În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Ketonal. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea cetonei în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai cetonei cu analogi structurali disponibili. Utilizați pentru tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii și ameliorarea durerii la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.
Ketonal este un agent antiinflamator nesteroidian, derivat al acidului propionic. Are un efect analgezic, antiinflamator și antipiretic. Prin inhibarea COX-1 și a COX-2 și, în parte, a lipo-oxigenazei, ketoprofenul inhibă sinteza prostaglandinelor și bradikininei, stabilizează membranele lizozomale.
Ketoprofenul (ingredient activ al medicamentului Ketonal) nu afectează negativ starea cartilajului articular.
Farmacocinetica
Când se administrează Ketonal se absorb ușor din tractul gastro-intestinal. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea ketoprofenului. Ketoprofenul penetrează bine fluidul sinovial. Ketoprofenul este în principal metabolizat în ficat. Aproximativ 80% din ketoprofen este excretat în urină, în principal ca un conjugat cu acid glucuronic (90%). Aproximativ 10% se excretă neschimbată prin intestine.
mărturie
Tratamentul simptomatic al proceselor dureroase și inflamatorii de diferite origini, incluzând:
Forme de eliberare
Tablete 100 mg și 150 mg.
Lumanari pentru administrare rectala de 100 mg.
Cremă sau unguent pentru utilizare externă de 5%.
Gel pentru uz extern de 2,5%.
Capsule Ketonal Uno 200 mg.
Capsule Ketonal Duo 150 mg.
Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară (fotografii în fiole pentru preparate injectabile) 50 mg / ml.
Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare
Tablete și capsule
Adulților li se administrează 1-2 capsule de 2-3 ori pe zi sau 1 comprimat de 2 ori pe zi sau 1 comprimat de acțiune prelungită 1 dată pe zi. Capsulele și comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, fără a mesteca, bea multă apă sau lapte (volumul lichidului este de cel puțin 100 ml).
Formele orale pot fi combinate cu utilizarea supozitoarelor rectale sau a formelor de dozare Ketonal pentru uz extern (cremă, gel).
Doza zilnică maximă (inclusiv utilizarea diferitelor forme de dozare) este de 200 mg.
Soluția se administrează intramuscular sau intravenos. V / m administrat de 100 mg de 1-2 ori pe zi. În / în perfuzarea ketoprofenului efectuată numai într-un spital.
Infuzie intravenoasă scurtă: 100-200 mg, diluată în 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%, injectată în interval de 0,5-1 ore. Este posibilă reintroducerea după 8 ore.
În interval de 8 ore se administrează o perfuzie intravenoasă continuă: 100-200 mg, diluată în 500 ml de soluție perfuzabilă (soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de lactat de Ringer, soluție de dextroză 5%).
Ketonal Uno și Duo
Doza standard de Ketonal Uno pentru adulți și copii peste 15 ani este de 200 mg pe zi. Capsulele trebuie administrate în timpul sau după mese cu apă sau lapte (volumul lichidului trebuie să fie de cel puțin 100 ml). Un regim similar și Duo Ketonal cu o doză de 150 mg într-un singur caspule.
Doza maximă de ketoprofen este de 200 mg pe zi.
Administrarea parenterală poate fi combinată cu utilizarea de forme orale (capsule, tablete) sau supozitoare rectale. Doza zilnică maximă (inclusiv utilizarea diferitelor forme de dozare) este de 200 mg.
Adulții numesc 1 lumânare de 1-2 ori pe zi, rectal.
Recipientele rectale pot fi utilizate în combinație cu formele de dozare cu ketoprofen pentru utilizare sistemică sau topică. Doza zilnică maximă de ketoprofen (inclusiv când se utilizează diferite forme de dozare) este de 200 mg.
Efecte secundare
Contraindicații
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Ketonala în trimestrul III al sarcinii este contraindicată. Utilizarea Ketonal în 1 și 2 trimestre de sarcină este posibilă numai atunci când beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul pentru făt.
Dacă este necesar, utilizați Ketonala în timpul alăptării trebuie să decideți cu privire la încetarea alăptării.
Instrucțiuni speciale
Pacienții cu afecțiuni inflamatorii ale rectului nu trebuie prescris sub formă de cetone sub formă de supozitoare rectale.
În cazul utilizării prelungite a Ketonal, precum și a altor AINS, este necesară monitorizarea regulată a parametrilor hematologici, a indicatorilor funcției hepatice și a funcției renale, în special la pacienții vârstnici.
Ketoprofenul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu hipertensiune arterială și boală cardiacă, însoțit de retenție de lichide, se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale.
Ketonal poate masca simptomele bolilor infecțioase.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
Nu există date privind efectul negativ al Ketonal în dozele recomandate asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
În același timp, pacienții care observă efecte non-standard atunci când folosesc Ketonal trebuie să fie atenți atunci când practică activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută de atenție și o viteză psihomotorie.
Interacțiune medicamentoasă
Ketoprofenul reduce efectul diureticelor, agenților antihipertensivi.
Îmbunătățește acțiunea medicamentelor hipoglicemice orale și a unor anticonvulsivante (fenitoină).
În cazul utilizării concomitente cu alte antiinflamatoare nesteroidiene, salicilații, GCS și etanol (alcool) cresc riscul de sângerare gastro-intestinală.
Atunci când se utilizează simultan cu anticoagulante, trombolitice, antiagregante, riscul de sângerare crește.
Riscul de a dezvolta o funcție renală afectată este crescut atunci când este administrat simultan cu diuretice sau inhibitori ECA.
Cu utilizarea simultană crește concentrația de glicozide cardiace, blocante ale canalelor de calciu letale, preparate pe bază de litiu, ciclosporină, metotrexat.
Cetona poate fi combinată cu analgezice cu acțiune centrală.
Analogii medicamentului Ketonal
Analogi structurali ai substanței active:
La fiecare 2 ml de soluție injectabilă (1 fiolă) conține ketoprofen 100 mg. Excipienți: propilenglicol, etanol (12,3% în volum), alcool benzilic, hidroxid de sodiu (pentru corectarea pH-ului), apă pentru preparate injectabile.
Soluție limpede de la incolor la ușor gălbui, fără aproape nicio incluziune vizibilă.
Ketoprofenul - ingredientul activ al medicamentului - inhibă sinteza prostaglandinelor și a leucotrienelor prin blocarea enzimei ciclooxigenază (COX-1 și COX-2), care catalizează sinteza prostaglandinelor în metabolismul acidului arahidonic. Ketoprofen stabilizează membranele lizozomale in vitro și in vivo, inhibă sinteza leucotrienelor in vitro în concentrații mari și are activitate anti-bradikinină. Mecanismul acțiunii antipiretice a ketoprofenului nu este cunoscut. Poate că ketoprofenul inhibă sinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central (cel mai probabil în hipotalamus).
La unele femei, ketoprofenul reduce simptomele dismenoreei primare, probabil datorită suprimării sintezei și / sau eficacității prostaglandinelor.
Nivelurile plasmatice medii, măsurate la 5 minute după începerea perfuziei intravenoase de 100 mg ketoprofen și la 4 minute după terminarea administrării, sunt 26,4 ± 5,4 μg / ml. Biodisponibilitatea - 90%.
La administrarea intramusculară, ketoprofenul a fost găsit în sânge la majoritatea pacienților după 15 minute și concentrația plasmatică maximă a fost atinsă la 2 ore după administrare. Biodisponibilitatea ketoprofenului, injectată, crește liniar cu doza crescătoare de medicament.
99% din ketoprofen se leagă de proteinele plasmatice, în principal albumina. Volumul de distribuție în țesuturi este de 0,1-0,2 l / kg. Ketoprofenul pătrunde lent în lichidul sinovial și, de asemenea, se excretă lent din acesta, pe fondul scăderii continue a concentrației plasmatice. Concentrațiile de echilibru ale ketoprofenului sunt stabilite la 24 de ore după numirea sa.
Ketoprofenul este metabolizat extensiv prin enzimele microzomale hepatice. Se leagă de acidul glucuronic și se excretă din organism în această formă. După ingerare, clearance-ul plasmatic este de 1,16 ml / min / kg. Timpul de înjumătățire biologic este de numai 2 ore. Insuficiența hepatică poate provoca o prelungire a timpului de înjumătățire, cumularea este posibilă în aceste circumstanțe.
Până la 80% din ketoprofen este excretat în urină și aproximativ 10% este excretat în fecale. La pacienții cu insuficiență renală, ketoprofenul este excretat mai lent, timpul de înjumătățire biologic crește cu o oră.
La vârstnici, metabolizarea și eliminarea ketoprofenului sunt lente. Acest lucru este semnificativ din punct de vedere clinic numai la pacienții cu funcție renală redusă.
Ketoprofenul este un medicament antireumatic nesteroidian cu efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.
Indicatii pentru utilizare Durere:
- durere datorată metastazelor osoase la pacienții cu tumori;
- spondilita (spondilita anchilozantă, artrita psoriazică, artrita reactivă);
- reumatism extraarticular (tendinită, bursită, capsulită articulară).
- Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre excipienții medicamentului;
- istoric de astm bronșic, urticarie, rinită, bronhospasm sau reacții de tip alergic după utilizarea ketoprofenului sau a altor medicamente similare
ingrediente active cum ar fi alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (denumite în continuare NSAID) sau salicilați (de exemplu, acid acetilsalicilic);
- insuficiență cardiacă severă;
- tratamentul durerii perioperatorii în timpul intervenției chirurgicale
artera coronariană bypass;
- ulcer peptic în faza activă, precum și sângerări gastrointestinale, ulcer sau perforare în istorie;
- gastro-intestinale, cerebrovasculare sau alte tipuri de sângerări active;
- istoricul dispepsiei cronice;
- insuficiență renală severă;
- disfuncție hepatică severă;
- predispoziția la sângerare;
- ultimul trimestru de sarcină (vezi "Sarcina și alăptarea");
- copii sub 15 ani.
tulburări de sângerare sau tratamentul curent cu anticoagulante.
În primul și al doilea trimestru de sarcină nu ar trebui să i se prescrie medicamentul decât dacă este absolut necesar. În cazul în care Ketonal este utilizat de o femeie care încearcă să rămână gravidă sau care se află în primul sau al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai mică posibil și durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil, deoarece inhibarea sintezei prostaglandinelor are un efect negativ asupra dezvoltării sarcinii și / sau embrionului / fătului.
Utilizarea Ketonala în al treilea trimestru de sarcină este contraindicată (risc de toxicitate cardio-pulmonară și nefrotoxicitate la făt, timp prelungit de sângerare la făt și mamă, inhibarea contracției uterine).
Nu sunt disponibile date privind penetrarea medicamentului în lapte. Nu este recomandat să se prescrie Ketonal mamelor care alăptează.
Pentru utilizare parenterală.
Adulți și copii cu vârsta peste 15 ani: maxim 200 mg pe zi. Se recomandă să nu se prescrie injecții mai mari de 3 zile. După obținerea unui răspuns satisfăcător, prescrieți Ketonal sub formă de administrare orală.
Intramuscular administrat într-o singură fiolă (100 mg) o dată sau de două ori pe zi.
Dacă este necesar, medicamentul poate fi combinat cu ketoprofen sub formă de administrare orală, rectală sau transdermică.
Infuzia cu Ketonala trebuie administrată numai într-un spital. Infuzia durează 0,5-1 ore, durata tratamentului nu depășește două zile.
Infuzie intravenoasă pe termen scurt
De la 100 la 200 mg de ketoprofen, diluat în 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%, injectat timp de 0,5-1 ore.
Infuzie intravenoasă continuă
De la 100 până la 200 mg de ketoprofen, diluat în 500 ml soluție perfuzabilă (soluție de clorură de sodiu 0,9%, lactat de Ringer, glucoză), se administrează în decurs de 8 ore.
Cetona poate fi combinată cu analgezice pot fi amestecate în același flacon cu morfină: 10-20 mg de morfină și 100 (până la 200) mg de ketoprofen sunt diluate în 500 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu (0,9%) sau Ringer lactat.
Reacțiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea medicamentului la cea mai mică doză eficientă pentru cel mai scurt timp posibil pentru ameliorarea simptomelor.
Doza zilnică maximă este de 200 mg de ketoprofen. Înainte de începerea tratamentului cu o doză de 200 mg de ketoprofen pe zi, beneficiile și riscurile posibile trebuie cântărite cu atenție. Utilizarea dozelor mai mari nu este recomandată.
La persoanele în vârstă, reacțiile adverse sunt mai susceptibile de a avea consecințe grave. Tratamentul persoanelor în vârstă este recomandat să înceapă cu cele mai mici doze eficiente disponibile.
Pacienți cu insuficiență renală
Pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei sub 0,33 ml / s (20 ml / min)) reduc doza.
Ketonal este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Pacienții cu afecțiuni hepatice cronice cu un nivel redus al dozei de albumină serică sunt reduse.
Cetona este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă. avertisment
Nu amestecați tramadolul și cetonul în același lichid de perfuzare (într-o sticlă) datorită formării sedimentului. Sticlele de perfuzare trebuie ambalate în hârtie neagră sau folie de aluminiu, deoarece ketoprofenul este sensibil la lumină.
Dacă apar reacții adverse severe, tratamentul trebuie întrerupt.
Efectele adverse sunt împărțite în clase de sisteme de organe și frecvență de apariție. Frecvența efectelor adverse este clasificată după cum urmează:
frecvente (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,: reacție de fotosensibilitate, alopecie, urticarie, angioedem, reacții cutanate buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, exacerbarea urticarei cronice.
Tulburări ale tractului urinar și ale tractului urinar
- Frecvența nu a fost stabilită: insuficiență renală acută, nefrită tubulointerstițială, sindrom nefritic, retenție de apă / sodiu cu posibilă dezvoltare a edemului, hiperkaliemie (vezi "Instrucțiuni și precauții speciale" și "Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiune" afecțiuni renale, care pot provoca insuficiență renală acută: s-au raportat cazuri izolate de necroză tubulară acută și necroză papilară. Tulburări și tulburări generale la locul administrării
- Frecvența nu este instalată: cazuri raportate de durere și arsuri la locul injectării.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS neselective (în special în doze mari și tratament pe termen lung) poate fi asociată cu un risc crescut de tromboză arterială (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral)
La adulți, principalele semne de amețeală, somnolență, greață, vărsături, diaree și dureri abdominale. În intoxicația severă, se observă hipotensiune arterială, deprimare respiratorie și hemoragie gastrointestinală. Pacientul este imediat spitalizat și administrat tratament simptomatic. Antidotul specific nu este cunoscut.
Nu sunt recomandate combinații de medicamente
Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2) și doze mari de schipicați: un risc crescut de apariție a ulcerelor și sângerări în tractul gastro-intestinal.
Anticoagulante (heparină și warfarină) și inhibitori ai agregării plachetare (de exemplu, ticlopidină, clopidogrel): un risc crescut de sângerare. Dacă este necesar, utilizarea în comun necesită o supraveghere medicală strânsă.
Litiu: riscul creșterii nivelului de litiu în plasmă, care poate atinge uneori valori toxice datorită scăderii eliminării litiului de către rinichi. Dacă este necesar, concentrațiile plasmatice de litiu trebuie monitorizate cu atenție și doza de litiu trebuie ajustată în timpul și după tratamentul cu AINS.
Metotrexatul în doze mai mari de 15 mg / non-doză: un risc crescut de hematotoxicitate cu metotrexat, mai ales dacă a fost utilizat în doze mari (> 15 mg / săptămână), probabil datorită deplasării metotrexatului din asocierea cu proteine și scăderii clearance-ului renal. Trebuie să existe cel puțin 12 ore între sfârșitul sau începutul tratamentului cu ketoprofen și tratamentul cu metotrexat.
Combinații care necesită prudență
Diuretice. Pacienții care iau diuretice, în special pacienții cu deshidratare, prezintă un risc crescut de insuficiență renală datorită scăderii fluxului sanguin renal datorită inhibării sintezei prostaglandinelor. Astfel de pacienți trebuie să umple în mod adecvat deficitul de lichid înainte de a începe utilizarea în comun a unor astfel de medicamente și la începutul tratamentului pentru a controla funcția renală
Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) și antagoniștii receptorilor de angiotensină II. Pacienți cu insuficiență renală (de ex., La pacienții cu deshidratare sau vârstnici), utilizarea combinată a unui inhibitor al ECA sau un antagonist al receptorilor angiotensinei II și medicamente care deprimă ciclooxigenaza poate duce la deteriorarea suplimentară a funcției renale, inclusiv posibilă insuficiență renală acută.
Metotrexat în doze mai mici de 15 mg pe săptămână. În primele săptămâni de tratament combinat, este necesară monitorizarea imaginii sanguine extinse o dată pe săptămână. Pentru orice afectare a funcției renale și la vârstnici, monitorizarea trebuie efectuată mai frecvent. Corticosteroizi: risc crescut de ulcerație sau sângerare în tractul gastro-intestinal
Pentoxifilina: crește riscul de sângerare. Este necesară monitorizarea clinică mai frecventă și monitorizarea mai frecventă a timpului de sângerare.
Combinații de luat în considerare
Medicamente antihipertensive (beta-blocante, biuretice). Ketoprofenul reduce efectul medicamentelor antihipertensive
Trombolitice: risc crescut de sângerare.
Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei: risc crescut de sângerare gastro-intestinală (vezi „Instrucțiuni și precauții speciale.“), Probenecid: utilizarea combinată probenecidul poate reduce în mod semnificativ clearance-ul plasmatic al ketoprofenului.
Combinații pe care trebuie de asemenea să le țineți cont Ciclosporină, tacrolimus: riscul unui efect aditiv al nefrotoxicității, în special la pacienții vârstnici.
Riscuri asociate cu hiperkaliemia
Un număr de medicamente și medicamente terapeutice întregi clase pot contribui la dezvoltarea hiperpotasemie, de exemplu., Potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, blocanți ai receptorilor angiotensinei II, AINS, heparina (greutate moleculară mică sau nefracționate), ciclosporină, tacrolimus și trimetoprim. Dezvoltarea hiperkaliemiei poate depinde de prezența unor factori suplimentari. Riscul crește atunci când medicamentele de mai sus sunt utilizate în același timp.
Riscul asociat cu acțiunea antiplachetară
Interacțiunile pot să apară cu utilizarea simultană a anumitor medicamente care împiedică agregarea plachetară: tirofiban, eptifibarid, abciximab și iloprost. Utilizarea simultană a mai multor agenți antiagregante crește riscul de sângerare.
INFLUENȚA PRIVIND CAPACITATEA DE GESTIONARE A VEHICULELOR ȘI LUCRĂRILE CU MECANISMELE
Acest medicament poate provoca somnolență, amețeli, convulsii sau tulburări vizuale. Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje atunci când apar aceste simptome.
2 ml fiole alungite din sticlă întunecată.
Mărimea ambalajului: 10 sau 50 de fiole.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Depozitați la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Capsule opace # 3, cu carcasă albă și capac albastru; conținutul capsulelor este pulbere albă sau pulbere comprimată, cu o nuanță gălbuie.
Excipienți: lactoză - 186,1 mg, stearat de magneziu - 2,4 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,5 mg.
Compoziția învelișului capsulei: dioxid de titan - 0,94 mg, colorant albastru brevetat - 0,17 mg, gelatină - până la 47 mg.
25 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
Tablete, acoperite cu film albastru deschis, rotunde, biconvexe.
Excipienți: stearat de magneziu - 1,6 mg Dioxid de siliciu coloidal - 1,2 mg Povidonă - 5 mg Amidon de porumb - 44,2 mg talc - 8 mg Lactoză - 60 mg.
Compoziția învelișului de film: hipromeloză - 4.622 mg macrogol 400 - 0.94 mg, indigo carmin (E132) - 0,153 mg de dioxid de titan - 1,054 mg talc - 0,281 mg Ceară de carnauba - 0,05 mg.
10 buc. - blistere Al / Al. sau PVC / Al. (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere Al / Al. sau PVC / Al. (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere Al / Al. sau PVC / Al. (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere Al / Al. sau PVC / Al. (4) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere Al / Al. sau PVC / Al. (5) - ambalaje din carton.
20 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
Tablete de acțiune prelungită de culoare albă, rotunde, biconvexe.
Excipienți: stearat de magneziu - 3 mg dioxid de siliciu coloidal - 2 mg Povidonă K25 - 7,5 mg Celuloză microcristalină - 85,5 mg Hipromeloza - 42 mg.
20 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
AINS, un derivat al acidului propionic. Are un efect analgezic, antiinflamator și antipiretic. Blocuri de ketoprofen acțiunea enzimei COX-1 și COX-2 și parțial lipooxigenazei, conducând la suprimarea sintezei de prostaglandine (inclusiv în SNC, probabil în hipotalamus).
Stabilizeaza in vitro și in vivo membranele lizozomale la concentrații mari in vitro, ketoprofen inhibă sinteza leucotrienelor și bradikinina.
Ketoprofenul nu afectează negativ starea cartilajului articular.
Ketoprofenul este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal atunci când este administrat pe cale orală. Biodisponibilitatea - 90%. La ingestia de ketoprofen la o doza de 100 mg Cmax medicamentul în plasma sanguină este de 10,4 μg / ml și se obține după 1 h și 22 min.
Clearance-ul plasmatic al ketoprofenului este de aproximativ 0,8 l / kg / h.
Legarea ketoprofenului la proteinele plasmatice este de 99%, în principal cu fracțiunea de albumină. Vd face 0,1 l / kg. Ketoprofen intră în lichidul sinovial și ajunge la o concentrație egală cu concentrația de 30% în plasma sanguină.
Metabolism și excreție
Ketoprofenul este metabolizat pe scară largă prin enzimele hepatice microzomale. T1/2 mai puțin de 2 ore. Ketoprofenul se leagă de acidul glucuronic și se excretă din organism ca glucuronid. Nu există metaboliți activi de ketoprofen. Până la 80% din ketoprofen este excretat prin rinichi în 24 de ore, în principal sub formă de ketoprofen glucuronid.
Cu utilizarea medicamentului într-o doză de 100 mg sau mai mult, excreția de către rinichi poate fi dificilă.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală severă, cea mai mare parte a medicamentului este excretată prin intestine. Când se administrează în doze mari, clearance-ul hepatic crește și el. Până la 40% din medicament este excretat prin intestine.
Pacienți cu concentrația plasmatică insuficiență hepatică ketoprofenului a crescut de 2 ori (probabil din cauza hipoalbuminemia și, prin urmare, un nivel ridicat de ketoprofen nelegat activ); acestor pacienți trebuie să li se prescrie medicamentul în doza terapeutică minimă.
La pacienții cu insuficiență renală clearance-ul ketoprofen este redus, cu toate acestea este necesară ajustarea dozei numai în caz de insuficiență renală severă.
La pacienții vârstnici, metabolizarea și eliminarea ketoprofenului se desfășoară mai lent, ceea ce este de importanță clinică numai pentru pacienții cu insuficiență renală severă.
Tratamentul simptomatic al proceselor dureroase și inflamatorii de diferite origini, incluzând:
boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletal:
- Artrita seronegative (spondilita anchilozantă / spondiloză anchilozantă /, artrita psoriazică, artrita reactivă / Reiter / sindrom);
- tendonită, bursită, mialgie, nevralgie, sciatică.
durere, inclusiv ușoară, moderată și severă:
- sindrom de durere post-traumatică și postoperatorie;
- sindromul durerii la cancer;
- hipersensibilitate la ketoprofen sau alte ingrediente, precum și salicilați, acidul tiaprofenic sau alte AINS;
- combinație totală sau parțială a astmului, polipozei nazale recurente si sinusurile paranazale si intoleranta la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv istoric);
- leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal în faza acută;
- colită ulcerativă, boala Crohn;
- hemofilie și alte tulburări de sângerare;
- insuficiență hepatică severă;
- boală hepatică activă;
- insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min);
- boli de rinichi progresive;
- perioada postoperatorie după intervenția chirurgicală bypass a arterei coronare;
- sângerări gastro-intestinale, cerebrovasculare și alte (sau sângerări suspectate);
- boala inflamatorie intestinală;
- vârsta copiilor până la 15 ani;
- trimestrul III de sarcină;
- perioada de alăptare;
- intoleranta la lactoza, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (capsule și tablete, film).
Precauții trebuie prescris astm bronșic în antecedente cardiovasculare semnificative clinic, bolile cerebrovasculare și bolile arteriale periferice, dislipidemia, boala hepatica progresiva, insuficienta hepatica, hiperbilirubinemie, ciroza hepatică alcoolică, insuficiență renală (clearance-ul creatininei de 30-60 ml / min), insuficiență cardiacă congestivă, hipertensiune, boli ale sângelui, deshidratare, diabet zaharat, antecedente de date cu privire la dezvoltarea de leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal, prezența și infecția cu Helicobacter pylori în tulburările somatice, fumatul, terapia severă concomitentă cu anticoagulante (de exemplu, warfarina), agenți antiplachetari (de exemplu, acidul acetilsalicilic), corticosteroizi pe cale orală (de exemplu, prednison), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, citalopram, sertralina), utilizarea pe termen lung a AINS, pacienții vârstnici (inclusiv cei care primesc diuretice), pacienții cu BCC redus.
Medicamentul se administrează oral.
Capsulele sau comprimatele trebuie înghițite întregi în timpul sau după masă, apă potabilă sau lapte (volumul lichidului trebuie să fie de cel puțin 100 ml).
Doza maximă de ketoprofen este de 200 mg pe zi.
Capsule 50 mg: prescrise de obicei 1-2 capsule. De 2-3 ori pe zi.
Comprimate filmate, 100 mg: 1 comprimat este de obicei prescris. De 2 ori pe zi.
Cetona în aceste forme de dozare pentru administrare orală poate fi combinată cu utilizarea supozitoarelor rectale; de exemplu, un pacient poate lua o capsulă (50 mg) dimineața și în mijlocul zilei și introduce 1 supozitor (100 mg) rectal seara; sau un pacient poate lua 1 comprimat filmat (100 mg) dimineața și introduce 1 supozitor (100 mg) rectal seara.
Tablete cu acțiune prelungită, 150 mg: prescrise de 1 fișier. 1 dată / zi
Doza zilnică maximă (inclusiv utilizarea diferitelor forme de dozare) este de 200 mg.
Instrucțiuni de utilizare:
Prețurile în farmaciile online:
Ketonal este un agent antiinflamator nesteroidic utilizat în tratamentul simptomatic al bolilor sistemului musculo-scheletic, precum și pentru a elimina sindromul de durere de diferite origini.
Ketonal are proprietăți antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.
Acțiunea ketoprofenului substanței active Ketonala, din cauza droguri capacitatea de a crește pragul durerii prin suprimarea sintezei bradikininei, stabilizarea membranelor lizozomale și întârzie eliberarea acestor enzime care contribuie la inflamatia cronica a distrugerii tesutului.
Concentrația sanguină maximă de ketoprofen poate fi observată după 1,5-2 ore după aplicare tablete Ketonal, prin 65-80 minute după aplicarea supozitor rectal și la 5 minute după administrarea intravenoasă.
Aproximativ 90% din Ketonal este excretat de ficat, timpul de înjumătățire este de aproximativ 2 ore. Eliminarea lentă a cetonei în insuficiența renală necesită ajustarea dozei pentru pacienții cu această boală.
Atribuirea instrucțiunilor Ketonal recomandă pentru astfel de boli degenerative și inflamatorii ale sistemului musculo-scheletal, cum ar fi:
Utilizarea cetonei este de asemenea recomandată atunci când:
Ketonal este folosit ca analgezic pentru sindromul de durere post-traumatică și postoperatorie, însoțit de inflamație, cancer, algomenoree (dureri de menstruație), naștere.
Cetona este produsă în formele destinate administrării orale: capsule, tablete, granule pentru prepararea suspensiilor.
Pentru injecții intramusculare, Ketonal este utilizat ca soluție sau ca liofilizat pentru prepararea soluției. Intravenos, se injectează numai soluția. Pentru utilizare externă, Ketonal este disponibil sub formă de gel, cremă, spray și soluție. Lumanari cetonale sunt pentru utilizare rectala.
Luați capsule Instrucțiunea Ketonal recomandă de trei ori pe zi pentru 1 bucată. (50 mg), care nu depășește doza zilnică de 300 mg. Pentru osteoartrita si artrita reumatoida, se administreaza 50 mg de droguri de patru ori pe zi. Cetona trebuie spălată cu suficient lapte sau apă, se recomandă administrarea medicamentului în timpul meselor. Capsulele Ketonal Duo, care conțin ketoprofen 150 mg, iau de obicei 1 buc. o dată pe zi și dacă este necesar să se prescrie doze mari de medicament pentru o perioadă scurtă de timp, este posibil să se mărească numărul de doze de până la două ori pe zi.
Comprimatele de ketonă sunt de obicei prescrise de 1-2 ori pe zi pentru 1 bucată. (150 mg), care nu depășește doza zilnică de 300 mg. Durata tratamentului este de două săptămâni, dacă este necesar, durata medicamentului poate fi crescută de către un medic. Comprimatele de ketonă trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, consumând multă apă.
Lumanari Ketonal, a căror utilizare poate fi combinată cu administrarea de comprimate sau capsule, sunt de obicei prescrise în 1 bucată. (100 mg) dimineața și seara.
Intrările cetone intramusculare sunt de obicei atribuite de 1-3 ori pe zi, 1 fiolă (100 mg). Administrarea intravenoasă a cetonei trebuie efectuată numai într-un spital. Cu administrare intermitentă de 1-2 fiole de medicament diluat cu 100 ml de "soluție salină" și injectat timp de o jumătate de oră. În cazul administrării continue, aceeași cantitate de Ketonal este diluată în 500 ml de soluție salină sau glucoză și este injectată timp de 8 ore. Injecțiile cetone intravenoase repetate se administrează după 8 ore.
Gelul și crema de gel sunt destinate utilizării externe la nivel local. Aceste forme de medicament sunt folosite pentru durerea articulațiilor și a mușchilor cauzate de leziuni sau leziuni, precum și pentru tendovaginită (inflamația tendonului și a cochiliei). Crema cetonală trebuie aplicată pe zonele afectate de 2 ori pe zi, iar gelul - 1 sau 2 ori. Pansamentul ocluziv nu este recomandat. Doza zilnică maximă este de 200 mg (cremă de cetonă de 10 cm). Durata tratamentului este de 7-10 zile.
Conform instrucțiunilor, Ketonal poate provoca următoarele reacții adverse:
Crema și gelul ketonic pot provoca edeme vasculare, urticarie, erupție cutanată, necroză cutanată, dermatită.
Aplicarea Ketonala interzisă atunci când hipersensibilitatea astm „aspirina“, ulcer peptic, colita ulcerativa, ulcer peptic, diverticulita (proeminentele peretelui intestinal), boala Crohn (inflamarea tractului digestiv, care pot fi afectate toate părțile sale), tulburări de coagulare, boli renale cronice.
Conform instrucțiunilor, Ketonal este contraindicat la copiii cu vârsta sub 14 ani, femeile însărcinate și care alăptează.
Precauții Ketonal prescris pacienților care suferă de astm bronșic, anemie, alcoolism, ciroză alcoolică, insuficiență hepatică, sepsis, diabet, hipertensiune, edem, stomatite, boli de sânge. Utilizarea Ketonal de către pacienții vârstnici trebuie să fie așa cum este prescrisă și sub supravegherea unui medic.
Cetonele trebuie depozitate într-un loc uscat, uscat, unde temperatura aerului nu depășește 25 ° C.
Gel: uniformă incolor transparent.
Ketoprofenul - unul dintre cei mai eficienți inhibitori ai COX, inhibă, de asemenea, activitatea lipoxigenazei și a bradikininei. Stabilizează membranele lizozomale și previne eliberarea enzimelor implicate în procesul inflamator.
Principalele proprietăți ale ketoprofenului sunt efectele analgezice, antiinflamatorii și anti-edeme. Ketoprofenul nu afectează negativ starea cartilajului articular.
Ketoprofenul, atunci când este aplicat local sub formă de gel, nu se acumulează în organism. Biodisponibilitatea gelului este de aproximativ 5%. Cmax Ketoprofenul din plasma sanguină se obține la 6 ore după administrarea medicamentului. Penetrează țesutul articulațiilor, inclusiv. sinovial, și ajunge la concentrații terapeutice acolo. Concentrația medicamentului în plasmă este extrem de scăzută.
Ketoprofenul este metabolizat în ficat pentru a forma conjugate, care sunt excretate în principal prin rinichi. Metabolizarea ketoprofenului nu depinde de vârstă, de prezența insuficienței renale severe sau de ciroză hepatică. Eliminarea ketoprofenului de către rinichi este lentă.
Terapia simptomatică - reducerea durerii și inflamației la momentul utilizării - în următoarele condiții (nu afectează progresia bolii):
reacție poliartrită (sindromul Reiter);
osteoartrita de localizare variata;
periartrita, tendonita, bursita, mialgie, nevralgie, sciatica;
leziuni ale sistemului musculo-scheletal (inclusiv sport), leziuni ale mușchilor și ligamentelor, entorse, ligamente sfâșiate și tendoane ale mușchilor.
hipersensibilitate la ketoprofen sau la alte componente ale medicamentului, precum și la salicilați, acid tiaprofenic sau alte AINS, fenofibrat; alergiile cutanate din istoria produselor de protecție solară și a parfumurilor;
combinație completă sau parțială a astmului, polipozei nazale recurente si sinusurile paranazale si intoleranta la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv istoric);
Trimestrul III al sarcinii;
vârsta copiilor (până la 15 ani);
încălcarea integrității pielii în aplicarea gelului (eczemă, acnee, dermatită deranjantă, răni deschise sau infectate);
reacțiile de fotosensibilitate din istorie;
expunerea la lumina soarelui, incl. lumina solară indirectă și iradierea UV într-un pat de bronzare pe întreaga perioadă de tratament și încă 2 săptămâni după oprirea tratamentului cu medicamentul.
Cu grijă: o funcție hepatică anormală și / sau rinichi; erozive și leziuni ulcerative ale tractului digestiv; tulburări de sânge; astm bronșic; insuficiență cardiacă cronică hepatită (exacerbare).
Înainte de a utiliza gelul trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Utilizați în trimestrele I și II ale sarcinii. Deoarece siguranța ketoprofenului la femeile gravide nu a fost evaluată, utilizarea ketoprofenului în primul și al doilea trimestru de sarcină trebuie evitată.
Utilizați în cel de-al treilea trimestru de sarcină. Ketonal ® gel este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină. Pe parcursul trimestrului III de sarcină, toți inhibitorii de prostaglandine, inclusiv ketoprofen, pot avea efecte toxice asupra inima, plămânii și rinichii ale fătului. La sfârșitul sarcinii, o creștere a timpului de sângerare este posibilă pentru mamă și copil. AINS pot întârzia timpul de livrare.
Până în prezent, nu există date privind eliberarea ketoprofenului în laptele matern, astfel încât utilizarea gelului Ketonal® în timpul alăptării nu este recomandată.
Conform OMS, efectele nedorite sunt clasificate în funcție de frecvența lor de dezvoltare după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (de la ≥1 / 100 to gel ® corespund la 100 mg de ketoprofen, 10 cm - 200 mg de ketoprofen.
Dacă este necesar, gelul Ketonal® poate fi combinat cu alte forme de dozare ale Ketonal® (capsule, tablete, supozitoare rectale, soluție pentru administrare i / m).
Doza maximă de ketoprofen este de 200 mg pe zi. Îmbrăcămintea ocluzală nu este recomandată. Nu utilizați fără a consulta un medic timp de mai mult de 14 zile.
Dacă pacientul a uitat să aplice gelul, acesta trebuie aplicat în momentul în care trebuie aplicată următoarea doză, dar nu trebuie dublată.
Supradozajul este puțin probabil cu utilizarea externă a medicamentului.
Tratament: clătiți temeinic pielea cu apă curentă, opriți utilizarea cremei Ketonal ® și consultați-vă medicul.
În cazul ingerării medicamentului în interior, pot apărea reacții adverse sistemice. Tratamentul simptomatic și terapia de întreținere sunt indicate.
Evitați gelul în ochi, pe pielea din jurul ochilor, în membranele mucoase.
Dacă apar reacții cutanate, inclusiv dezvoltat atunci când este combinat cu medicamente care conțin crema de protecție solară cu octocrilenă, tratamentul trebuie întrerupt imediat.
Pacienții care suferă de astm combinat cu rinită cronică, sinuzită cronică și / sau polipoză nazală sau sinusuri paranasale prezintă un risc mai mare de a dezvolta reacții alergice la utilizarea AINS de tip aspirină, inclusiv decât restul populației.
Pentru a reduce riscul de fotosensibilitate, se recomandă protejarea zonelor tratate cu piele cu îmbrăcăminte de expunerea la radiații UV pe toată durata tratamentului și încă 2 săptămâni după întreruperea utilizării. Nu depășiți durata recomandată a tratamentului datorită riscului crescut de dermatită de contact și reacții de fotosensibilitate în timp.
Mâinile trebuie spălate bine după fiecare aplicare.
Influența asupra abilității de a conduce vehicule, mecanisme. Nu există date privind efectul negativ al gelului Ketonal® asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită concentrarea atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Gel pentru uz extern, 2,5%. Pe 50 sau 100 g de gel într-o tubă, aluminiul, lipit de o membrană pe gâtul tubului, este înțepenit de capacul de plastic înșurubat. Pe 1 tubă într-un pachet de carton.
Salyutas Pharma GmbH, Lange Geren 3, 39171 Osterweddingen, Germania.
Holder RU. Sandoz dd, Verovšková 57, 1000, Ljubljana, Slovenia.
Organizația de reclamații privind reclamațiile: Sandoz, 125317, Moscova, Leningradsky Ave., 72, bldg. 3. p. 1.
Tel: (495) 660-75-09; fax: (495) 660-75-10.
Comprimatele cetonale aparțin grupului farmacologic clinic de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Acestea sunt utilizate pentru tratamentul simptomatic și patogenetic al patologiei inflamatorii, însoțite de sindromul durerii.
Comprimatele cetonale au o formă rotundă, o suprafață biconvexă, albastru deschis (pentru o doză de 100 mg) sau albă (pentru o doză de 150 mg). Principalul ingredient activ al medicamentului este ketoprofenul, conținutul său într-o tabletă este de 100 și 150 mg. De asemenea, include componente auxiliare, care includ:
Tabletele sunt ambalate într-o sticlă de sticlă întunecată, în cantitate de 20 de bucăți. Un pachet de carton contine o sticla de pastile si instructiuni de utilizare a medicamentului.
Principalul ingredient activ al tabletelor Ketonal ketoprofen este un derivat chimic al acidului propionic. Acesta inhibă activitatea enzimei ciclooxigenazei (COX) și o parte lipoxigenazei care catalizează conversia chimică a acidului arahidonic în mediatori inflamatori sunt prostaglandine si bradikinina. Acești mediatori inflamatori sunt compuși biologic activi. Cu o creștere a concentrației lor în țesuturi în curs de dezvoltare durere datorită stimulării directe a terminațiilor nervoase senzoriale, edem (plasma randament de sânge în substanța intercelulară a provocat o permeabilitate crescută vasculară) și hiperemia (creșterea aportului de sânge la zona de inflamație vasculară). Prin inhibarea COX și lipooxigenazei ketoprofen, scade concentrația de prostaglandine, bradikinina și severitatea manifestărilor răspunsului inflamator. Ingredientul activ al tabletelor Ketonal nu afectează negativ starea și structura țesutului cartilajului.
După administrarea pilulei Ketonal în interiorul acestuia, ketoprofenul este absorbit rapid și aproape complet în sânge din tractul digestiv. Este distribuită uniform în țesuturile corpului, cu o acumulare predominantă în structurile sistemului musculo-scheletic. Ingredientul activ al medicamentului este metabolizat în ficat pentru a forma produse de degradare inactivă, care sunt excretate din organism în principal prin urină. Timpul de înjumătățire (timpul de eliminare din corp a jumătății din întreaga doză de medicament) este de 2 ore în medie.
Comprimatele cetonale sunt indicate pentru diferite afecțiuni inflamatorii, care sunt însoțite de dezvoltarea sindromului de durere:
De asemenea, comprimatele de ketone sunt utilizate pentru a reduce intensitatea durerii la cancer.
Există o serie de stări patologice și fiziologice ale corpului în care nu se recomandă administrarea de comprimate cu ketonă. Acestea includ:
Cu o pregătire atentă este utilizat în boala ulceroasă în remisie (ameliorare clinică și de laborator), hepatică, insuficiență renală, ușoară până la moderată severitate, hiperbilirubinemie (a crescut nivelul de bilirubină în sânge), insuficiență cardiacă cronică în stadiul de compensare, fumat, concomitent medicamente anticoagulante pacientului ( medicamente care reduc coagularea sângelui) acțiuni directe. Înainte de a începe să luați comprimatele Ketonal, este important să vă asigurați că nu există contraindicații pentru a împiedica apariția diferitelor complicații.
Comprimatele de ketonă se administrează oral după mese. Nu sunt mestecate și spălate cu o cantitate suficientă de apă sau lapte (volumul lichidului trebuie să fie de cel puțin 100 ml). Doza pentru adulți și copii mai mari de 15 ani este de 1 comprimat (100 mg), de 2 ori pe zi sau de 1 comprimat (150 mg), 1 dată pe zi. Durata pilulei este determinată de scăderea intensității durerii, dar nu trebuie să depășească 5 zile la rând. Dacă este necesar să luați alte pilule, este important să consultați un medic.
Utilizarea comprimatelor cetonale poate fi însoțită de apariția reacțiilor negative din diferite organe și sisteme, care includ:
Dezvoltarea oricăror efecte secundare după inițierea utilizării comprimatelor Ketonal este un motiv pentru a le opri.
Înainte de a începe tratamentul cu medicament, citiți cu atenție instrucțiunile. Există câteva instrucțiuni speciale pe care trebuie să le acordați atenție, acestea includ:
În rețeaua de farmacii, tabletele Ketonal se vând prin prescripție medicală. Acceptarea sau utilizarea lor independentă la recomandarea terților este exclusă.
Depășirea dozei terapeutice recomandate de comprimate cetonale este însoțită de greață, vărsături, dureri abdominale, sângerări gastrointestinale, insuficiență a conștienței până la absența completă, deprimare respiratorie, convulsii. În astfel de cazuri, se utilizează spălarea stomacului, a intestinelor, a cărbunelui activat și a unei terapii simptomatice destinate eliminării simptomelor supradozajului.
În funcție de substanța activă și efectul terapeutic similar cu comprimatele cetone sunt medicamentele Ketoprofen, Flamax.
Termenul de valabilitate al comprimatelor Ketonal este de 5 ani de la data fabricației și trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la temperaturi ale aerului mai mici de + 25 ° C.
Costul mediu al comprimatelor cetonale din farmaciile din Moscova depinde de concentrația substanței active în ele: