B) Coagulanții acțiunii indirecte
Ei nu cresc singuri coagularea sângelui, ci stimulează sinteza factorilor endogeni (naturali) de coagulare în ficat - protrombina (factorul II), fibrinogenul (factorul I), accelerina (V-VI), proconvertinul (VII) -Probleme (X). Ei acționează numai în corp, acționează lent, după 12-18 ore. Sunt preparate ale vitaminei K (antihemoragice sau coagulative).
Vitamina K1 (fitochinonă) - găsită în plantele de lucernă, spanac, ace. Se produce sintetic - fitomandionă sau șanțuri - soluție de ulei 10% în capsule de 0,1 (doza 0,01).
Vitamina K2 - este sintetizată de către flora intestinului subțire, în ficat. Bilele sunt necesare pentru absorbția sa. Când hipovitaminoza K dezvoltă hipoprothrombinemie și fenomene hemoragice. Acest lucru se întâmplă cu icterul obstructiv, hepatita, ciroza hepatică, absorbția lipidelor, diareea, colita și bolile pancreatice.
Vicasol - Vicasolum
Acesta este un analog solubil în apă al vitaminei K sau Vit. K3
Indicatii pentru utilizare: hemoragii parenchimatoase si capilare, pentru prevenirea hemoragiilor la femeile gravide, nou-nascuti, in pregatirea pentru operatie, boala radiatiilor, afectiuni septice, cu supradoza de anticoagulante de actiune indirecta, in boli ale ficatului.
Contraindicații: tromboembolism, creșterea coagulării sângelui.
Vikasol se administrează pentru a preveni sângerarea - cu 2-3 zile înainte de intervenția chirurgicală. Pentru tratament - intramuscular 1 3-4 zile pe zi, apoi ia o pauză sau în masă. 0,015 de 2-3 ori pe zi.
Formular de eliberare: Tabel. 0,015 amperi. 1% 1 ml.
Coagulanții de plante
Nettle Leaf - Folia Urtica
Conține Vit. K, Vit. C, caroten, etc. Utilizare cu sângerare internă sub formă de perfuzie 20,0-200 ml, 7,5x200 ml brichete, 1 lingura. l. De 3 ori pe zi.
Iarbă de iarbă - Herba Millefolii
Conține ahilein alcaloid, Vit. C, caroten. Se utilizează pentru sângerări interne, în special uterine, sub formă de perfuzie de 20,0-200 ml și 1 lingură de lămâie. l. De 3 ori pe zi.
Viburnum Bark - Cortex Viburni
Se folosește pentru sângerarea uterină sub forma unui decoct de 10,0-200 ml 1 lingură. l. De 3 ori pe zi.
Extract de piper de apă - Extr. Poligoni hidropiperis fluidi
Inhibitori ai fibrinolizei
Acesta este un grup de medicamente care reduc activitatea sistemului fibrinolitic, ajutând la păstrarea cheagului de sânge format. Ele sunt structurale similare cu lizina aminoacidă, sunt antagoniștii competitivi ai acesteia.
Acid aminocaproic - Acidi aminocapronicum, Afibrin, Epsicapron
Acid blochează activatorii de plasminogen, inhibă acțiunea plasminelor, inhibă kininele. Ea are un efect hemostatic în sângerare datorită fibrinolizei crescute. În plus, medicamentul prezintă acțiune antialergică prin reducerea formării anticorpilor, crește funcția antitoxică a ficatului.
Indicații de utilizare: sângerare după operații pe plămâni, prostată, pancreas și glandele tiroide, detașarea prematură a placentei, uterul mort, bolile penisului, pancreatita, anemia hipoplazică.
Acidul aminocaproic se administrează per os 2-3 g de 3-5 ori pe zi, injectat intravenos la 100 ml dintr-o soluție de 5% sub controlul unei coagulograme.
Contraindicații: tromboză, embolie, sarcină, afecțiuni renale, pentru prevenirea hemoragiilor în timpul nașterii (posibil tromboembolism după naștere).
Efecte secundare: amețeli, greață, diaree, catargia tractului respirator superior.
Formular de eliberare: Tabel. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Agenți de stimulare a agregării
Agregarea plachetelor este cauzată de unele substanțe endogene - tromboxan, colagen, serotonină, norepinefrină, adrenalină, complex de anticorpi-anticorpi.
Adipat de serotonină - serotonini adipine, trombotonină, trombocitină
Serotonina este o amină biogenică, se formează în organism din triptofan, se acumulează în trombocite, în celulele enterochromafinice ale intestinului, în sistemul nervos central, în terminațiile nervoase etc.
Interacționează cu 5 tipuri de receptori ai serotoninei (5-HT1,2,3,4,5). În sistemul nervos central joacă rolul unui mediator, reglementează o serie de funcții - stare de spirit, depresie, greață, vărsături.
La periferie reglează peristaltismul intestinal (creșteri), întărește contracțiile uterului, bronhiilor și altor mușchi, îngustă vasele mari. Este un mediator al inflamației, determină umflarea.
Serotonina crește agregarea plachetară, crește numărul acestora, reduce timpul de sângerare, îngustă capilarele.
Primiți în mod sintetic.
Indicații pentru utilizare: ca agent antihemoragic pentru sângerare, anemie aplastică, tromboză, sindrom hemoragic după tratamentul cu tumori citostatice etc.
Contraindicații: glomerulonefrită, nevroză (datorită acțiunii antidiuretice), hipertensiune arterială, tromboză, astm bronșic, alergii.
Efecte secundare: dureri de-a lungul venei, dureri abdominale, dureri în zona inimii, creșterea tensiunii arteriale, dificultăți de respirație, greață, diaree, bradicardie, parestezii.
Formularul de eliberare: amp 1% -1 ml.
Antagoniști ai heparinei
Sulfat de protamină - sulfați de protamină
Se obține din spermă de somon, conține aminoacizii arginină, prolină, serină, alanină etc.
Introduceți în / sub controlul timpului de coagulare. Pentru a neutraliza 100 UI de heparină, trebuie să introduceți 0,1 ml de soluție de sulfat de protamină.
Contraindicații: alergii, uneori există un efect paradoxal - creșterea hemoragiei, hipotensiune arterială, trombocitopenie, insuficiență suprarenală.
Efectele secundare sunt alergii.
Formularul de eliberare - fl. 1% -1 ml
amp. 1% - 2 și 5 ml.
Angioprotectorii sau agenții care reduc permeabilitatea vasculară Acestea sunt medicamente care acționează în principal pe peretele vaselor.
Askorutin - Ascorutinum - conține Vit C, Vit. P de 0,05 și glucoză de 0,2.
Ambele vitamine, în special rutina flavanoidă, inhibă hialuronidaza, reduc permeabilitatea capilară și fragilitatea, prezintă acțiune antioxidantă și antihemoragică.
Indicatii pentru utilizare - diateza hemoragica, hemoragia retiniana, toxicoza capilară, boala radiologică, reumatismul, endocardita septică, glomerulonefrita, alergii, purpura trombocitopenică, leziunile capilare cu anticoagulante, salicilații.
Formularul de eliberare - fila. pieptene. x3 r / zi.
Adroxon - Adroxon, hemostat, Sandostatin
Acesta este un medicament sintetic care reduce permeabilitatea capilară, nu afectează presiunea sângelui, funcția inimii, coagularea sângelui. Ea prezintă un efect hemostatic în hemoragia capilară parenchimică, pentru prevenirea hemoragiilor și a hematoamelor în timpul operațiilor de îndepărtare a amigdalelor, adenoidelor, prostatelor, dinților și hemoragiilor gastrice.
Introduceți topic - un tampon pe rană și intramuscular de 1-4 ori înainte sau după operație.
Formularul de eliberare - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsilatum, Dicinon
Medicamentul reduce permeabilitatea capilară, îmbunătățește microcirculația, prezintă acțiune hemostatică în legătură cu activarea tromboplastinei. Se mărește numărul și activitatea trombocitelor, aderența acestora, reduce durata sângerării.
Indicatii pentru utilizare - pentru prevenirea si stoparea hemoragiilor capilare in timpul operatiilor in ORL, ochi, stomatologie, urologie, practica ginecologica, hemoragie intestinala, pulmonara, diateza hemoragica, retinopatie.
Intrați în / în, în / m, retrobulbar, în interior. Prin acțiunea de introducere / introducere după 5-15 minute, durata de 4-6 ore, atunci când este administrată pe cale orală - acționează după 3 ore. Pentru prevenirea sângerării, acestea trebuie administrate cu o oră înainte de o operație IV sau cu 3 până la 3 comprimate în interior timp de 3 ore.
Pentru tratamentul sângerării - în / m sau în 2-4 ml și apoi la 2 tabl. la fiecare 4-6 ore.
Contraindicații - hemoragii din anticoagulante, cu tromboză, embolie.
Formularul de eliberare - fila. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
Este un derivat al rutinei, reduce permeabilitatea capilară, prezintă anti-edem și activitate anti-inflamatorie.
Indicații - tromboflebită de suprafață, vene varicoase, ulcer trofice în insuficiență venoasă.
Formularul de eliberare - capace. 0,3 - 3 ori amp. 10% - 5 ml i / v sau v / m în fiecare zi, gel 2% până la 40,0.
Venoplant - Venoplant
Extract uscat din fructe de castane de cal. Conține glicozidă escinică, flavonoide și alte substanțe care reduc permeabilitatea capilară, cresc tonusul venos, prezintă efect antiinflamator
Utilizate pentru congestie venoasă, vene varicoase ale extremităților inferioare, hemoroizi, ulcere, edeme și greutăți în picioare.
Reacții adverse: mâncărime, greață, dispepsie.
Formularul de eliberare - fila. 0,263 - de 2 ori pe zi.
coagulanți
I. HEMOSTATICĂ
1. Coagulanți (înseamnă că stimulează formarea cheagurilor de sânge din fibrină):
a) acțiune directă (trombină, fibrinogen);
b) acțiunea indirectă (vikasol, fitomenadion).
2. Inhibitori ai fibrinolizei:
a) de origine sintetică (acizi aminocaproici și tranexamic, amben);
b) de origine animală (Aprotinin, Contrycal, Panthripin, Gordoks "Gedeon Richter", Ungaria);
3. Stimulatoare ale agregării plachetare (adipat de serotonină, clorură de calciu).
4. Mijloace de reducere a permeabilității vaselor de sânge:
a) sintetic (adroxon, etamzilat, iprazocrom)
b) preparate din vitamine (acid ascorbic, rutină, quercetin).
c) preparate din plante (urzică, șarpe, viburnum, ardei gras, arnica etc.)
II. MĂSURI REDUCEREA ACOPERIRII SÂNGEIULUI SAU A MĂSURILOR ANTITROMBOTICE:
a) acțiune directă (heparina și medicamentele sale, hirudina, citratul de sodiu, antitrombina III);
b) acțiunea indirectă (neodikumarin, sincumar, fenilin, fepromaron).
a) acțiune directă (fibrinolizină sau plasmină);
b) acțiuni indirecte (activatori de plasminogen) (streptoliasis, streptokinază, urokinază, actilizare).
a) plachetare (acid acetilsalicilic, dipiridamol, pentoxifilină, ticlopidină, indobufen);
b) eritrocite (pentoxifilină, reopoliglucină, reogluman, rondex).
MĂSURI DE CREȘTERE A ACOPERIRII SÂNGEIULUI (HEMOSTATICĂ)
Conform clasificării, acest grup de medicamente este împărțit în coagulanți ai acțiunii directe și indirecte, dar uneori sunt împărțiți și după un alt principiu:
1) pentru uz local (trombină, burete hemostatic, film fibrină etc.)
2) pentru utilizare sistemică (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombină, pulbere uscată în amperi pe o, 1, care corespunde la 125 de unități de activitate, în flacoane de 10 ml) - coagulant direct pentru uz local. Fiind o componentă naturală a sistemului de coagulare a sângelui, acesta produce un efect in vitro și in vivo.
Înainte de utilizare, pulberea se dizolvă în soluție salină. De obicei, pulberea din fiolă este un amestec de tromboplastină, calciu și protrombină.
Aplicați numai la nivel local. Atribuiți pacienților cu sângerări din vasele mici și organele parenchimale (intervenții chirurgicale pe ficat, rinichi, plămâni, creier), sângerări din gingii. Folosit local sub forma unui burete hemostatic înmuiat cu soluție de trombină, burete de burete hemostatic
lagenovoy sau pur și simplu pune un tampon înmuiat într-o soluție de trombină.
Uneori, în special în pediatrie, trombina este utilizată intern (conținutul fiolei este dizolvat în 50 ml de soluție de clorură de sodiu sau 50 ml soluție de ambin 5%, prescris în 1 lingură de 2-3 ori pe zi) pentru sângerare gastrică sau prin inhalare pentru sângerare din tractul respirator.
Fibrinogenul (Fibrinogenum, în flacoane de 1, 0 și 2, 0 masa poroasă uscată) - este utilizat pentru expunerea sistemică. De asemenea, obținut din donatorii de plasmă din sânge. Prin influența trombinei, fibrinogenul se transformă în fibrină, formând trombi.
Fibrinogenul este folosit ca ambulanță. Este deosebit de eficient atunci când se constată deficiența acestuia în cazul hemoragiilor masive (abrupția placentară, hipo, afibrinogenemia, în chirurgia, obstetrica, ginecologia și practica oncologică).
De obicei prescris într-o venă, uneori topic, sub forma unui film aplicat pe suprafața de sângerare.
Înainte de utilizare, medicamentul este dizolvat în 250 sau 500 ml de apă caldă pentru injectare. Administrarea intravenoasă a picăturilor sau jetului lent.
VIKASOL (Vicasolum, în fila, la 0, 015 și în ampermetru 1 ml soluție 1%) este un coagulant indirect, un analog sintetic solubil în apă al vitaminei K, care activează formarea cheagurilor de fibrină. Desemnată ca vitamina K3. Efectul farmacologic nu este cauzat de vikasol însuși, ci de vitaminele K1 și K2 formate din acesta, prin urmare efectul se dezvoltă în 12-24 ore, după administrarea intravenoasă - după 30 de minute, cu administrare intramusculară - după 2-3 ore.
Aceste vitamine sunt necesare pentru sinteza protrombinei în ficat (factorul II), proconvertin (factorul VII) și, de asemenea, factorii IX și X.
Indicații pentru utilizare : cu o scădere excesivă a indicelui de protrombină, cu deficit sever de vitamina K, cauzată de:
1) sângerare din organele parenchimale;
2) procedura de înlocuire a transfuziei de sânge, dacă sângele este transfuzat (către copil); și de asemenea atunci când:
3) utilizarea pe termen lung a antagoniștilor de vitamină K - aspirină și AINS (agregarea plachetară);
4) utilizarea pe termen lung a antibioticelor cu spectru larg (cloramfenicol, ampicilină, tetraciclină, aminoglicozide, fluorochinolone);
5) utilizarea sulfonamidelor;
6) prevenirea bolii hemoragice a nou-născutului;
7) diaree prelungită la copii;
9) la femeile gravide, în special la cele care suferă de tuberculoză și epilepsie și care primesc un tratament adecvat;
10) supradozaj de anticoagulante indirecte;
11) icter, hepatită și după leziuni, sânge
curenți (hemoroizi, ulcere, boli de radiații);
12) pregătirea pentru intervenții chirurgicale și în perioada postoperatorie.
Efectele pot fi slăbite prin administrarea simultană de antagoniști ai vicasolului: aspirină, AINS, PAS, anticoagulante indirecte ale grupului neodicoumarin.
Efecte secundare: hemoliza eritrocitelor atunci când este administrată intravenos.
Phytomenadiona (Phytomenadinum; 1 ml pentru administrare intravenoasă, precum și capsule conținând 0,1 ml de soluție de ulei 10%, care corespunde cu 0,1% din medicament). Spre deosebire de vitamina K1 naturală (trans-compus) este un medicament sintetic. Acesta reprezintă forma racemică (un amestec de izomeri trans și cis), iar activitatea biologică reține toate proprietățile vitaminei K1. Se absoarbe rapid și se menține concentrația de vârf de până la opt ore.
Indicatii pentru utilizare: sindromul hemoragic cu hipoprothrombinemia cauzata de scaderea functiei hepatice (hepatita, ciroza hepatica), colita ulcerativa, supradoza de anticoagulante, utilizarea pe termen lung a unor doze mari de antibiotice cu spectru larg si sulfonamide; înainte de intervenții chirurgicale grele pentru a reduce sângerarea.
Reacții adverse: efecte hipercoagulabile dacă regimul de dozare nu este urmat.
Din fondurile care se referă la coagulanții de acțiune directă din cadrul clinicii se folosesc și medicamente:
1) complexul de protrombină (factorii VI, VII, IX, X);
2) globulină antihemofilă (factorul VIII).
INHIBITORI DE FIBRINOLIZĂ (ANTIFIBRINOLTICĂ)
ACIDUL AMINOCAPRONIC (ACC) este un medicament sintetic sub formă de pulbere care inhibă conversia profibrinolizinei (plasminogen) în fibrinolizină (plasmină) prin afectarea activatorului profibrinolizinei și contribuie astfel la conservarea trombilor fibrinici.
În plus, ACC este, de asemenea, un inhibitor al kininelor și al unor factori ai sistemului de complimente.
Are activitate antishock (inhibă enzimele proteolitice și, de asemenea, stimulează funcția de neutralizare a ficatului).
Medicamentul este scăzut toxic, excretat rapid din organism cu urină (după 4 ore).
Aplicată în ambulanța clinică, cu intervenții chirurgicale și în diverse condiții patologice, când activitatea fibrinolitică crescută a sângelui și a țesuturilor:
1) în timpul și după operațiile pe plămâni, prostate, pancreas și glandele tiroide;
2) în caz de detașare prematură a placentei, întârzierea prelungită a uterului unui făt mort;
3) cu hepatită, ciroză hepatică, hipertensiune portală, când se utilizează bypass cardiopulmonar;
4) cu stadiile II și III ale sindromului DIC, cu hemoragii ulceroase, nazale, pulmonare.
ACC este administrat cu transfuzii masive de sânge conservat, administrat intravenos sau oral.
Disponibil: pulbere și flacoane de 100 ml soluție sterilă 5% într-o soluție izotonică de clorură de sodiu.
Datorită faptului că ACC are activitate antishock, inhibă enzimele proteolitice și kininele, inhibă formarea anticorpilor, medicamentul este utilizat pentru reacții de șoc și ca agent antialergic.
Efecte secundare: amețeli, greață, diaree, catargie ușoară a tractului respirator superior.
AMBEN (Ambenum, acid aminometilbenzoic) este, de asemenea, un medicament sintetic, cu o structură chimică similară cu acidul para-aminobenzoic. Pudră albă, slab solubilă în apă. Acesta este un agent antifibrinolitic. Ambien inhibă fibrinoliza, mecanismul de acțiune este similar cu ACC.
Indicațiile pentru utilizare sunt identice. Alocați intravenos, intramuscular și în interior. Odată cu introducerea unei vene acționează rapid, dar scurt (3 ore). Eliberarea de formă: fiole de 5 ml de soluție 1%, tablete de 0,25.
Preparatele antifermentale, în special, kontrykal sunt uneori prezentate. Inhibă plasmină, colagenază, tripsină, chymotripsină, care joacă un rol important în dezvoltarea multor procese patofiziologice. Medicamentele din acest grup au un efect inhibitor asupra interacțiunii catalitice a factorilor individuali ai fibrinolizei și a proceselor de coagulare a sângelui.
Indicații pentru utilizare: hiperfibrinoliză locală - hemoragie postoperatorie și post-postă; hypermenorrhoea; hiperfibrinoliza generalizată primară și secundară în obstetrică și chirurgie; stadiul inițial al DIC, etc.
Efecte secundare: rareori alergii; acțiune embriotoxică; Cu introducerea rapidă - stare de rău, greață.
194.48.155.252 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.
Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar
Coagulanți. Conform clasificării, acest grup de medicamente este împărțit în coagulanți ai acțiunii directe și indirecte, dar uneori sunt împărțiți și după un alt principiu:
Conform clasificării, acest grup de medicamente este împărțit în coagulanți ai acțiunii directe și indirecte, dar uneori sunt împărțiți și după un alt principiu:
1) pentru uz local (trombină, burete hemostatic, film fibrină etc.)
2) pentru utilizare sistemică (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombină, pulbere uscată în amperi pe o, 1, care corespunde la 125 de unități de activitate, în flacoane de 10 ml) - coagulant direct pentru uz local. Fiind o componentă naturală a sistemului de coagulare a sângelui, acesta produce un efect in vitro și in vivo.
Înainte de utilizare, pulberea se dizolvă în soluție salină. De obicei, pulberea din fiolă este un amestec de tromboplastină, calciu și protrombină.
Aplicați numai la nivel local. Atribuiți pacienților cu sângerări din vasele mici și organele parenchimale (intervenții chirurgicale pe ficat, rinichi, plămâni, creier), sângerări din gingii. Folosit local sub forma unui burete hemostatic înmuiat cu soluție de trombină, un burete de colagen hemostatic sau pur și simplu aplicarea unui tampon înmuiat în soluția de trombină.
Uneori, în special în pediatrie, trombina este utilizată intern (conținutul fiolei este dizolvat în 50 ml de clorură de sodiu sau 50 ml soluție 5% ambinum, administrat 1 lingură de 2-3 ori pe zi) pentru sângerări gastrice sau prin inhalare pentru sângerare din tractul respirator.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum, în flacoane cu masa poroasă uscată 1,0 și 2,0) - utilizat pentru expunerea sistemică. De asemenea, obținut din donatorii de plasmă din sânge. Prin influența trombinei, fibrinogenul se transformă în fibrină, formând trombi.
Fibrinogenul este folosit ca ambulanță. Este deosebit de eficient atunci când se constată deficiența acestuia în cazul hemoragiei masive (abrupția placentară, hipo- și afibrinogenemia, în chirurgia, obstetrică, ginecologică și oncologică).
De obicei prescris într-o venă, uneori topic, sub forma unui film aplicat pe suprafața de sângerare.
Înainte de utilizare, medicamentul este dizolvat în 250 sau 500 ml de apă caldă pentru injectare. Administrarea intravenoasă a picăturilor sau jetului lent.
VIKASOL (Vicasolum, în fila, cu 0,015 și în 1 ml soluție 1%) este un coagulant indirect, un analog sintetic solubil în apă al vitaminei K, care activează formarea trombilor fibrinici. Desemnată ca vitamina K3. Efectul farmacologic nu este cauzat de vikasol însuși, ci de vitaminele K1 și K2 formate din acesta, astfel încât efectul se produce după 12-24 ore, după administrarea intravenoasă - după 30 de minute, cu administrare intramusculară - după 2-3 ore.
Aceste vitamine sunt necesare pentru sinteza protrombinei în ficat (factorul II), proconvertin (factorul VII) și, de asemenea, factorii IX și X.
Indicații pentru utilizare: cu o scădere excesivă a indicelui de protrombină, cu deficit sever de vitamina K, cauzată de:
1) sângerare din organele parenchimale;
2) procedura de înlocuire a transfuziei de sânge, dacă sângele este transfuzat (către copil);
3) utilizarea pe termen lung a antagoniștilor de vitamină K - aspirină și AINS (agregarea plachetară);
4) utilizarea pe termen lung a antibioticelor cu spectru larg (cloramfenicol, ampicilină, tetraciclină, aminoglicozide, fluorochinolone);
5) utilizarea sulfonamidelor;
6) prevenirea bolii hemoragice a nou-născutului;
7) diaree prelungită la copii;
9) la femeile gravide, în special la cele care suferă de tuberculoză și epilepsie și care primesc un tratament adecvat;
10) supradozaj de anticoagulante indirecte;
11) icter, hepatită și după leziuni, hemoragii (hemoroizi, ulcere, boli de radiații);
12) pregătirea pentru intervenții chirurgicale și în perioada postoperatorie.
Efectele pot fi slăbite prin administrarea simultană de antagoniști ai vicasolului: aspirină, AINS, PAS, anticoagulante indirecte ale grupului neodicoumarin. Efecte secundare: hemoliza eritrocitelor atunci când este administrată intravenos.
Fitomenadiona (Phytomenadinum; 1 ml pentru administrare intravenoasă, precum și capsule conținând 0,1 ml soluție de ulei 10%, care corespunde la 0,01 din medicament). Spre deosebire de vitamina K1 naturală (trans-compus) este un medicament sintetic. Reprezintă forma racemică (un amestec de izomeri trans- și cis) și, prin activitatea biologică, păstrează toate proprietățile vitaminei K1. Se absoarbe rapid și se menține concentrația de vârf de până la opt ore.
Indicatii pentru utilizare: sindromul hemoragic cu hipoprothrombinemia cauzata de scaderea functiei hepatice (hepatita, ciroza hepatica), colita ulcerativa, supradoza de anticoagulante, utilizarea pe termen lung a unor doze mari de antibiotice cu spectru larg si sulfonamide; înainte de intervenții chirurgicale grele pentru a reduce sângerarea.
Reacții adverse: efecte hipercoagulabile dacă regimul de dozare nu este urmat.
Din fondurile care se referă la coagulanții de acțiune directă din cadrul clinicii se folosesc și medicamente:
1) complexul de protrombină (factorii VI, VII, IX, X);
2) globulină antihemofilă (factorul VIII).
Inhibitori ai fibrinolizei (antifibrinolitice)
ACIDUL AMINOCAPRONIC (ACC) este un medicament sintetic sub formă de pulbere care inhibă conversia profibrinolizinei (plasminogen) în fibrinolizină (plasmină) prin afectarea activatorului profibrinolizinei și contribuie astfel la conservarea trombilor fibrinici.
În plus, ACC este, de asemenea, un inhibitor al kininelor și al unor factori ai sistemului de complimente.
Are activitate antishock (inhibă enzimele proteolitice și, de asemenea, stimulează funcția de neutralizare a ficatului).
Medicamentul este scăzut toxic, excretat rapid din organism cu urină (după 4 ore).
Aplicată în ambulanța clinică, cu intervenții chirurgicale și în diverse condiții patologice, când activitatea fibrinolitică crescută a sângelui și a țesuturilor:
1. în timpul și după operațiile pe plămâni, prostată, pancreas și glandele tiroide;
2. cu detașarea prematură a placentei, întârzierea prelungită a uterului unui făt mort;
3. cu hepatită, ciroză hepatică, cu hipertensiune portală, atunci când se utilizează un by-pass cardiopulmonar;
4. la stadiile II și III ale sindromului DIC, cu hemoragii ulceroase, nazale, pulmonare.
ACC este administrat cu transfuzii masive de sânge conservat, administrat intravenos sau oral.
Disponibil: pulbere și flacoane de 100 ml soluție sterilă 5% într-o soluție izotonică de clorură de sodiu. Datorită faptului că ACC are activitate anti-șoc, inhibă enzimele proteolitice și kininele, inhibă formarea de anticorpi, medicamentul este utilizat în reacții de șoc și ca agent antialergic.
Efecte secundare: amețeli, greață, diaree, catargie ușoară a tractului respirator superior.
AMBEN (Ambenum, acid aminometilbenzoic) este, de asemenea, un medicament sintetic, cu o structură chimică similară cu acidul para-aminobenzoic. Pudră albă, slab solubilă în apă. Acesta este un agent antifibrinolitic. Ambien inhibă fibrinoliza, mecanismul de acțiune este similar cu ACC.
Indicațiile pentru utilizare sunt identice. Alocați intravenos, intramuscular și în interior. Odată cu introducerea unei vene acționează rapid, dar scurt (3 ore). Forma produsului: fiole de 5 ml soluție 1%, 0,25 comprimate.
Preparatele antifermentale, în special, kontrykal sunt uneori prezentate. Inhibă plasmină, colagenază, tripsină, chymotripsină, care joacă un rol important în dezvoltarea multor procese patofiziologice. Medicamentele din acest grup au un efect inhibitor asupra interacțiunii catalitice a factorilor individuali ai fibrinolizei și a proceselor de coagulare a sângelui.
Indicații pentru utilizare: hiperfibrinoliză locală - hemoragie postoperatorie și post-postă; hypermenorrhoea; hiperfibrinoliza generalizată primară și secundară în obstetrică și chirurgie; stadiul inițial al DIC, etc.
Efecte secundare: rareori alergii; acțiune embriotoxică; Cu introducerea rapidă - stare de rău, greață.
Data adaugarii: 2015-02-23; Vizualizări: 1396; ORDINEAZĂ ÎNTREPRINDEREA
Coagulanți indirecți;
Coagulanții acțiunii directe.
Mijloace care măresc coagularea sângelui.
warfarină
Heparină unguent, gel de Lioton, trombless, unguent Hepatrombin și supozitoare, suplimente de tratament heparoid, unguent heparoid.
Se aplică: cu tromboflebită superficială a extremităților, tromboză a venelor hemoroidale, ulcere ale extremităților.
B) Hirudin.
Aceasta este o enzimă proteolitică a glandelor salivare de lipitori, care are activitate antitrombotică.
Aplicație: tratamentul tromboflebitei superficiale la nivelul extremităților inferioare.
Indicații anticoagulante indirecte.
Acestea sunt medicamente care sunt antagoniști ai vitaminei K, care este implicată în sinteza protrombinei în ficat. Anticoagulantele indirecte, dimpotrivă, inhibă sinteza protrombinei în ficat.
Aplicați: pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge cu:
- prevenirea trombozei vaselor coronare și cerebrale după un atac de cord, accident vascular cerebral;
- prevenirea trombozei după plastica vasculară, supapele cardiace,
- ca înlocuire a anticoagulantelor directe în tranziția la tratament pe termen lung.
Pr / indicații: sângerare, menstruație la femei. insuficiență hepatică, rinichi, deficiență de vitamina K, gingii sângerate, sângerări nazale frecvente.
Acestea sunt medicamente care asigură sinteza factorilor fiziologici de coagulare a sângelui.
Trombina este o componentă fiziologică a sistemului de coagulare a sângelui derivat din plasma sanguină umană sub formă de protrombină, care este activată artificial de tromboplastină și ioni de Ca.
Mecanismul de acțiune: Trombina convertește fibrinogenul sanguin în fibrină, care formează baza unui tromb roșu, oprirea sângerării.
Trombina acționează foarte rapid și puternic - administrarea parenterală a acesteia este inacceptabilă, deoarece provoacă coagularea sângelui în vase și tromboza masivă, astfel încât acestea sunt utilizate numai local pentru loțiuni, servetele înmuiate în soluție de trombină sau burete hemostatic, sunt aplicate pe rana sângerândă în timpul operațiilor, sângerând din țesutul osos, gingiile, în special la pacienții cu tulburări de sângerare.
Vitamina K solubilă în apă "Vikasol". Acționează încet, efectul maxim apare după 24 de ore sau mai mult.
Utilizat în tablete și în / m.
Indicații: sângerare pe fondul deficienței vitaminei K și supradozajului de anticoagulante indirecte, hemoragii hepatice, ulcer gastric și ulcer duodenal, hemoroizi, sângerări nazale prelungite, înainte de operațiile prescrise cu 3-4 zile înainte de intervenția chirurgicală. Un indicator al eficacității tratamentului este scăderea timpului de protrombină și oprirea sângerării.
Numărul cursului 7 Tema "Mijloace care măresc coagularea sângelui. Coagulanți. Inhibitori ai fibrinolizei. gemostatiki "
Subiect: "Mijloace care măresc coagularea sângelui. Coagulanți. Inhibitori ai fibrinolizei. gemostatiki "
Planul de curs:
1) Coagulanții acțiunii directe.
2) Coagulanții acțiunii indirecte.
3) Factorii de coagulare VIII și IX.
4) Inhibitori ai fibrinolizei.
5) Plante medicinale cu efect hemostatic.
1. Coagulanții acțiunii directe sunt medicamente care asigură sinteza factorilor fiziologici de coagulare.
Trombina este componenta fiziologică a sistemului de coagulare a sângelui. În practica medicală se utilizează trombină, obținută din plasmă umană sub formă de protrombină, care este activată artificial de tromboplastină și ioni de calciu. Trombina acționează foarte rapid și puternic, administrarea sa parenterală este inacceptabilă, deoarece provoacă coagularea sângelui în vase și tromboza masivă, prin urmare, se aplică numai la nivel local! Pentru loțiuni se folosesc șervețele înmuiate într-o soluție de trombină sau un burete hemostatic, care se aplică pe o sângerare în timpul operațiilor, sângerând din țesutul osos, gingiile, în special la pacienții cu tulburări de coagulare.
Fibrinogenul este o componentă a sângelui, duce la fibrină sub influența trombinei, asigură etapa finală de coagulare a sângelui, formarea unui cheag. Pentru utilizare în practica medicală, obținută din donatori de plasmă de sânge. Aplicată cu diverse sângerări asociate cu scăderea conținutului de fibrinogen din sânge pe fondul bolilor hepatice în traumatologie, chirurgie, oncologie, obstetrică și ginecologie, cu supradozaj de anticoagulante indirecte. Pentru profilaxia prescrisă înainte de operație pe plămâni, pancreas, prostată, tiroidă, obstetrică, fibrinoliză acută. Injectat în / prin picurare prin sistem cu un filtru de 2-4 grame pe zi. Efecte secundare: fibrinoliza acută, reacții alergice, apoi, în loc de fibrin, este prescrisă administrarea în cantitățile necesare de plasmă donatoare sănătoasă. Contraindicații: tromboză de diferite etiologii, creșterea coagulării sângelui, infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic. Pentru utilizarea topică se produce fibromul fibrină, fibrină derivată din fibrinogenul plasmei sanguine umane, impregnată cu o soluție de glicerină, care se dizolvă în organism. Aplicați topic pentru operații, leziuni ale craniului. Ea are un efect hemostatic, regenerant și vindecător. Contraindicat în răni purulente și arsuri profunde. Sponge fibrin masă poroasă uscată de 2 * 2 în flacoane de sticlă. Aplicat topic pentru diverse hemoragii, leziuni, în timpul operațiilor, pot fi lăsate în rană, pe măsură ce acestea se rezolvă.
2. Coagulanții acțiunii indirecte. Aceasta include preparatele de vitamina K și vitamina K. Vitamina K1 filoxinona se găsește în cantități mari în frunzele verzi ale legumelor. Vitamina K2, metacinona, este sintetizată prin bacterii intestinale. Absorbția de vitamina K apare cu participarea obligatorie a acizilor biliari și suferă foarte mult în diferite boli hepatice. Vitamina K din ficat este implicată în formarea de enzime în sinteza multor factori de coagulare - protrombină, II, VII, IX și X. Deficitul său este cel mai frecvent observat pe fundalul terapiei cu antibiotice, alimentației parenterale și supradozajului de anticoagulante indirecte, acestea sunt antagoniști ai vitaminei K, inhibă sinteza factorilor de coagulare și producerea de vitamina K în ficat. Deficitul de vitamina K este obișnuit la sugari prematuri. Preparatele din vitamina K nu sunt eficiente pentru hemofilie.
Fitomenadion, capsule cu soluție de ulei 10% de 0,1 ml. Preparatul sintetic solubil în fats de vitamina K. Absorbit rapid în intestin, se observă maximul cu% în sânge după 2-8 ore. Luați 0,01-0,02 de 3-4 ori pe zi de până la 6 ori. Prepararea solubilă în apă a comprimatelor "Vikasol" de vitamina K de 0,015 și 0,03, soluție 1% în fiole pentru administrarea i / m. Mai întâi transformat în ficat în vit.1 și K2. Acționează încet, efectul maxim apare după 24 de ore sau mai mult. Indicații: sângerare pe fondul deficitului vit.K. și supradozajul de anticoagulante indirecte. Sângerări cu hepatită, ulcer gastric, hemoroizi, sângerări prelungite la nas, înainte de operațiile prescrise cu 3-4 zile înainte de intervenția chirurgicală. Un indicator al eficacității tratamentului este scăderea timpului de protrombină și oprirea sângerării.
Preparatele acestor factori sunt destinate numai tratamentului pacienților cu hemofilie tip A sau B, sunt utilizați numai de hematologi cu înaltă calificare. Hemofilia este o boală ereditară cauzată de pierderea genelor corespunzătoare din structura ADN-ului.
Lipsa producției în organismul de factor VIII de coagulare (globulină antihemofilă) se numește hemofilie de tip A, boala Willibrand. Lipsa producției în organism a factorului IX (component al tromboplastinei din plasmă) se numește hemofilie de tip B sau boală de Crăciun. În ambele cazuri, există o pierdere completă a coagulării sângelui, deoarece cascada de coagulare este complet spartă. Gradul de deficiență al acestor substanțe poate fi diferit, dar atunci când sunt produse mai puțin de 25-30% din acești factori, se face acest diagnostic. Pregătirile factorilor VIII și IX sunt foarte scumpe și sunt folosite numai din motive speciale. Acestea sunt obținute din volume mari de plasmă donatoare din sânge, în conformitate cu măsurile de protecție împotriva virușilor SIDA, hepatitei B și C. Acestea sunt depozitate congelate sub formă de concentrate crioprecipitate sau liofilizate. În prezent, factorii recombinanți sunt obținuți prin ingineria genetică, dar nu sunt mai ieftini. "Autopleks"; "Feiba" este o combinație de medicamente care conțin ambii factori într-o formă activă, ele sunt eficiente numai dacă pacientul are anticorpi sau inhibitori ai acestor factori în sânge.
4. Inhibitori ai fibrinolizei. Acestea sunt substanțe de origine sintetică și animală, care reduc activitatea fibrinolitică a sângelui și a țesuturilor. În unele condiții patologice există o activitate excesivă a sistemului fibrinolitic, activitatea sa nu mai este limitată la zona cheagului de sânge, ci acționează sistemic, periculoasă pentru viața unei persoane și poate provoca sângerări masive. Motivele pentru creșterea activității poate fi sistemul fibrinolitic hiperactivitate individuale ca răspuns la formarea de trombi, eliberarea unor cantități mari de enzime proteolitice, de exemplu lizokinaz, cu arsuri extinse, leziuni pulmonare, rinichi, glande, operațiile din pancreas (și, prin urmare, în astfel de cazuri, este introdus pentru a preveni activarea fibrinolizei inhibitorii de protează Contric, Gordox), sau atunci când infecțiile masive când se eliberează toxine microbiene, se eliberează o mulțime de streptokinază (enzima streptococică). Inhibitorii sintetici includ acidul tranexamic, acidul aminocaproic (antagonist al fibrinolizinei și activatorii săi de streptokinază, urokinaza). Acidul aminocaproic se administrează pe cale orală la 10-15 grame pe zi în 4-6 doze sau 5% soluție în picături lent / încet (administrarea rapidă determină o scădere a tensiunii arteriale). Aplicați cu sângerare amenințătoare, fibrinoliză generalizată. Calea orală se utilizează în cazuri non-critice, precum și la nivel local în picături, tampoane. Efecte secundare: greață, diaree, amețeli, somnolență, arsuri în capul pieptului, trecerea la violarea vederii colorate. Contraindicații: tromboză, tromboembolism, circulație cerebrală și coronariană afectată. Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală și controlul nivelului de fibrinogen din sânge. Inhibitorii de origine animală includ Panthripina, derivă din pancreasul bovinelor. Introduceți în / în, diluat înainte de utilizare cu 5% glucoză sau fizic. soluție.
Plante medicinale cu efect hemostatic. Imprumutate din medicina traditionala, efectul lor hemostatic a fost determinat empiric, mecanismul de actiune este slab studiat si este asociat cu continutul de flavonoide, vitaminele K, C, P in aceste plante, taninuri. Ca hemostatice utilizate urmatoarele plante medicinale: frunze de urzica, flori si frunze Logohilusa îmbătătoare iarbă apă piper, flori de arnică, plante medicinale pochechuynogo Hillman, coada șoricelului, scoarță de copac Viburnum, rizom de Sanguisorba cu rădăcini. Extracte, tincturi, tincturi, decoctări sunt făcute din această materie primă. Se întăresc peretele capilar, se îngustează vasele mici, crește tonul uterului, se fixează mecanic vasele mici, se oprește sângerarea uterină. Aplicați cu sângerări non-severe ale stomacului, duodenului, intestinului, hemoroizilor, uterului în perioada postpartum. Cu patologii grave, aceste instrumente sunt ineficiente și nu se aplică. Cu toate acestea, ele sunt inofensive, bine tolerate de oameni de diferite vârste. Cu fibrinoliză și hemofilie, plantele medicinale sunt inutile.
Încercați întrebări pentru remediere:
1. Unde s-au folosit hemoragii plante medicinale?
2. Ce tipuri de coagulante directe pot fi administrate IV?
3. La ce grupă farmacologică se aplică Panthripin?
4. Pentru ce se utilizează Autoplex?
Lectură recomandată:
obligatorii:
1. Mashkovsky M.D. Drugs., Ed. 16, Pererab., Rev. Și suplimentar-M.: New Wave: Editor Umerenkov, 2010.-1216с.
Mijloace care măresc coagularea sângelui (hemostatice)
Conform clasificării, acest grup de medicamente este împărțit în coagulanți ai acțiunii directe și indirecte, dar uneori sunt împărțiți și după un alt principiu:
pentru uz local (trombină, burete hemostatic, fibrină, etc.)
pentru utilizare sistemică (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombină, pulbere uscată în amperi pe o, 1, care corespunde la 125 de unități de activitate, în flacoane de 10 ml) - coagulant direct pentru uz local. Fiind o componentă naturală a sistemului de coagulare a sângelui, acesta produce un efect in vitro și in vivo.
Înainte de utilizare, pulberea se dizolvă în soluție salină. De obicei, pulberea din fiolă este un amestec de tromboplastină, calciu și protrombină (X + V + Ca).
Aplicați numai la nivel local. Atribuiți pacienților cu sângerări din vasele mici și organele parenchimale (intervenții chirurgicale pe ficat, rinichi, plămâni, creier), sângerări din gingii. Folosit local sub forma unui burete hemostatic înmuiat cu soluție de trombină, un burete de colagen hemostatic sau pur și simplu aplicarea unui tampon înmuiat în soluția de trombină.
Uneori, mai ales în pediatrie, trombina administrat oral (conținutul fiolei se dizolvă în 50 ml de soluție de clorură de sodiu sau 50 ml de soluție 5% ambena este atribuit 1 lingura de 2-3 ori pe zi) (pre l.sody băutură 1) cu hemoragie gastrică sau prin inhalarea sângerărilor din tractul respirator.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum, în flacoane cu masa poroasă uscată 1,0 și 2,0) - utilizat pentru expunerea sistemică. De asemenea, obținut din donatorii de plasmă din sânge. Prin influența trombinei, fibrinogenul se transformă în fibrină, formând trombi.
Fibrinogenul este folosit ca ambulanță. Este deosebit de eficient atunci când se constată deficiența acestuia în cazul hemoragiei masive (abrupția placentară, hipo- și afibrinogenemia, în chirurgia, obstetrică, ginecologică și oncologică).
De obicei prescris într-o venă, uneori topic, sub forma unui film aplicat pe suprafața de sângerare.
Înainte de utilizare, medicamentul este dizolvat în 250 sau 500 ml de apă caldă pentru injectare. Administrarea intravenoasă a picăturilor sau jetului lent.
VIKASOL (Vicasolum, în fila, cu 0,015 și în 1 ml soluție 1%) este un coagulant indirect, un analog sintetic solubil în apă al vitaminei K, care activează formarea trombilor fibrinici. Desemnată ca vitamina K3. Efectul farmacologic nu este cauzat de vikasol însuși, ci de vitaminele K1 și K2 formate din acesta, astfel încât efectul se produce după 12-24 ore, după administrarea intravenoasă - după 30 de minute, cu administrare intramusculară - după 2-3 ore.
Aceste vitamine sunt necesare pentru sinteza protrombinei în ficat (factorul II), proconvertin (factorul VII) și, de asemenea, factorii IX și X.
Indicații pentru utilizare: cu o scădere excesivă a indicelui de protrombină, cu deficit sever de vitamina K, cauzată de:
sângerări din organele parenchimale;
procedura de înlocuire a transfuziei de sânge, dacă sângele a fost transfuzat (la copil);
utilizarea pe termen lung a antagoniștilor de vitamină K - aspirină și AINS (agregarea plachetară);
utilizarea pe termen lung a antibioticelor cu spectru larg (cloramfenicol, ampicilină, tetraciclină, aminoglicozide, fluorochinolone);
prevenirea bolii hemoragice a nou-născutului;
diaree prelungită la copii;
la femeile gravide, în special la cei care suferă de tuberculoză și epilepsie și care primesc un tratament adecvat;
supradozele de anticoagulante indirecte (neodicoumarin, sincumar, fenilin);
icter, hepatită și după leziuni, sângerări (hemoroizi, ulcere, boli de radiații);
pregătirea pentru intervenții chirurgicale și în perioada postoperatorie.
Efectele pot fi slăbite prin administrarea simultană de antagoniști ai vicasolului: aspirină, AINS, PAS, anticoagulante indirecte ale grupului neodicoumarin. Efecte secundare: hemoliza eritrocitelor atunci când este administrată intravenos.
Fitomenadiona (Phytomenadinum; 1 ml pentru administrare intravenoasă, precum și capsule conținând 0,1 ml soluție de ulei 10%, care corespunde la 0,01 din medicament). Spre deosebire de vitamina K1 naturală (trans-compus) este un medicament sintetic. Reprezintă forma racemică (un amestec de izomeri trans- și cis) și, prin activitatea biologică, păstrează toate proprietățile vitaminei K1. Se absoarbe rapid și se menține concentrația de vârf de până la opt ore.
Indicatii pentru utilizare: sindromul hemoragic cu hipoprothrombinemia cauzata de scaderea functiei hepatice (hepatita, ciroza hepatica), colita ulcerativa, supradoza de anticoagulante, utilizarea pe termen lung a unor doze mari de antibiotice cu spectru larg si sulfonamide; înainte de intervenții chirurgicale grele pentru a reduce sângerarea.
Reacții adverse: efecte hipercoagulabile dacă regimul de dozare nu este urmat.
Din fondurile care se referă la coagulanții de acțiune directă din cadrul clinicii se folosesc și medicamente:
complexul de protrombină (factorii VI, VII, IX, X);
Mijloace care afectează coagularea sângelui
Conținutul
Starea normală a hemostazei este asigurată de patru sisteme: coagulare, anticoagulare, fibrinolitică și kinină. Procesele de coagulare a sângelui, anti-coagulare și dizolvare a cheagurilor de sânge se află într-o stare de echilibru dinamic, a cărei încălcare provoacă fie hemoragie, fie trombofilie. Dacă integritatea vaselor de sânge este încălcată, procesul de formare a cheagurilor de sânge are loc imediat. Aceasta începe cu spasmul vascular și agregarea plachetară la locul leziunii. Conectându-se unul la celălalt, trombocitele formează un "tub" de trombocite. Tromboxanul A2, care este sintetizat în aceste celule, este un factor natural care provoacă vasospasm și agregarea plachetară. Cu toate acestea, "dopul" de trombocite nu acoperă în mod fiabil vasele deteriorate, acesta trebuie să fie întărit de firele de fibrină formate datorită unei creșteri a coagulării sângelui. Mecanismul efectului stimulativ al tromboxanului A2 asupra agregării plachetare este destul de complicat.
Substanțele biologic active sunt implicate în reglarea activității plachetare; unii contribuie la agregare, alții o împiedică. Distinge (trombina, colagen, prostaglandine - endoperoxizilor, tromboxan A2, PAF) "puternic" și "slab" (ADP - ADP, epinefrină, vasopresina, serotonina) agreganty. Activitatea antiplachetară prezintă PG12, PGD, factor relaxant muscular (EPMF) de origine endotelială.
Aproape toate medicamentele care afectează coagularea sângelui interacționa cu receptorul său de pe suprafața plachetelor, și apoi printr-un proteine speciale G activa FLS. Distinge FLS pluralitate în membrană și substraturi diferite de trombocite citosol și rata de catalizare a fosfatidilinozitol difosfat (FIF,). Rezultând din FIF2 rabile FLS inositol trifosfat (IP3) și diacilglicerol (DAG) crește concentrația de calciu liber și activitatea protein kinazei C (PC C) plachetara IP3 eliberează calciu din bystroobmenivaemogo piscina membranei celulare și reticulul endoplasmic piscina medlennoobmenivaemogo de trombocite. Calciul eliberat intră în trombocite, unde activează procesele care promovează activitatea plăcilor:
- formează un complex cu calmodulin care activează fosfokinaza, care fosforilează lanțurile ușoare de miozină, după care se combină cu actina; actomozina rezultată activează aparatul contractil al celulei și eliberează factori de agregare din ea;
- activează o protează care eliberează actina din forma legată, inactivă; protează eliberând din PC C fracțiunea activă PC M; A2 fosfolipaza (PLA2), eliberând acidul arahidonic; factor de activare a plachetelor (PAF) din fosfolipidele cu membrană trombocitară.
Stimulat de diacylglicerol PKC modifică receptorii glicoproteici pe suprafața trombocitelor, transformându-i într-o formă activă capabilă să lege fibrinogenul care agregă plachetele; activează secreția de trombocite a factorilor de agregare; fosforilează o proteină specială (proteina 47), transformându-l într-o formă activă capabilă să polimerizeze actina; fosforilază lipocortina, eliminând astfel efectul său inhibitor asupra activității PLA2, facilitează eliberarea acidului apaxidonic și PAF din fosfolipidele cu membrană trombocitară.
Acidul arahidonic este transformat sub influența unei endoperoxizilor COX (NG G, și PG H2), tromboxan A - agreganty puternic, și parțial în D PG „F2alfa și E2 - agenți antiplachetari. Influențată lipoxigenazei acidul arahidonic este transformat în 5-monogidroperoksi- și acid kozotetraenovye 5-monogidroksiey (5-GPETEK GETEK și 5) care inhibă răspunsul trombocitelor la acid arahidonic și a metaboliților săi (format cu participarea COX) și la leucotriena A4.
trombocitele activate de eliberare se produce (secreție) serotonina, ADP (din granule dense), factorul von Willebrand (FvW), fibronectina și trombospondina (de a-granule). Serotonina și ADP în concentrații scăzute cauzează agregarea reversibilă a trombocitelor, dar ele contribuie la implicarea unor cantități suplimentare în procesul de agregare. EF este necesar pentru aderarea trombocitelor la țesutul subendotelial al vasului; fibrinogenul și trombospondina conduc la agregarea ireversibilă a trombocitelor. Fibrinogenul susține, de asemenea, activitatea PLA, eliberând acidul arahidonic și PAF, care contribuie la agregare.
Agenți activi biologic care afectează coagularea sângelui, produs în timpul agregării trombocitelor (trombină, PAF, catecolamine, ADP, serotonina, calciu, etc.) Cauza vasoconstricție potențează adeziunea și agregarea trombocitelor, formeaza trombul primar plachetar vrac.
Simultan cu factorii plasmatici plachetari sunt de asemenea activați (Tabelul 2.21), furnizând o cascadă de reacții enzimatice consecutive (Figura 2.14), rezultatul final fiind formarea unui cheag de sânge.
Astfel, hemostaza plasmatică trece prin trei faze principale:
- formarea tromboplastinei active,
- conversia protrombinei la trombină,
- conversia fibrinogenului la fibrină.
În plus față de sistemul de coagulare a sângelui din organism, există un sistem biologic care, dimpotrivă, previne formarea cheagurilor de sânge.
Inhibarea agregării plachetare este efectuată cu participarea cAMP și cGMP; cAMP promovează vasodilatația și astfel limitează condițiile pentru declanșarea mecanismului de coagulare a sângelui și, de asemenea, reduce agregarea plachetară. Endoteliul produce vase sanguine prostacicline, agregarea plachetelor și apariția de avertizare în legătură cu cheaguri intravasculare. De asemenea, inhibă adeziunea (atașament) plachetelor la endoteliu vascular, ajută la reducerea conținutului de Ca2 + în trombocite. Un efect similar cu heparina exponat de prostaglandine EP, adenozin monofosfat, metilxantine, antagoniști ai serotoninei, și altele. În același timp, există un sistem care să asigure dizolvarea cheagurilor deja formate. Acest sistem este numit fibrinolitic; funcționează datorită prezenței fibrinolizinei (plasmină), care este formată din plasminogen prin transformări enzimatice.
În acest sens, toate mijloacele care afectează coagularea sângelui, care afectează sistemul de coagulare a sângelui, sunt împărțite în trei grupe principale:
2) medicamente care inhibă coagularea sângelui - antitrombotice (anticoagulante, agenți antiplachetari);
Mijloace care măresc coagularea sângelui (hemostatice)
a) acțiune directă - trombină, fibrinogen;
b) acțiunea indirectă - vikasol (vitamina K).
2. Inhibitori ai fibrinolizei.
Coagulantele cu acțiune directă sunt preparatele plasmatice din sânge ale donatorilor, care sunt împărțite în preparate topice (trombină, burete hemostatic) și preparate pentru acțiune sistemică (fibrinogen).
Trombina este o componentă naturală a sistemului de hemocoagulare și se formează în organism din protrombină în timpul activării enzimatice prin tromboplastina sa. Pe unitatea de activitate a trombinei se ia o astfel de cantitate care este capabilă la 37 ° C să provoace coagularea a 1 ml de plasmă proaspătă în 30 s sau 1 ml dintr-o soluție 0,1% de fibrinogen purificat în 1 s. Soluția trombină este utilizată numai local pentru a opri sângerarea de la vasele mici, organele parenchimale (de exemplu, în timpul operațiilor pe ficat, creier, rinichi). O soluție de trombină este impregnată cu tampoane de tifon și aplicată pe suprafața de sângerare. Puteți intra prin inhalare, sub formă de aerosol. Introducerea soluțiilor de trombină parenteral nu este permisă, deoarece acestea cauzează formarea cheagurilor de sânge în vase.
Buretele hemostatic are efecte hemostatice și antiseptice, stimulează regenerarea țesutului. Contraindicat în sângerarea vaselor mari, hipersensibilitate la furazilină și alte nitrofuranam.
Fibrinogenul este o fracție sterilă a sângelui uman. În organism, transformarea fibrinogenului în fibrină se efectuează sub influența trombinei, care completează procesul de tromboză. Medicamentul este eficient în hipofibrinemie, pierdere înaltă a sângelui, leziuni prin radiație și boli hepatice.
Soluția proaspăt preparată este administrată intravenos. Contraindicat la pacienții cu infarct miocardic.
Coaguleante indirecte - este o vitamina K și menadiona său analog sintetic, titlul său internațional (vit K3.) „Menadione.“ Factorii naturali antihemoragici sunt vitaminele K, (fitochinonă) și K,. Acesta este un grup de derivați de 2-metil-1,4-naftochinonă. Filohinon corp (Vit. K) provine din alimentele vegetale (spanac, conopida, măceșe, ace, gogonele), și vitamina K, conținute în produsele de origine animală și este sintetizată de flora intestinală. Liposolubile vitaminele K și K, solubil în apă sintetic vitamina K activ (vikasola - 2,3-dihidro-2-metil-1,4-naftochinonă-2-sulfonat de sodiu) sintetizat în 1942, biochimistul ucrainean AV Palladin. (A.V. Palladia a primit Premiul de Stat al URSS pentru introducerea lui Vikasola în practica medicală.)
Farmacocinetica. Grăsimile solubile în grăsimi (K și K) sunt absorbite în intestinul subțire în prezența acizilor biliari și intră în sânge cu proteinele plasmatice. Phylochinonul natural și vitamina sintetică în organele și țesuturile sunt transformate în vitamina K, Metaboliții săi (aproximativ 70% din doza administrată) sunt excretați de rinichi.
Farmacodinamica. Vitamina K este necesară pentru sinteza protrombinei și a altor factori de coagulare a sângelui în ficat (VI, VII, IX, X). Afectează sinteza fibrinogenului, este implicată în fosforilarea oxidativă.
Indicatii pentru utilizare: vikasol este utilizat pentru toate bolile, insotit de o scadere a continutului de protrombina in sange (hipoprothrombinemia) si de sangerare. Acestea sunt, în primul rând, icter și hepatită acută, ulcer peptic și ulcer duodenal, boală prin radiații, boli septice cu manifestări hemoragice. Vikasol este, de asemenea, eficient pentru hemoragiile parenchimale, sângerare după leziuni sau intervenții chirurgicale, hemoroizi, sângerări nazale prelungite etc. Este de asemenea utilizat profilactic înainte de intervenție chirurgicală, cu tratament pe termen lung cu medicamente sulfa și antibiotice care suprimă flora intestinală care sintetizează vitamina K; Se utilizează, de asemenea, pentru sângerări cauzate de o supradoză de neodikumarină, fenilină și alte anticoagulante indirecte. Efectul se dezvoltă lent - 12-18 ore după administrare.
Vikasol se poate acumula, deci doza zilnică nu trebuie să depășească 1-2 comprimate sau 1-1,5 ml dintr-o soluție 1% intramuscular pentru cel mult 3-4 zile. Dacă este necesar, administrarea repetată a medicamentului este posibilă după o pauză de 4 zile și un test pentru rata de coagulare a sângelui. Vikasol este contraindicat la creșterea hemocoagulării și tromboembolismului.
Ca o sursă de vitamina K, utilizarea preparatelor pe bază de plante, ele conțin alte vitamine, bioflavonoide, diferite substanțe care pot contribui la coagularea sângelui, reduc permeabilitatea peretelui vascular. Acesta este, în primul rând, stinging urzică, lagochilus, viburnum, piper de apă, arnica montană. Din plantele listate se prepară perfuzii, tincturi, extracte, care sunt folosite în interior. Unele dintre aceste medicamente sunt utilizate local, în special, perfuzia proaspăt preparată de flori și frunzele de lagohilus este umezită cu șervețele de tifon și aplicată timp de 2-5 minute pe suprafața de sângerare.