Antimicotice sistemice: o listă de medicamente antifungice din noua generație

În prezent, există aproximativ cinci sute de specii de reprezentanți ai regnului fungi, dar nu toți sunt periculoși, unii reprezentanți sunt condițional patogeni.

Patogenitatea ciupercilor este determinată de capacitatea lor de a influența țesuturile organului și de a provoca modificări structurale în peretele celular și procesele metabolice din ele. În același timp, flora fungică patologică este capabilă să sintetizeze compuși toxici individuali, dintre care sunt prezenți:

  • aflatoxine;
  • fallotoksiny;
  • diferite enzime proteo și lipolitic.

Toți acești compuși chimici contribuie la distrugerea țesuturilor și componentelor celulare ale țesutului sau organului afectat.

Despre ce este vorba acest articol?

Mecanisme de acțiune a medicamentelor antimicotice

Dezvoltarea florei patogene și înfrângerea corpului ei se observă prin scăderea funcțiilor de protecție. O infecție fungică dăunează cel mai adesea pielea, plăcile de unghii și, rareori, zona scalpului și organele interne ale corpului.

Forma neglijată a infecției micotice este mult mai dificil de tratat decât boala în stadiul inițial de dezvoltare. Din acest motiv, patologia ar trebui detectată în timp util și trebuie luate măsuri terapeutice adecvate.

Medicamentele anti-miicotice sunt prescrise în funcție de:

  1. Localizarea zonei afectate.
  2. Tipul de patologie.
  3. Spectrul de acțiune al antifungic.
  4. Caracteristicile farmacocineticii și toxicității medicamentului.

În funcție de zona afectată, ciupercile sunt împărțite în:

  • afectând stratul superior al pielii fără dezvoltarea proceselor inflamatorii;
  • dăunând stratului corneum și provocând apariția unui proces inflamator în straturile subiacente ale pielii;
  • afectând pielea, țesutul subcutanat, structurile musculare, oasele și organele interne.

Cea mai comună este dezvoltarea infecțiilor fungice aparținând primelor două grupe de boli. Astfel de boli sunt keratomycosis, ringworm și micosuri subcutanate.

Principalele componente active ale medicamentelor antimicotice.

Mijloace cu un spectru larg de acțiune au efecte fungistatice și fungicide. Datorită prezenței acestor proprietăți ale medicamentelor contribuie la crearea în organism a unor condiții pentru distrugerea patflorei fungice.

Ca urmare a efectului fungistatic al antimicoticelor, apare suprimarea proceselor care asigură reproducerea agentului patogen în organism.

Componentele active ale agenților antifungici sistemici, care intră în sânge, sunt răspândiți în organism și distrug sporii fungici. Componentele active ale acestor preparate se găsesc în corpul uman pe o perioadă lungă de timp, iar produsele metabolismului componentei active se elimină în principal prin intermediul sistemului de excreție în compoziția urinei.

Fiecare grup de medicamente antifungice are un mecanism de acțiune individual, care este cauzat de diferența dintre setul de ingrediente active active.

Medicamentele antimicotice pot fi clasificate prin compoziția chimică, caracteristicile spectrului de activitate, proprietățile farmacologice și utilizarea clinică.

Se disting următoarele grupuri principale de medicamente:

  1. Preparate care conțin ketoconazol.
  2. Mijloace cu intraconazol.
  3. Medicamente care conțin fluconazol.
  4. Medicamente cu terbinafină.
  5. Farmaceutice cu griseofulvin.

Atunci când se utilizează orice antimicotic, este necesar să se respecte cu strictețe instrucțiunile de utilizare și recomandările medicului curant, care este asociat cu prezența toxicității ridicate a medicamentelor, nu numai în ceea ce privește flora fungică patogenă, ci și organismul ca întreg. Atunci când se efectuează măsuri terapeutice, este interzisă întreruperea tratamentului efectuat fără a se obține instrucțiuni de la medicul curant.

Aportul de medicamente antifungice se efectuează simultan cu o masă și, în același timp, trebuie spălate cu apă suficientă.

Dacă un pacient are o aciditate redusă, este interzis să ia fonduri aparținând grupului de azoli.

Dacă nu se poate face fără utilizarea medicamentelor din acest grup, atunci în paralel cu acestea este necesar consumul de lichide oxidante, de exemplu, suc de portocale.

Clasificarea formulărilor antifungice

Pentru tratamentul diferitelor tipuri de infecții fungice se folosesc medicamente care aparțin diferitelor grupuri farmacologice. În cazul prezenței unei forme de alergare, se utilizează antimicotice sistemice pentru intervenții terapeutice.

Înainte de a prescrie un medicament care aparține unui grup sau altuia pentru măsuri antifungice, medicul face o examinare pentru a identifica tipul de ciupercă care infectează corpul pacientului și numai după o determinare precisă este o formulă antifungică prescrisă pentru tratament.

Pentru a determina agentul patogen, se efectuează o examinare microscopică a biomaterialului obținut în focusul leziunii. Un astfel de material biologic poate fi un frotiu al mucoasei gâtului, fulgi de piele etc., luate într-o concentrație infecțioasă. După primirea rezultatelor examinării, medicul selectează compoziția și doza corespunzătoare, luând în considerare caracteristicile pacientului.

În prezent, există mai multe grupuri farmacologice de agenți antifungici:

Fiecare dintre aceste grupuri farmaceutice are propriile caracteristici de utilizare și proprietăți farmacologice datorită principalului ingredient activ utilizat.

Grupa caracteristică de azoli

Grupul de azoli este o varietate mare de medicamente destinate combaterii infecțiilor fungice. Această categorie de medicamente include atât medicamente sistemice, cât și medicamente locale.

Azolii se caracterizează prin prezența unei proprietăți fungistatice, care este asociată cu capacitatea de a inhiba demetilaza dependentă de citocromul P-45, care catalizează conversia lanosterolului în ergosterol, care este componenta principală a membranei celulare.

Formulările topice pot avea un efect fungicid.

Cele mai frecvente medicamente sistemice sunt:

Azolii administrației locale sunt:

  • bifonazol;
  • izoconazol;
  • clotrimazol;
  • miconazol;
  • oxiconazol;
  • Econazol.

Trebuie remarcat faptul că Ketoconazol, după ce a sintetizat Intraconazole, un medicament de generație nouă, și-a pierdut semnificația ca o componentă utilizată pentru a trata patologiile fungice, datorită toxicității ridicate. În prezent, acest medicament este adesea folosit pentru terapia locală.

Atunci când se utilizează sisteme azole, pacientul poate prezenta următoarele reacții nedorite:

  1. Durerea în abdomen.
  2. Afectarea apetitului.
  3. Sentimente de greață și nevoia de a vomita.
  4. Diaree sau constipație.
  5. Dureri de cap.
  6. Amețeli.
  7. Somnolență și tulburări vizuale
  8. Tremurături și crampe.
  9. Alergii sub formă de mâncărime, dermatită.
  10. Trombocitopenia.

În cazul utilizării formulărilor pentru activități terapeutice la nivel local, se pot dezvolta următoarele reacții adverse:

  • mâncărime;
  • senzatii de arsura;
  • înroșirea feței;
  • umflarea mucoasei.

Indicarea utilizării Intraconazolului este prezența viermilor și a chirimatozelor. Candidoza esofagului, a pielii și a membranelor mucoase, a unghiilor, a vulvovaginitei, a criptococcozei, a cromomicozelor și a micozelor endemice. În plus, medicamentul este utilizat pentru prevenirea miocazelor cu SIDA.

Fluconazolul este utilizat pentru a trata candidoza invazivă, infecția pielii și membranele mucoase, dermatomicoza, pitiriza și alte patologii.

Ketoconazolul este prescris pentru tratamentul candidozei pielii, pityriasis versicolor. Dermatomicoza și alte afecțiuni.

Azolele pentru uz local sunt prescrise pentru tratamentul parazitului, pitiriazei și eritrasmei. Scopul acestui grup de medicamente pentru tratamentul onicomicozei este ineficient.

Agenți antifungici polienici

Polienele sunt antimicotice naturale. Acest tip de medicamente antifungice includ Nystatin, Levorin, Natamycin și Amfotericin B.

Primele trei medicamente sunt prescrise atât în ​​interior cât și în exterior, iar ultimul medicament din acest grup a fost utilizat în tratamentul infecțiilor sistemice severe cu floră fungică.

Efectul asupra organismului depinde de doza utilizată și poate manifesta efecte fungistatice și fungicide. Un astfel de efect al remediilor se datorează capacității medicamentului de a se lega de ergosterol, care face parte din membrana celulară a celulei fungice.

Atunci când se administrează polienov se pot dezvolta următoarele reacții nedorite:

  1. Dureri abdominale.
  2. Simt greață, vărsături și diaree.
  3. Alergie sub formă de erupție cutanată, mâncărime și arsură.

Polinii sunt utilizați pentru a trata candidoza pielii, formele severe de micoze sistemice, infecțiile fungice endemice.

Contraindicațiile privind utilizarea acestui tip de medicamente sunt o reacție alergică la componente, anomalii ale rinichilor și ficatului, prezența diabetului. Toate aceste contraindicații sunt relative, astfel încât utilizarea medicamentelor poate fi făcută pe viață.

Caracteristica principală a alilaminelor

Alilaminele sunt mijloace sintetice de combatere a infecțiilor fungice. Preparatele farmaceutice sunt utilizate pentru a combate onicomicoza, ciuperca de păr, pielea și pentru tratamentul herpesului.

Pentru alilamină caracterizată prin prezența unui spectru larg de acțiune. Componentele active ale acestui grup sunt capabile să deterioreze structura cocii de spori a unei ciuperci patogene.

Atunci când se utilizează medicamente cu doze reduse din acest soi, este posibilă tratarea infecțiilor fungilor dimorfi și a mucegaiului.

Lista de medicamente din acest soi include:

În procesul de utilizare a alilaminelor, ele au un efect fungicid, care este asociat cu o încălcare a cursului reacțiilor de sinteză a ergosterolului. Preparatele care conțin alilamine sunt capabile să blocheze stadiile inițiale ale biosintezei prin blocarea epoxidazei de squalen.

Atunci când se utilizează acest tip de medicamente, pacientul poate prezenta astfel de reacții nedorite și adverse:

  1. Durerea în abdomen.
  2. Modificarea apetitului.
  3. Greață și vărsături.
  4. Diaree.
  5. Pierderea gustului.
  6. Dureri de cap și amețeli.
  7. Alergie, manifestată ca erupție cutanată, urticarie și dermatită exfoliativă.

În plus, dezvoltarea neutropeniei și pancitopeniei, creșterea activității transaminazelor și dezvoltarea insuficienței hepatice.

Ce medicamente să utilizați pentru infecția fungică?

Alegerea unui medicament pentru tratamentul ciupercilor este efectuată de medicul curant doar după examinarea pacientului și stabilirea unui diagnostic precis. În acest caz, medicul ia în considerare imaginea clinică a bolii și caracteristicile individuale ale pacientului.

Este strict interzisă prescrierea și completarea neautorizată a terapiei anti-miicotice. Este, de asemenea, interzisă efectuarea înlocuirii unei singure formulări, prescrisă de medicul curant prin alte mijloace, chiar dacă medicamentul este similar cu medicamentul prescris de medic.

Antimicotice pentru pielea corpului

Ringwormul este una dintre cele mai frecvente boli micotice. Este capabil să afecteze pielea corpului în cap, brațe, picioare și abdomen.

A fost dezvoltat un număr mare de medicamente diferite destinate combaterii acestei patologii. Cele mai frecvente și mai populare sunt Nystatin, Fluconazol, Itraconazol, Clotrimazol și Ketoconazol.

Nystatin este utilizat în practica medicală nu numai pentru tratamentul infecțiilor fungice ale pielii, ea sa dovedit ea însăși în numirea pentru tratamentul candidozei la nivelul vaginului, gurii și intestinelor.

Fluconazolul este utilizat în detectarea candidozei de diferite organe. Acest medicament aparține celei de-a doua generații de antimicotice, numirea acestuia având un impact negativ asupra funcționării ficatului, dar după terminarea terapiei anti-fungice, ficatul își poate restabili funcționalitatea în întregime.

Itraconazolul este destinat administrării orale, vine sub formă de capsule și se utilizează pentru tratarea miocozei cutanate, a candidozelor și a onicomicozei. În unele cazuri, se recomandă utilizarea acestuia ca un medicament profilactic eficient împotriva infecției micotice în cazul unei persoane care are SIDA.

Clotrimazolul poate fi prescris pentru activități care vizează tratarea ciupercilor, herpesului și trichomoniei. Această compoziție are un grad ridicat de eficiență la un cost relativ scăzut.

Medicamente antifungice împotriva fungilor fungice și candida

Dacă observați semne de candidoză, medicul dumneavoastră vă recomandă utilizarea preparatelor topice. În cazul prezenței unei forme acute a unei infecții fungice, este prescrisă medicamentul cu o gamă largă de efecte.

În acest scop, se utilizează astfel de medicamente. Ca și Pumafucin, Clotrimazol și Diflucan. Toate aceste medicamente au un grad ridicat de eficacitate în lupta împotriva infecțiilor cu miicotice.

Când detectează ciuperca de unghii în stadiul inițial, dermatologul recomandă tratamentul cu soluții, unguente de lacuri speciale și geluri.

În cazul în care înfrângerea plăcii este înregistrată pe cea mai mare parte a acesteia, atunci ar trebui să acordați atenție preparatelor medicale sub formă de tablete și având un spectru larg de acțiune. Alegerea unei compoziții medicamentoase adecvate este responsabilitatea medicului curant. El își alege alegerea pe baza distribuției și etapei de dezvoltare a patologiei și a caracteristicilor individuale ale corpului uman.

Agenții cei mai eficienți în lupta împotriva onicomicozei sunt fluconazolul, ketoconazolul, itraconazolul, flucostatul și terbinafina.

Recomandări generale atunci când se utilizează formulări antifungice

Orice tip de infecție micotică este o boală gravă care necesită o abordare sistematică și cuprinzătoare a intervențiilor terapeutice.

Specialiștii din domeniul medicinii nu recomandă ca medicamentele antimicotice să se prescrie pentru tratamentul unei boli infecțioase, datorită faptului că majoritatea medicamentelor pot avea un efect toxic negativ asupra corpului pacientului.

În plus, aproape toate antimicoticele sunt capabile să provoace apariția unui întreg spectru de efecte secundare și negative în organism.

Selectarea medicamentelor pentru tratamentul și determinarea dozei acestora trebuie efectuată de către medicul care diagnostichează patologia în funcție de caracteristicile cursului bolii și de caracteristicile individuale ale corpului pacientului infectat cu o infecție fungică.

Atunci când alegeți un medicament pentru intervenții terapeutice, nu este necesar să se bazeze numai pe feedback-ul pacientului despre acesta, utilizarea oricărui medicament antimicotic este permisă numai după consultarea medicului dumneavoastră și tratamentul în sine trebuie să fie efectuat în strictă conformitate cu instrucțiunile de utilizare și recomandările medicului.

Dacă există reacții negative din partea organismului atunci când luați sau aplicați medicamente, trebuie să contactați imediat un specialist medical pentru ajutor.

Agenți antimicrobieni. Medicamente antifungice

AMFOTERICINA B se referă la haptenii amfoterici. Pentru administrarea parenterală, un complex de amfotericină este eliberat cu o sare de sodiu a acidului desoxicolic, care are o solubilitate semnificativă în apă.

Antibioticul este activ împotriva numeroaselor ciuperci patogene - criptococi, blastomicide, histoplasm, pe care alte antibiotice antifungice nu acționează nici măcar în concentrații mari.

Actinomycetele, nocardiile, bacteriile, virușii, protozoarele sunt rezistente la medicament. În concentrații terapeutice, medicamentul acționează fungistatic. Există rezistență încrucișată cu nistatină și alți agenți antifungici. Activitatea antibiotică este redusă în prezența ionilor cisteinelor bivalente.

Odată cu introducerea amfotericinei interne, B este slab absorbit din tractul gastrointestinal; pentru a crea în sânge aceleași concentrații ale medicamentului ca și administrarea intravenoasă, este necesar să se ia o doză de până la 100 de ori pe cale orală. 0,5-1 mg / kg pe zi este injectat în venă. Concentrația terapeutică este menținută în sânge timp de 6-8 ore.T1 / 2 este de 20 de ore.Într-o picurare lentă a medicamentului, T1 / 2 este de 24-48 ore, cu o îndepărtare bruscă lentă din țesuturi (insuficiență renală) T1 / 2 atinge 15 zile. După injecție, concentrația în fluide peritoneale, pleurale și sinoviale este de jumătate la fel ca în serul de sânge. Antibioticul penetrează prost în copacul bronșic, lichidul cefalorahidian. În urină, 3% din doza administrată este excretată pe zi. Acest lucru trebuie luat în considerare în cazul bolilor renale cronice (nefrotoxicitate). În sânge, antibioticul este asociat cu beta-lipoproteine ​​(90-95%). În 7 zile, 20-40% din medicament este excretat din organism. Se crede că amfotericina este metabolizată în țesuturi, dar metaboliții săi nu au fost încă detectați.

Amfotericina B este fungistatică, eficientă pentru miкоele generalizate (histoplasmoza, blastomicoza, criptococoza, candidazele, etc.).

Medicamentul se administrează prin picurare în vena timp de 4-6 ore, mai întâi la o doză de 0,1 mg / kg și apoi cu toleranța la antibiotic și absența efectelor secundare, crește la 1 mg / kg. Medicamentul este administrat în fiecare zi sau de două ori pe săptămână (pericol de cumulare); de obicei, tratamentul este continuat timp de 4-8 săptămâni, pentru cursul tratamentului pacientul primește 150000-2,000,000 U. Pentru inhalări (micoze în plămâni) se administrează 50 000 U (medicamentul este dizolvat în 10 ml apă pentru injectare) de 1-2 ori pe zi, durata inhalării este de 15-20 minute, cursul tratamentului este de 10-14 zile. Unguentul se aplică local (în 1 g conține 30 000 UI), se aplică pe piele de 1-2 ori pe zi. Există medicamente amfotericină sub formă de lipozomi, care reduc în mod semnificativ numărul de efecte secundare.

AMPHOGLUCAMIN - Preparat amfotericin B solubil în apă pentru administrare orală.

În farmacodinamică, amphoglucamina este similară cu amfotericina B. Tratamentul începe cu administrarea medicamentului pe cale orală pentru 200.000 U, de două ori pe zi după mese. Cu o toleranță bună și fără efect secundar, puteți crește doza la 500 000 UI, de 2 ori pe zi. În candidoza viscerală localizată, durata tratamentului durează 10-14 zile. În cazul candidozei cronice (granulomatoase) și al altor miкоuri profunde, tratamentul poate fi prelungit până la 3-4 săptămâni; necesare pentru controlul conținutului de azot rezidual: atunci când este peste 40 mg% sau apariția în urină a proteinelor și a elementelor patologice (eritrocite, leucocite, cilindri hialini, epiteliu renal) tratamentul trebuie oprit.

KETOKONAZOL (nizoral) se referă, de asemenea, la derivați sintetici de imidazol. Activ împotriva fungilor - C.tropicals, C.parapsilosis, Aspergillus, L.niger, etc.

Antibioticul este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală. După o singură doză de 200 mg, concentrația maximă în sânge este atinsă în 2 ore. În sânge, medicamentul este legat de proteine ​​(99%) și celule roșii (15%) și este în formă liberă - 1%. Datele privind distribuția medicamentului în țesuturile organismului sunt limitate, dar se știe că penetrează în lichidul cefalorahidian, astfel încât acesta este utilizat în tratamentul meningitei fungice. Antacidele și cimetidina, alimentele abundente inhibă absorbția medicamentului. În 4 zile, 70% din cantitatea primită este eliminată (57% cu fecale, 13% cu urină). Medicamentul este supus dezalchilării oxidative, degradării oxidative și hidroxilării aromatice. Excretate neschimbate și sub formă de metaboliți inactivi mari. Bioasociarea depinde în mod direct de cantitatea primită. T1 / 2 la o doză de 200 mg este de 2-4 ore, creșterea dozei crescând. Modificări ale metabolizării ketoconazolului la pacienții cu insuficiență hepatică și renală severă și severă, deși hemodializa nu modifică concentrația medicamentului în sânge.

Una dintre efectele secundare grave ale ketoconazolului intravenos este afectarea rinichilor. Creșterea asimptomatică a activității transaminazelor se observă în 5-10% din cazuri. Într-un caz din 10000, hepatita este diagnosticată indiferent de doză. Factorii de risc pentru hepatită sunt boala hepatică anterioară, utilizarea medicamentelor hepatotoxice, durata de utilizare a ketoconazolului.

Ketoconazolul este contraindicat la pacienții cu boală hepatică, femeile însărcinate; Acesta poate fi utilizat la femeile gravide cu mare grijă sub formă de forme externe.

Datorită efectelor asupra citocromului P450, ketoconazolul inhibă metabolizarea warfarinei, chlordiazepoxidului, metilprednisolonei, ciclosporinei, cu o creștere a nefrotoxicității acestuia din urmă. Rifampicina și izoniazida accelerează metabolizarea ketoconazolului, în timp ce ketoconazolul inhibă resorbția rifampicinei. Resorbția ketoconazolului este dependentă de pH, prin urmare anticholinolizii și blocanții H2 reduc absorbția în stomac.

Ketoconazolul este indicat pentru micozele sistemice severe și sepsisul fungic.

FLUKONAZOL (difiukacam) se referă la medicamente antifungice din generația a treia, derivați ai triazolului. Medicamentul este activ împotriva diferitelor tipuri de ciuperci, în special cu micoze sistemice. Medicamentul, spre deosebire de mijloacele celei de-a doua generații (miconazol și ketoconazol), este disponibil în diferite forme de dozare (unguente, tablete, soluții pentru administrare parenterală). Când biodisponibilitatea la ingestie este de 90% și nu depinde de consumul de alimente. Medicamentul este legat de proteine ​​doar de 12%, este bine distribuit în organe și țesuturi - spută, urină, salivă, vagin, lichid cefalorahidian. Până la 70% din medicament pătrunde prin BBB și se acumulează bine în țesutul cerebral. T1 / 2 este de 30 de ore; până la 80% din medicament în excreție neschimbată prin rinichi. Spre deosebire de derivații de imidazol, fluconazolul nu afectează schimbul de steroizi endogeni (cortizol, testosteron). Efectele secundare sunt foarte rare. Pentru candidoza cavității orale și a faringelui, se administrează 50 mg de medicament timp de 7-10 zile, pentru candidoză a vaginului, de 150 mg o dată. Eficacitatea ridicată a fluconazolului și incidența scăzută a efectelor secundare comparativ cu amfotericina B și flucytozina au fost observate în tratamentul meningitei criptococice. În acest din urmă caz, utilizați doze de 200-400 mg pe zi timp de 6-8 săptămâni.

Tablete pentru medicamente antifungice din ciuperca de unghii

Antibiotice împotriva ciupercilor

Pentru tratamentul fungilor cu unghii, cititorii noștri folosesc cu succes Tinedol. Văzând popularitatea acestui instrument, am decis să-i oferim atenție.
Citiți mai multe aici...

Potrivit OMS, onicomicoza (boala de unghii fungice) a infectat 20% din populația lumii. Purtarea de pantofi bine legați, picioare de transpirație, imunitate redusă, picioare inadecvate de igienă a pielii creează condiții favorabile reproducerii ciupercilor patogene și patogene condiționate.

Există mai mult de 50 de tipuri de agenți patogeni potențiali, care sunt utilizați pentru a combate drogurile sub formă de creme, unguente, spray-uri, lacuri. În cazuri avansate, antibioticele sunt utilizate în tratamentul ciupercului unghiilor, a cărui acțiune este îndreptată spre un agent patogen specific.

Cum se dezvoltă onychomycosis?

Natura infecțioasă a bolii contribuie la răspândirea ei rapidă și provoacă un grad ridicat de infecție. Extinderea bolii este influențată de condițiile climatice și sociale ale vieții umane.

În categoria de risc următoarele persoane:

  • Persoanele de vârstă mijlocie și mai în vârstă;
  • Persoanele care locuiesc în regiunile cu un climat temperat și rece;
  • bărbați;
  • Locuitorii megalopolisului;
  • Lucrători în industrii cu condiții dăunătoare de muncă, angajați în băi, saune, spălătorii, instituții medicale, atleți, personal militar;
  • Rudele pacienților cu onicomicoză;
  • Pacienți cu angiopatii periferice și persoane imunocompromise.

Infecțiile fungice pot fi sensibile la orice parte a pielii. Cel mai adesea afectate picior și unghii pe ea. De obicei, boala nu dispare singură și poate chiar să progreseze rapid, mai ales la persoanele cu imunitate slăbită.

În funcție de gradul de deteriorare a plăcii unghiilor, ciuperca este împărțită în:

  • Normotrofic - cu grosime normală și strălucire a unghiei, schimbările de culoare, pete și dungi apar;
  • Hypertrophic - schimba grosimea și forma unghiei, dispare strălucirea, culoarea sănătoasă, distruge marginile plăcii unghiilor;
  • Atrofic - unghiile afectate se exfoliază din patul unghiilor, au o culoare cenușie murdară.

Majoritatea agenților patogeni ai infecțiilor fungice ale picioarelor sunt dermatofiți. Mai rar, acestea sunt unite de ciuperci de drojdie și non-dermatofitice mucegai. De regulă, ciuperca nu apare pe pielea sau cuiul infectat în cea mai pură formă.

Metode pentru tratamentul ciupercilor de unghii

Tratamentul unei ciuperci este întotdeauna un proces lung, care se întinde timp de mai multe luni. Ce înseamnă a lua de la ciuperca de picior ar trebui să decidă un dermatolog competent. După examinarea zonelor infectate și aflarea stării generale a sănătății pacientului, trebuie efectuate studii de laborator ale particulelor epidermei și pielii. Pe baza rezultatelor, se vor face concluzii cu privire la tipul de micoză și se selectează medicamentele vizate de un anumit agent patogen.

Regimul de tratament pentru onicomicoză implică:

  • antifungici;
  • vitamine;
  • Medicamente antiinflamatorii;
  • Unguente, lacuri, spray-uri, creme pentru aplicare pe placa de unghii.

Un curs complet al unui astfel de tratament, în cazuri simple, vă permite să eliminați complet ciuperca de unghii.

Antibiotice (antimicrobiene) - un grup de medicamente utilizate pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de bacterii, ciuperci și alte microorganisme.

Preparate de acțiune sistemică împotriva ciupercului unghiilor

Industria farmaceutică modernă are o gamă largă de medicamente pentru tratamentul onicomicozei. Cu toate acestea, nu este întotdeauna posibil să se facă față bolii, folosind doar mijloacele de utilizare externă.

În formele severe ale bolii, sunt necesare medicamente sistemice antifungice. Antibioticele pentru ciupercile unghiilor ar trebui selectate de către un medic, pe baza sensibilității micozelor la ingredientul activ al medicamentului.

În prezent, următoarele antibiotice pentru ciupercile unghiilor sunt cel mai frecvent prescrise:

  • Terbinafina este un medicament rusesc accesibil care creează concentrații antifungice în patul unghiilor atunci când este administrat pe cale orală. Poate fi luat indiferent de masă. Tratamentul acceptabil al pacienților în vârstă de 3 ani;
  • Ketoconazol - distruge membrana celulară a fungiilor, ceea ce duce la moartea lor. Este ingerat 1 dată pe zi cu alimente. Să recunoaștem de la vârsta de 2 ani;
  • Itraconazol (Orungal) - afectează membrana celulară a unei game largi de dermatofite, ciuperci de drojdie și mucegai. Biodisponibilitatea maximă a medicamentului este obținută prin utilizarea acestuia imediat după masă. Ei iau trei cursuri timp de 7 zile (de două ori pe zi, câte 200 mg), cu o pauză de 3 săptămâni. La vârsta copiilor, aplicați cu grijă, luând în considerare posibilele consecințe negative;
  • Griseofulvin este activ împotriva dermatomicitelor. Nu este potrivit pentru tratamentul miocoaselor provocate de drojdii și mucegaiuri. Recepția nu este recomandată până la vârsta de 2 ani. Impactul negativ asupra funcției de reproducere în timpul tratamentului și la 6 luni după aceasta;
  • Lamisil este un analog de import al terbinafinei la un preț mai mare. Inhibă stadiul incipient al biosintezei sterolului în celulele fungice, ceea ce duce în cele din urmă la moartea lor. Suprimă dermatofita, mucegai și niște ciuperci dimorfe. Unghii de unghii cu lamizil vindecate timp de 6-12 săptămâni, consumând 1 comprimat pe zi. Este acceptabilă utilizarea copiilor cu vârsta de 2 ani;
  • Levorin este un medicament care tratează miicozele cauzate de Candida și de unele protozoare. Aplicați 1 comprimat de 2-4 ori pe zi. Tratamentul acceptabil al copiilor de la vârsta de 2 ani;
  • Fluconazolul este un medicament cu un spectru larg de activitate antifungică, cu excepția ciupercilor Aspergillus. Potrivit pentru terapia pentru miocoza profundă. Luați o dată pe zi la o doză de 150 mg pentru a finaliza o schimbare a plăcii unghiilor. Aplicarea provoacă cantitatea minimă de efecte secundare. Contraindicat la copii cu vârsta de până la 4 ani;
  • Voriconazolul este un medicament derivat din fluconazol, de zece ori mai activ împotriva ciupercilor rezistente la acesta (de exemplu, ciupercile din genul Aspergillus). Aplicați în interior o oră înainte de masă sau o oră după aceea pe 1 comprimat. Cu prudență pot fi utilizate la copii de la 3 ani.

Fie că se va efectua monoterapia cu fungii unghiilor cu antibiotice, fie că pacientului i se va oferi un complex de medicamente pentru tratarea miocozei, dermatologul va decide. În cazul medicamentelor antimicotice selectate în mod corespunzător și conformității cu regimul medicamentelor, puteți conta pe un tratament complet pentru onicomicoză.

Videoclip în subiect

Pastile din ciuperca de unghii

În prezent, farmacologia oferă multe pilule din ciuperca unghiilor, care nu numai că vindecă boala, ci și previne reapariția acesteia. Dintre acestea, un efect bun este obținut atunci când se utilizează preparate de fluconazol, mycomax, terbinafină, lamisil, intraconazol, ketoconazol etc.

Trebuie menționat faptul că 95% dintre pacienți sunt vindecați complet de aceste medicamente. Pentru a reduce riscul reacțiilor adverse sau reacțiilor alergice, trebuie să vă amintiți de contraindicații.

Aceste medicamente nu pot fi luate:

  • mamele care alăptează;
  • femeile gravide;
  • în afecțiuni ale ficatului și rinichilor;
  • cu hipersensibilitate la medicament.

Luarea medicamentelor de mai sus poate provoca astfel de efecte secundare:

  • alergii;
  • exacerbarea bolilor gastro-intestinale;
  • exacerbarea bolilor nervoase.

Pilulele pentru ciupercile unghiilor trebuie prescrise doar de un dermatolog cu experiență, care va determina durata administrării și dozării.

Fluconazol Tratamentul fungilor unghiilor

De droguri este una dintre cele mai eficiente metode de a face cu boala unghiilor. Fluconazolul este un medicament din noua generație de agenți antifungici triazolici. Are un spectru larg de acțiune. În unele cazuri, este mai activ decât ketoconazolul. Fluconazolul bine curează infecțiile cauzate de Candida, Aspergillus, Cryptococcus și diverse dermatofite. Fluconazolul este bine absorbit de organism. În plasmă, medicamentul este concentrat în intervalul 0,5-1,5 ore după administrare și este excretat parțial după 30 de ore. Medicamentul se acumulează în stratul excitat al unghiei, ceea ce întârzie dezvoltarea bolii.

La tratarea fungilor unghiilor, fluconazolul se administrează 1 dată pe săptămână cu 150 mg. Tratamentul cu fluconazol al ciupercilor continuă până când crește un cui nou în locul unui cui infectat. De obicei, perioada de tratament durează între 3 și 6 luni. La rularea cazurilor - până la 12 luni. Nu trebuie să vă surprindeți dacă după recuperare se schimbă forma unghiilor. Principalul lucru este că, ca urmare a tratamentului, unghiile vor fi sănătoase.

Pentru persoanele în vârstă și persoanele cu boli cronice, medicul trebuie să ajusteze doza de medicament. Se recomandă administrarea medicamentului cu prudență în caz de hipersensibilitate la componentele sale.

Rezultatele bune în tratamentul fungilor unghiilor sunt date de utilizarea unor medicamente cum ar fi lamisil și itraconazol (oral). Aceste medicamente distrug, de asemenea, celulele fungilor, care ulterior nu se înmulțesc. Peste 90% dintre pacienți sunt vindecați. Și ajută la evitarea procedurii dureroase pentru îndepărtarea unghiilor. Durata tratamentului cu lamisil și itraconazol depinde de suprafața afectată de ciuperca unghiilor, precum și de gradul de neglijență a bolii. De obicei, concomitent cu ingestia de medicamente, medicul prescrie tratamentul unghiilor cu unguente și lacuri antifungice.

Aceste medicamente nu cauzează complicații grave, cu excepția somnolenței și slăbiciunii slab pronunțate. Dar aceste simptome nu apar dacă luați pilule seara. Când luați medicamente împotriva ciupercilor, ar trebui să urmați cu strictețe instrucțiunile atașate fiecărui medicament. De exemplu, luând itraconazol, trebuie să beți 2 capsule în fiecare dimineață în timpul săptămânii, dimineața și seara. Apoi se face o pauză de 3 săptămâni. Pentru recuperarea completă, trebuie să mergeți 3-6 cicluri. Dacă ciuperca de unghii nu este complet vindecată sau a apărut din nou prin pantofii vechi, tratamentul cu tablete anterioare nu va avea un efect. În acest caz, este selectat un alt medicament. Respectarea regulilor de igienă și tratamentul în timp util va crea condiții pentru un stil de viață sănătos și un anumit confort.

Spectrul larg de medicamente antifungice în pastile - lista de eficace cu nume și preț

Cei mai mulți oameni s-au întâlnit cu mâncărime în jurul unghiilor, roșeață a susținătorilor laterali, miros neplăcut de la picioare, dar acesta nu este singurul tip de infecție fungică - doar cea mai comună. Dacă leziunea acoperă o suprafață mare sau afectează organele interne, tratamentul local este indispensabil: avem nevoie de comprimate.

Ce sunt medicamentele antifungice în comprimatele cu spectru larg

Antimicotice - așa-numitele medicamente care au acțiune fungistatică (inhibă activitatea) sau acțiune fungică (ucide) asupra microorganismelor fungice. Acestea pot fi de origine naturală sau sintetică, lucrează îngust sau au un spectru larg de acțiune, ceea ce înseamnă eficacitate împotriva mai multor grupe de microorganisme fungice. Sistematic (tablete) sunt prescrise pentru:

  • boală severă;
  • zona extensivă a leziunilor;
  • infectarea organelor interne;
  • necesitatea de a proteja împotriva bolilor fungice (cu risc crescut de infecție).

Principalul avantaj al acestor medicamente sistemice este eficiența - ele acționează simultan asupra câtorva agenți patogeni diferiți și o fac rapid, adecvată pentru infecții severe. Minusul este toxicitate ridicată, un număr mare de contraindicații și efecte secundare, deci trebuie să luați în considerare cu atenție recomandările medicului și regimul prescris. Medicamentele antifungice cu spectru larg în tablete pot provoca:

  • afectarea hepatică (hepatotoxică);
  • estrogen fluctuații;
  • reacții alergice severe;
  • șoc anafilactic.

Cum să luați

Medicamentele antifungice cu o gamă largă de activități pentru tratamentul sistemic pot fi utilizate parenteral (picurare cu soluție) sau pe cale orală. Schema specifică de aplicare depinde de substanța activă, de forma bolii, de starea pacientului. Câteva puncte cheie:

  • Absorbția alilaminelor nu depinde de consumul de alimente, astfel încât acestea pot fi luate în orice moment, iar azolii - întotdeauna cu alimente. Antibioticele ar trebui, de preferință, să nu fie utilizate pe stomacul gol pentru a reduce probabilitatea de iritare a membranelor mucoase.
  • Este recomandabil să beți antimicotice numai cu apă curată. Excepția este situația tratamentului cu azol la pacienții cu aciditate scăzută a stomacului: ar trebui să ia o pastilă cu un lichid care are o reacție acidă (ceai, lapte pasteurizat).
  • Griseofulvin trebuie luat cu o lingură de ulei vegetal, mai ales dacă pacientul este pe o dietă cu conținut scăzut de grăsimi.
  • Agenții antifungici sunt utilizați în conformitate cu programul, respectând timpul de admitere și intervalele (intervale întotdeauna egale). Dacă uitați, luați o pastilă imediat, după cum vă amintiți, dar nu creșteți doza unică.
  • Capsulele nu pot fi distruse (tăiați, turnați conținutul). Tableta, dacă este necesar, reduce doza poate fi împărțită.

Clasificarea medicamentelor antifungice cu spectru larg în comprimate

Medicina oficială are mai multe moduri de a diviza antimicoticele în categorii. De origine, ele sunt sintetice (artificiale) și naturale. Clasificarea pe structura chimică (substanța activă) este mai amplă:

  • Azoli: derivați de triazol, imidazol.
  • Alilamine.
  • Echinocandine.
  • Antibiotice polielenice.
  • Preparate din alte grupe chimice: ciclopirox, griseofulvin, flucytosine.

Antibiotice antibiotice

Antibioticele din grupul macrolidic din seriile polienice au cel mai înalt spectru de acțiune și eficacitate ridicată în lupta împotriva ciupercilor, ele nu afectează numai dermatomicitele pseudo-allleshire. Majoritatea distrug membrii genului Candida, dar pot fi, de asemenea, activi împotriva ciupercilor filamentoși și dimorfe, Trichomonas, Amoebas și Leishmanias. Polienele cunoscute în comprimate:

Toți acționează prin legarea cu ergosterolul membranei celulare a ciupercii, ceea ce duce la o încălcare a integrității sale și a lizării (moartea) ulterioară a celulei. Fiecare dintre antibioticele polienice are propriul spectru de acțiune și o listă de organisme sensibile la acesta, deci nu sunt interschimbabile. La administrarea pastilelor, substanțele active din tractul gastro-intestinal nu sunt aproape absorbite. Pimafutsinul este considerat un medicament antifungic foarte eficace de acest tip, care nu are efect sistemic, care lucrează numai în tractul digestiv:

  • Ingredient activ: natamicină.
  • Indicații: candidoza intestinală neinvazivă (tratament / prevenire), inclusiv cea cauzată de terapia medicamentoasă.
  • Reacții adverse: în primele zile de utilizare diaree, greață.
  • Contraindicații: intoleranță la substanța activă.

Un reprezentant puternic al polienelor este Levorin, care este activ împotriva ciupercilor asemănătoare drojdiei, numiți de un curs lung (timp de 10-12 zile). Dacă este necesar, tratamentul se efectuează de două ori. Caracteristici Levorin:

  • Ingredient activ: levorin.
  • Indicații: candidoză gastrointestinală, transport de fungi din genul Candida.
  • Efecte secundare: diaree, greață, vărsături, pierderea apetitului, cefalee.
  • Contraindicații: insuficiență hepatică sau renală, hipersensibilitate, pancreatită, ulcer, boli intestinale acute (nu etiologie fungică), sarcină. Levorin este permis să fie utilizat cu prudență la copiii cu vârsta sub 2 ani și în timpul alăptării.

Nistatina este un antibiotic polielenic ieftin pe aceeași substanță activă, care poate fi prescris nu numai pentru tratamentul activ al unei infecții fungice, dar și pentru prevenirea infecțiilor. Puncte cheie:

  • Ingredient activ: nistatină.
  • Indicații: candidoză a pielii, membranelor mucoase, organelor interne. Tratament antimicrobian pe termen lung (profilaxie).
  • Reacții adverse: greață, vărsături, prurit, febră.
  • Contraindicații: ulcer peptic, pancreatită, probleme hepatice, sarcină, sensibilitate la compoziție.

Printre antibioticele antifungice ale grupului non-polielenic, Griseofulvin, un medicament care acționează asupra aceleiași substanțe, are un efect fungistatic, este secretat de medici. Este produsă prin ciuperci de mucegai, cauzează o încălcare a sintezei peretelui celular, inhibă diviziunea celulară și producția de proteine. Predispus să se acumuleze în celulele unghiilor, părului și pielii. Caracteristici comprimate Griseofulvin:

  • Ingredient activ: griseofulvin.
  • Indicații: dermatofitoză a scalpului, atleta (trichofierea) mâinilor și picioarelor.
  • Efecte secundare: dispepsie, dureri de cap, amețeli, urticarie, leucopenie, niveluri crescute ale eozinofilelor.
  • Contraindicații: sângerări uterine, tumori de slabă calitate, tulburări ale rinichilor și ficatului, porfirie (metabolismul pigmentar), probleme cu circulația cerebrală, lactație și sarcină, lupus eritematos sistemic, modificări ale sângelui.

Antimicotice sintetice

Numirea antibioticelor polienice (sau a non-polienelor) se întâmplă rar - în principal, medicamentele antifungice în capsule sau tablete aparțin grupului de antimicotice sintetice. Acesta este reprezentat de următoarele categorii de medicamente:

  • azoli;
  • alilamine;
  • echinocandine;
  • medicamente din alte grupuri de medicamente (ciclopirox, flucytosine, amorolfine).

azoli

Medicamentele cu spectru larg din categoria azoli au un efect fungicid (distrug celulele) asupra ciupercilor, dacă sunt utilizate în doze mari, și fungistatice (nu permit să se înmulțească) în cele mici. Aceste medicamente sunt, de asemenea, împărțite în grupuri (numele medicamentelor sunt date pentru cele mai utilizate substanțe active):

  • Derivați de triazol: miconazol (Dactarin, Klion D), ketoconazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izoconazol, oxinazol, clotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertaconazol, fenticonazol.
  • Derivații imidazolului: Vorkinazol (Wikand, Vfend), Itraconazol (Orungal, Irunit), Fluconazol (Diflucan, Flucostat).

Majoritatea medicamentelor azole utilizate în tratamentul micozelor scalpului, brațelor și picioarelor, pentru combaterea lichenului și, în special, a aftoaselor (candidoză vaginală), deoarece astfel de comprimate sunt foarte eficiente împotriva fungicei Candida. Printre cele mai populare medicamente din grupul de azoli, medicii au fost selectați cei mai non-toxici și li s-au permis în timpul sarcinii Flucostat:

  • Ingredient activ: fluconazol.
  • Indicații: candidoza membranelor mucoase ale ochiului, vagin, organe interne (inclusiv profilaxia tratamentului cu antibiotice), pitiriazis versicolor, micoză a picioarelor.
  • Efecte secundare: amețeli, cefalee, diaree, greață.
  • Contraindicații: hipersensibilitate la azoli, vârsta de până la 3 ani, administrarea de medicamente hepatotoxice, alăptarea.

Mycozoral, printre celelalte azoli, este considerat cel mai puternic (se referă la componenta centrală), prin urmare este utilizat în special în cazul în care tratamentul cu alte antimicotice nu a produs niciun efect. Puncte cheie:

  • Ingredient activ: ketoconazol.
  • Indicații: micoze profunde, deteriorări ale scalpului cu dermatofite / mucegaiuri, versicolor versicolor, candidoză superficială cronică, infecții sistemice (histoplasmoză, blastomicoză).
  • Reacții adverse: tulburări menstruale, hepatită toxică, pierderea poftei de mâncare, anemie hemolitică.
  • Contraindicații: boli hepatice, copii sub 3 ani, intoleranță la orice component al compoziției. Tabletele necesită atenție atunci când sunt combinate cu alte medicamente.

Comprimatele de biflurină (ca și celelalte produse de vorkinazol) sunt puțin cunoscute, ele pot fi medicamentele de alegere dacă aveți intoleranță la alte azoli (sau nu aveți efect asupra acestora). Caracteristicile medicamentului:

  • Ingredient activ: vorkinazol.
  • Indicații: aspergiloza invazivă, candidoza severă invazivă.
  • Reacții adverse: edem periferic, frisoane, febră, durere toracică, greață, vărsături, indigestie, anemie.
  • Contraindicații: hipersensibilitate, luând rifampicină, barbiturice, efavirenzină, alcaloizi de ergot.

alilamine

Eliminarea cicatricilor (pe piele a corpului, a capului) și onicomicozei este efectul principal al medicamentelor din grupul de alilamine, care includ numai 2 substanțe: naftifină și terbinafin. Tabletele se eliberează numai pe ultima și numărul lor mare:

În grupul de alilamine, terbinafina este considerată a fi mai obișnuită și mai eficientă: are un spectru larg de acțiune, este capabilă să elimine infecțiile cauzate de protozoare (leishmaniasis, trypanosomiasis), miocoase profunde, pityriasis versicolor. Naftifina (Exoderil) funcționează numai local. Alilaminele acționează prin inhibarea sintezei ergosterolului și distrugerea membranei sporelor fungice, ceea ce duce la moartea agentului infecțios. Dozajele reduse sunt eficiente împotriva fungilor de mucegai și dimorfic. Cea mai cunoscuta alilalamina este Lamisil:

  • Substanța activă: terbinafina.
  • Indicatii: onychomycosis dermatofita, leziuni fungice ale scalpului, picioarelor, picioarelor, candidozelor. Cu performanțe lichen multi-color este scăzută.
  • Reacții adverse: cefalee, amețeli, modificări ale percepției gustului, pierderea apetitului, dureri abdominale, urticarie.
  • Contraindicații: hipersensibilitate la compoziție, boală hepatică cronică / acută, disfuncție renală.

Cele mai multe alilamine au aproximativ același spectru de acțiune datorită aceleiași componente centrale din compoziție (care diferă doar în ceea ce privește dozele și substanțele suplimentare, prin urmare este posibil să achiziționăm un Termikon mai bugetar pentru înlocuirea celor mai scumpe (datorită popularității largi) Lamizil):

  • Substanța activă: terbinafina.
  • Indicații: miocozități ale scalpului (trichofitoză, microsporie), piele și unghii, vierme vezicale severe ale corpului, candidoză superficială (nu organe interne).
  • Reacții adverse: greață, probleme digestive, scaune, alergii cutanate, dureri musculare sau articulare.
  • Contraindicații: sarcină, alăptare, alcoolism, depresie hematopoietică, probleme hepatice / renale.

În apropierea costurilor pentru Termikon și Exiter, care, prin analogie cu toate pilulele de pe terbinafină, necesită o atenție deosebită instrucțiunilor, deoarece poate avea un impact asupra sistemului cardiovascular. Caracteristicile medicamentelor:

  • Substanța activă: terbinafina.
  • Indicații: micoză a pielii și unghiilor, candidoză a membranelor mucoase.
  • Reacții adverse: icter, hepatită indusă de medicamente, mușchi, dureri de cap sau dureri articulare, greață, vărsături, erupții cutanate, tulburări de gust.
  • Contraindicații: vârsta avansată, probleme hepatice / renale.

echinocandine

O nouă categorie de agenți antifungici cu spectru larg sunt echinocandinele, prezentate într-o gamă mică. Ele nu sunt pe deplin studiate de specialiști, prin urmare, sunt interzise pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, în timpul sarcinii și alăptării. Echinocandinele lucrează prin blocarea sintezei unei componente a celulei fungice, care perturbă procesul de construcție. În această categorie, preparatele antifungice sunt prezente numai în pulbere (tabletele nu sunt produse). Cel mai studiat este Cancidas:

  • Ingredient activ: Caspofungin.
  • Indicatii: candidoza (tulpini insensibile la azoli), aspergiloza, ciuperca suspectata la pacientii cu neutropenie febrila (o scadere accentuata a nivelului de neutrofile in sange).
  • Reacții adverse: cefalee, frisoane, febră, greață, dureri abdominale, diaree, anemie, creșterea bilirubinei, tahicardie, dificultăți de respirație, erupții cutanate cu mâncărime.
  • Contraindicații: vârsta de până la 3 luni. Persoanele cu insuficiență hepatică trebuie să fie precauți când iau.

Medicamentul Mikamin este mai puțin cunoscut, se presupune că este și mai puțin toxic pentru copii (în instrucțiuni nu există o interdicție strictă de utilizare, este permisă utilizarea medicamentului în cazul unei erupții cutanate fungice la nivelul feselor unui copil). Cei mai mulți medici prescriu pacienților Mikamin peste 16 ani. Caracteristicile instrumentului:

  • Ingredient activ: micafungin.
  • Indicatii: prevenirea sau tratamentul candidozei, inclusiv stomatita candidata.
  • Reacții adverse: leucopenie, anemie, creșterea eozinofilei și bilirubinei, hipokaliemie, dureri de cap, greață, diaree, durere abdominală.
  • Contraindicații: intoleranță la orice component al compoziției.

Medicamente antifungice sunt

* Preparate pentru uz extern.

antibiotice polîenici formate complexe cu ergosterol și perturba membrana plasmatică a celulei fungice, având ca rezultat o permeabilitate crescută, scurgeri de plasmă a conținutului și, în consecință, la moartea celulei fungice. Astfel, polienii sunt agenți fungicizi și au cea mai largă gamă de activitate antifungică. Afinitatea polienelor la ergosterolul celulelor fungice este semnificativ mai mare decât cea a colesterolului din celulele de mamifere, ceea ce face posibilă utilizarea acestora la oameni.

Nystatin a fost descoperit de Brown și Hazen în 1949 în probe de sol conținând actinomycetes Streptomyces noursei [2]. În medicină, folosit din 1951. Numele Nystatin denotă abrevierea N-Y-State (statul New York). Medicamentul este puțin absorbit din intestin după ce a luat per os și nu este administrat parenteral. Prin urmare, gama sa de aplicare este destul de îngustă: terapie locală pentru candidozei orofaringiene, candidoza superficiala a esofagului, intestine candidoza neinvaziv.

Amfotericina B (Amf-B) a fost obținută în 1953. din Streptomyces nodosus, selectat de W. Gold și colab. dintr-o probă de sol pe râul Orinoco din Venezuela [3]. Amp B este un agent antifungic cu spectru larg împotriva ciupercilor. El efect negativ asupra Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix spp. și Candida glabrata. De asemenea, este foarte activ împotriva C. albicans și a altor specii de Candida, cu excepția C. lusitaniae.

În același timp, Amf-B este variabil activ împotriva lui Aspergillus spp. și zygomycetes (Mucor spp.), în timp ce Fusarium, Trichosporon spp. și boys Pseudoallescheria sunt adesea rezistente la Amp-B. Intravenoasa Amf-B rămâne o terapie majora pentru micoze invazive: blastomicoza, coccidioidomicoza, paracoccidioidomicoza, histoplasmoza, fusarioză, meningita criptococică (exprimat severitate moderată), candidoză, toate formele de aspergiloză invazivă și mucormicoză. Medicamentul practic nu pătrunde în lichidul cefalorahidian.

Nefrotoxicitatea este cel mai grav efect secundar al Amp-B. La toți pacienții care primesc Amp-B, se observă o deteriorare a funcției renale la un anumit grad. Utilizarea Amf-B trebuie să fie însoțită de controlul nivelurilor de creatinină și potasiu. În mod normal, atunci când nivelul seric al creatininei depășește 3,0-3,5% mg (265-310 micromol / l), recomanda introducerea întrerupere Amf-B în câteva zile și apoi se continuă la o doză redusă [4]. Reacțiile adverse la Corp-B poate fi dependentă de doză (nefrotoxicitate, anemie normocromă), idiosincratic (roșeață, erupții cutanate, leziuni hepatice severe, trombocitopenie, durere generală, spasme, fibrilație ventriculară, stop cardiac, febră și frisoane). Trebuie observat că febră și frisoane sunt observate la aproape toți pacienții, în timp ce alte reacții adverse la administrarea de Amf-B pot apărea imprevizibil.

Pentru a reduce efectele febrei împotriva tratamentului-Amf In administrat uneori per os acetaminofen (paracetamol), 650 mg la fiecare 4 ore sau difenhidramina (difenhidramina) 100 mg. Uneori aceste medicamente sunt administrate împreună cu o jumătate de oră înainte de introducerea Amf-B. Administrarea intravenoasă a prednisolonului sau a hidrocortizonului (25-50 mg) înainte de administrarea de Amf-B reduce de asemenea reacțiile toxice [5]. Aceste activități se numesc "premedicație". Pentru a minimiza toxicitatea Amf-B, o infuzie de 1 litru de soluție de clorură de sodiu 0,9% a fost de asemenea utilizată imediat înainte de administrarea Amf-B [6]. Cea mai eficientă metodă care reduce toxicitatea Amp-B este utilizarea formelor sale lipozomale.

Formele lipidice asociate cu amfotericina B.

Formele lipidice asociate cu Amp-B sunt concepute pentru a reduce nefrotoxicitatea Amp-B tradiționale. Amp B, în complexele lipidice sau în lipozomi, are activitate antifungică comparabilă cu cea a Amp B tradiționale, dar are proprietăți farmacologice și toxicologice. Lipid kopleks Amf-B (Abelset, AbelcetF) construită de tip membrană cu două fețe sub formă de benzi, dispersia coloidală Amf-B (Amfotek, AmphotecF, Amfotsil, AmphocilD) reprezintă complecși cholesteryl sulfat Amf-B sub formă de discuri, și lipozom adevărat Amf -B (Ambizom, AmbisomeF) - conexiuni sub formă de microsfere (tabelul 2).

Caracterizarea formelor de amfotericină B asociate cu lipide