Ketoconazolul (Ketoconazol)

10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.

Agent antifungic. Are efect fungicid și fungistatic. Mecanismul de acțiune este de a inhiba sinteza ergosterolului și modificarea compoziției lipidice a membranei. Ea este activă împotriva agentului patogen de colorare Malassezia furfur, agenți cauzali ai mai multor viermii (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), agenți cauzali ai candidozelor (Candida) și agenți cauzali ai micozelor sistemice (Cryptococcus).

De asemenea, activ împotriva coccilor gram-pozitivi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketoconazolul este un compus slab dibazic care se dizolvă și se absoarbe într-un mediu acid. C_max Plasma cu ketoconazol este de aproximativ 3,5 μg / ml și se realizează în decurs de 1-2 ore după o singură doză orală de 200 mg în timpul mesei. Biodisponibilitatea ketoconazolului este maximă atunci când este administrată împreună cu alimentele. Reducerea absorbției de ketoconazol este redusă la pacienții cu aciditate scăzută a sucului gastric, de exemplu, luând antiacide, cum ar fi hidroxidul de aluminiu și medicamente antisecretorii, cum ar fi blocanții histaminei H.₂-receptorii și inhibitorii pompei de protoni, precum și la pacienții cu achlorhidria, cauzate de boală.

Legarea de proteinele plasmatice, în principal cu fracțiunea de albumină, este de 99%. Ketoconazolul este distribuit pe scară largă în țesuturi, dar numai o mică parte din medicament pătrunde în lichidul cefalorahidian.

După absorbția din tractul gastrointestinal, ketoconazolul este metabolizat în ficat pentru a forma un număr mare de metaboliți inactivi.

Studiile in vitro au arătat că izoenzima CYP3A4 este implicată în metabolizarea ketoconazolului. Principalele căi de metabolizare sunt oxidarea și scindarea inelelor imidazol și piperazină, dezalchilarea oxidativă și hidroxilarea aromatică. Ketoconazolul nu este un inductor al propriului metabolism. Eliminarea din plasmă este bifazică: în primele 10 ore T_1/2 face 2 ore, în următoarele - 8 ore.

Aproximativ 13% se excretă în urină, dintre care 2-4% rămâne neschimbată. Excretați în principal cu bilă în tractul digestiv și aproximativ 57% se excretă în fecale.

Pentru uz extern: tratamentul și prevenirea leziunilor fungice ale scalpului; piele moale piele; atleta gurii; mâna și piciorul atletului, candidoza pielii.

Pentru uz local: tratamentul candidozei vaginale recurente acute și cronice; prevenirea infecțiilor fungice ale vaginului cu rezistență scăzută a corpului și pe fundalul tratamentului cu agenți antibacterieni și alte medicamente care încalcă microflora normală a vaginului.

Pentru administrarea orală (cu inaccesibilitatea și intoleranța la alte terapii): blastomicoză, coccidioidomicoză, histoplasmoză, cromomicoză, paracoccidioidomicoză.

Boli hepatice acute și cronice, sarcină, lactație, copii sub 3 ani, hipersensibilitate la ketoconazol; utilizarea concomitentă cu următoarele substraturi izoenzime CYP3A4 (o creștere a concentrației plasmatice a acestor medicamente, determinată de administrarea concomitentă cu ketoconazol, poate duce la creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse și dezvoltarea efectelor potențial periculoase, inclusiv prelungirea intervalului QT și dezvoltarea aritmiilor ventriculare, cum ar fi "piroueta"): analgezice (levacetilmetadol, metadonă); medicamente antiaritmice (disopiramidă, dofetilidă, dronedaronă, chinidină); medicamente antihelmintice și antiprotozoale (halofantrină); antihistaminice (astemizol, mizolastină, terfenadină); medicamente pentru tratamentul migrenei (dihidroergotamină, ergometrină, ergotamină, metilergometrină); medicamente anticanceroase (irinotecan); medicamente antipsihotice, anxiolitice și medicamente hipnotice (lurazidonă, midazolam oral, pimozidă, sertindol, triazolam); blocante ale canalelor de calciu (bepridil, felodipină, lercanidipină, nisoldipină); medicamente cardiovasculare din diferite grupuri (ivabradină, ranolazină); diuretice (eplerenonă); imunosupresoare (everolimus); medicamente gastro-intestinale (cisapridă, domperidonă); medicamente care scad lipidele (lovastatina, simvastatina); altele (colchicina în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică și renală).

Pentru administrare orală la adulți și copii cu o greutate mai mare de 30 kg - 200-400 mg / zi. Copii care cântăresc mai puțin de 30 kg - 4-8 mg / kg / zi. Luați o singură dată pe zi cu mese.

Pentru administrarea externă și locală, regimul de dozare depinde de indicațiile și forma de dozare utilizată.

Tulburări ale sistemului nervos: dureri de cap, amețeală, parestezii, somnolență, iritabilitate, insomnie, anxietate, oboseală, slăbiciune generală, creșterea reversibilă a presiunii intracraniene (de exemplu, umflarea nervilor optici, umflarea primăverii la copii mici).

Din partea sistemului digestiv: greață, durere abdominală, diaree, funcție hepatică anormală, vărsături, dispepsie, constipație, uscăciune gurii, disgeuzie, balonare, decolorare a limbii, hepatită toxică
hepatic transaminazele sau fosfataza alcalină, icter, hepatotoxicitate severă, inclusiv hepatită colestatică, hepatonecroză (biopsie), ciroză hepatică, insuficiență hepatică (inclusiv cazuri de transplant și deces).

Din partea metabolismului: intoleranță la alcool, anorexie, hiperlipidemie, creșterea apetitului.

Din sistemul musculoscheletal: mialgie, artralgie.

Din partea sistemului respirator: sângerări nazale.

Din partea pielii și a țesutului subcutanat: alopecie, dermatită, eritem, eritem multiform, prurit, erupție cutanată, xerodermă, bufeuri, pust exanthematic acut generalizat, fotosensibilizare.

Deoarece sistemul cardiovascular: hipotensiunea ortostatică.

În ceea ce privește sistemul endocrin: ginecomastia, insuficiența suprarenală, ciclul menstrual, scăderea temporară a concentrației de testosteron în plasma sanguină (normalizată 24 de ore după administrare).

Din simțuri: fotofobie.

Reacții alergice: erupție cutanată tranzitorie, urticarie, șoc anafilactic, reacții anafilactice, angioedem.

Sistemul imunitar: șocul pseudo-anafilactic.

Din partea sistemului reproducător: disfuncție erectilă, azoospermie (la doze care depășesc valoarea terapeutică - 200-400 mg / zi).

Din indicatorii de laborator: o scădere a numărului de trombocitopenie.

Reacții generale: febră, edem periferic, frisoane.

Cu utilizarea simultană a ketoconazolului cu agenți antacidici (hidroxid de aluminiu, blocante de histamină H₂-receptorii, inhibitorii pompei de protoni) scade absorbția ketoconazolului din tractul gastrointestinal. Cu aceste combinații, trebuie să controlați activitatea antifungică a ketoconazolului și, dacă este necesar, să ajustați doza.

În cazul utilizării concomitente a ketoconazolului cu inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4, biodisponibilitatea ketoconazolului poate fi redusă, ceea ce poate determina o scădere semnificativă a eficacității sale. Aceste medicamente includ izoniazida, rifabutina, rifampicina, carbamazepina, fenitoina, efavirenz, nevirapina. Dacă aceste combinații nu pot fi evitate, atunci activitatea antifungică a ketoconazolului trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza trebuie crescută.

În cazul utilizării concomitente a ketoconazolului cu inhibitori potențiali ai izoenzimelor CYP3A4 (de exemplu, medicamente antivirale, inclusiv ritonavir, darunavir îmbunătățit cu ritonavir și fosamprenavir crescut cu ritonavir), biodisponibilitatea ketoconazolului poate fi crescută. Cu aceste combinații, starea pacientului trebuie monitorizată pentru a identifica simptomele creșterii intensității și duratei concentrației de ketoconazol, ketoconazol în plasma sanguină și, dacă este necesar, reducerea dozei.

Utilizarea concomitentă a ketoconazolului poate inhiba metabolizarea mediată de CYP3A4 a medicamentelor, precum și transportul substanțelor active datorită glicoproteinei P. Acest lucru poate duce la o creștere a concentrațiilor acestor medicamente în plasmă și / sau din metaboliții activi, ceea ce determină o creștere a intensității și duratei efectelor terapeutice sau secundare ale medicamentelor utilizate simultan.

Nu se recomandă utilizarea simultană a următoarelor medicamente cu ketoconazol: tamsulosin, fentanil, rifabutin, rivaroxaban, carbamazepină, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Dacă aceste combinații nu pot fi evitate, este necesar să se asigure monitorizarea clinică a stării pacientului pentru detectarea simptomelor de creștere a intensității sau duratei efectelor terapeutice și / sau a reacțiilor adverse, monitorizarea concentrației plasmatice a medicamentului și, dacă este necesar, reducerea dozei medicamentului corespunzător sau suspendarea utilizării acestuia.

Trebuie să se acorde atenție ketoconazolului cu următorul text, lapatinib, trimetrexat, alcaloizi vinca, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspirona, haloperidol, midazolam (w / w), perospiron, quetiapina, ramelteron, risperidonă, maraviroc, indinavir, saquinavir, nadolol, verapamil, aliskiren, aprepi, Budesonid, ciclesonida, ciclosporina, dexametazon, fluticazon, metilprednisolon, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetina, fesoterodina, imidafenatsin, sildenafil, solifenacin, tadalfil, tolterodina, alitretinoin (forma orală de dozare) ant, cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. Atunci când se utilizează împreună, se recomandă monitorizarea atentă a stării clinice a pacientului și, dacă este necesar, controlul concentrației medicamentului în plasma sanguină și, dacă este necesar, reducerea dozei.

În cazuri rare, este posibilă o reacție asemănătoare disulfiramului atunci când se consumă alcool în timpul tratamentului cu ketoconazol.

Utilizarea meningitei fungice este impracticabilă, deoarece ketoconazolul nu penetrează bine prin BBB.

Datorită riscului de hepatotoxicitate, ketoconazolul ar trebui utilizat numai în cazurile în care beneficiile potențiale
depășește riscul posibil.

La pacienții cu activitate enzimatică hepatică crescută sau cu toxicitate toxică hepatică tolerată datorită administrării altor medicamente, ketoconazolul nu trebuie utilizat, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat justifică riscul de leziuni hepatice.

Înainte de începerea tratamentului, este necesară evaluarea funcției hepatice pentru a exclude afecțiunile acute sau cronice. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, a stării funcționale a ficatului și a ficatului
rinichi la pacienți, pentru a nu pierde primele simptome de hepatotoxicitate. Hepatotoxicitatea nu poate fi exclusă în prima lună și chiar în prima săptămână de tratament. Doza totală de ketoconazol este un factor de risc pentru hepatotoxicitatea severă. În acest sens, în timpul perioadei de tratament se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții tratați cu ketoconazol.

Pacienții cu insuficiență suprarenală sau stări limită pe fondul stresului (inclusiv interventii chirurgicale extinse, terapie intensivă), la pacientii cu un curs prelungit de terapie cu insuficiență suprarenală suspectate trebuie monitorizată funcția suprarenală, ca la voluntari, ketoconazolul la o doză zilnică de 400 mg sau mai mult a determinat o scădere a răspunsului cortizolului la stimularea ACTH.

Dacă GCS a fost utilizat pentru tratamentul bolilor de piele, atunci ketoconazolul este prescris nu mai devreme de 2 săptămâni de la anulare.

Consumul de băuturi acide crește absorbabilitatea ketoconazolului.

Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

ketoconazol

Descrierea din 23.04.2016

• Nume latin: Ketoconazol
• Codul ATX: G01AF11
• Ingredient activ: Ketoconazol (Ketoconazol)
• Producător: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti Droguri (India), Pharmaprim (Republica Moldova)

structură

• 1 gram de cremă de ketoconazol conține 200 mg de medicament cu același nume. Substanțe suplimentare: labrafil M, emulsie 61, nipagin, parafină lichidă, apă.
• În compoziția unei lumanari, ketoconazolul conține 200 mg de substanță medicamentoasă de aceeași denumire. Substanțe suplimentare: gliceride semi-sintetice (până când greutatea totală a lumanii este de 2000 mg), butilhidroxianisol.
• Un comprimat de droguri Ketoconazol conține 200 mg de aceeași substanță medicamentoasă. Substanțe suplimentare: lactoză, amidon de porumb, stearat de magneziu, dioxid de siliciu, PVP cu greutate moleculară mică.

Formularul de eliberare

• Cremă albă omogenă, cu o nuanță gălbuie. 10, 15 sau 25 de grame de cremă într-un tub de aluminiu, un tub într-un pachet de hârtie.
• Sunt permise supozitoare vaginale cilindrice, cu o nuanță de culoare gălbuie, în tăietură, prezența unui arbore de aer sau a unei caneluri în formă de pâlnie. 5 lumanari dintr-un ambalaj contur, 1 ambalaj celular intr-un pachet de hartie.
• Comprimate rotunde albe, cu o nuanță gălbuie, cu serif încrucișat pe o parte. 10 comprimate într-un blister, 1 sau 2 blistere într-un pachet de hârtie.

Acțiune farmacologică

Efect antifungic, fungicid, fungistatic, antiandrogenic.

Farmacodinamică și farmacocinetică

farmacodinamie

Ketoconazolul este un derivat artificial al imidazolului. Are acțiune fungistatică și fungicidă. Inhibă biosinteza ergosterolului și perturbă compoziția normală a lipidelor din peretele celular al ciupercilor.

Acesta acționează asupra Epidermophyton floccosum, dermatofiți genurile Microsporum, Trichophyton, precum ciupercile din genul Pityrosporum și Candida.

Farmacocinetica cremei

Atunci când se aplică local, substanța activă practic nu este supusă absorbției sistemice, iar utilizarea prelungită în sânge nu determină conținutul acesteia.

Farmacocinetica lumanarilor

Absorbția în circulația sistemică cu utilizare intravaginală este extrem de mică.

Farmacocinetica comprimatelor

Biodisponibilitatea ketoconazolului atinge cele mai mari valori atunci când este consumată cu alimente. Dacă se constată această condiție, conținutul maxim de medicament din sânge este atins după 1-2 ore. Absorbția substanței active este redusă la persoanele cu aciditate gastrică redusă și achlorhidria.

Reacția cu proteinele din sânge atinge 99%. Distribuită pe larg în organe și țesuturi, cu excepția lichidului cefalorahidian. Metabolizat în ficat, cu eliberarea unui număr mare de derivați inactivi. Principalele căi de biotransformare sunt hidroxilarea aromatică, scindarea și oxidarea inelelor piperazină și imidazol, dezalchilarea oxidativă. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 10 ore.

Excretați în principal în bilă și fecale.

Indicații pentru utilizare

Indicatii pentru utilizarea cremei ketoconazol

• buza epidermofitiya;
• dermatomicoza pielii;
• atletul picior și mână;
• pityriasis versicolor;
• candidoza cutanată;
• dermatita seboreică provocată de Pityrosporum ovale.

Indicații pentru utilizarea lumanarilor Ketoconazol

• Terapia pentru candidoza recurentă vaginală, atât natura acută, cât și cea cronică.
• Prevenirea dezvoltării leziunilor fungice ale vaginului cu funcție de protecție redusă a organismului și pe fundalul terapiei cu agenți antibacterieni și alte medicamente care modifică microflora normală.

Indicații privind utilizarea comprimatelor cu ketoconazol

• Terapia și prevenirea micozelor declanșate de microorganisme sensibile: leziuni infecțioase ale membranelor mucoase ale tractului digestiv; afectarea severă a pielii, a unghiilor și părului (onychomycosis, dermatofitiya, versicolor versicolor și altele); caracter vaginal recurent Candida cronică cu ineficiența tratamentului local; micoză sistemică (paracoccidioidomicoză, candidoză, coccidioidomicoză, histoplasmoză, blastomicoză).
• Avertizări ale infecțiilor fungice la pacienții cu debilități, inclusiv la cei cu imunodeficiență.

Contraindicații

Contraindicații privind utilizarea cremei

• Hipersensibilitate la medicamente.
• Încălcarea integrității pielii în zonele în care se intenționează utilizarea cremei.

Contraindicații privind utilizarea lumanarilor

• Primul trimestru de sarcină.
• Hipersensibilitate la medicamente.
• Vârsta mai mică de 12 ani.

Lumanari Ketoconazolul este utilizat cu prudență în timpul alăptării, în al doilea și al treilea trimestru de sarcină și la copiii de peste 12 ani.

Contraindicații privind utilizarea comprimatelor

• Boli ale ficatului de natură acută și cronică.
• Sarcina sau alăptarea.
• Vârsta sub 3 ani.
• Hipersensibilitate la medicamente.

Administrarea concomitentă cu medicamente enumerate mai jos, descompunându izoenzima CYP3A4 (crescând eventual concentrația medicamentului în datele din sânge, ceea ce duce la creșterea efectelor secundare, precum și prelungirea intervalului QT și aritmii) interzise:

• analgezice (metadonă, levacetilmetadol);
• medicamente antiaritmice (dronedaronă, disopiramidă, dofetilidă, chinidină);
• medicamente antihelmintice și antiprotozoale (halofantrină);
• antihistaminice (Mizolastină, Astemizol, Terfenadină);
• agenți pentru tratamentul migrenei (ergometrină, ergotamină, dihidroergotamină, metilergometrină);
• medicamente antitumorale (Irinotecan);
• blocante ale canalelor de calciu (Lercanidipină, Felodipină, Bepridil, Nisoldipină);
• medicamente antipsihotice și hipnotice, anxiolitice (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midazolam, Triazolam);
• medicamente care scad lipidele (simvastatina, lovastatina);
• agenți cardiovasculari (Ranolazin, Ivabradină);
• imunosupresoare (Everolimus);
• diuretice (eplerenonă);
• agenți gastro-intestinali (Domperidone, Cisapride);
• alte metode (colchicină în tratamentul pacienților cu afecțiuni ale ficatului și rinichilor).

Efecte secundare

Efecte secundare după aplicarea cremei

• Iritația pielii, mâncărime, arsuri la locul de aplicare, erupție cutanată care dispare imediat după retragerea cremei.

Efecte secundare după aplicarea lumanarilor

• Reacții locale: mâncărime a vaginului, iritarea mucoasei vaginale.
• Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată.

Efecte secundare după utilizarea comprimatelor

• Reacțiile din activitatea nervoasă: amețeli, somnolență, parestezii, dureri de cap, iritabilitate, anxietate, insomnie, slăbiciune, creșterea reversibilă a presiunii intracraniene.
• Reacții metabolice: anorexie, intoleranță la alcool, creșterea poftei de mâncare, hiperlipidemie.
• Reacțiile din sistemul digestiv: greață, diaree, dureri abdominale, dispepsie, insuficiență hepatică, constipație, vărsături, disgeuzie, xerostomie, schimba limba de culoare, balonare, hepatită cronică, icter, creșterea enzimelor hepatice, hepatită colestatică, ciroză ficat, hepatonecroză, insuficiență hepatică.
• Reacții din sistemul musculoscheletic: dureri la nivelul mușchilor și articulațiilor.
• Reacții din respirație: sângerări nazale.
• Reacții cutanate: dermatită, alopecie, eritem, prurit, xeroderm, erupții cutanate, erupții cutanate, pustus exantmatos acut de tip generalizat, fotosensibilizare.
• Reacțiile din circulația sanguină: hipotensiunea ortostatică.
• Reacție din sfera hormonale: deficiență a funcției suprarenale, ginecomastie, tulburări menstruale, este posibil o scădere temporară a nivelului de testosteron din sânge (această cifră revine la normal în câteva zile de la ingestie).
• Reacțiile din datele de laborator: reducerea numărului de trombocitopenie.
• Reacțiile organelor senzoriale: teama de lumina soarelui.
• Reacțiile din sfera sexuală: azoospermie, disfuncție erectilă.
• Reacțiile de la imunitate: urticarie, erupție cutanată, angioedem, șoc anafilactic, șoc pseudo-anafilactic.
• Reacții generale: edem periferic, febră, frisoane.

Instrucțiuni pentru utilizarea ketoconazolului (metoda și dozajul)

Ketoconazol cremă, instrucțiuni de utilizare

Atunci când se tratează pecingine pielii, atlet (picioare, mâini și zona inghinală), candidoza, pityriasis versicolor, si piele cu crema de ketoconazol aplicat pe țesuturile afectate și din jur o dată pe zi.

La tratarea dermatitei seboreice, unguentul se aplică în zona dorită de până la 2 ori pe zi, în funcție de severitatea bolii. Terapia de întreținere pentru această patologie se realizează de două ori pe săptămână. Tratamentul este continuat pentru mai multe zile după oprirea simptomelor bolii sau fixarea rezultatelor negative ale examinării miocologice a pielii.

Durata tratamentului este determinată de medicul curant. Durata standard a unui tratament cremă pentru jock mâncărime este de 15-30 de zile, în timp ce pecingine pielea - 20-30 zile, pitiriazis versicolor - 15-20 de zile, cu picioarele și mâinile atlet - 30-45 zile, dermatita seboreica - 15-30 de zile, cu candidoză cutanată - 15-20 zile,

Instrucțiuni pentru lumanari

Lumanari aplicate intravaginal. Înainte de eliberarea lumanii de pe ambalaj, acesta este introdus în vagin cât mai mult posibil într-o poziție orizontală. Utilizați o lumânare pe zi timp de 3-5 zile, în funcție de severitatea bolii.
În tratamentul candidozei cronice, tratamentul se efectuează timp de 10 zile, păstrând frecvența indicată de administrare.

Ketoconazol comprimate, instrucțiuni de utilizare

Comprimatele de ketoconazol se administrează pe cale orală în timp ce iau alimente.

Pentru copiii care cântăresc mai mult de 30 kg și adulților li se recomandă să ia 200 mg de medicament o dată pe zi. Durata tratamentului cu versicolor pitiriazis este de 10 zile, piele și candidoză orală - 15-20 zile la onicomicozele - 6 luni la un an, cu dermatomicoze - până la 30 zile în micozele sistemice - 30-60 zile.

Dacă nu există modificări pozitive semnificative în cursul bolii în timpul utilizării medicamentului (200 mg pe zi), atunci doza zilnică este lăsată să crească la 400 mg.

În tratamentul candidozei vaginale, doza este de 400 mg pe zi, iar durata tratamentului este de 5 zile. Pentru a preveni infecțiile fungice la pacienții adulți, 400 mg de medicament este prescris pe zi.

supradoză

Supradozaj când se utilizează cremă sau lumânări

Deoarece aceste forme de eliberare a medicamentului nu ating fluxul sanguin sistemic, apariția semnelor de supradozaj este puțin probabilă.

Dacă se înghită o cremă sau un supozitor, ar trebui să se efectueze lavaj gastric și tratamentul simptomatic ar trebui să înceapă.

Supradozaj de pastile

Cu o supradoză de comprimate, este de așteptat o creștere a efectelor secundare. Tratamentul supradozajului: lavaj gastric, efectuarea terapiei simptomatice.

interacțiune

Atunci când se aplică în conformitate cu instrucțiunile lumânării și cremei (unguent), ketoconazolul nu este aproape absorbit în circulația sistemică, iar interacțiunea cu alte medicamente este puțin probabilă.

Posibile interacțiuni medicamentoase la administrarea pastilelor

Utilizarea combinată a ketoconazolului cu antiacide (blocante ale receptorilor de H2-histamină, hidroxid de aluminiu, inhibitori ai pompei de protoni) scade absorbția primului intestin. Cu aceste combinații, este necesar să se monitorizeze eficacitatea tratamentului cu medicamentul și, dacă este necesar, să se corecteze dozele acestuia.

Atunci când sunt combinate cu utilizarea de activatori puternici ketoconazol izoenzimei CYP3A4 (Rifabutin, izoniazida, Efavirenz, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, NVP) nu este posibilă scăderea biodisponibilității primului, care este capabil să ducă la o scădere semnificativă a eficienței sale. Dacă aceste combinații nu pot fi evitate, este necesar să se monitorizeze eficacitatea preparatului descris și, dacă este necesar, să se mărească doza.

Când ketoconazolul este utilizat împreună cu substanțe care suprimă izoenzima CYP3A4 (medicamente antivirale și alte medicamente), ketoconazolul poate crește biodisponibilitatea acestuia. Cu aceste combinații, este necesar să se monitorizeze starea pacientului pentru a identifica semnele de efecte crescute ale ketoconazolului și, dacă este necesar, reduce doza acestuia.

În cazul utilizării concomitente a comprimatului, ketoconazolul poate bloca transformarea mediată de CYP3A4 a medicamentelor, precum și transportul substanțelor cauzate de glicoproteina P. Aceasta conduce la o creștere a concentrațiilor acestor medicamente în sânge, ceea ce, la rândul lor, determină o creștere a efectelor lor terapeutice sau secundare.

Utilizarea simultană cu ketoconazol următoarele medicamente nu este recomandată: Fentanilul, tamsulosin, rifabutină, carbamazepină, Rivaroxaban, dasatinib, trabedectinul, Nilotinibul, salmeterol.

Este necesar să se utilizeze pilule alcaloizi vinca, buspirona, aripiprazol, midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, quetiapina, risperidona, indinavir, maraviroc, nadolol, saquinavir, aliskiren, verapamil, budesonid, aprepitant, Cyclospora, Ciclesonide, dexametazona, metilprednisolon, fluticazonă, Tacrolimus, sirolimus, atorvastatin, temsirolimus, reboxetină, Imidafenatsin, fesoterodina, solifenacin, mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodina, cinacalcet, alitretinoin, Tolvaptanul.

Condiții de vânzare

Medicamentul este vândut pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare

A se păstra într-un loc uscat la temperaturi de 15-25 grade Celsius. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

Instrucțiuni speciale

Crema nu este destinată utilizării în practica oftalmologică, de asemenea se recomandă evitarea contactului cu ochii.

Atunci când se aplică crema direct după utilizarea pe termen lung a glucocorticosteroizilor externi, nu este exclusă iritarea pielii, pentru care se recomandă să se continue tratamentul cu glucocorticosteroizi locali dimineața, iar seara se aplică cremă cu ketoconazol. În următoarele 3 săptămâni este necesară scăderea dozei de corticosteroid până când este anulată complet.

În cazul unei infecții fungice a scalpului, poate fi mai preferabil să se utilizeze șampon Ketoconazol.

În cazuri foarte rare, utilizarea lumanarilor poate dezvolta alergii locale la organele genitale externe ale partenerului.

Pentru a reduce riscul reapariției bolii atunci când se utilizează lumânări, se recomandă efectuarea simultană a tratamentului cu partenerul sexual.

Folosirea lumanarilor poate reduce fiabilitatea contraceptiei bariera.

Utilizarea formei de tabletă a medicamentului nu este adecvată în tratamentul meningitei fungice, deoarece ketoconazolul nu trece prost de bariera hemato-encefalică.

Din cauza riscului ridicat de hepatotoxicitate, comprimatele de droguri trebuie utilizate numai în cazuri speciale, cu indicații și cu prescripție medicală.
Înainte de comprimate de terapie trebuie să evalueze performanța ficatului, pentru a evita boala și în timpul tratamentului este necesară monitorizarea regulată a unor indicatori de sânge de starea de rinichi, suprarenale și ficat, pentru a nu pierde semnele de hepatotoxicitate.

Dacă glucocorticosteroizii au fost utilizați pentru tratamentul bolilor de piele, comprimatele de Ketoconazol sunt prescrise numai la 14 zile după anulare.

Acceptarea băuturilor acide crește absorbția ketoconazolului.

Ketoconazolul de droguri nu afectează capacitatea de a conduce vehicule.

analogi

Analogii de ketoconazol: Dermazol, ketoconazol DS Mikozoral, șampon ketoconazol, Mikoket, ketoconazol-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhotal, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Pentru copii

Lumanari nu sunt folosite la copiii sub 12 ani.

În tratamentul copiilor cu greutatea corporală de 15-30 kg, doza zilnică este de 100 mg, iar în tratamentul copiilor care cântăresc mai mult de 30 kg se utilizează doze adulte. Pentru a preveni infecțiile fungice la copii, medicamentul este prescris cu o rată de 4-8 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Tabletele nu se utilizează la copii cu vârsta sub 3 ani.

Cu alcool

Când consumați alcool în timpul tratamentului cu un medicament, nu se exclude o reacție asemănătoare disulfiramului și o creștere a hepatotoxicității, astfel încât aceste episoade trebuie evitate.

În timpul sarcinii și alăptării

Crema este permisă să se utilizeze în toate perioadele specificate.

Lumanari sunt interzise de a utiliza în primul trimestru de sarcină, în celelalte două trimestre, este posibil să se folosească această formă de eliberare a medicamentului cu mare prudență.

Tabletele sunt interzise în toate perioadele specificate.

Recenzii ale ketoconazolului

Recenzile de unguent (cremă) și lumânări cu ketoconazol le caracterizează pe partea pozitivă. Rare cazuri de efecte secundare atunci când le utilizați. Revizuirile samponului cu ketoconazol îl caracterizează cu o parte mai bună în tratamentul infecțiilor fungice ale părților păroase ale corpului.

Pastilele cu același nume sunt numite extrem de rare datorită capacității lor înalte de a provoca efecte secundare, prin urmare este imposibil să se compună o imagine completă a eficacității acestei forme de eliberare a fondurilor pe baza recenziilor.

Pret Ketoconazol, unde să cumpere

Prețul unguentului cu ketoconazol de 15 g în Rusia este de 60-100 de ruble. În Ucraina, crema în acest pachet poate fi cumpărat, în medie, pentru 20 de grivne. Pentru comparație, în Rusia, prețul de sampon cu ketoconazol 100 ml, în funcție de producător, variază de la 175 la 300 de ruble, iar în Ucraina - de la 30 la 60 de grivne.

Prețul lumanari Ketoconazole în ambalajul standard în Rusia este, în medie, 400 de ruble, în Ucraina prețul lor mediu este de 32-40 grivne.

Prețul comprimatelor cu ketoconazol numărul 10 în Rusia ajunge la 125 de ruble.

Cum se utilizează ketoconazolul de la medicamente?

Ketoconazolul este un grup de agenți antimicrobieni. Acest medicament este oferit sub diferite forme, ceea ce asigură ușurința de utilizare în diferite condiții. Doza este determinată de medic, deoarece acest medicament este utilizat pentru multe boli ale pielii, organelor interne și, în toate cazurile, tratamentul este efectuat în funcție de diferite scheme. Este necesar să se ia în considerare contraindicațiile. În cursul terapiei, organismul trebuie monitorizat, deoarece se poate produce o reacție negativă.

Forme de eliberare și compoziție

Producător - Altfarm (Rusia). Medicamentul cu același nume este disponibil în Ucraina. Ketoconazolul este oferit sub diferite forme: agenți externi (unguent, șampon, cremă), medicamente sistemice (tablete, supozitoare vaginale). Componenta activă a agentului antifungic Ketoconazol este o substanță cu același nume (derivat de imidazol). Componentele auxiliare variază, ceea ce afectează forma de eliberare a medicamentului.

tablete

Principala substanță conținută în cantitatea de 200 mg. În plus, compușii includ:

• lactoză;
• dioxid de siliciu coloidal;
• stearat de magneziu;
• povidonă.

Medicamentul sub formă de tablete este utilizat pentru a deteriora țesuturile organelor interne, a pielii, a scalpului.

Medicamentul în această formă este folosit pentru a deteriora țesuturile organelor interne, pielea, scalpul. Acest instrument funcționează într-un complex.

Supozitoare vaginale

Lumanarile cu ketoconazol sunt concepute pentru a fi inserate in vagin. Cu ajutorul lor se efectuează tratamentul candidozei vulvar (afte) și a altor boli însoțite de micoză. Cantitatea compusului principal este de 400 mg. Componente auxiliare:

• butilhidroxianisol;
• gliceride semisintetice.

Cremă pentru uz extern

Conținutul de substanță activă în compoziția medicamentului - 20 mg. Medicamentul în această formă include:

• propilen glicol;
• cetostearil alcool;
• octilododecanol, glicerină;
• sulfit de sodiu anhidru;
• metil parahidroxibenzoat;
• propil parahidroxibenzoat.

Scopul cremei Ketoconazol este eliminarea semnelor de ciuperci ale corpului exterior.

șampon

Cantitatea de substanță activă din compoziție este de 21 mg / g. Componente auxiliare:

• macrogol metildextroză dioleat;
• hidrolizat de colagen;
• cocoil-dietanolamidă;
• imidureea;
• laurii sulfat de sodiu;
• hidroxid de sodiu;
• clorură de sodiu;
• laurilsulfosuccinat de sodiu;
• acidul clorhidric;
• arome;
• colorant roșu fermecător.

Samponul ketoconazol are 2 prescripții - tratamentul cu matreata și este folosit și pentru a elimina simptomele leziunilor fungice ale scalpului.

Șampon Ketoconazol 2 numire - tratamentul matreții și eliminarea simptomelor leziunilor fungice ale scalpului.

Acțiune farmacologică

Ketoconazolul este caracterizat prin proprietăți fungicide, fungistatice. Principala funcție a medicamentului este de a suprima activitatea unui număr de substanțe care cresc intensitatea sintezei peretelui celular de microorganisme dăunătoare. În plus, există o creștere a permeabilității peretelui, ceea ce duce la o reducere a duratei de viață a agenților negativi.

O altă proprietate farmacologică a medicamentului este inhibarea procesului de producere a androgenelor. Instrumentul este eficient în tratamentul formelor oncologice dependente de hormon de prostată la bărbați.

Avantajul ketoconazolului este absorbția sistemică. Când se utilizează comprimate, concentrația maximă a ingredientelor din plasma sanguină este atinsă numai după 2 ore. Rețineți că compusul activ este capabil să pătrundă în măduva spinării. Componenta principală este afișată după 4 zile. În acest caz, 70% din medicament este excretat sub formă de metaboliți inactivi. Atunci când se aplică crema pe zona afectată, substanța nu intră în sistemul circulator.

Care este medicamentul prescris?

Direcția principală de aplicare a ketoconazolului este tratamentul micozelor superficiale și sistemice. Condiții patologice în care medicamentul este prescris în diferite forme:

• dermatită, dezvoltată pe fundalul leziunilor cutanate fungice;
• seboree;
• zosterian;
• un ciupercă de unghii;
• vaginal candidoza;
• boli fungice ale organelor de vedere;
• manifestări de candidoză în cavitatea bucală;
• micoză a vezicii urinare, tractului gastrointestinal etc.

Instrumentul poate fi utilizat pentru a preveni dezvoltarea bolilor fungice. Acest lucru este recomandabil pentru a face atunci când există o rezistență scăzută a organismului la efectele microorganismelor dăunătoare.

Contraindicații

Condiții patologice în care ketoconazolul nu este prescris:

• disfuncții hepatice și renale;
• copii până la 2 ani;
• dezvoltarea unei reacții negative asupra componentelor instrumentului.

Măsuri de siguranță

Rețineți necesitatea utilizării cu atenție a ketoconazolului care încalcă funcția cortexului suprarenale, hipofizară. În timpul terapiei cu medicamente, pacienții minori ar trebui, de asemenea, să monitorizeze starea corpului. În cazul în care o persoană a luat recent glucocorticosteroizi, este posibil să înceapă tratamentul miocoaselor de acoperire externă nu mai devreme de 2 săptămâni după abolirea GCS.

Dozare și administrare

Comprimatele de ketoconazol sunt administrate o dată pe zi. Durata tratamentului și doza sunt determinate de medic pe baza tipului de boală, a stării pacientului, a prezenței altor afecțiuni patologice. Reguli de aplicare în diferite cazuri:

• în cazul bolilor fungice ale capacelor externe, cantitatea zilnică a medicamentului este de 200 mg, durata cursului variază de la 2 la 8 săptămâni;
• Pentru tratamentul fungilor unghiilor, luați 2 comprimate în primele 2 săptămâni, apoi timp de 4-6 săptămâni trebuie să beți 1 comprimat;
• Pentru tratamentul micozelor organelor de vedere, se recomandă administrarea a 1 comprimat pe zi (200 mg);
• În scopul de a preveni medicul poate prescrie 200 mg de droguri pe zi.

Dozele de ketoconazol în tratamentul copiilor diferă: dacă pacientul cântărește cel mult 20 kg, 50 mg este prescris 1 dată pe zi; cu o masă cuprinsă între 20 și 40 kg, se recomandă 100 mg (cantitate zilnică). Crema tratează zona afectată și o dată pe zi, dar este important să acoperiți zona sănătoasă într-o rază de până la 2 cm. Cursul terapiei poate fi de 2-6 săptămâni, care este influențat de tipul bolii și de stadiul dezvoltării acesteia. Dacă aveți nevoie să tratați seborea, medicamentul este luat de 1-2 ori pe zi. În acest caz, cursul este mult mai scurt: 2-4 săptămâni.

Durata tratamentului și doza sunt determinate de medic pe baza tipului de boală, a stării pacientului, a prezenței altor afecțiuni patologice.

Tratament pentru aftoasă

Se pot utiliza tablete cu ketoconazol și supozitoare. În candidoza cronică și sistemică, regimul de tratament este diferit. Deci, cu micoză prelungită, vaginul este luat 200 mg 1 dată pe zi timp de 4-6 săptămâni. Pentru tratamentul micozelor sistemice, se modifică doza: 400 mg de două ori pe zi timp de 2 săptămâni, apoi 200 mg 1 timp timp de 4-6 săptămâni.

Supozitoare folosite în plus. Doză zilnică - 1 lumânare. Durata cursului: 3-5 zile. În candidoza cronică, cursul este mai lung - 10 zile.

La tratarea aftoasă cu supozitoare Ketoconazol, cursul este de 5 zile cu o doză zilnică de 1 lumânare.

Efecte secundare

Când se tratează bolile fungice, se pot dezvolta diverse reacții negative, inclusiv:

1. Încălcarea sistemului nervos - manifestă temeri de panică, cefalee, amețeli, excitabilitate rapidă, slăbirea corpului. Este posibil să apară somnolență. Din aceste motive, conducerea unui vehicul în timpul perioadei de tratament nu ar trebui să fie.
2. Probleme în sistemul digestiv: scaun anormal, greață, vărsături, flatulență, disfuncție hepatică, decolorarea limbii.
3. Apetitul crește substanțial sau, dimpotrivă, apare anorexia.
4. Muschi, dureri articulare.
5. Sângerarea nasului.
6. Erupție cutanată, eritem, dermatită, prurit.
7. Hipotensiunea.
8. Urticarie.
9. Slăbirea funcției erectile la bărbați, tulburări menstruale la femei.
10. Reacții locale în vagin: iritație, mâncărime, arsuri.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Ketoconazolul nu poate fi utilizat în timpul nașterii și alăptării. Acest lucru se datorează riscurilor pentru dezvoltarea copilului asociate cu absorbție ridicată a comprimatelor. Cu toate acestea, medicamentul sub formă de cremă este utilizat în cazul în care beneficiul probabil depășește posibilul rău.

Unele sfaturi utile

Pentru a accelera recuperarea, se recomandă consumarea de comprimate de ketoconazol. Administrarea orală mărește biodisponibilitatea medicamentului. În plus, este necesar să se evalueze starea funcțională a ficatului și a rinichilor, pentru care se desfășoară o serie de studii. În bolile acestor organe, este necesar să se monitorizeze în mod regulat modelul sângelui periferic.

Pentru a evita răspândirea micozelor sau dezvoltarea recidivelor, partenerul sexual trebuie, de asemenea, să urmeze un curs de terapie. Acceptarea băuturilor acide mărește absorbabilitatea ingredientului activ.

Pentru a accelera recuperarea, se recomandă să beți pastile. Administrarea orală mărește biodisponibilitatea medicamentului.

Interacțiuni medicamentoase cu ketoconazol

Combinați acest medicament ar trebui să fie, cu prudență, ținând cont de forma de eliberare. De exemplu, supozitoarele nu interacționează cu alte mijloace, deoarece sunt caracterizate printr-o absorbție redusă.

Cu alte ingrediente active

Comprimatele sunt slabe combinate cu medicamente antacide. Ca urmare, absorbția componentei active este redusă. Utilizarea medicamentului împreună cu inductorii izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, Rifampicină, fenitoină, etc.) este motivul pentru scăderea eficacității sale.

Supozitoarele nu interacționează cu alte mijloace, deoarece se caracterizează prin absorbție redusă.

Utilizarea unui număr de medicamente și a agentului în cauză necesită o monitorizare constantă a compoziției sângelui și a stării generale a corpului. În acest caz, probabilitatea apariției efectelor secundare crește. Limitați primirea unui număr de fonduri, inclusiv Tamsulosin, Fentanil, Rifabutin, Rivaroxaban, Carbamazepină, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterol

Compatibilitatea cu alcoolul

Rareori apare o reacție asemănătoare disulfiramului în timpul tratamentului micozelor cu utilizarea simultană a substanțelor care conțin alcool.

În cazuri rare, medicamentul poate provoca reacții asemănătoare disulfiramului cu utilizarea simultană a alcoolului.

Analogi ai ketoconazolului

Substituenții de ketoconazol sunt selectați pe baza compoziției, dozării componentelor active. Luați în considerare efectele secundare, contraindicațiile. Și nu întotdeauna un înlocuitor cu drepturi depline devine un instrument care conține aceleași componente. Eficace sunt adesea medicamente care diferă în compoziție, dar se caracterizează printr-un principiu de acțiune similar.

Perkhotal (citiți mai multe despre el aici) este un echivalent eficient. Este oferit sub formă de șampon, conține aceeași substanță în compoziție. Este activă împotriva diferitelor specii de ciuperci. Ingredientul activ este un inhibitor al sintezei ergosterolului fungic. Instrumentul este prescris pentru seboree, micoze ale capului, pitiriaze, matreata.

Substituenții de ketoconazol sunt selectați pe baza compoziției, dozării componentelor active.

Dintre contraindicațiile observate alăptarea, sarcina și hipersensibilitatea la ingredientul activ. În timpul procesării este necesar să se acopere nu numai zona dureroasă, ci și pielea sănătoasă din zona afectată de micoză. Cursul durează 4-8 săptămâni în funcție de tipul bolii. Ca urmare, pot apare uneori mâncărimi, iritații ale integrității, arsuri, alopecie.

Livarol este un alt analog. Este produs sub formă de supozitoare pentru introducerea în vagin. Instrumentul este identic în compoziție. Dozajul substanței active este neschimbat. Livarol formează compoziția lipidică a membranelor agenților negativi, inhibând în plus sinteza ergosterolului. Medicamentul este destinat tratamentului candidozei acute și cronice. Se folosește pentru prevenirea micozelor vaginului.

Acest instrument este interzis să se utilizeze în timpul purtării unui copil, care alăptează, cu apariția unei reacții negative la componentele din compoziția sa. Cursul de tratament nu poate depăși 10 zile. Termenii exacți sunt stabiliți de medic și depind de starea corpului pacientului.