub formă de pelete 22,0%) - 100 mg; excipienți: hidroxipropil metilceluloză, zaharoză, eudragit E-100, gelatină, glicerină, nipagin, nipazol, polietilenglicol, dioxid de titan, laurilsulfat de sodiu, E 133, E 122.

descriere

Capsulele sunt gelatină tare, albastru-albastru, numărul 0. Conținutul capsulelor este peletele sferice de la aproape alb la bej.

Acțiune farmacologică

Un derivat de triazol, un agent antifungic sintetic care este activ împotriva unei game largi de agenți patogeni. Inhibă sinteza membranei celulare de ergosterol din ciuperci. Activitate împotriva dermatofitoților (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Fungi de drojdie Candida spp. (inclusiv C. albicans), fungi (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Biodisponibilitatea maximă este observată atunci când este administrată imediat după masă. După o doză unică, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 3-4 ore. Cu o utilizare prelungită, o concentrație stabilă în plasma sanguină este atinsă după 1 - 2 săptămâni.

La pacienții cu insuficiență renală și hepatică, precum și la unii pacienți cu imunosupresie, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă.

Indicații pentru utilizare

pecingine; onicomicoza cauzată de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri; Candidomicoza cu afectare a pielii și a membranelor mucoase, inclusiv candidoză vulvovaginală; pityriasis versicolor; micoze sistemice, inclusiv aspergiloza sistemică și candidoză, criptococoza (inclusiv meningita criptococică), histoplasmoza, sporotricoza, paracoccidioidomicoza, blastomicoza; candidoza viscerală; fungice.

Contraindicații

Hipersensibilitate la compusii itraconazol sau azol în apropierea acestuia în structură chimică; utilizarea simultană de terfenadină, astemizol, mizolastină, cisapridă, dofetilidă, chinidină, pimozidă, simvastatină, lovastatină, midazolam, triazolam.

Dozare și administrare

Medicamentul este luat fără mestecare imediat după masă.

Când se administrează candidoză vulvovaginală la o doză de 200 mg de două ori pe zi timp de o zi sau la o doză de 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 zile.

Cu pitiriazis lichen - 200 mg 1 timp / zi timp de 7 zile. Pentru viermii - 100 mg 1 timp / zi timp de 15 zile. În cazul afectării țesuturilor care conțin o cantitate mare de cheratină, efectuați un tratament suplimentar în aceeași doză timp de 15 zile.

Pentru candidoza mucoaselor orale - 100 mg 1 timp / zi timp de 15 zile.

Cu keratita fungică - 200 mg 1 dată / zi timp de 21 de zile.

Atunci când onicomicoza este luată ca terapie pulsată sau ca tratament continuu. Un curs de terapie puls - 200 mg de 2 ori / zi timp de 7 zile. În cazul leziunilor plăcilor de unghii de pe picioare, se efectuează 3 cursuri de tratament (medicamentul este luat timp de o săptămână, apoi se ia o pauză de 3 săptămâni). Cu înfrângerea plăcii de unghii a mâinilor petreceți 2 cursuri de tratament (luați medicamentul timp de o săptămână, apoi faceți o pauză de 3 săptămâni).

Cu tratament continuu, administrați 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 luni.

Cu aspergiloză sistemică - 200 mg o dată pe zi timp de 2 -5 luni, dacă este necesar, creșteți doza la 200 mg de 2 ori pe zi.

În cazul candidozei sistemice - 100-200 mg 1 dată pe zi pentru o perioadă de 3 săptămâni până la 7 luni, dacă este necesar, creșteți doza la 200 mg de 2 ori pe zi.

Cu criptococoza sistemică, în cazul în care nu există semne de meningită, medicamentul este luat 200 mg 1 dată pe zi. Cu meningita criptococică, 200 mg de 2 ori pe zi.

Pentru tratamentul de întreținere, luați 200 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului este de la 2 luni la 1 an.

Cu histoplasmoză - 200 mg de 1-2 ori pe zi timp de 8 luni.

Când sporotrichoza - 100 mg 1 timp / zi timp de 3 luni.

Când paracoccidioidomicoza - 100 mg 1 dată / zi timp de 6 luni.

Când cromicomoza - 100-200 mg 1 timp / zi timp de 6 luni.

În blastomicoză, de la 100 mg 1 dată / zi până la 200 mg de 2 ori pe zi timp de 6 luni.

Pacienții cu afecțiuni cu imunodeficiență pot necesita creșterea dozei.

Efecte secundare

Dureri de cap, amețeli, neuropatie periferică, nevralgie, greață, constipație, Ho lestaticheskaya icter, hepatită, tulburări menstruale, edeme, hipopotasemie, prurit, erupție cutanată, urticarie, angioedem, sindrom Stevens - Johnson, sindrom, insuficiență cardiacă cronică, edem pulmonar.

supradoză

Simptome: Supradozajul este însoțit de creșterea reacțiilor adverse.

Tratament: lavaj gastric (în decurs de o oră după administrarea medicamentului), cărbune activat. Itraconazolul nu este prezentat în timpul dializei, nu există un antidot specific.

Interacțiunea cu alte medicamente

Odată cu utilizarea simultană a itraconazol și medicamente care induc sistemul enzimatic al ficatului (de exemplu, rifabutină, rifampicină, fenitoină, carbamazepină, izoniazidă) scade semnificativ biodisponibilitatea itraconazolului.

Cu aplicarea simultană a itraconazolului cu inhibitori ai citocromului CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicină, eritromicină) biodisponibilitate crescută a itraconazolului.

Cu aplicarea simultană a itraconazolului cu anticoagulante indirecte, saquinavir, busulfan, docetaxel, trimetrexat, blocante ale canalelor de calciu, rapamicina. tacrolimus, digoxin, buspirona, alfentanilom, alprazolam, brotizolamom, metilprednisolon, ebastină, reboxetine poate modifica nivelurile în plasma sanguină, acțiunea farmacologică și efecte secundare.

Caracteristicile aplicației

Pe fondul medicamentului trebuie monitorizate indicatorii funcției hepatice. Dacă există semne de afectare a funcției hepatice, care poate fi asociată cu administrarea itraconazolului, medicamentul trebuie întrerupt.

La pacienții cu un nivel crescut al activității transaminazelor în ser, medicamentul este prescris numai în cazurile în care efectul așteptat al tratamentului depășește riscul posibil de afectare a ficatului.

Pacienții cu ciroză hepatică și / sau de droguri disfuncție renală este utilizat pentru controlul nivelului de itraconazol în plasmă și doza de itraconazol ajustată, dacă este necesar.

Pacienții cu aciditate redusă a sucului gastric sunt sfătuiți să ia medicamentul împreună cu apă carbogazoasă.

În cazul neuropatiei periferice, semne de insuficiență cardiacă, medicamentul trebuie întrerupt.

La copii, tratamentul cu itraconazol se efectuează numai atunci când efectul așteptat al terapiei depășește riscul posibil de reacții adverse.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepția infecțiilor fungice generalizate și potențial care pun viața în pericol. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării trebuie să înceteze să alăpteze.

Formularul de eliberare

La 7 capsule într-un ambalaj cu blistere. Pe două ambalaje cu blistere.

itraconazol

Descrierea din 04/28/2015

• Nume latin: itraconazol
• Codul ATC: J02AC02
• Ingredient activ: itraconazol
• Producător: Biocom CJSC (Rusia), Atoll (Rusia), Sandoz (Slovenia)

structură

Capsula conține ingredientul activ Itraconazol 100 mg

Componente suplimentare: gelatină, colorant, dioxid de titan.

Formularul de eliberare

Acțiune farmacologică

Agent antifungic.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Substanța activă este un derivat de triazol. Produs sintetic, are o gamă largă de efecte.

Mecanismul antifungic se bazează pe suprimarea producției, sinteza ergosterolului în celula ciupercii. Activ împotriva fungilor de mucegai, dermatofiți, fungi de drojdie.

Eficacitatea terapiei antifungice este evaluată la o lună de la terminarea tratamentului (cu miкоuri). Cu onychomycosis, eficacitatea este evaluată pe măsură ce se schimbă placa de unghii (6-9 luni).

Indicații pentru utilizare

Capsulele de itraconazol administrat cu pitiriazis versicolor, pecingine, keratomikozah, micoza sistemică, candidoză orală, candidoza vulvovaginale, criptococoza, aspergiloza sistemic, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotricoză, blastomicoza, micoză tropical.

Contraindicații

Itraconazolul nu este prescris cu utilizarea simultană de midozolam, triazolam.y nisoldpina, alcaloizi de ergot, substraturi ale izoenzimei CYP3A4, intoleranță.

Medicamentul nu este prescris pentru alăptare, în timpul sarcinii gestaționale.

Efecte secundare

Itraconazolul poate provoca reacții alergice, trombocitopenie, boală serică, leucopenie, reacții anafilactice, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.

Sistemul nervos: hipersthesie, parestezie, amețeli, neuropatie periferică.

Sistemul respirator: edem pulmonar.

Tractul digestiv: diaree, tulburări dispeptice, hepatotoxicitate, enzime hepatice crescute, vărsături, constipație, hepatită, tulburări ale gustului, hiperbilirubinemie, durere epigastrică.

Organe sensibile: tinitus, surditate constantă, vedere încețoșată, diplopie.

Poate că dezvoltarea artralgiei, mialgiei, incontinenței urinare, pollakiuriei, disfuncției erectile, tulburărilor menstruale, edemului.

Tablete itraconazol, instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)

Este înăuntru, timpul dorit de admitere - după mese.

Candidoza candidozică: de două ori pe zi, 200 mg sau 3 zile, 200 mg o dată pe zi.

Dermatomicoza: 7 zile la o doză de 200 mg pe zi sau 15 zile la o doză de 100 mg o dată pe zi.

Pityriasis versicolor: 7 zile, 200 mg zilnic.

Oral candidoză: 15 zile, 100 mg zilnic.

În cazul micozelor pe plăcile de piele ale mâinilor, terapia antifungică se efectuează de două ori cu un interval de trei săptămâni. Eliminarea plăcilor de unghii și a pielii este lentă.

Instrucțiuni privind utilizarea Itraconazol pentru aspergiloza sistemică: 2-5 luni, 200 mg zilnic.

supradoză

Cazurile nu sunt fixate.

interacțiune

Absorbția medicamentului este deranjată de aportul simultan de medicamente care reduc aciditatea sucului gastric. Fenitoina, rifampicina, rifambutina și alți inductori ai izoenzimei CYP3A4 afectează biodisponibilitatea agentului antifungic. Inhibitorii acestei enzime au efectul opus. În cazul numirii concomitente a BCCA, trebuie luate în considerare medicamentele anticanceroase (trimetrexat, docetaxel, busulfan, alcaloizi vinca), imunosupresoare (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxină, anticoagulante indirecte.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Într-un loc uscat, întunecat, inaccesibil copiilor la o temperatură de 15-25 grade Celsius.

Perioada de valabilitate

Nu mai mult de doi ani.

Instrucțiuni speciale

Prevenirea reinfectării constă în terapia antifungică simultană a tuturor partenerilor sexuali de contact, respectarea cu atenție a normelor de igienă personală. Tratamentul antifungic implică abstinența de la activitatea sexuală pe tot parcursul tratamentului.

Dacă, după terminarea terapiei antifungice, simptomele bolii persistă, se efectuează o examinare microbiologică repetată pentru a confirma corectitudinea diagnosticului. În cazul neutropeniei severe, itraconazolul este prescris pentru ineficiența terapiei de primă linie.

Când se detectează factori de risc pentru CHF (edem marcat, boală cardiacă valvulară, boală arterială coronariană, patologie pulmonară severă, BPOC), terapia antifungică este oprită. Utilizarea unui medicament antifungic poate provoca surditate (forme tranzitorii și permanente).

Analogi Itraconazol

Analogii sunt medicamente: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzii pentru Itraconazol

Remediu eficient pentru miocuri, candidoză și terapie antifungică.

Conform revizuirilor itraconazolului lăsat de pacienți, agentul poate provoca reacții adverse.

Pret Itraconazol, unde sa cumperi

Prețul Itraconazolului în comprimate de 100 mg este de 340-420 ruble pe ambalaj numărul 14.

Este posibil să cumpere medicamente în Ucraina, de exemplu, în Harkov, la un preț de 110-480 UAH pentru ambalaje similare, în funcție de producător.

itraconazol

1 bucată - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
1 bucată - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
1 bucată - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
1 bucată - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
1 bucată - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
3 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
3 bucăți - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
3 bucăți - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
3 bucăți - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
3 bucăți - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
4 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
4 bucăți - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
4 bucăți - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
4 bucăți - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
4 bucăți - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
6 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
6 bucăți - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
6 bucăți - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
6 bucăți - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
6 bucăți - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
7 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
7 bucăți - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
7 bucăți - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
7 bucăți - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
7 bucăți - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.

Agent antifungic sintetic de spectru larg. Derivatul de triazol. Suprimă sinteza membranei de celule ergosterol din ciuperci. Activitate împotriva dermagofitului (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), fungi de drojdie Candida spp. (Inclusiv Candida albicans, Candida parapsilosis), fungi (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Unele tulpini pot fi rezistente: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Eficacitatea tratamentului este evaluată după 2-4 săptămâni după întreruperea tratamentului (pentru micoze), după 6-9 luni pentru onicomicoză (ca schimbarea unghiilor).

Absorbit destul de pe deplin de pe tractul gastro-intestinal (GIT). Administrarea itraconazolului în capsule imediat după masă crește biodisponibilitatea. Luând-o sub formă de soluție pe stomacul gol, duce la o rată mai mare de a obține C_max și o valoare mai mare a concentrației fazei de echilibru (Css) în comparație cu recepția după consum (cu 25%).

E timpul să ajungem la C_max când luați capsule - aproximativ 3-4 ore Css când luați 100 mg de medicament 1 dată pe zi - 0,4 μg / ml; când se administrează 200 mg 1 dată pe zi -1,1 μg / ml, 200 mg de 2 ori pe zi - 2 μg / ml.

E timpul să ajungem la C_max când luați soluția - aproximativ 2 ore când este luat pe stomacul gol și la 5 ore după masă. Timpul de apariție a Css în plasmă cu utilizare prelungită este de 1-2 săptămâni. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 99,8%.

Pătrunde bine în țesuturi și organe (inclusiv în mucoasa vaginală) și este conținut în secrețiile glandelor sebacee și sudoripare. Concentrația de itraconazol în plămâni, rinichi, ficat, oase, stomac, splină, mușchii scheletici este de 2-3 ori concentrația sa în plasmă; în țesăturile care conțin keratină - de 4 ori. Concentrația terapeutică a itraconazolului în piele persistă timp de 2-4 săptămâni după oprirea cursului de 4 săptămâni de tratament. Concentrația terapeutică în keratina unghiilor se obține la o săptămână după începerea tratamentului și durează 6 luni după terminarea cursului de 3 luni de tratament. Concentrațiile scăzute sunt determinate în glandele sebacee și transpirații ale pielii. Metabolizate în ficat pentru a forma metaboliți activi, inclusiv hidroxitraconazol. Este un inhibitor al izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7.

Excreția plasma - bifazice: rinichi în decurs de 1 săptămână (35% sub formă de metaboliți, 0,03% - nemodificat) și prin intestine (3-18% neschimbat). T_1/2 - 1-1,5 zile. Nu se îndepărtează în timpul dializei.

Candidoza candidozică; vierme, psoriazis, candidoză a mucoasei orale, keratome; onicomicoza cauzată de dermatofiți sau fungi asemănători drojdiei; micozele sistemice - aspergiloza sistemică sau candidoza, criptococoza (inclusiv meningita criptococică) la nivel individual immunokompromitirovannyh si criptococoza sistemului nervos central, indiferent de statutul imun de eșec al tratamentului la prima linie; histoplasmoza, blastomicoza, sporotrichoza, paracoccidioidoza; alte micoze sistemice și tropicale rare.

Hipersensibilitate, insuficiență cardiacă cronică, inclusiv în istorie (cu excepția tratamentului condițiilor care amenință viața); substraturi de recepție simultane izoenzimei CYP3A4, prelungind intervalul QT (astemizol, bepridil, cisapridă, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastină, pimozidă, chinidină, sertnidol, terfenadina); Inhibitori ai HMG-CoA reductazei, metabolizați prin izoenzima CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); administrarea orală simultană de triazolam și midazolam, alcaloizi din ergot (dihidroergotamină, ergometrină, ergotamină, metillergotamină), nisoldipină, eletriptan; sarcina, lactația.

Cu grija. Rinichi și ficat eșec, neuropatie periferică, factori de risc: insuficiență cardiacă cronică (boală cardiacă ischemică, leziuni la nivelul valvelor cardiace, boli pulmonare severe, inclusiv boala pulmonară obstructivă cronică, o afecțiune însoțită de sindromul edem), afectarea auzului, utilizarea concomitentă de blocante canalele de calciu lent, copiii și bătrâneții.

În interior. Imediat după masă. Capsulele sunt înghițite întregi.

Eliminarea medicamentului Itraconazol din piele și țesutul unghiilor este mai lent decât în ​​plasmă. Astfel, efectele clinice și miocologice optime se realizează la 2-4 săptămâni după terminarea tratamentului pentru infecții cutanate și la 6-9 luni după terminarea tratamentului infecțiilor cu unghii. Durata tratamentului poate fi ajustată în funcție de imaginea clinică a tratamentului:

- cu candidoză vulvovaginală - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 zi sau 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 zile;

- cu ringworms - 200 mg 1 dată pe zi timp de 7 zile sau 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile;

- leziuni ale suprafețelor cu piele foarte keratinizată (dermatofitoza picioarelor și a mâinilor) - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile sau 100 mg 1 dată pe zi timp de 30 de zile;

- cu pitiriazis lichen - 200 mg 1 dată pe zi timp de 7 zile;

- candidoza mucoasei orale - 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile (în unele cazuri, biodisponibilitatea immunokompromitirovannyh individuală a itraconazolului poate fi redusă, ceea ce necesită uneori doze de dublare);

- pentru keratomycosis - 200 mg 1 dată pe zi timp de 21 de zile (durata tratamentului depinde de răspunsul clinic);

- cu onicomicoză - 200 mg 1 dată pe zi timp de 3 luni sau 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână pe curs;

- cu înfrângerea toenaililor (indiferent de prezența înfrângerii unghiilor de pe mâini) petrec 3 cursuri cu un interval de 3 săptămâni. Odată cu înfrângerea unghiilor numai pe mâini petrec 2 cursuri cu un interval de 3 săptămâni;

- eliminarea itraconazolului din piele și unghii este lentă; răspunsul clinic optim în cazurile de vierme este obținut la 2-4 luni după terminarea tratamentului, onicomicoza - 6-9 luni;

- cu aspergiloză sistemică - 200 mg / zi timp de 2-5 luni; cu progresia și diseminarea bolii, doza este crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;

- prin candidoza sistemica - 100-200 mg 1 dată pe zi, timp de 3 saptamani - 7 luni cu progresia bolii si doza de diseminare crescută la 200 mg de 2 ori pe zi;

- cu criptococoză sistemică fără semne de meningită - 200 mg 1 dată pe zi timp de 2-12 luni. Cu meningită criptococică - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 2-12 luni;

- tratamentul histoplasmozelor începe cu 200 mg o dată pe zi, o doză de întreținere de 200 mg de 2 ori pe zi timp de 8 luni;

- cu blastomicoză - 100 mg 1 dată pe zi, doză de întreținere - 200 mg de 2 ori pe zi timp de 6 luni;

- cu sporotrichoză - 100 mg 1 dată pe zi timp de 3 luni;

- cu paracoccidioidoză - 100 mg o dată pe zi timp de 6 luni;

- cu cromomicoză -100-200 mg 1 dată pe zi timp de 6 luni;

- copiii sunt prescrise dacă beneficiile așteptate depășesc riscul potențial.

Din partea tractului gastrointestinal: dispepsie (greață, vărsături, diaree, constipație, pierderea apetitului), dureri abdominale.

Pe partea hepato-biliare sistem: creșterea reversibilă a nivelului „ficat“ enzime, hepatită și în cazuri foarte rare de itraconazol dezvolta hepatotoxicitate severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică acută, cu consecințe fatale.

Din partea sistemului nervos: dureri de cap, amețeli, neuropatie periferică.

Din partea sistemului imunitar: reacții anafilactice, anafimpactoide și alergice.

Pentru piele: foarte rar - eritem exudativ polimorf (sindrom Stevens-Johnson), erupții cutanate, prurit, urticarie, angioedem, alopecie, fotosensibilitate.

Altele: tulburări menstruale, hipopotasemie, sindrom edematos, insuficiență cardiacă cronică și edem pulmonar.

Nu există date disponibile. În caz de supradozaj accidental, trebuie luate măsuri de susținere. În prima oră, efectuați o spălare gastrică și, dacă este necesar, prescrieți cărbune activat. Itraconazolul nu este excretat prin hemodializă. Nu există un antidot specific.

1. Medicamente care afectează absorbția itraconazolului Medicamentele care reduc aciditatea gastrică, reduc absorbția itraconazolului, care este asociată cu solubilitatea cojilor de capsulă.

2. Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului. Itraconazolul este metabolizat în principal prin izoenzima CYP3A4. Sa studiat interacțiunea itraconazolului cu rifampicina, rifabutina și fenitoina, care sunt inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4. Studiul a constatat că, în aceste cazuri, inaccesibilitatea itraconazolului și piroxnitraconazolului este semnificativ redusă, ceea ce duce la o scădere semnificativă a eficacității medicamentului. Utilizarea concomitentă a itraconazolului cu aceste medicamente, care sunt potențiali inductori ai enzimelor hepatice microzomale, nu este recomandată. Nu s-au efectuat studii privind interacțiunea cu alți inductori ai enzimelor microzomale hepatice, cum ar fi carbamazepina, fenobarbitalul și izoniazida, însă se pot presupune rezultate similare.

Antagoniștii puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ritonavirul, indinavirul, claritromicina și eritromicina, pot crește biodisponibilitatea itraconazolului.

3. Efectul itraconazolului asupra metabolismului altor medicamente. Itraconazolul poate inhiba metabolizarea medicamentelor scindate de izoenzima CYP3A4. Rezultatul poate fi o îmbunătățire sau prelungire a acțiunii lor, inclusiv a efectelor secundare. Înainte de a începe să luați medicamente concomitente, trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră despre căile metabolice ale acestui medicament, indicate în instrucțiunile de utilizare medicală. După întreruperea tratamentului, concentrațiile plasmatice de itraconazol
scade treptat, în funcție de doză și de durata. Acest lucru trebuie luat în considerare la discutarea efectului migrator al itraconazolului asupra medicamentelor concomitente.

Exemple de astfel de medicamente sunt:

Medicamente care nu pot fi prescrise simultan cu itraconazol:

- terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă, levacetylmethadol, sertindol - combinat utilizarea acestor medicamente cu itraconazol poate determina creșterea concentrației acestor substanțe în plasmă și crește riscul lungirea intervalului QT și, în cazuri rare - apariția de aritmii ventriculare atriale ( torsade des pointes);

- inhibitori ai reductazei HMG-CoA reductazei metabolizați de izoenzime CYP3A4, cum ar fi simvastatină și lovastatină;

- midazolam oral și triazolam;

- alcaloizi de ergot, cum ar fi dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina și metilergometrina;

- blocante ale canalelor de calciu "lent" - în afară de posibila interacțiune farmacocinetică asociată cu o cale metabolică comună care implică izoenzima CYP3A4, blocanții lenți ai canalelor de calciu pot avea un efect inotropic negativ, care este intensificat în timpul tratamentului cu itraconazol.

Medicamente, a căror numire este necesară pentru monitorizarea concentrațiilor lor plasmatice, efectelor, efectelor secundare. În cazul administrării concomitente cu itraconazol, doza acestor medicamente, dacă este necesar, trebuie redusă.

- inhibitori de protează HIV, cum ar fi ritonavir, indinavir, saquinavir;

- unele medicamente anticanceroase, cum ar fi alcaloizii din rinichi Vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat;

- blocanții izoenzime CYP3A4 metabolizați de canale de calciu "lente", cum ar fi derivații de verapamil și dihidropiridină;

- Unii agenți imunosupresori: ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (cunoscut și ca rapamicină);

- Unii inhibitori ai izoenzimelor CYP3A4 metabolizați ai HMG-CoA reductazei, cum ar fi atorvastatina;

- unii glucocorticosteroizi, cum ar fi budesonida, dexametazona și metilprednisolonul;

- alte medicamente: dgoxin, carbamazepină, buspironă alfentanil, alprazolam, brotsolam, midazolam pentru administrare intravenoasă, rifabutină, ebastină, reboxetină, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinidă.

Nu a fost detectată nicio interacțiune între itraconazol și zidovudină și fluvastatin. Nu a fost observat niciun efect al itraconazolului asupra metabolizării etinilestradiolului și noretisteronului.

4. Efectul legării la proteinele plasmatice.

Studiile in vitro au demonstrat nici o interacțiune între itraconazol și medicamente, cum ar fi imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacin, tolbutamida și sulfamethazine în legarea de proteinele plasmatice.

- Femeile aflate la vârsta fertilă, care iau Itraconazol, trebuie să utilizați metode de contracepție fiabile pe toată durata tratamentului până la prima menstruație după finalizarea acestuia.

- S-a constatat că itraconazolul are un efect inotropic negativ. În același timp, administrarea itraconazolului și a blocantelor de canale de calciu, care pot avea același efect, trebuie luate în considerare. Au fost raportate cazuri de insuficiență cardiacă cronică asociată cu administrarea itraconazolului. Itraconazolul nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență cardiacă cronică sau cu prezența bolii în istoric, cu excepția cazurilor în care beneficiile potențiale depășesc cu mult riscul potențial. Într-o evaluare individuală a echilibrului între beneficii și riscuri, trebuie avute în vedere factori precum seriozitatea indicațiilor, regimul de dozare și factorii individuali de risc pentru insuficiența cardiacă cronică. Factorii de risc includ prezența bolilor cardiace, cum ar fi boala coronariană sau leziunile valvulare; boli pulmonare grave, cum ar fi leziunile pulmonare obstructive; insuficiență renală sau alte boli asociate cu edem. Acești pacienți trebuie să fie informați despre semnele și simptomele insuficienței cardiace congestive. Tratamentul trebuie efectuat cu prudență, iar pacientul trebuie monitorizat pentru simptome de insuficiență cardiacă congestivă. Când apar, este necesar să nu mai luați itraconazol.

- La aciditate scăzută a stomacului: în această stare, absorbția itraconazolului din capsule este ruptă. Pacienții care iau preparate antiacide (de exemplu hidroxidul de aluminiu) li se recomandă să le utilizeze nu mai devreme de 2 ore după administrarea capsulelor de Itraconazol. Pacienții cu achlorhidria sau cu blocante N₁ receptorii histaminici și inhibitorii pompei de protoni, se recomandă administrarea capsulelor Itraconazole cu băuturi care conțin cola.

- În cazuri foarte rare, când a fost utilizat Itraconazol, s-au dezvoltat leziuni hepatice toxice severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică fatală. În majoritatea cazurilor, acest lucru a fost observat la pacienții care au suferit deja de boli hepatice, la pacienții cu alte boli grave care au primit tratament sistemic cu itraconazol, precum și la pacienții care au primit alte medicamente cu efect hepatotoxic. Unii pacienți nu au prezentat factori de risc evideni pentru afectarea hepatică. Mai multe dintre aceste cazuri au apărut în prima lună de tratament și unele în prima săptămână de tratament. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc tratament cu itraconazol. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea contactării imediate a medicului în cazul simptomelor care sugerează apariția hepatitei, și anume: anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale și urină întunecată. În cazul apariției acestor simptome, este necesară întreruperea imediată a tratamentului și efectuarea unui studiu al funcției hepatice. Pacienții cu concentrații crescute de enzime hepatice sau boli hepatice în faza activă sau atunci când toxicitatea hepatică toxică este tolerată în timp ce iau alte medicamente nu trebuie tratată cu Itraconazol decât dacă beneficiul așteptat justifică riscul de leziuni hepatice. În aceste cazuri, este necesar să se controleze concentrația enzimelor "hepatice" în timpul tratamentului.

- Disfuncție hepatică: itraconazolul este metabolizat în principal în ficat. Deoarece la pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire plasmatică maximă al Itraconazolului este ușor crescut, se recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de Itraconazol și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

- Disfuncție renală: Deoarece pacienții cu insuficiență renală au un timp de înjumătățire total mai mic cu itraconazol, se recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de itraconazol și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicament.

- Pacienți cu imunodeficiență: biodisponibilitatea orală a itraconazalului poate fi redusă la unii pacienți imunocompromiși, de exemplu, la pacienții cu neutropenie, pacienți cu SIDA sau care suferă o operație de transplant de organe.

- Pacienții cu infecții fungice sistemice care prezintă o amenințare la adresa vieții: datorită caracteristicilor farmacocinetice, itraconazolul sub formă de capsule nu este recomandat pentru începerea tratamentului cu miкоii sistemice care reprezintă o amenințare la adresa vieții pacienților.

- Medicul curant trebuie să evalueze necesitatea pentru numirea tratamentului de întreținere la pacienții cu SIDA care au primit anterior tratament pentru infecții fungice sistemice, cum ar fi sporotricoză, blastomicoza, histoplasmoza sau criptococoză (meningealå cum și nemeningealnogo), în care există un risc de recurență.

- Datele clinice privind utilizarea capsulelor Itraconazole în practica pediatrică sunt limitate. Capsulele cu itraconazol nu trebuie administrate copiilor, cu excepția cazurilor în care beneficiile așteptate depășesc riscul posibil.

- Tratamentul trebuie întrerupt atunci când apare neuropatie periferică, care poate fi asociată cu administrarea de capsule Itraconazole.

- Nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată la itraconazol și alți agenți antifungici cu azol.

Impact asupra abilității de a conduce o mașină și de a lucra cu aparatele. Itraconazolul poate determina amețeli și alte reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și alte echipamente care necesită o atenție sporită la lucru.