PRODUSE CHIMICE ANTIGRIBECE

Dermatită

Medicamentele antifungice sau antimicotice sunt o clasă destul de extinsă de diferiți compuși chimici, atât de origine naturală, cât și obținuți prin sinteză chimică, care au activitate specifică împotriva ciupercilor patogene. În funcție de structura chimică, ele sunt împărțite în mai multe grupuri, diferite în ceea ce privește caracteristicile spectrului de activitate, farmacocinetică și utilizarea clinică în diferite infecții fungice (miocoase).

Clasificarea medicamentelor antifungice

Amfotericin B lipozomal

Pentru utilizarea sistemului

Pentru uz local

Pentru utilizarea sistemului

Pentru uz local

Preparate din diferite grupe:

Pentru utilizarea sistemului

Pentru uz local

Nevoia de utilizare a medicamentelor antifungice a crescut recent semnificativ datorită creșterii prevalenței micozelor sistemice, incluzând forme severe care amenință viața, care se datorează în principal creșterii numărului pacienților cu imunosupresie de origine diferită. De asemenea, este importantă o mai frecventă procedură medicală invazivă și utilizarea (adesea nejustificată) a unor puternice AMP-uri cu spectru larg.

poliene

Polienele, care sunt antimicotice naturale, includ nystatina, levorinul și natamicina, aplicate local și oral, precum și amfotericina B, utilizate în principal pentru tratamentul miicozei sistemice severe. Amfotericina B lipozomală este una dintre formele moderne de dozare ale acestei polienă, cu o tolerabilitate îmbunătățită. Se obține prin încapsularea amfotericinei B în lipozomi (bule de grăsime formate atunci când fosfolipidele sunt dispersate în apă), ceea ce asigură eliberarea substanței active numai atunci când este în contact cu celulele fungilor și intact față de țesuturile normale.

Mecanism de acțiune

Polinii, în funcție de concentrație, pot avea atât acțiune fungistatică cât și fungicidă, datorită legării medicamentului cu ergosterolul membranei fungice, ceea ce duce la o încălcare a integrității sale, pierderea conținutului citoplasmatic și moartea celulelor.

Spectrul de activitate

Polinii au cel mai larg spectru in vitro al agenților antifungici.

Cu utilizare sistemică (amfotericină B), Candida spp. (tulpini rezistente se găsesc printre C. lusitaniae), Aspergillus spp. (A.terreus poate fi rezistent), C.neoformans, agenți cauzatori ai mucomicozelor (Mucor spp., Rhizopus spp. Și alții), S. schenckii, agenți cauzali ai micozelor endemice (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) și alte câteva ciuperci.

Cu toate acestea, atunci când sunt aplicate topic (nystatin, levorin, natamycin), ele acționează în principal asupra Candida spp.

Polienele sunt, de asemenea, active împotriva unora dintre cele mai simple - trichomonade (natamycin), leishmania și amoebae (amfotericina B).

Polienomii sunt rezistenți la dermatomicete și pseudo-alexander (P. boydi).

Farmacocinetica

Toate polienele nu sunt practic absorbite în tractul digestiv și atunci când sunt aplicate topic. Amfotericina B cu intrare / introducere este distribuită în multe organe și țesuturi (plămâni, ficat, rinichi, glandele suprarenale, mușchi etc.), lichid pleural, peritoneal, sinovial și intraocular. Bad trece prin BBB. Eliminat încet de rinichi, 40% din doza administrată este eliminată în 7 zile. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 24-48 ore, dar cu utilizare pe termen lung poate crește până la 2 săptămâni datorită cumulului în țesuturi. Farmacocinetica amfotericinei B lipozomale este, în general, mai puțin studiată. Există dovezi că aceasta creează concentrații maxime ale sângelui de vârf decât cele standard. Practic nu penetrează țesutul renal (deci, mai puțin nefrotoxic). Are proprietăți cumulative mai pronunțate. Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare este de 4-6 zile, cu utilizare prelungită, este posibilă o creștere de până la 49 de zile.

Reacții nedorite

Nistatină, levorin, natamicină

(cu utilizare sistemică)

GIT: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, sindrom Stevens-Johnson (rare).

(la administrarea topică)

Iritarea pielii și a membranelor mucoase, însoțită de o senzație de arsură.

Amfotericina B

Reacțiile la perfuzia intravenoasă: febră, frisoane, greață, vărsături, cefalee, hipotensiune arterială. Măsuri preventive: premedicația cu introducerea AINS (paracetamol, ibuprofen) și medicamente antihistaminice (difenhidramină).

Reacții locale: dureri la locul perfuziei, flebită, tromboflebită. Măsuri preventive: Administrarea heparinei.

Rinichi: disfuncție - reducerea diurezei sau a poliuriei. Măsuri de control: monitorizarea analizei urinare, determinarea nivelului creatininei serice în fiecare zi, în timp ce creșterea dozei, apoi cel puțin de două ori pe săptămână. Măsuri preventive: hidratarea, excluderea altor medicamente nefrotoxice.

Ficat: efectul hepatotoxic este posibil. Măsuri de control: monitorizarea clinică și de laborator (activitate transaminazică).

Tulburări ale echilibrului electrolitic: hipopotasemie, hipomagneziemie. Măsuri de control: determinarea concentrației serice a electroliților de 2 ori pe săptămână.

Reacții hematologice: cel mai adesea anemie, mai puțin leucopenie, trombocitopenie. Măsuri de control: CBC cu număr de trombocite 1 dată pe săptămână.

GIT: dureri abdominale, anorexie, greață, vărsături, diaree.

Sistemul nervos: cefalee, amețeli, pareze, senzație de afectare, tremor, convulsii.

Reacții alergice: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, bronhospasm.

Amfotericin B lipozomal

Comparativ cu medicamentul standard este mai puțin probabil să provoace anemie, febră, frisoane, hipotensiune arterială, mai puțin nefrotoxică.

mărturie

Nystatin, levorin

Candidoza din piele, cavitatea bucală și faringe, intestine.

(Utilizarea preventivă este ineficientă!)

natamicina

Candidoza din piele, cavitatea bucală și faringe, intestine.

Amfotericina B

Forme severe de micoze sistemice:

micoze endemice (blastomicoză, coccidioidoză, paracoccidioidoză, histoplasmoză, penicillioză).

Candidoza pielii și membranelor mucoase (locale).

Meningoencefalita primară amoebică provocată de N. fowleri.

Amfotericin B lipozomal

Formele severe de micoze sistemice (vezi Amphotericina B) la pacienții cu insuficiență renală, cu ineficiența medicamentului standard, cu reacții nefrotoxicitate sau non-supradoză pronunțate la perfuzia intravenoasă.

Contraindicații

Pentru toate polienele

Reacții alergice la medicamentele din grupul polienic.

În plus, pentru amfotericina B

Disfuncția hepatică.

Funcția renală este afectată.

Toate contraindicațiile sunt relative, deoarece amfotericina B este aproape întotdeauna utilizată din motive de sănătate.

avertismente

Alergie. Nu există date privind alergenii încrucișați la toți polienii, cu toate acestea, la pacienții cu alergii la unul dintre polifenoli, alte medicamente din acest grup trebuie utilizate cu prudență.

Sarcina. Amfotericina B trece prin placentă. Nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate privind siguranța polienelor la om. Cu toate acestea, în numeroasele rapoarte privind utilizarea amfotericinei B în toate etapele sarcinii, nu au fost înregistrate efecte adverse asupra fătului. Se recomandă utilizarea cu prudență.

Alaptarea. Nu sunt disponibile date privind penetrarea polienelor în laptele matern. Efectele adverse nu au fost observate la copiii alăptați. Se recomandă utilizarea cu prudență.

Pediatrie. Nu există probleme grave specifice asociate numirii copiilor de la Polienov, care până în prezent nu au fost înregistrate. Atunci când se administrează candidozei orale la copiii cu vârsta sub 5 ani, este preferabil să se prescrie o suspensie de natamicină, deoarece utilizarea obișnuită a comprimatelor de nystatină sau levorin poate fi dificilă.

Geriatrie. Datorită posibilelor modificări ale funcției renale la vârstnici, este posibil să crească riscul de nefrotoxicitate a amfotericinei B.

Funcția renală este afectată. Riscul de nefrotoxicitate a amfotericinei B crește semnificativ, prin urmare este preferată amfotericina B lipozomală.

Disfuncția hepatică. Este posibil un risc mai mare al efectului hepatotoxic al amfotericinei B. Este necesar să se compare avantajele potențiale ale utilizării cu riscul potențial.

Diabetul zaharat. Deoarece soluțiile de amfotericină B (standard și lipozomal) pentru perfuzii IV sunt preparate cu o soluție de glucoză 5%, diabetul este o contraindicație relativă. Este necesar să se compare avantajele potențiale ale aplicației și riscul potențial.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a amfotericinei B cu medicamente mielotoxice (metotrexat, cloramfenicol etc.) crește riscul apariției anemiei și a altor tulburări de formare a sângelui.

Combinația dintre amfotericina B și medicamentele petrotoxice (aminoglicozide, ciclosporină etc.) crește riscul de insuficiență renală severă.

Atunci când sunt combinate cu amfotericină B cu diuretice non-palice (tiazidă, buclă) și glucocorticoizi, riscul de hipokaliemie și hipomagnezmie crește.

Amfotericina B, care cauzează hipokaliemie și hipomagneziemie, poate crește toxicitatea glicozidelor cardiace.

Amfotericina B (standard și lipozomal) este incompatibilă cu soluția de clorură de sodiu 0,9% și alte soluții care conțin electroliți. Când se utilizează sisteme de injecție intravenoasă, stabilite pentru introducerea altor medicamente, este necesară spălarea sistemului cu soluție de glucoză 5%.

Informații despre pacient

Când utilizați nistatină, levorin și natamicină, respectați cu strictețe regimul și regimurile de tratament pe parcursul întregului tratament, nu treceți peste doză și nu o luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului.

Urmați regulile de depozitare a medicamentelor. Nu utilizați medicamente care au expirat.

azoli

Azolii reprezintă grupul cel mai reprezentativ de antimicotice sintetice, inclusiv medicamentele sistemice (ketoconazol, fluconazol, itraconazol) și topice (bifonazol, izoconazol, clotrimazol, miconazol, oxiconazol, econazol). Trebuie remarcat faptul că primul dintre azolurile propuse - sistemice - ketoconazol - după introducerea itraconazolului în practica clinică, și-a pierdut practic semnificația din cauza toxicității ridicate și, recent, a fost mai frecvent utilizat local.

Mecanism de acțiune

Azolii au în primul rând un efect fungistatic, care este asociat cu inhibarea 14a-demetilazei dependentă de citocromul P-450, care catalizează conversia lanosterolului la ergosterol, principalul component structural al membranei fungice. Medicamentele locale în crearea de concentrații locale ridicate în raport cu un număr de ciuperci pot acționa fungicid.

Spectrul de activitate

Azolii au un spectru larg de activitate antifungică. Principalii agenți patogeni ai candidozelor sunt sensibili la itraconazol (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae etc.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp. spp.), S. schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis și alți ciuperci. Rezistența este frecventă în C.glabrata și C.krusei.

Ketoconazolul este aproape în spectrul Itraconazolului, dar nu acționează asupra Aspergillus spp.

Fluconazolul este cel mai activ împotriva majorității agenților cauzali ai candidozelor (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, etc.), criptococi și coccidioide, precum și dermatomicide. Blastomicitele, histoplasmele, paracoccidioidul și sporotrixul sunt oarecum mai puțin sensibile la acesta. Nu acționează pe aspergilla.

Azolele, utilizate local, sunt în principal active împotriva Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Afectează o serie de alte ciuperci care provoacă miocozități de suprafață. Unii cocci și corynebacterii gram-pozitivi sunt, de asemenea, sensibili la acestea. Clotrimazolul este moderat activ împotriva anumitor anaerobi (bacteroizi, G.vaginalis) și trichomonați.

Farmacocinetica

Ketoconazolul, fluconazolul și itraconazolul sunt bine absorbite în tractul digestiv. În același timp, absorbția ketoconazolului și itraconazolului necesită un nivel suficient de aciditate în stomac, deoarece, prin reacția cu acidul clorhidric, se transformă în clorhidrați foarte solubili. Biodisponibilitatea itraconazolului administrat sub formă de capsule este mai mare atunci când este administrată cu alimente și sub formă de soluție pe stomacul gol. Concentrațiile maxime de sânge ale fluconazolului sunt atinse în 1-2 ore, ketoconazol și itraconazol în 2-4 ore.

Fluconazolul este caracterizat printr-un grad scăzut de legare la proteinele plasmatice (11%), în timp ce ketoconazolul și itraconazolul sunt aproape 99% legați de proteine.

Fluconazolul și ketoconazolul sunt distribuite relativ uniform în organism, creând concentrații ridicate în diverse organe, țesuturi și secrete. Fluconazolul penetrează BBB și bariera hemato-oftalmică. Nivelurile de fluconazol din lichidul cefalorahidian la pacienții cu meningită fungică sunt de concentrație plasmatică de 52-85%. Ketoconazolul nu trece bine prin BBB și creează concentrații foarte scăzute în CSF.

Itraconazolul, fiind foarte lipofil, este distribuit în principal în organe și țesuturi cu un conținut ridicat de grăsimi: ficat, rinichi, omentum mai mare. Capabil să se acumuleze în țesuturile care sunt în mod special susceptibile la infecții fungice, cum ar fi pielea (inclusiv epiderma), plăcile de unghii, țesutul pulmonar, organele genitale, unde concentrația este de aproape 7 ori mai mare decât în plasmă. În exudatele inflamatorii, concentrațiile de itraconazol sunt de 3,5 ori mai mari decât nivelele plasmatice. În același timp, salivă, fluid intraocular, CSF - itraconazol practic nu penetrează în mediul "apos".

Ketoconazolul și itraconazolul sunt metabolizați în ficat, în principal excretați de tractul gastro-intestinal. Itraconazolul este excretat parțial prin secreția glandelor sebacee și sudoare ale pielii. Fluconazolul este metabolizat numai parțial, excretat prin rinichi, în mare parte nemodificat. Timpul de înjumătățire al ketoconazolului este de 6-10 ore, itraconazolul este de 20-45 ore, insuficiența renală nu se schimbă. Timpul de înjumătățire al fluconazolului este de 30 de ore, insuficiența renală poate crește până la 3-4 zile.

Itraconazolul nu este eliminat din organism în timpul hemodializei, concentrația de fluconazol din plasmă scade de 2 ori în timpul acestei proceduri.

Azolele pentru utilizare locală creează concentrații ridicate și destul de stabile în epidermă și straturile de piele afectate, iar concentrațiile create sunt superioare BMD pentru fungi principali care cauzează miocozități ale pielii. Cele mai lungi concentrații rămase sunt caracteristice bifonazolului, timpul de înjumătățire al acestuia fiind de 19-32 ore (în funcție de densitatea acestuia). Absorbția sistemică prin piele este minimă și nu are o semnificație clinică. La administrarea intravaginală, absorbția poate fi de 3-10%.

Reacții nedorite

Comună pentru toate azolele sistemului

Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, pierderea apetitului, greață, vărsături, diaree, constipație.

SNC: cefalee, amețeli, somnolență, tulburări vizuale, parestezii, tremor, convulsii.

Reacții alergice: erupție cutanată, prurit, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson (mai frecvent la utilizarea fluconazolului).

Reacții hematologice: trombocitopenie, agranulocitoză.

Ficat: creșterea activității transaminazelor, icterul colestatic.

În plus, pentru itraconazol

Sistemul cardiovascular: insuficiență cardiacă congestivă, hipertensiune arterială.

Ficat: reacții hepatotoxice (rare)

Tulburări metabolice: hipopotasemie, edem.

Sistemul endocrin: producția insuficientă de corticosteroizi.

În plus, pentru ketoconazol

Ficat: reacții hepato-toxice severe până la dezvoltarea hepatitei.

Sistemul endocrin: încălcarea testosteronului și a corticosteroizilor, însoțită de bărbați ginecomastie, oligospermie, impotență, la femei - tulburări menstruale.

Comună la azoli locali

În cazul aplicării intravaginale: mâncărime, arsuri, înroșirea și umflarea membranei mucoase, descărcare vaginală, urinare crescută, durere în timpul actului sexual, senzație de arsură în penisul partenerului sexual.

mărturie

itraconazol

Dermatomicoza: atlet, trichofitoză, microsporie.

Candidoza esofagului, a pielii și a membranelor mucoase, unghiilor, paronichiei candidoase, vulvovaginitei.

Aspergiloza (cu rezistență sau toleranță slabă la amfotericina B).

Prevenirea micozelor cu SIDA.

fluconazolul

Candidiasis al pielii, mucoaselor, esofagului, parodonticii Candida, onychomycosis, vulvovaginitei.

Dermatomicoza: atlet, trichofitoză, microsporie.

Unele micoze endemice.

ketoconazol

Candidiasis de piele, esofag, candida paronychia, vulvovaginita.

Pityriasis versicolor (sistemic și local).

Eczema seboreică (locală).

Azoli pentru uz topic

Candidoza din piele, cavitatea bucală și faringe, vulvovaginita candidoasă.

Dermatomicoza: trichofitoză și piele netedă, mâini și picioare cu leziuni limitate. Cu onicomicoza ineficientă.

Contraindicații

Reacția alergică la medicamentele din grupul azoli.

Alăptarea (sistemică).

Funcție hepatică anormală severă (ketoconazol, itraconazol).

Vârsta de până la 16 ani (itraconazol).

avertismente

Alergie. Nu există date privind alergia încrucișată la toate azolurile, cu toate acestea, la pacienții cu alergii la unul dintre azoli, alte medicamente din acest grup trebuie utilizate cu prudență.

Sarcina. Nu s-au efectuat studii adecvate privind siguranța azolelor la om. Ketoconazolul trece prin placentă. Fluconazolul poate interfera cu sinteza estrogenului. Există dovezi ale efectelor teratogene și embriotoxice ale azolelor la animale. Nu este recomandată utilizarea sistemică la femeile gravide. Utilizarea intravaginală nu este recomandată în primul trimestru, în altele - nu mai mult de 7 zile. Se recomandă prudență cu utilizarea în aer liber.

Alaptarea. Azolii penetrează în laptele matern, iar fluconazolul creează în acesta cele mai mari concentrații apropiate de concentrațiile plasmatice. Utilizarea sistemică a azolurilor la alăptare nu este recomandată.

Pediatrie. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate ale itraconazolului la copii cu vârsta sub 16 ani, deci nu se recomandă utilizarea în această grupă de vârstă. La copii, riscul de hepatotoxicitate al ketoconazolului este mai mare decât la adulți.

Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor legate de vârstă în funcție de funcția renală, poate să apară o degradare a fluconazolului, care poate necesita corectarea regimului de administrare.

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală, excreția fluconazolului este afectată, ceea ce poate fi însoțit de cumularea și efectele toxice. De aceea, în cazul insuficienței renale, este necesară corecția regimului de administrare a fluconazolului. Este necesară controlul periodic al clearance-ului creatininei.

Disfuncția hepatică. Datorită faptului că itraconazolul și ketoconazolul sunt metabolizați în ficat, acumularea lor și dezvoltarea efectelor hepatotoxice sunt posibile la pacienții cu insuficiență hepatică. Prin urmare, ketoconazolul și itraconazolul sunt contraindicate la astfel de pacienți. Atunci când se utilizează aceste antimicotice, este necesară efectuarea unei monitorizări clinice și de laborator regulate (activitatea transaminazelor lunare), în special la prescrierea ketoconazolului. Monitorizarea strictă a funcției hepatice este, de asemenea, necesară la persoanele care suferă de alcoolism sau care primesc alte medicamente care pot afecta negativ ficatul.

Insuficiență cardiacă. Itraconazolul poate contribui la progresia insuficienței cardiace, astfel încât acesta nu trebuie utilizat pentru tratarea miociei pielii și a onicomicozei la pacienții cu insuficiență cardiacă.

Hipopotasemie. La numirea itraconazolului s-au descris cazuri de hipokaliemie, care a fost asociată cu dezvoltarea aritmiilor ventriculare. Prin urmare, datorită utilizării sale pe termen lung, este necesară monitorizarea echilibrului electrolitic.

Interacțiuni medicamentoase

Antiacide, sucralfat, anticholinergice, N₂-blocante și inhibitori ai pompei de protoni reduc biodisponibilitatea ketoconazolului și itraconazolului, deoarece reduc aciditatea în stomac și perturba conversia azolurilor în forme solubile.

Didanozina (care conține mediul tampon necesar pentru a crește pH-ul stomacului și pentru a îmbunătăți absorbția medicamentului) reduce, de asemenea, biodisponibilitatea ketoconazolului și itraconazolului.

Ketoconazolul, itraconazolul și, într-o măsură mai mică, fluconazolul sunt inhibitori ai citocromului P-450, astfel încât pot întrerupe metabolizarea următoarelor medicamente în ficat:

antidiabetic oral (clorpropamidă, glipizidă etc.), rezultatul poate fi hipoglicemia. Necesită un control strict al glicemiei, cu o posibilă corectare a dozei de medicamente antidiabetice;

anticoagulante indirecte ale grupului de cumarină (warfarină etc.), care pot fi însoțite de hipocoagulare și sângerare. Este necesară controlul de laborator al indicatorilor de hemostază;

ciclosporină, digoxină (ketoconazol și itraconazol), teofilină (fluconazol), care poate duce la o creștere a concentrației lor în sânge și la efecte toxice. Este necesară controlul clinic, monitorizarea concentrațiilor medicamentului cu o posibilă corectare a dozei. Există recomandări pentru reducerea dozei de ciclosporină de 2 ori de la numirea concomitentă de itraconazol;

terfenadină, astemizol, cisapridă, chinidină, pimozidă. Creșterea concentrației lor în sânge poate fi însoțită de prelungirea intervalului QT pe ECG cu dezvoltarea de aritmii ventriculare severe, potențial letale. Prin urmare, combinația de azoli cu aceste medicamente este inacceptabilă.

Combinația dintre itraconazol și lovastatină sau simvastatină este însoțită de o creștere a concentrației acestora în sânge și de dezvoltare a rabdomiolizei. În timpul tratamentului cu itraconazol, statinele trebuie anulate.

Rifampicina și izoniazida cresc metabolismul azolilor în ficat și reduc concentrațiile plasmatice, ceea ce poate fi motivul eșecului tratamentului. Prin urmare, azolurile nu sunt recomandate în asociere cu rifampicină sau izoniazid.

Carbamazepina reduce concentrația de itraconazol în sânge, care poate fi cauza ineficienței acestuia din urmă.

Inhibitorii citocromului P-450 (cimetidină, eritromicină, claritromicină etc.) pot bloca metabolizarea ketoconazolului și itraconazolului și pot crește concentrația acestora în sânge. Utilizarea simultană a eritromicinei și itraconazolului nu este recomandată datorită posibilei dezvoltări a cardiotoxicității acesteia din urmă.

Ketoconazolul perturbă metabolizarea alcoolului și poate provoca reacții asemănătoare disulfipiei.

Informații despre pacient

Medicamentele azole la ingestie trebuie luate cu suficientă apă. Capsulele cu ketoconazol și itraconazol trebuie administrate în timpul sau imediat după masă. Cu aciditate scăzută în stomac, aceste medicamente sunt recomandate a fi luate cu băuturi care au o reacție acidă (de exemplu, cu cocs). Este necesar să se respecte intervale de cel puțin 2 ore între administrarea acestor azoli și medicamente care reduc aciditatea (antiacide, sucralfat, anticholinergice, H₂-blocante, inhibitori ai pompei de protoni).

În timpul tratamentului cu azoli sistemici, nu luați terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă, chinidină. În tratamentul cu itraconazol - lovastatină și simvastatină.

Nu beți alcool în timpul tratamentului.

Respectați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe întreaga durată a tratamentului, nu omiteți doza și luați-o la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

Nu utilizați azoli sistematic în timpul sarcinii și alăptării. Utilizarea intravenoasă a azolurilor este contraindicată în primul trimestru de sarcină, în altele - nu mai mult de 7 zile. Când se tratează azolele sistemice ar trebui să se utilizeze metode fiabile de contracepție.

Înainte de a începe utilizarea intravaginală a azolurilor, studiați cu atenție instrucțiunile de utilizare a medicamentului. În timpul sarcinii, discutați cu medicul dumneavoastră posibilitatea de a utiliza aplicatorul. Utilizați numai tampoane speciale. Respectați regulile de igienă personală. Trebuie avut în vedere faptul că unele forme intravaginale pot conține ingrediente care pot deteriora latexul. De aceea, trebuie să vă abțineți de la utilizarea contraceptivelor de barieră de latex în timpul tratamentului și timp de 3 zile după terminarea acestuia.

Nu permiteți medicamentele de uz local pe membrana mucoasă a ochilor, nasului, gurii, rănilor deschise.

Atunci când se tratează micozele picioarelor, tratamentul antifungic al pantofilor, șosetelor și ciorapilor trebuie efectuat.

Consultați un medic dacă nu are loc o ameliorare la momentul indicat de medic sau apar noi simptome.

alilamine

Allylaminele, care sunt antimicotice sintetice, includ terbinafina, aplicată pe cale orală și locală și naftifină, destinată utilizării locale. Principalele indicații pentru utilizarea alilalamino sunt dermatomicoza.

Mecanism de acțiune

Alilaminele au un efect predominant fungicid asociat cu sinteza de ergosterol afectată. Spre deosebire de azoli, alilamine blochează etapele inițiale de biosinteză, inhibând enzima squalen epoxidază.

Spectrul de activitate

Alilaminele au un spectru larg de activitate antifungică. Dermatomycetele (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplasma, blastomicitele, criptococul, sporotrixul, agenții patogeni ai cromomicozelor sunt sensibili la acestea.

Terbinafina este, de asemenea, activă in vitro împotriva unui număr de protozoare (unele tipuri de Leishmania și tripanosomi).

În ciuda spectrului larg de activitate a alilaminelor, numai efectul lor asupra agenților patogeni ai cicatricelor are semnificație clinică.

Farmacocinetica

Terbinafinul este bine absorbit în tractul digestiv, iar biodisponibilitatea este aproape independentă de aportul alimentar. Aproape complet (99%) se leagă de proteinele plasmatice. Având o mare lipofilitate, terbinafina este distribuită în multe țesuturi. Difuzând prin piele, precum și stingând cu secretele glandelor sebacee și sudoare, creează concentrații mari în stratul corneum al epidermei, plăcile de unghii, foliculii de păr, părul. Metabolizat în ficat, excretat prin rinichi. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 11-17 ore, crește cu insuficiență renală și hepatică.

Când se aplică local, absorbția sistemică a terbinafinei este mai mică de 5%, naftifina este de 4-6%. Medicamentele creează concentrații ridicate în diferite straturi ale pielii, depășind IPC pentru principalii agenți cauzali ai cicatricilor. Porțiunea absorbită de naftifină este parțial metabolizată în ficat, excretată în urină și în fecale. Timpul de înjumătățire este de 2-3 zile.

Reacții nedorite

GI: dureri abdominale, pierderea apetitului, greață, vărsături, diaree, modificări și pierderea gustului.

SNC: dureri de cap, amețeli.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson.

Reacții hematologice: neutropenie, pancitopenie.

Ficat: creșterea activității transaminazelor, icterul colestatic, insuficiența hepatică.

Altele: artralgie, mialgie.

Terbinafin local, Naftifină

Piele: mâncărime, arsură, hiperemie, uscăciune.

mărturie

Dermatomicoza: atlet, trichofitoză, microsporie (cu leziune limitată - locală, cu larg răspândită - în interior).

Micoza scalpului (din interior).

Candidoza pielii (local).

Pityriasis versicolor (local).

Contraindicații

Reacția alergică la medicamentele din grupul alilamină.

Vârsta de până la 2 ani.

avertismente

Alergie. Nu există date privind alergia încrucișată la terbinafină și naftifină, dar la pacienții cu alergii la una dintre medicamente, cealaltă ar trebui utilizată cu prudență.

Alaptarea. Terbinafina trece în laptele matern. Utilizarea la alăptare nu este recomandată.

Pediatrie. Nu au fost efectuate studii adecvate privind siguranța la copiii cu vârsta sub 2 ani, deci nu se recomandă utilizarea în această grupă de vârstă.

Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor legate de vârstă ale funcției renale, excreția terbinafinei poate fi afectată, drept urmare poate fi necesară corecția.

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală, este degradată excreția terbinafinei, care poate fi însoțită de cumulul și efectele toxice. Prin urmare, în cazul insuficienței renale, este necesară o corecție pentru regimul de dozare cu terbinafină. Este necesară controlul periodic al clearance-ului creatininei.

Disfuncția hepatică. Poate crește riscul de hepatotoxicitate a terbinafinei. Este necesară o monitorizare clinică și de laborator adecvată. Odată cu dezvoltarea disfuncției hepatice severe în timpul tratamentului cu terbinafină, medicamentul ar trebui retras. Monitorizarea strictă a funcției hepatice este necesară pentru alcoolism și pentru persoanele care primesc alte medicamente care pot afecta negativ ficatul.

Interacțiuni medicamentoase

Inductorii enzimelor microzomale hepatice (rifampicină, etc.) pot spori metabolismul terbinafinei și pot crește clearance-ul acesteia.

Inhibitorii enzimelor microzomale hepatice (cimetidină și alții) pot bloca metabolizarea terbinafinei și pot scădea clearance-ul acesteia.

În situațiile descrise, poate fi necesar să se ajusteze regimul de dozare al terbinafinei.

Informații despre pacient

Terbinafina în interior poate fi luată indiferent de masă (pe stomacul gol sau după masă), trebuie să beți multă apă.

Nu beți alcool în timpul tratamentului.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

Nu utilizați alilamine în timpul sarcinii și alăptării.

Nu permiteți medicamentele de uz local pe membrana mucoasă a ochilor, nasului, gurii, rănilor deschise.

În tratamentul micozelor piciorului, tratamentul antifungic al încălțămintei, șosetelor și ciorapilor trebuie efectuat.

Consultați un medic dacă nu are loc o ameliorare la momentul indicat de medic sau apar noi simptome.

Droguri din diferite grupuri

griseofulvina

Una dintre cele mai vechi antimicotice naturale, cu un spectru îngust de activitate. Este produsă de ciuperca genului Penicillium. Se utilizează numai pentru viermii cauzați de ciupercile dermatomicete.

Mecanism de acțiune

Ea are un efect fungistatic, care este cauzat de inhibarea activității mitotice a celulelor fungice în metafază și o încălcare a sintezei ADN. Acumulând selectiv în celulele "prokeratin" ale pielii, părului, unghiilor, griseofulvin dă rezistența keratină nou formată la afectarea fungilor. Tratamentul vine după înlocuirea completă a keratinei infectate, astfel încât efectul clinic se dezvoltă lent.

Spectrul de activitate

Dermatomestetele sunt sensibile la griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Alte ciuperci sunt rezistente.

Farmacocinetica

Griseofulvin este bine absorbit în tractul digestiv. Biodisponibilitatea crește atunci când este luată cu alimente grase. Concentrația maximă în sânge este observată după 4 ore. Concentrațiile ridicate sunt create în straturile de keratină ale pielii, părului, unghiilor. Doar o mică parte din griseofulvină este distribuită altor țesuturi și secrete. Metabolizat în ficat. Excretate în fecale (36% în formă activă) și urină (mai puțin de 1%). Timpul de înjumătățire este de 15-20 de ore, insuficiența renală nu se modifică.

Reacții nedorite

GIT: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.

Sistemul nervos: cefalee, amețeli, insomnie, nevrită periferică.

Piele: erupție cutanată, mâncărime, fotodermită.

Reacții hematologice: granulocitopenie, leucopenie.

Ficat: creșterea activității transaminazelor, icter, hepatită.

Altele: candidoză orală, sindrom lupus.

mărturie

Dermatomicoza: atlet, trichofitoză, microsporie.

Micoza scalpului.

Contraindicații

Reacția alergică la griseofulvin.

Disfuncția hepatică.

Lupus eritematos sistemic.

avertismente

Sarcina. Griseofulvin penetrează prin placentă. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate la om. Există dovezi ale efectelor teratogene și embriotoxice la animale. Utilizarea la femeile gravide nu este recomandată.

Alaptarea. Nu există date adecvate privind siguranța. Alaptarea nu este recomandată.

Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor legate de vârstă ale funcției hepatice, riscul de hepatotoxicitate a griseofulvinei poate crește. Necesită monitorizarea strictă clinică și de laborator.

Disfuncția hepatică. În ceea ce privește hepatotoxicitatea griseofulvinei, este necesară o monitorizare clinică și de laborator regulată pentru administrarea acestuia. Dacă nu este recomandată funcția hepatică anormală. Monitorizarea strictă a funcției hepatice este, de asemenea, necesară în cazul alcoolismului și la persoanele care primesc alte medicamente care pot afecta negativ ficatul.

Interacțiuni medicamentoase

Inductorii enzimelor microzomale hepatice (barbiturice, rifampicină, etc.) pot spori metabolismul griseofulvinului și pot slăbi efectul acestuia.

Griseofulvin induce citocromul P-450, prin urmare, poate întări metabolismul în ficat și, prin urmare, poate slăbi efectul:

anticoagulante indirecte ale grupului de cumarină (este necesar controlul timpului de protrombină, poate fi necesară corectarea dozei de anticoagulant);

medicamente antidiabetice orale (controlul nivelului glucozei din sânge cu posibila ajustare a dozei de medicamente antidiabetice);

teofilina (monitorizarea concentrației sale în sânge cu o posibilă ajustare a dozei);

contraceptive orale care conțin estrogen. Aceasta poate fi însoțită de sângerări intermenstruale, amenoree, apariția unei sarcini neplanificate. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament cu griseofulvin și timp de o lună după terminarea acestuia, este necesară utilizarea metodelor suplimentare sau alternative de contracepție.

Griseofulvin sporește efectul alcoolului.

Informații despre pacient

Griseofulvin trebuie administrat pe cale orală în timpul sau imediat după masă. Dacă se utilizează o dietă cu conținut scăzut de grăsimi, griseofulvin trebuie luat cu 1 lingură de ulei vegetal.

Nu beți alcool în timpul tratamentului.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

Aveți grijă când vă faceți amețeli.

Nu suferiți o insolare directă.

Nu utilizați Griseofulvin în timpul sarcinii și alăptării.

În timpul tratamentului cu griseofulvin și timp de o lună după terminare, nu se utilizează numai medicamente pe cale orală care conțin estrogen pentru contracepție. Asigurați-vă că utilizați metode suplimentare sau alternative.

În tratamentul micozelor piciorului, tratamentul antifungic al încălțămintei, șosetelor și ciorapilor trebuie efectuat.

Consultați un medic dacă nu are loc o ameliorare la momentul indicat de medic sau apar noi simptome.

Iodură de potasiu

Ca medicament antifungic, iodura de potasiu se utilizează intern sub forma unei soluții concentrate (1,0 g / ml). Mecanismul de acțiune nu este cunoscut.

Spectrul de activitate

Este activ împotriva multor ciuperci, dar semnificația clinică principală are un efect asupra S. schenskii.

Farmacocinetica

Rapid și aproape complet absorbit în tractul digestiv. Distribuit în principal în glanda tiroidă. Se acumulează, de asemenea, în glandele salivare, mucoasa gastrică, glandele mamare. Concentrațiile în saliva, sucul gastric și laptele matern sunt de 30 de ori mai mari decât în plasma sanguină. Excretați în principal prin rinichi.

Reacții nedorite

GIT: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.

Sistemul endocrin: modificări ale funcției tiroidiene (necesită o monitorizare clinică și de laborator adecvată).

Reacțiile de iodism: erupție cutanată, rinită, conjunctivită, stomatită, laringită, bronșită.

Altele: limfadenopatia, umflarea glandelor salivare submaxilare.

Odată cu dezvoltarea HP pronunțată ar trebui să se reducă doza sau să se întrerupă temporar administrarea. După 1-2 săptămâni, tratamentul poate fi reluat la doze mai mici.

mărturie

Sporotrichoză: piele, piele și limfatică.

Contraindicații

Hipersensibilitate la preparate de iod.

Hyperfuncția glandei tiroide.

Tumorile glandei tiroide.

avertismente

Sarcina. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate. Utilizarea la femeile gravide este posibilă numai în cazurile în care beneficiul prevăzut predomină asupra riscului.

Alaptarea. Concentrațiile de iodură de potasiu din laptele matern sunt de 30 de ori mai mari decât valorile plasmatice. În timpul tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Interacțiuni medicamentoase

Când se combină cu preparate de potasiu sau diuretice care economisesc potasiul, se poate dezvolta hiperkaliemia.

Informații despre pacient

Iodura de potasiu trebuie administrată oral după mese. Se recomandă o singură doză de diluat cu apă, lapte sau suc de fructe.

Consultați un medic dacă nu are loc o ameliorare la momentul indicat de medic sau apar noi simptome.

amoroifină

Antimicotice sintetice pentru uz local (sub formă de lac de unghii), care este un derivat al morfolinei.

Mecanism de acțiune

În funcție de concentrație, poate avea efecte fungistatice și fungicide datorate perturbării structurii membranei celulare a ciupercilor.

Spectrul de activitate

Se caracterizează printr-o gamă largă de activități antifungice. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. Sunt sensibile la aceasta. și o serie de alte ciuperci.

Farmacocinetica

Când se aplică local, pătrunde bine în placa de unghii și în patul unghiilor. Absorbția sistemică este neglijabilă și nu are o semnificație clinică.

Reacții nedorite

Local: arsuri, mâncărime sau iritații ale pielii în jurul cuiului, decolorarea unghiilor (rareori).

mărturie

Onychomicoza cauzată de dermatomicide, ciuperci de drojdie și mucegai (dacă nu este afectată mai mult de 2/3 din placa de unghii).

Contraindicații

Hipersensibilitate la amorolfină.

Vârsta de până la 6 ani.

avertismente

Sarcina. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate. Utilizarea la femeile gravide nu este recomandată.

Alaptarea. Nu există date adecvate privind siguranța. Alaptarea nu este recomandată.

Pediatrie. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate. Utilizarea la copii sub 6 ani nu este recomandată.

Interacțiuni medicamentoase

Antimicoticele sistemice sporesc efectul terapeutic al amorolfinei.

Informații despre pacient

Citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare.

Aplicați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe toată durata tratamentului.

Pentru a rezista la durata tratamentului. Utilizarea neregulată sau încetarea prematură a tratamentului mărește riscul reapariției.

În timpul tratamentului nu se recomandă utilizarea lacului cosmetic și a unghiilor false.

Când lucrați cu solvenți organici, trebuie să purtați mănuși impermeabile de protecție.

Ar trebui să mănânce în mod regulat orice țesut de unghii modificat. Fișierele utilizate pentru tratarea unghiilor afectate nu ar trebui utilizate pentru a procesa unghiile sănătoase.

Consultați un medic dacă nu are loc o ameliorare la momentul indicat de medic sau apar noi simptome.

Urmați regulile de stocare.

ciclopirox

Medicament antifungic sintetic pentru uz local, având un spectru larg de activitate. Mecanismul de acțiune nu este instalat.

Spectrul de activitate

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. Sunt sensibile la ciclopirox. și multe alte ciuperci. De asemenea, acționează asupra unor bacterii gram-pozitive și gram-negative, a micoplasmelor și a trichomonazelor, dar aceasta nu are nici o semnificație practică.

Farmacocinetica

Atunci când este aplicat local, acesta penetrează rapid în diferite straturi ale pielii și ale adaosurilor sale, creând concentrații locale ridicate, de 20-30 ori mai mari decât IPC pentru principalii agenți patogeni ai micozelor superficiale. Când este aplicat pe suprafețe mari, acesta poate fi ușor absorbit (1,3% din doză este detectată în sânge), 94-97% este legată de proteinele plasmatice, excretate prin rinichi. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,7 ore.

Reacții nedorite

Local: arsuri, mâncărimi, iritații, înghițirea sau înroșirea pielii.

mărturie

Viermele cauzate de dermatomicide, ciuperci de drojdie și mucegai.

Onychomycosis (dacă nu este afectată mai mult de 2/3 din placa de unghii).

Vaginita fungică și vulvovaginita.

Prevenirea infecțiilor fungice ale picioarelor (pulbere în șosete și / sau pantofi).

Contraindicații

Hipersensibilitate la ciclopirox.

Vârsta de până la 6 ani.

avertismente

Sarcina. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate. Utilizarea la femeile gravide nu este recomandată.

Alaptarea. Nu există date adecvate privind siguranța. Alaptarea nu este recomandată.

Pediatrie. Nu s-au efectuat studii de siguranță adecvate. Utilizarea la copii sub 6 ani nu este recomandată.

Interacțiuni medicamentoase

Antimicoticele sistemice sporesc efectul terapeutic al ciclopiroxului.

Informații despre pacient

Citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare a formei de dozare prescrise a medicamentului.

Aplicați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe toată durata tratamentului.

Pentru a rezista la durata tratamentului. Utilizarea neregulată sau încetarea prematură a tratamentului mărește riscul reapariției.

În timpul tratamentului nu se recomandă utilizarea lacului cosmetic și a unghiilor false.

Când lucrați cu solvenți organici, trebuie să purtați mănuși impermeabile de protecție.

În tratamentul onicomicozei, ar trebui să ștergeți în mod regulat toate țesuturile unghiilor modificate. Fișierele utilizate pentru tratarea unghiilor afectate nu ar trebui utilizate pentru a procesa unghiile sănătoase.

Evitați obținerea soluției și cremei în ochi.

Crema vaginală trebuie introdusă adânc în vagin, cu ajutorul aplicatorilor de unică folosință atașați, de preferință peste noapte. Un nou aplicator este utilizat pentru fiecare procedură.

Consultați un medic dacă nu are loc o ameliorare la momentul indicat de medic sau apar noi simptome.

Medicamente antifungice

Afecțiunile fungice (miocoase) sunt foarte frecvente. Sursele de infecție pot fi mediul extern (sol, plante, etc.), bolnavi, animale de companie. Infecția survine prin piele deteriorată, tractul gastro-intestinal, tractul respirator. În plus, pe pielea umană, în tractul respirator superior, pe membranele mucoase ale organelor genitale, în tractul gastrointestinal există în mod constant agenți patogeni potențiali ai unui număr de miocuri, în special fungi din genul Candida. Motivul transformării florei saprofite în patogene este o scădere a rezistenței organismului la imunodeficiență (boli grave, utilizarea hormonilor, citostatice, unele antibiotice).

Prin origine și structura chimică a medicamentelor sunt împărțite în:

1.1. Serii polilenă (amfotericină, nistatină, pimafucină).

1.2. Derivați de benzofuranciclohexan (griseofulvin).

2. Medicamente sintetice:

2.1.1. Imidazoli - ketoconazol (nizoral, dermatol), clotrimazol (canesten, candid) și altele.

2.1.2. Riazoles - fluconazol (diflucan), itraconazol (oral).

2.2. Alilamino - terbinafina (lamisil).

2.3. Altele: undecil acid și combinațiile sale (Mikoseptin, tiolac, Zincundan), naftifină (Exoderil), preparate de iod, acid boric, bicarbonat de sodiu, tetraborat de sodiu, coloranți.

3. Remedii pe bază de plante: medicamente pe bază de plante nuci, coacăze, brusture.

Preparatele pentru tratamentul miocoaselor, în funcție de tipul ciupercilor și de localizarea procesului, pot fi împărțite în 3 grupe.

1. Mijloace utilizate pentru tratarea bolilor cauzate de ciuperci patogene.

1.1. Preparate pentru tratarea miicozei sistemice sau profunde:

- Antibiotice: amfotericina B, amphopocamina, mycoheptina;

- Derivați de imidazol: miconazol, ketoconazol, clotrimazol;

- Derivați de triazol: itraconazol, fluconazol.

1.2. Medicamente pentru tratamentul viermilor:

- Antibiotice: griseofulvin, nizoral;

- Derivații de N-metilnaftanol: terbinafină (lamisil)

- Derivați de nitrofenol: nitrofungină;

- Preparate de iod: o soluție de alcool iodic, iodură de potasiu;

- Derivați ai acidului nedecilic: Undecin Unguent, Tsinkundan.

1.3. Fonduri pentru tratamentul micozelor cauzate de ciupercile oportuniste:

- Antibiotice: nistatină, levorin, amfotericină B, amphoglucamină, terbinafină (lamisil), pimafucin;

- Derivați de imidazol: miconazol, clotrimazol, oxiconazol;

- Săruri de amoniu bis-cuaternare ale deamaminei;

- Halogeni, acizi anorganici, alcalii.

Mijloace pentru tratarea miicozei sistemice sau profunde

Cu miocoză profundă sau sistemică, există leziuni ale aparatului ficat, oaselor și articulațiilor, ganglionilor limfatici, tractului gastro-intestinal, creierului și membranelor acestuia, miozelor generalizate de tip sepsis. Miticurile profunde sunt rare și dificil de tratat. Mai mult de jumătate dintre acestea sunt rezultatul activării ciupercilor asemănătoare drojdiilor saprofite. Mult mai puțin frecvent, miocoase profunde cauzate de agenți patogeni de coccidioidoză, criptococoză, sporotrichoză, histoplasmoză, blastoplasmoză și altele. Când epidermikozitatea (dermatomicoza) afectează unghiile, pielea, părul. Agenții patogeni sunt epiteliofiți, Trihofit, microspori și alți ciuperci. Cu ciuperci oportune, agenții patogeni cel mai adesea sunt ciupercile asemănătoare drojdiei, uneori mucegaiuri de mucegai (agenți patogeni de aspergiloză).

Unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul micozelor sistemice este amfotericina B (fungizonă), care este un antibiotic polienic, un produs de Streptomycesnodosum.

Farmacocinetica. Medicamentul nu este practic absorbit din tractul gastro-intestinal. Antibioticul nu pătrunde prin bariera hemato-encefalică. Aproximativ 95% din amfotericina B care circulă în sânge se leagă de proteinele plasmatice. Principalul loc de biotransformare este ficatul. Transferul de amfotericină B apare lent (aproximativ 20-40% din doza administrată pe săptămână) prin rinichi.

Farmacodinamica. Mecanismul de acțiune al amfotericinei este asociat cu o încălcare a funcției de transport și a permeabilității membranei celulare fungice. Selectivitatea efectului antifungic al medicamentului se datorează faptului că amfotericina se leagă de peretele principal al lipidelor fungice, ergosterolul. Principala lipidă a celulelor umane și a bacteriilor este colesterolul. Medicamentul provoacă un efect fungistatic și nu afectează bacteriile, rickettsia și virușii.

Indicații. Histomatoză, coccidioidoză, forme viscerale de candidomocoză, blastomicoză, trichofitoză profund generalizată. Amfotericina B este administrată intravenos, în cavitatea corpului, administrată prin inhalare și administrare locală. Amfotericina B este foarte toxică. Prin urmare, medicamentul este administrat intravenos numai în cazurile în care micoza amenință viața pacientului. Medicamentul este dizolvat cu soluție de glucoză 5% și injectat intravenos timp de 3-6 ore. Introducerea se face într-o zi sau de două ori pe săptămână.

Efecte secundare Cu efecte secundare tipice cefalee, febră, dispepsie, scăderea tensiunii arteriale, nefrotoxicitate, anemie, hipokaliemie, funcții hepatice anormale, neurotoxicitate, tromboflebită, reacții alergice. Amfotericina B este contraindicată în afecțiunile ficatului și rinichilor.

Amfoglucamina este un medicament mai puțin toxic decât amfotericina B.

Farmacocinetica. Medicamentul este absorbit treptat în tractul gastro-intestinal, astfel încât o concentrație ridicată în sânge se realizează în 2-3 zile. Se elimină complet prin rinichi în 10 zile.

Farmacodinamica. Mecanismul de acțiune, spectrul de acțiune ca și în amfotericină 200.000 UI sunt administrate de două ori pe zi după mese (atunci doza este crescută la 500.000 UI). Atunci când se iau micoze viscerale (organe urinare, sistemul respirator, organe ale tractului gastrointestinal) timp de 10-14 zile. În candidoza cronică (granulomatoasă) și în miocozele profunde, tratamentul poate dura 3-4 săptămâni.

Efect secundar, ca și în amfotericina B, dar mai puțin pronunțat.

Proprietăți Mycoheptinul este similar cu proprietățile amfotericinei. Acesta este un antibiotic obținut din actinomictele de Streptoverticillum mycoheptinicum. Medicamentul este parțial absorbit din tractul gastrointestinal, excretat în urină. Se administrează pe cale orală în comprimate timp de 10-14 zile, de două ori pe zi. În plus, Mycoheptin poate fi aplicat topic. Administrarea intravenoasă a medicamentului poate fi însoțită de tulburări ale tractului gastro-intestinal, rinichilor și reacțiilor alergice.

Indicații: miкоii viscerale și adânci, candidazele, aspergiloza, geotricioza.

Miconazolul (Ginesol) este un derivat de imidazol. Miconazolul este utilizat local pentru leziunile membranelor mucoase ale vaginului prin ciuperci asemănătoare drojdiei și pentru tratamentul cancerelor. În plus, pentru dermatomicoză, acest medicament este prescris, de asemenea, ca un întreg și intravenos, și în tratamentul miocozei profunde - intravenos și subarahnoid. Miconazolul poate provoca multe efecte secundare: tromboflebită, greață, anemie, hiperlipidemie, hiponatremie, leucopenie, reacții alergice.

Ketoconazolul (nizoral) este un medicament antifungic cu spectru larg.

Farmacocinetica. Când se administrează pe cale orală, este ușor absorbită de tractul gastrointestinal, dar nu trece bine prin bariera hemato-encefalică. Aproximativ 90% din ketoconazol se leagă de proteinele plasmatice. Ketoconazolul suferă modificări metabolice în ficat, excretate în urină și bilă.

Farmacodinamica. Acționează asupra fungiilor de drojdie și a mucegaiului, a majorității agenților patogeni ai cicatricilor și a altor tipuri de ciuperci, precum și a unor bacterii gram-pozitive. Mecanismul de acțiune - inhibarea biosintezei ergosterolilor, trigliceridelor și fosfolipidelor, încalcă formarea membranei celulare a ciupercilor, activitatea lor vitală.

Indicații. Medicamentul este indicat pentru miocuri sistemice profunde, onicomicoză și leziuni ale membranelor mucoase prin ciuperci asemănătoare drojdiei.

Efecte secundare Tulburări dispeptice, somnolență, cefalee, alergii, funcții hepatice anormale sunt posibile.

Itraconazolul este un derivat de triazol. Atunci când se prescrie medicamentul înăuntru, acesta este bine absorbit din tractul gastro-intestinal și aproape nu penetrează prin bariera falică hemato-cerebrală. Itraconazolul suferă modificări metabolice în ficat. Metabolitul rezultat și medicamentul nemodificat sunt excretați prin rinichi. Efectele secundare sunt caracterizate prin tulburări dispeptice, cefalee, funcții hepatice anormale și reacții alergice.

Fluconazolul este, de asemenea, un derivat de triazol. Este unul dintre cele mai eficiente remedii pentru diverse miкоuri. Fluconazolul penetrează cu ușurință bariera hemato-encefalică. Excretate neschimbate de rinichi. Fluconazolul este indicat pentru tratamentul meningitei fungice, a coccidiomicozei, a candidozelor. Alocați în interiorul și intravenos. Dintre efectele secundare pot fi tulburări dispeptice, hepatotoxicitate, manifestări cutanate de alergie.