Diflucan: instrucțiuni de utilizare, indicații, doze

În prezent, medicamentul Diflucan este unul dintre cei mai eficienți agenți antifungici. Este cel mai adesea prescris pentru tratamentul aftelelor. Mai mult, eliminarea simptomelor bolii permite o singură utilizare a medicamentului. Cu toate acestea, în orice caz, medicul ar trebui să prescrie acest medicament, ținând cont de imaginea clinică a patologiei.

Diflucan comprimate sunt incluse în grupul de medicamente antifungice triazol din noua clasă. Acestea sunt considerate o metodă puternică de combatere a microorganismelor fungice de natură diferită. Substanța activă a medicamentului este fluconazolul, care are proprietăți antibiotice. Datorită suprimării proceselor vitale ale ciupercilor, medicamentul duce la moartea lor.

Este important de reținut că acest medicament nu afectează echilibrul hormonilor. Eficacitatea medicamentului a fost testată pe diferite modele de patologii fungice. Acest medicament este considerat cel mai eficient în micozele oportuniste. Acestea includ bolile declanșate de Candida spp.

Ce ajută Diflucan?

Instrucțiunile de utilizare a Diflucan conține următoarele indicații privind utilizarea substanței medicamentoase:

1. Criptococoza. Această categorie include meningita criptococică, precum și infecțiile altor localizări - de exemplu, plămânii sau pielea.
2. Forma generalizată de candidoză. Acest grup include candidoza difuzată, candidemia și alte tipuri de infecții invazive.
3. Candidoza este mucoasa. Această categorie include membranele mucoase ale faringelui, esofagului, gurii.
4. Candidoza genitală și vaginală. Diflucan pentru aftoasă la femei este, de asemenea, utilizat pentru a preveni boala în cazul a mai mult de 3 exacerbări pe an.
5. Miezuri ale pielii. Medicamentul este utilizat pentru infecții fungice ale picioarelor, zonei înghinale, corpului. Indicațiile includ pityriasis versicolor, infecții cutanate și onicomicoză.
6. Adâncurile endemice profunde.

Instrucțiuni de utilizare Doza de Diflucan

Diflucan 150 mg capsule trebuie înghițite întregi. Volumul zilnic este determinat în funcție de tipul de infecție fungică și de categoria de vârstă. De obicei, terapia este prescrisă înainte de obținerea rezultatelor testelor de laborator. Cu toate acestea, schema specifică este deja selectată în funcție de rezultatele cercetării.

Diflucanul de la afine este utilizat 1 dată într-un volum de 150 mg. Dacă o femeie suferă de recurențe frecvente ale patologiei, medicamentul este utilizat în aceeași doză o dată pe lună pentru prevenție. Durata de aplicare este de la 4 luni la un an - depinde de caracteristicile organismului. În unele cazuri, medicii prescriu lumânări Diflucan.

Dacă se observă balanită, provocată de microorganismele fungice fungice, Diflucan este prescris, de asemenea, o dată într-un volum de 150 mg. Pentru alte infecții candidale, modelul este oarecum diferit. Astfel, în prima zi se recomandă utilizarea a 400 mg de agent, apoi volumul este redus la 200 mg o dată pe zi. Dacă efectul dorit nu poate fi atins, doza este din nou mărită la 400 mg.

Caracteristicile aplicării diflucanului depind în mod direct de tipul de patologie:

• Infecțiile criptococice - 400 mg trebuie administrate în prima zi, apoi sunt necesare 200-400 mg.
• Infecțioase leziuni cutanate - se recomandă administrarea a 150 mg o dată pe săptămână sau în fiecare zi pentru 50 mg. Terapia durează 2-4 săptămâni.
• Tinea versicolor - se utilizează diferite regimuri de tratament. Uneori medicamentul este prescris o dată pe săptămână în cantitate de 300 mg. Acest tratament durează 14 zile. În conformitate cu a doua schemă, medicamentul este utilizat o dată pe zi într-un volum de 50 mg. În această situație, terapia durează 2-4 săptămâni.
• Onychomycosis - prescrie o utilizare săptămânală de 150 mg, până când un unghii sănătos este complet. Pe mâini, el crește de obicei 3-6 luni, în picioare - până la un an.
• Oropharyngeal candidoza - prescrie un aport zilnic de fonduri timp de 1-2 săptămâni. Dozare - 50-100 mg pe zi. Forma atrofică a candidozei orale necesită utilizarea diflucanului timp de 2 săptămâni. În acest caz, doza medicamentului este de 50 mg pe zi.

Pentru alte tipuri de leziuni candidoase mucoase, medicamentul este utilizat într-un volum de 50-100 mg pe zi. Tratamentul trebuie să dureze 14-30 de zile.

Contraindicații Diflucan

Acest medicament are numeroase contraindicații. Acestea includ următoarele:

• boli hepatice;
• sensibilitate ridicată la ingrediente;
• reacție alergică la fluconazol;
• utilizarea medicamentelor care afectează ritmul cardiac - acestea includ astemizolul, cisaprida;
• patologii complexe ale sistemului cardiovascular, însoțite de tulburări de ritm;
• dezechilibrul electrolitic.

În unele cazuri, Diflucan provoacă efecte secundare nedorite. Ele se manifestă ca greață, amețeli, dureri în stomac, dureri de cap, flatulență, diaree. Unii oameni suferă de edeme, convulsii, leucopenie, exantem sau deficiențe de gust. Dacă apar reacții adverse nedorite, medicamentul trebuie înlocuit. Analogii ieftini ai diflucanului sunt fluconazolul, mycoflucanul.

supradoză

Supradozajul acestui medicament duce la creșterea efectelor secundare. Dacă depășiți cu mult valoarea recomandată, o persoană are riscul de iluzii și de halucinații. Într-o astfel de situație, spitalizarea este necesară. Ca prim ajutor, se recomandă consumarea de carbon activ.

În spital, victima este efectuată lavaj gastric. Deoarece îndepărtarea ingredientului activ este efectuată în principal prin rinichi, hemodializa este uneori utilizată pentru a elimina simptomele supradozajului.

Instrucțiuni speciale

Tratamentul cu Diflucan continuă până la apariția remisiunii clinice și hematologice. Întreruperea prematură a terapiei provoacă apariția recidivelor. Pentru a obține rezultatele dorite, trebuie să urmați aceste reguli:

• Utilizarea medicamentului este permisă în absența rezultatelor de laborator. După primirea acestora, medicul trebuie să facă o corectare a terapiei fungicide.
• În timpul tratamentului, rinichii și ficatul trebuie să fie ținute sub control și trebuie monitorizată sângele. Dacă există încălcări, se recomandă să nu mai folosiți produsul.
• Efectul hepatotoxic al medicamentului este reversibil. Simptomele leziunilor hepatice dispar, de obicei, după oprirea tratamentului.
• Dacă pacienții cu imunosupresie prezintă erupții pe piele, acestea trebuie examinate cu atenție. Cu progresia reacțiilor, tratamentul este oprit deoarece există riscul apariției sindromului Lyell sau a lui Stevens-Johnson.
• În timpul perioadei de tratament, indicele de protrombină trebuie monitorizat când medicamentul este combinat cu anticoagulante cu cumarină.

Diflucan este considerat a fi destul de eficient pentru a face față celor mai multe infecții fungice. Pentru a obține rezultatul dorit, este foarte important să respectați cu strictețe recomandările medicului și să luați în considerare toate contraindicațiile privind utilizarea medicamentului.

Diflucan

Descriere de la 01/25/2015

• Nume latin: Diflucan
• Codul ATX: J02AC01
• Ingredient activ: Fluconazol (fluconazol)
• Producător: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Franța)

Compoziție Diflucan

În compoziția medicamentului principalul ingredient activ este fluconazolul. Capsulele sale conțin 50 mg. În 1 ml de soluție - 2 mg. În pulbere pentru suspensie 10 și 40 mg.

Formularul de eliberare

• Capsule de 50 mg din substanța activă;
• soluție Diflucan IV;
• pulbere pentru suspensie.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Ingredientul activ este un inhibitor foarte selectiv al sintezei derivaților de steroli din interiorul celulelor fungi - fluconazol.

Diflucan este eficace împotriva ciupercilor de drojdie, împotriva fungilor ca drojdii, precum și împotriva fungilor de mucegai.

Ingredientul activ este activ împotriva unui număr mare de microorganisme Candida: albicani, Cryptococcus neoformans, parapsiloză, glabrata tropicalis. Fără identificarea semnificației clinice pentru Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Activitate observată în micozele oportuniste cauzate de:

Substanța principală este caracterizată printr-un nivel ridicat de specificitate în ceea ce privește enzimele fungice, cu dependență de citocromul P450. Tratamentul medicamentos la o doză de 50 mg pe zi timp de până la 28 de zile nu poate afecta nivelul concentrațiilor de steroizi la femei sau concentrația de testosteron în sângele masculin.

La o doză zilnică de 200 până la 400 mg, medicamentul nu are nici un efect clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni și răspunsul lor la stimularea la bărbații sănătoși ACTH (hormonul adrenocorticotropic).

Diflucanul medicamentos este absorbit perfect în tractul digestiv și prezintă o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat pe cale orală: concentrația medicamentului în sânge atunci când este administrată sub formă de tablete a fost mai mare de 91% din nivelul substanței din plasmă, atunci când este administrat intravenos. Mierea nu afectează în niciun fel biodisponibilitatea Diflucanului și concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 30-90 de minute. Timpul de înjumătățire este de 30 de ore, efectul medicamentului durează o zi.

Diflucan penetrează bine în piele, organe, țesuturi, inclusiv lichidul cefalorahidian, secretul membranelor mucoase și salivă. Concentrațiile mari de fluconazol (mai mari decât în ​​plasmă) sunt observate în piele (în stratum corneum), în glandele sudoripare. Neschimbată față de corp, excretată de rinichi.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul este prescris pentru leziuni fungice ale sferei genitale la femei, cunoscut sub numele de candidoză vaginală.

Medicamentul este eficient în toate tipurile de infecții fungice cauzate de ciupercile Candida (candidoza). Această patologie poate fi cauzată de terapia imunosupresoare, utilizarea pe termen lung a antibioticelor, imunodeficiența, inclusiv infecția cu HIV. Poate utilizarea Diflucan și scopuri profilactice. Alte indicații pentru prescrierea medicamentului Diflucan sunt criptococoza (inclusiv meningita criptococică), micoza pielii, înfrângerea infecției fungice a plăcilor de unghii (onychomycosis). Diflucan este utilizat și pentru bărbați.

Contraindicații

Diflucan nu este prescris cu utilizarea simultană de terfenadină, cisapridă. Nu s-au efectuat teste și nu există date privind siguranța fluconazolului în timpul sarcinii și alăptării și, deși această contraindicație ar trebui considerată relativă, femeile gravide trebuie să primească Diflucan pentru femeile însărcinate. Intoleranța la fluconazol este, de asemenea, una dintre contraindicațiile pentru scopul medicamentului.

Efecte secundare

În cele mai multe cazuri, administrarea medicamentului Diflucan nu este însoțită de efecte secundare, însă sunt posibile tulburări ale organelor interne.

Sistemul nervos: pot apărea dureri de cap, însoțite de vertij, posibilă excitabilitate musculară crescută și sindrom convulsivant. Pielea poate reacționa la administrarea Diflucanului prin reacții alergice, poate chiar apariția unor astfel de complicații cum ar fi eritem malign (o complicație numită sindrom Stephen-Johnson), care se manifestă prin apariția de blistere dureroase pe mucoase și pe piele. Au fost observate cazuri de astfel de complicații teribile precum sindromul Lyell: elementele buloase apar pe piele, în care se dezvoltă procese necrotice.

Tractul digestiv: durere în epigastru, modificări ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice, adaos de hepatită toxică, tulburări digestive, vărsături, greață.

Din partea inimii pot apărea modificări ale conductivității, care se reflectă și pe cardiogramă. O scădere a numărului de trombocite, agranulocitoză și limfocitopenie poate să apară în sânge. Reacțiile alergice pot atinge gradul maxim de severitate (șoc anafilactic).

Instrucțiuni privind utilizarea Diflucan (metoda și doza)

Medicamentul, fabricat sub formă de capsule, are dozări: 150 mg, 100 mg și 50 mg. În soluții pentru administrare intravenoasă - 100 mg și 200 mg în flacoane de 50 ml și 100 ml. O doză de 150 mg este eficientă zilnic. Este recomandabil să se utilizeze o suspensie pentru copii. Pentru tratamentul celor mai multe leziuni fungice, este suficient să luați odată Diflucan 150 mg. Deci, în candidoza vaginală, este suficient ca femeile să ia o singură tabletă de medicament o dată și în procesul cronic, medicamentul trebuie luat în aceeași doză o dată pe lună. Pentru prevenirea acestei afecțiuni, Diflucan este indicat în aceeași doză. Durata tratamentului este determinată de medic în funcție de gravitatea bolii. Cu un număr de infecții fungice, doza de medicament poate fi mărită la 400 mg, iar durata tratamentului este extinsă la patru săptămâni.

Cum să luați medicamentul înainte sau după masă? În general, utilizarea medicamentelor nu depinde de consumul de alimente.

Acest medicament sub formă de lumânări nu există.

Instrucțiuni privind utilizarea Diflucanului cu aftoasă

Cum să luați Diflucan pentru aftoasă? Este suficient să luați medicamentul o singură dată pentru a învinge boala. Îmbunătățirea se observă la o zi după ce ați luat fondurile. În decurs de o săptămână, simptomele ar trebui să dispară complet, altfel ar trebui să consultați un medic. Atunci când africanul recurent este sfătuit să utilizeze o capsulă în fiecare lună timp de șase luni.

supradoză

Au existat cazuri de supradozaj de droguri, în care s-au observat halucinații și comportament paranoic. În această situație, tratamentul conform simptomelor se aplică și se recomandă lavaj gastric. Trebuie reamintit faptul că medicamentul este excretat în urină, astfel încât procesul de stimulare a urinării în acest caz este, de asemenea, o prioritate.

interacțiune

Medicamentul, în combinație cu contraceptive orale, mărește conținutul acestuia din urmă în sânge.

Rifampicina ajută la accelerarea eliberării Diflucan din plasma sanguină, ceea ce necesită corectarea dozei de fluconazol în sus.

La rândul său, Diflucan mărește conținutul de sânge al Teofilinei, ceea ce necesită o reducere a dozajului acesteia din urmă în timp ce se administrează.

Terfenadina și Diflucan pot afecta activitatea electrică a inimii, cardiograma se modifică, ritmul cardiac este perturbat. Rezultatul fatal este posibil, deoarece utilizarea acestor medicamente simultan este posibilă numai atunci când doza de Diflucan nu depășește 400 mg. Toate cele de mai sus despre Terfenadină sunt valabile pentru cisapridă.

Diflucan poate schimba nivelele de sânge ale ciclosporinei, prin urmare, în timp ce o ia în același timp, se recomandă efectuarea unui studiu de control unic al nivelului plasmatic al acestuia din urmă. Diflucan crește concentrația de benzodiazepină, ceea ce duce la apariția reacțiilor psihomotorii. Utilizarea combinată a Diflucanului și a medicamentelor care afectează timpul de coagulare a sângelui poate fi însoțită de o creștere a timpului de coagulare și de apariția sângerării. Hidroclorotiazida reduce excreția Diflucanului și crește concentrația acestuia în sânge cu 40%.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

La îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 de grade Celsius.

Perioada de valabilitate

Nu mai mult de 3 ani și nu mai mult de 14 zile pentru suspensia preparată.

Instrucțiuni speciale

Au fost observate cazuri de dezvoltare a hepatitei toxice severe în timpul administrării Diflucan, prin urmare, nivelul enzimelor hepatice trebuie monitorizat cu atenție în timpul tratamentului. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții cu antecedente de boală hepatică și, de asemenea, dacă funcția celulelor hepatice este afectată. Este strict interzis ca acești pacienți să se autolezeze și să utilizeze Diflucan fără o consultare prealabilă cu un specialist.

Toxic hepatita cauzată de administrarea Diflucan poate fi fatală. Modificările cutanate necrotice (sindromul Lyell) au apărut, de regulă, cu o patologie severă a sistemului imunitar (HIV). Pacienții cu boli cardiovasculare și dezechilibrul electrolitic asociat trebuie să ia medicamentul cu prudență, deoarece riscul de aritmie este ridicat.

Medicamentul are un site oficial Diflukan.ru.

Acest medicament trebuie distins de Duphalac, care este un laxativ.

Pentru copii

Doza trebuie prescrisă de un medic în funcție de natura bolii. Doza zilnică pentru copii nu trebuie să depășească 400 mg de substanță activă. Utilizați de obicei medicamentul o dată pe zi.

Pentru nou-născuți

La nou-născuți, ingredientul activ al medicamentului este eliminat lent. Doza trebuie aleasă de către medic. Cu toate acestea, de obicei, în primele 2 săptămâni de la naștere, medicamentul este aplicat o dată la fiecare 72 de ore. La 3-4 săptămâni de viață, intervalul dintre administrarea medicamentului trebuie să fie de 48 de ore.

Compatibilitatea cu alcoolul

Nu se recomandă să beți împreună cu alcoolul, poate fi periculos pentru viață. Interacțiunea este imposibil de prezis.

Diflucan în timpul sarcinii

În timpul sarcinii și alăptării, Diflucan este prescris numai din motive de sănătate, deoarece nu există informații că medicamentul este sigur și nu are un efect teratogen asupra fătului.

Diflucan Analogs

Analogii ieftini ai Diflucanului sunt medicamentele: Difluzol, Medoflucon, Fluconazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Prețul acestor analogi este de două ori și uneori mai mare.

Analogii diflucanului și flucostatului, care ajută la afte, sunt medicamente: Econozol, Fluconazol și altele.

Recenzii ale lui Diflucan

Despre Diflucan recenzii de medici si farmacisti sunt foarte bune. Instrumentul este caracterizat ca un medicament original care luptă cu succes împotriva infecțiilor fungice, extrem de eficient în câștigarea molustei.

Diflucan preț de unde să cumpere

Prețul comprimatelor Diflucan - 850 ruble pentru 7 capsule de 50 mg.

Diflucan preț de 150 mg - 430 ruble pe element. Cât de mult poți să cumperi un remediu pentru aftere în Ucraina? În Harkov, prețul de droguri este de 300 UAH pe capsulă 150 mg.

12 capsule de câte 150 mg au costat fiecare 1100 de ruble.

Cumpara sticle de soluție de 2 mg / ml 50 ml poate fi de 160 de ruble. Costul administrării Diflucan într-o farmacie în sticle de 100 ml este de 300 de ruble.

Cât de mult este Diflucan în Belarus? O tabletă de 150 mg poate fi achiziționată pentru 180000-220000 ruble bieloruse.

Diflucan 150 mg

Diflucan de droguri antifungice, conceput pentru a combate diferite tipuri de candidoză sau în oamenii obișnuiți ai mielului.

Această boală poate provoca orice persoană de pe pământ, de orice vârstă și sex, respectiv, fiecare dintre noi poate fi transportatorul acestei boli. Este foarte important să se detecteze tratamentul bolii în stadiile incipiente și să nu se permită răspândirea acesteia în organism, afectând membranele mucoase ale organelor.

În acest articol vom examina de ce medicii prescriu medicamentul Diflucan, inclusiv instrucțiunile de utilizare, analogii și prețurile pentru acest medicament în farmacii. REZERVELE REALE ale persoanelor care au utilizat deja Diflucan pot fi citite în comentarii.

Compoziție și formă de eliberare

Diflucan se face în trei forme posibile:

1. Soluția pentru perfuzie prin picurare este produsă în sticle de sticlă la o doză de 0,025 l, 0,05 l, 0,1 l. și 0,2 l. cu o concentrație de substanță activă de 0,002 g / l;
2. Forma de pulbere albă pentru prepararea suspensiilor cu o doză de 0,05 g sau 0,2 g. În această formă, preparatul este plasat într-un ambalaj din plastic complet cu o lingură de măsurare.
3. Capsulele sunt produse într-o doză de 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g. Pentru a proteja împotriva contrafacerii, capsulele sunt realizate dintr-un anumit tip: un caz alb-turcoaz cu cuvintele "Pfizer" cu pulbere albă sau galben deschis.

Grupa clinico-farmacologică - medicament antifungic.

Pentru ce se utilizează Diflucan?

În conformitate cu instrucțiunile pentru administrarea Diflucan, utilizarea medicamentului este indicată pacienților cu imunitate normală și pacienților cu SIDA în tratamentul următoarelor boli fungice:

1. Candidoza membranelor mucoase ale gurii, faringelui, esofagului, candiduriei, infecțiilor bronhopulmonare neinvazive;
2. Candidoza generalizată, inclusiv candidoza difuzată, candidemia, formele invazive de infecții candidoge ale ochiului, tractul urinar, organele respiratorii, peritoneul, endocardul;
3. Candidoza de balanită vaginală, candidoasă genitală, acută sau recurentă;
4. Mycoses endemice profunde, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmosis.
5. Micoză a pielii picioarelor, inghinale, trup, pityriasis versicolor, onychomycosis și infecții candidoge cutanate.
6. Cryptococoza, inclusiv meningita pulmonară, cutanată, criptococică.

Utilizarea Diflucan este prescrisă ca o profilaxie a diferitelor infecții fungice la pacienții cu SIDA și la pacienții cu tumori maligne, a căror imunitate este slăbită prin proceduri chemoterapeutice sau ca urmare a radioterapiei.

Acțiune farmacologică

Diflucan este un medicament eficient împotriva celor mai cunoscute tipuri de fungi de drojdie și mucegai, dermatofiți (afectează părul, unghiile și stratul excitat al epidermei) și ciuperci dimorfe care se pot dezvolta atât în ​​formă de mucegai cât și în formă de drojdie.

Substanța activă a Diflucan este fluconazolul, care are o modalitate de a inhiba sinteza sterolilor în celulele fungilor, care sunt necesare pentru formarea membranelor celulare.

Timpul de înjumătățire al fluconazolului, egal cu 26-30 de ore, vă permite să luați medicamentul o dată pe zi. Diflucanul se caracterizează prin bună permeabilitate în țesuturi și fluide ale corpului, prin urmare, concentrația medicamentului în secrețiile bronșice, saliva, lichidul cefalorahidian corespunde concentrației din sânge. O cantitate mai mare de fluconazol se acumulează în stratul cornos.

Instrucțiuni de utilizare

Capsulele de Diflucan 150 mg conform instrucțiunilor de utilizare sunt înghițite întregi. Terapia poate fi începută înainte de rezultatele însămânțării și alte teste de laborator. Cu toate acestea, terapia antifungică trebuie modificată în consecință, când rezultatele acestor studii devin cunoscute.

Atunci când se transferă un pacient de la administrare intravenoasă la administrare orală a medicamentului sau invers, nu este necesară o modificare a dozei zilnice.

Doza zilnică de medicament Diflucan depinde de natura și severitatea infecției fungice. În cazul infecțiilor care necesită administrarea repetată a medicamentului, tratamentul trebuie continuat până când dispariția semnelor clinice sau de laborator ale unei infecții fungice active. Pacienții cu SIDA și meningita criptococică sau candidoza orofaringiană recurentă necesită de obicei o terapie de susținere pentru a preveni recurența infecției.

Utilizare la adulți:

1. Pentru meningita criptococică și infecțiile criptococice dintr-o altă locație, 400 mg este de obicei utilizat în prima zi și apoi continuați tratamentul la o doză de 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului infecțiilor criptococice depinde de prezența efectului clinic și micologic; cu meningita criptococică, tratamentul este, de obicei, continuat timp de cel puțin 6-8 săptămâni. În cazurile de tratare a infecțiilor care amenință viața, doza zilnică poate fi crescută la 800 mg.
2. Pentru a preveni recurența meningitei criptococice la pacienții cu risc crescut de recădere, după terminarea tratamentului primar, tratamentul cu Diflucan® în doză de 200 mg pe zi poate fi continuat pe o perioadă nedeterminată de timp.
3. Când coccidioidomicoza poate necesita utilizarea medicamentului într-o doză de 200-400 mg / zi. Pentru unele infecții, în special cu afectarea meningelor, poate fi luată în considerare o doză de 800 mg pe zi. Durata terapiei este determinată individual, poate dura până la 2 ani; este de 11-24 luni pentru coccidioidomicoză, 2-17 luni pentru paracoccidioidomicoză, 1-16 luni pentru sporotricoză și 3-17 luni pentru histoplasmoză.
4. Pentru candidemie, candidoză diseminată și alte infecții candidale invazive, doza de saturare este de 800 mg în prima zi, doza ulterioară fiind de 400 mg pe zi. Durata tratamentului depinde de eficiența clinică. Recomandarea generală privind durata tratamentului cu candidemie este de 2 săptămâni după primul rezultat negativ al culturii sângelui și dispariția semnelor și simptomelor de candidemie.

Tratamentul candidozei mucoase:

1. Când doza de saturare a candidozei orofaringiene este de 200-400 mg în prima zi, doza ulterioară: 100-200 mg o dată pe zi timp de 7-21 zile. Dacă este necesar, pacienții cu supresie marcată a funcției imune pot continua tratamentul pentru o perioadă mai lungă de timp. În caz de candidoză atrofică orală asociată cu purtarea protezelor, medicamentul este utilizat de obicei în doză de 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile în combinație cu medicamente antiseptice locale pentru tratamentul protezei.
2. În candidurie, doza eficientă este de obicei 200-400 mg / zi pe o durată de tratament de 7-21 zile. La pacienții cu funcții imune severe afectate, pot fi utilizate perioade mai lungi de tratament.
3. În candidoza cronică a mucoaselor, se utilizează 50-100 mg pe zi timp de până la 28 de zile de tratament. În funcție de severitatea tratamentului infecției sau de afectarea concomitentă a sistemului imunitar și a infecției, pot fi utilizate perioade mai lungi de tratament.
4. Pentru candidoza esofagului, doza de saturare este de 200-400 mg în prima zi, doza ulterioară: 100-200 mg pe zi. Cursul tratamentului este de 14-30 de zile (până la remiterea candidozei esofagiene). Dacă este necesar, pacienții cu supresie marcată a funcției imune pot continua tratamentul pentru o perioadă mai lungă de timp.
5. Pentru prevenirea recurenței candidozei orofaringiene la pacienții infectați cu HIV cu risc crescut de recidivă, medicamentul este utilizat pentru 100-200 mg pe zi sau 200 mg de 3 ori pe săptămână, pe o perioadă nedeterminată, la pacienții cu imunitate redusă cronică.
6. Pentru a preveni recurența candidozei esofagiene la pacienții infectați cu HIV cu risc crescut de recidivă, medicamentul este utilizat la 100-200 mg pe zi sau 200 mg de 3 ori pe săptămână pe o perioadă nedeterminată de timp la pacienții cu imunitate redusă cronică.
7. În candidoza cronică atrofică a cavității bucale, care este asociată cu actul sexual, medicamentul este utilizat de obicei în doză de 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile în combinație cu medicamente antiseptice locale pentru tratamentul protezei.
8. În candidoza vaginală acută, balanita candidoasă, medicamentul este utilizat o dată pe cale orală la o doză de 150 mg. Pentru a reduce frecvența recurențelor de candidoză vaginală, medicamentul poate fi utilizat într-o doză de 150 mg la fiecare trei zile - doar 3 doze (în prima, a patra și a 7-a zi), apoi o doză de întreținere de 150 mg o dată pe săptămână. Doza de întreținere poate fi aplicată până la 6 luni.

Tratamentul viermilor:

1. Pentru infecțiile cutanate, inclusiv dermatofitoza piciorului, dermatofitoza trunchiului, dermatofitoza inghinală și infecțiile candidale, doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână sau de 50 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de obicei de 2-4 săptămâni, cu miкоuri ale picioarelor, poate fi necesară o terapie mai lungă de până la 6 săptămâni.
2. Cu lichenul multi-colorat, doza recomandată este de 300-400 mg o dată pe săptămână timp de 1-3 săptămâni. Un regim de tratament alternativ este utilizarea medicamentului în 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni.
3. Pentru onicomicoză, doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul trebuie continuat până la înlocuirea unghiei infectate (unghia neinfectată crește). Pentru re-cresterea unghiilor pe degete si picioare, dureaza de obicei 3-6 luni si respectiv 6-12 luni. Cu toate acestea, rata de creștere poate varia foarte mult între diferite persoane, precum și în funcție de vârstă. După tratamentul cu succes al infecțiilor cronice de lungă durată, se observă uneori o schimbare a formei unghiilor.
4. Pentru prevenirea candidozei la pacienții cu tumori maligne, doza recomandată de Diflucan® este de 200-400 mg o dată pe zi, în funcție de gradul de risc de apariție a unei infecții fungice. Pentru pacienții cu risc crescut de infecție generalizată, de exemplu, cu neutropenie severă sau prelungită, doza recomandată este de 400 mg o dată pe zi. Diflucan® se utilizează cu câteva zile înainte de dezvoltarea așteptată a neutropeniei și, după o creștere a numărului de neutrofile mai mare de 1000 pe mm3, tratamentul este continuat pentru încă 7 zile.

Găsit vrăjmaș inamic MUSHROOM cui! Unghiile vor fi curățate în 3 zile! Luați-o.

Diflucan: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii

Diflucan este un medicament care are un efect antifungic și antimicrobian pronunțat.

Ingredientul activ - fluconazol - are proprietatea de a inhiba în mod eficient sinteza sterolilor în celulele fungilor. Eficacitatea dovedită împotriva drojdiilor și fungilor ca drojdii (Candida spp, Cryptococcus neoformans), fungi de mucegai (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofiți (Trichophyton spp, Microsporum spp), forme dimorfe (Coccidioides immit).

Fluconazolul are o specificitate ridicată pentru enzimele fungice dependente de citocromul P450. fluconazol Terapie la 50 mg / zi, timp de până la 28 de zile nu a afectat concentrația plasmatică de testosteron la bărbați sau concentrația de steroizi la femeile de vârstă fertilă. Fluconazol 200-400 mg / zi, a avut un efect semnificativ clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni și răspunsul lor la stimularea cu ACTH la voluntari sănătoși de sex masculin.

După ingerarea Diflucan bine absorbit, nivelurile de substanță activă în plasma sanguină (și biodisponibilitatea totală) nu depășește 90% din nivelurile fluconazol în plasma sanguină la / în introducere.

Ingestia simultană nu afectează absorbția prin ingestie. Cmax se realizează în intervalul 0,5-1,5 ore după administrarea fluconazolului pe stomacul gol. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza.

Substanța activă a fiecăreia dintre formele de dozaj ale Diflucan - fluconazol:

• 1 capsulă - 50 mg (denumită "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") sau 150 mg ("FLU-150");
• 1 ml din suspensia finită - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml de soluție - 2 mg.

Indicații pentru utilizare

Ce ajută Diflucan? Se prescrie medicamentul în următoarele cazuri:

• Candidoza, inclusiv forme generalizate, candidemia, candiduriei, candidoză datorate deficienței imune, terapia imunosupresoare, profilaxia candidozei la pacienții infectați cu HIV și SIDA;
• criptococoza, inclusiv meningita criptococică criptococoza din cauza deficienței imune, terapia imunosupresoare, profilaxia candidozei la pacienții infectați cu HIV și SIDA;
• miocoase ale pielii, inclusiv pityriasis versicolor;
• onicomicoza;
• alte micoze (histoplasmoza, coccidioidomicoza, sporotricoza, paracoccidioidomicoza).

Instrucțiuni privind utilizarea Diflucan și dozajul

Pentru tratamentul celor mai multe leziuni fungice, este suficient să luați o singură capsulă de Diflucan 150 mg. Deci, în candidoza vaginală, este suficient ca femeile să ia o singură tabletă de medicament o dată și în procesul cronic, medicamentul trebuie luat în aceeași doză o dată pe lună.

Cu o serie de infecții fungice, doza de medicament poate fi mărită la 400 mg și durata tratamentului este extinsă la 4 săptămâni.

Candidoza vaginală și balanita indusă de Candida: oral, o dată pe 150 mg. Pentru a reduce frecvența recurențelor de candidoză vaginală, puteți lua 150 mg de 1 dată în 4 săptămâni, durata se determină individual și poate varia de la 16 săptămâni la 1 an. O singură utilizare a medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani și peste 60 de ani fără prescripție medicală nu este recomandată;

Oropharyngeal candidoza: 50-100 mg 1 dată pe zi timp de 7-14 zile. La pacienții cu SIDA, după un ciclu complet de terapie, 150 mg este prescris o dată pe săptămână pentru prevenirea reapariției, medicul determină perioada individuală;

candidoza orala atrofica, cauzate de proteze dentare purtând: 50 mg 1 dată pe zi de tratament - 14 zile de terapie se desfășoară în asociere cu tratamentul antiseptic al protezei;

infecții noninvazive bronhopulmonare, esofagita, candiduriei, candidoza pielii și mucoaselor (cu exceptia candidozei genitale): 50-100 mg pe zi, timp de 14-30 zile;

Infecții ale pielii, incluzând pielița, picioarele, regiunea inghinală și infecțiile candidoge: 150 mg 1 dată pe săptămână sau 50 mg 1 dată pe zi timp de 2-4 săptămâni, pentru micoza piciorului până la 6 săptămâni;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 dată pe săptămână timp de 2-3 săptămâni sau 50 mg 1 dată pe zi timp de 2-4 săptămâni;

Adânc micoze endemice: 200-400 mg pe zi, durata tratamentului administrat singur, poate fi la Coccidioidomicoza - 11-24 luni, paracocciodioidomicoza - de la 2 până la 17 luni, sporotricoză - 1-16 luni, histoplasmoza - 3-17 luni;

1. Onychomycosis - 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul este continuat până la înlocuirea completă a unghiei infectate, pentru că re-creșterea unghiilor durează de obicei 3-6 luni, opri 6-12 luni;

Prevenirea candidozei: de la 50 la 400 mg o dată pe zi, administrarea trebuie începută cu câteva zile înainte de dezvoltarea așteptată a neutropeniei.

Pentru tratarea și prevenirea dezvoltării unei infecții fungice în gură în timpul purtării protezelor, pacientul este prescris cu Diflucan într-o doză zilnică de 50 mg simultan cu antisepticele orale locale timp de 2 săptămâni.

Pentru tratamentul balanitei și balanopoștitei, cauzate de o infecție fungică, bărbaților i se prescriu o dată câte 150 mg de medicament.

Pentru infecțiile fungice ale picioarelor, plăcii unghiilor și cicatricilor, pacienților adulți li se prescrie Diflucan în oricare dintre formele sale de dozare într-o doză zilnică de 150 mg timp de 2 săptămâni. Dacă este necesar, cursul poate fi prelungit pentru alte 2-4 săptămâni sub supravegherea unui medic.

Tratamentul cu pitiriazis versicolor cu acest preparat medicinal se efectuează la o doză de 300 mg o dată pe săptămână timp de 2-4 săptămâni.

În unele cazuri, soluția și suspensia de Diflucan pot fi utilizate în practica pediatrică pentru copii sub 3 ani. Doza se calculează strict de către medic, pe baza indicatorilor de masă corporală, în plus, medicamentul este luat nu o dată pe zi, ci o dată la 3 zile.

Efecte secundare

Numirea Diflucan poate fi însoțită de următoarele efecte secundare:

• Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, convulsii, schimbări de gust.
• Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, indigestie, vărsături, hepatotoxicitatea (inclusiv cazuri rare cu evoluție letală), creșterea nivelului fosfatazei alcaline, bilirubinei, nivelele serice ale transaminazelor (ALT și AST), disfuncția hepatică, hepatită, necroză hepatocelulară, icter.
• Deoarece sistemul cardiovascular: o creștere a intervalului QT la nivelul ECG, flicker / flutter al ventriculilor.
• Reacții dermatologice: erupție cutanată, alopecie, afecțiuni exfoliative ale pielii, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.
• Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie.
• Metabolizare: creșterea colesterolului și a trigliceridelor în plasmă, hipokaliemie.
• Reacții alergice: reacții anafilactice (incluzând angioedem, umflarea feței, urticarie, prurit).

Contraindicații

Este contraindicat să se administreze Diflucan în următoarele cazuri:

• în caz de hipersensibilitate la componentele active sau auxiliare ale medicamentului;
• În combinație cu terfenadină (în cazul în care utilizarea Diflucan prezentată într-o doză de 400 mg pe zi sau mai mult) sau cisapridă.

Cu precauție Diflucan prescris pentru:

• Tulburări ale funcției ficatului, datorită administrării fluconazolului;
• Apariția unei erupții cutanate cauzate de administrarea medicamentului;
• Utilizarea simultană a terfenadinei și a fluconazolului la o doză mai mică de 400 mg pe zi;
• Condiții potențial proaritmice la pacienți.

supradoză

Au existat cazuri de supradozaj de droguri, în care s-au observat halucinații și comportament paranoic. În această situație, tratamentul conform simptomelor se aplică și se recomandă lavaj gastric.

Trebuie reamintit faptul că medicamentul este excretat în urină, astfel încât procesul de stimulare a urinării în acest caz este, de asemenea, o prioritate.

Analoguri Diflucan, preț în farmacii

Dacă este necesar, este posibil să înlocuiți Diflucan cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Diflucan, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii (Moscova) Diflucan capsule 150: 398 - 430 ruble pentru 1 capsulă. Prețul soluției este de la 229 de ruble.

DIFLUCAN

Capsule din gelatină tare, nr. 4, cu capac turcoaz și cutie albă, marcate sub formă de sigle Pfizer și FLU-50 în negru; conținutul capsulelor este pulbere de culoare albă până la galben pal.

Excipienți: lactoză - 49,708 mg, amidon de porumb - 16,5 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,117 mg, stearat de magneziu - 1,058 mg, laurilsulfat de sodiu - 0,117 mg.

Compoziția învelișului capsulelor: dioxid de titan (E171) - 4,47%, colorant albastru brevetat (E131) - 0,03%, gelatină - până la 100%.
Compoziția de cerneală: glazură de șelac - 63%, negru de oxid feros (E172) - 25%, alcool N-butilic - 8,995%, alcool metilat industrial 74OR - 2%, lecitină de soia - 1%, component antispumant DC1510 - 0,005%.

7 bucăți - blistere (1) - ambalaje din carton.

◊ Capsule din gelatină tare, Nr. 1, cu capac și cutie turcoaz marcate sub formă de sigle Pfizer și FLU-150 în negru; conținutul capsulelor este pulbere de culoare albă până la galben pal.

Excipienți: lactoză - 149,123 mg, amidon de porumb - 49,5 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,352 mg, stearat de magneziu - 3,173 mg, laurilsulfat de sodiu - 0,352 mg.

Compoziția învelișului capsulelor: dioxid de titan (E171) - 1,47%, colorant albastru brevetat (E131) - 0,03%, gelatină - până la 100%.
Compoziția de cerneală: glazură de șelac - 63%, negru de oxid feros (E172) - 25%, alcool N-butilic - 8,995%, alcool metilat industrial 74OR - 2%, lecitină de soia - 1%, component antispumant DC1510 - 0,005%.

1 bucată - blistere (1) - ambalaje din carton.
4 bucăți - blistere (1) - ambalaje din carton.
4 bucăți - blistere (3) - ambalaje din carton.

Pulberea pentru suspensie pentru administrare orală este de culoare albă sau aproape albă, fără impurități vizibile.

Excipienți: acid citric anhidru - 4,2 mg, benzoat de sodiu - 2,37 mg, gumă xantanică - 2,03 mg, dioxid de titan (E171) - 1 mg, zaharoză - 576.23 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru 1 mg, citrat de sodiu dihidrat -, aroma de portocale (conține ulei esențial de portocale, maltodextrină și apă) - 10 mg.

50 mg - sticle de plastic de 5 ml (1) complete cu o lingură de măsurare - ambalaje din carton.

Soluția pentru injecția iv este clară, incoloră.

Excipienți: clorură de sodiu - 9 mg, apă d / și - până la 1 ml.

50 ml - sticle de sticlă incoloră (1) - ambalaje din carton.
100 ml - sticle de sticlă incoloră (1) - ambalaje din carton.
200 ml - sticle de sticlă incoloră (1) - ambalaje din carton.

Soluția de triazol pentru medicamente antifungice este un inhibitor selectiv puternic al sintezei sterolului în celulă de ciuperci.

Activitatea fluconazolului a fost demonstrată in vitro și în infecțiile clinice pentru majoritatea microorganismelor următoare: Candida albicans, Candida glabrata (multe tulpini sunt moderat sensibile), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Activitatea fluconazolului in vitro a fost demonstrată pentru următoarele microorganisme, dar nu este cunoscută semnificația clinică: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Când a fost administrat și cu / în introducerea fluconazolului a fost activă în diferite modele de infecții fungice la animale. Activitatea medicamentului a fost demonstrată în miocuri oportuniste, cauzate de candida spp. (inclusiv candidoza generalizată la animale imunocompromise), Cryptococcus neoformans (inclusiv infecții intracraniene), Microsporum spp. și Trychoptyton spp. Activitatea fluconazolului a fost de asemenea stabilită în modelele de micoze endemice la animale, incluzând infecții cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inclusiv infecții intracraniene) și Histoplasma capsulatum la animale cu imunitate normală și redusă.

Fluconazolul are o specificitate ridicată pentru enzimele fungice dependente de citocromul P450. Terapia cu fluconazol la doza de 50 mg / zi timp de până la 28 de zile nu afectează concentrația plasmatică a testosteronului la bărbați sau concentrația de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă. Fluconazol 200-400 mg / zi, a avut un efect semnificativ clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni și răspunsul lor la stimularea cu ACTH la voluntari sănătoși de sex masculin.

Mecanisme de dezvoltare a rezistenței la fluconazol

Rezistența la fluconazol poate apărea în următoarele cazuri: o modificare calitativă sau cantitativă a enzimei care este ținta fluconazolului (lanosteril 14-α-demethylase), scăderea accesului la țintă a fluconazolului sau o combinație a acestor mecanisme.

Mutațiile punctuale în gena ERG11, care codifică o enzimă țintă, conduc la o modificare a țintei și o scădere a afinității pentru azoli. Creșterea expresiei genei ERG11 conduce la producerea unor concentrații ridicate de enzimă țintă, ceea ce creează necesitatea creșterii concentrației de fluconazol în fluidul intracelular pentru a suprima toate moleculele enzimatice din celulă.

Al doilea mecanism semnificativ de rezistență constă în eliminarea activă a fluconazolului din spațiul intracelular prin activarea a două tipuri de transportatori implicați în eliminarea activă (efluxul) de medicamente din celula fungică. Astfel de transportatori includ principalul mediator codificat de gene MDR (rezistență multidrog) și superfamilia de casetă de transportator de legare la ATP codificată de gene CDR (gene de rezistență a Candida spp., La antimicotice azole).

Supraexpresia genei MDR conduce la rezistență la fluconazol, în timp ce supraexprimarea genelor CDR poate duce la rezistență la diferite azole.

Rezistența la Candida glabrata este, de obicei, mediată de supraexprimarea genei CDR, ceea ce conduce la rezistența la multe azoli. Pentru tulpinile în care MIC este definită ca un intermediar (16-32 μg / ml), se recomandă utilizarea dozei maxime de fluconazol.

Candida krusei trebuie considerată ca un patogen rezistent la fluconazol. Mecanismul de rezistență este asociat cu o sensibilitate redusă a enzimei țintă la efectele inhibitorii ale fluconazolului.

Farmacocinetica fluconazolului este similară cu cea de la introducere și de ingestie.

După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit, nivelurile sale plasmatice (și biodisponibilitatea totală) depășesc 90% din nivelurile de fluconazol din plasma sanguină cu / în introducere. Ingestia simultană nu afectează absorbția prin ingestie. C_max realizat în 0,5-1,5 ore după ingestia fluconazolului pe stomacul gol. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza.

90% C_ss se realizează în ziua a 4-5 după începerea tratamentului (cu administrare repetată de 1 dată / zi).

Administrarea dozei de încărcare (în prima zi), care este de 2 ori doza medie zilnică, face posibilă obținerea C_ss 90% până în ziua a 2-a.

V_d apropiindu-se de conținutul total de apă din organism. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (11-12%).

Fluconazolul penetrează bine în toate fluidele corporale. Nivelurile de fluconazol din saliva și spută sunt similare concentrațiilor plasmatice.

La pacienții cu meningită fungică, nivelurile de fluconazol din lichidul cefalorahidian reprezintă aproximativ 80% din concentrațiile plasmatice.

În stratul corneum, epidermă, dermă și lichid de transpirație, se ating concentrații ridicate care depășesc nivelurile serice. Fluconazolul se acumulează în stratul corneum. La administrarea unei doze de 50 mg 1 dată pe zi, concentrația de fluconazol după 12 zile a fost de 73 μg / g, iar la 7 zile după oprirea tratamentului - numai 5,8 μg / g. Când se utilizează într-o doză de 150 mg o dată pe săptămână. concentrația de fluconazol din stratul corneum în a 7-a zi a fost de 23,4 μg / g și 7 zile după administrarea celei de-a doua doze - 7,1 μg / g.

Concentrația de fluconazol în unghii după 4 luni de utilizare la o doză de 150 mg o dată pe săptămână. a fost de 4,05 μg / g la sănătos și 1,8 μg / g în unghiile afectate; La 6 luni după terminarea tratamentului, fluconazolul a fost încă detectat în unghii.

Atunci când se compară concentrațiile din saliva și plasma sanguină după o singură doză de fluconazol într-o doză de 100 mg sub formă de capsulă și suspensie pentru administrare orală (clătire și conservare în gură timp de 2 minute și înghițire), se stabilește că C_max Fluconazolul în saliva după administrarea suspensiei a fost observat după 5 min și de 182 ori mai mare decât C_max în saliva după administrarea capsulei (atinsă după 4 ore). După aproximativ 4 ore, concentrațiile de fluconazol din saliva au fost aceleași. Media ASC_0-96 saliva a fost semnificativ mai mare atunci când a fost administrată sub formă de suspensie decât capsulele. Nu au existat diferențe semnificative în rata de excreție din saliva sau farmacocinetică în plasmă, cu utilizarea fluconazolului sub forma a două forme de eliberare.

Metabolism și excreție

Fluconazolul este excretat în principal prin rinichi; aproximativ 80% din doza administrată se găsește neschimbată în urină. Fluconazolul este proporțional cu QC. Metaboliții circulanți nu au fost găsiți.

T_1/2 din plasmă este de aproximativ 30 de ore_1/2 din plasmă vă permite să luați fluconazol o dată pentru candidoză vaginală și 1 dată / zi sau 1 dată / săptămână. cu alte indicații.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Tabel. Parametrii farmacocinetici ai fluconazolului la copii

* - indicatorul marcat în ultima zi.

La copiii prematuri (aproximativ 28 de săptămâni de dezvoltare), fluconazolul a fost administrat IV la o doză de 6 mg / kg la fiecare 3 zile înainte de administrarea unui maxim de 5 doze în timp ce copiii au rămas în UTI. Media t_1/2 până la 74 de ore (în decurs de 44-185 ore) în prima zi, cu o scădere în medie la 53 de ore (în intervalul 30-131 ore) și în cea de-a 13-a zi în medie până la 47 de ore în termen de 27-68 de ore).

Valorile ASC au fost 271 μg x h / ml (în intervalul 173-385 μg x h / ml) în ziua 1, apoi au crescut până la 490 μg x h / ml (în intervalul 292-734 μg x h / ml) cu 7 zi și a scăzut în medie până la valoarea de 360 ​​μg x h / ml (în intervalul 167-566 μg × h / ml) până în a 13-a zi.

V_d a fost de 1183 ml / kg (în intervalul 1070-1470 ml / kg) în prima zi, apoi a crescut la o medie de 1184 ml / kg (în intervalul 510-2130 ml / kg) în a 7-a zi și la 1328 ml / kg (în intervalul 1040-1680 ml / kg) în a 13-a zi.

La pacienții vârstnici (cu vârsta de 65 ani și peste), cu o singură utilizare a fluconazolului în doză de 50 mg pe cale orală (în unele cazuri, cu utilizarea simultană a unui diuretic), sa stabilit că C_max a ajuns la 1,3 ore după administrare și a fost de 1,54 μg / ml, valori medii ale ASC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, media T_1/2 a fost de 46,2 ore

Valorile acestor parametri farmacocinetici sunt mai mari decât la pacienții mai tineri. Utilizarea simultană a diureticelor nu a determinat o schimbare pronunțată a ASC și C_max. QC (74 ml / min), procentul medicamentului excretat în urină în formă neschimbată (0-24 ore, 22%) și clearance-ul renal al fluconazolului (0,124 ml / min / kg) la pacienții vârstnici este mai mic comparativ cu cei tineri. Parametrii farmacocinetici mai mari la pacienții vârstnici care iau fluconazol pot fi asociați cu scăderea funcției renale, ceea ce este caracteristic vârstei mai înaintate.

- criptococoză, inclusiv meningita criptococică și infecții cu altă localizare (de exemplu, plamani, piele), inclusiv la pacienții cu răspuns imun normal și la pacienții cu SIDA, la pacienții cu organe transplantate și la pacienții cu alte forme de imunodeficiență; terapie de susținere pentru a preveni reapariția criptococcozei la pacienții cu SIDA;

- candidoza generalizată, inclusiv candidemia, candidoza difuzată și alte forme de infecție candidoasă invazivă, cum ar fi infecțiile peritoneului, endocardului, ochilor, căilor respiratorii și ale tractului urinar, inclusiv la pacienții cu tumori maligne care se află într-o UTI și care primesc agenți citotoxici sau imunosupresori, precum și la pacienții cu alți factori predispuși la dezvoltarea candidozei;

- candidoză a membranelor mucoase, incluzând membranele mucoase ale cavității orale și ale faringelui, esofagului, infecțiilor bronhopulmonare neinvazive, candiduriei, candidozei atrofice mucocutanate și cronice a cavității bucale (asociate cu purtarea protezelor dentare), inclusiv la pacienții cu funcție imună normală și suprimată; prevenirea candidozei orofaringiene recurente la pacienții cu SIDA;

- candidoza genitală; candidoza vaginală acută sau recurentă; prevenirea reducerii frecvenței recurențelor de candidoză vaginală (3 sau mai multe episoade pe an); balanita candidoasă;

- prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne predispuse la dezvoltarea unor astfel de infecții ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau a radioterapiei;

- miocoase ale pielii, inclusiv miocoase ale picioarelor, corpului, regiunii inghinale, pityriasis versicolor, onychomycosis și infecții candidoge cutanate;

- micoze endemice profunde la pacienții cu imunitate normală, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, sporotricoză și histoplasmoză.

- utilizarea simultană a terfenadinei în timpul utilizării repetate a fluconazolului la o doză de 400 mg / zi sau mai mult;

- utilizarea simultană cu medicamente care măresc intervalul QT și sunt metabolizate prin utilizarea izoenzimelor CYP3A4, cum ar fi cisaprida, astemizolul, eritromicina, pimozida și chinidina;

- deficit de zaharoză / izomaltază, intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză (pentru pulbere pentru suspensie);

- intoleranță la galactoză, deficit de lactază și absorbție scăzută a glucozei / galactozei (pentru capsule);

- vârsta copiilor până la 3 ani (pentru capsule);

- hipersensibilitate la fluconazol, alte componente ale medicamentului sau substanțe azole cu structură similară fluconazolului.

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru funcția hepatică afectată, pentru disfuncție renală, pentru erupții cutanate cu fluconazol la pacienții cu infecție fungică superficială și infecții fungice invazive / sistemice, în timp ce utilizarea terfenadinei și fluconazolului la o doză mai mică de 400 mg pe zi, cu potențial proaritmice la pacienții cu factori de risc multipli (boală cardiacă organică, dezechilibru electrolitic și dezvoltarea unor astfel de tulburări, Terapia vuyuschaya).

Tratamentul poate începe înainte de rezultatele însămânțării și alte teste de laborator. Cu toate acestea, terapia trebuie modificată în mod corespunzător atunci când rezultatele acestor studii devin cunoscute.

Doza zilnică de fluconazol depinde de natura și severitatea infecției fungice. În candidoza vaginală în majoritatea cazurilor, o singură doză de medicament este eficientă. Pentru infecțiile care necesită utilizarea repetată a unui medicament antifungic, tratamentul trebuie continuat până când semnele clinice sau de laborator ale unei infecții fungice dispar. Pacienții cu SIDA și meningita criptococică sau candidoza orofaringiană recurentă necesită de obicei o terapie de susținere pentru a preveni recurența infecției.

Adulți cu meningită criptococică și infecții criptococice la o altă locație în prima zi, o medie de 400 mg este prescris și apoi continuă tratamentul la o doză de 200-400 mg 1 dată / zi. Durata tratamentului infecțiilor criptococice depinde de prezența efectului clinic și micologic; cu meningita criptococică, tratamentul este, de obicei, continuat timp de cel puțin 6-8 săptămâni.

Pentru a preveni recurența meningitei criptococice la pacienții cu SIDA, după terminarea tratamentului primar, tratamentul cu fluconazol la o doză de 200 mg pe zi poate fi continuat pentru o perioadă foarte lungă de timp.

Pentru candidemie, candidoză diseminată și alte infecții candidale invazive, doza medie este de 400 mg în prima zi și apoi 200 mg / zi. În funcție de severitatea efectului clinic, doza poate fi crescută la 400 mg pe zi. Durata tratamentului depinde de eficiența clinică.

Atunci când medicamentul de candido-orofaringiană este prescris în medie 50-100 mg o dată pe zi timp de 7-14 zile. Dacă este necesar, la pacienții cu o scădere pronunțată a imunității, tratamentul poate fi continuat pentru o perioadă mai lungă de timp. În caz de candidoză atrofică orală asociată cu purtarea protezelor, medicamentul este prescris într-o doză medie de 50 mg 1 timp / zi timp de 14 zile în combinație cu medicamente antiseptice locale pentru tratamentul protezei.

Pentru alte infecții candidale ale membranelor mucoase (cu excepția candidozei genitale), cum ar fi esofagită, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidurie, candidoză a pielii și membranelor mucoase, doza eficientă este în medie 50-100 mg pe zi pe o durată de tratament de 14-30 zile.

Pentru prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA după terminarea cursului complet al terapiei primare, fluconazolul poate fi prescris de 150 mg o dată pe săptămână.

În candidoza vaginală, fluconazolul este administrat o dată pe cale orală la o doză de 150 mg.

Pentru a reduce frecvența recurențelor de candidoză vaginală, medicamentul poate fi utilizat în doză de 150 mg 1 dată pe lună. Durata terapiei este determinată individual; variază de la 4 la 12 luni. Unii pacienți pot necesita o utilizare mai frecventă. Utilizarea medicamentului într-o singură doză la copiii cu vârsta sub 18 ani și la pacienții cu vârsta peste 60 de ani fără prescripție medicală nu este recomandată.

Când balanita provocată de Candida spp., Fluconazol se administrează o dată la o doză de 150 mg pe cale orală.

Pentru prevenirea candidozei, doza recomandată de fluconazol este de 50-400 mg o dată pe zi, în funcție de gradul de risc pentru dezvoltarea unei infecții fungice. Dacă există un risc crescut de infecție generalizată, de exemplu, la pacienții cu neutropenie severă sau prelungită, doza recomandată este de 400 mg o dată pe zi. Diflucan este prescris cu câteva zile înainte de dezvoltarea așteptată a neutropeniei și după o creștere a numărului de neutrofile mai mari de 1000 / μl, tratamentul este continuat încă 7 zile.

Pentru infecțiile cutanate, inclusiv micozele picioarelor, pielea netedă, zona inghinală și infecțiile candidale, doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână. sau 50 mg o dată pe zi. Durata tratamentului în cazuri normale este de 2-4 săptămâni. Cu toate acestea, în cazul micozelor picioarelor, poate fi necesară o terapie mai lungă (până la 6 săptămâni).

Cu herpesul pityriasis, doza recomandată este de 300 mg o dată pe săptămână. în 2 săptămâni; unii pacienți necesită oa treia doză de 300 mg pe săptămână, în timp ce pentru unii pacienți este suficientă o singură doză de 300-400 mg. Un regim de tratament alternativ este utilizarea medicamentului 50 mg 1 timp / zi timp de 2-4 săptămâni.

În onychomycosis, doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul trebuie continuat până la înlocuirea unghiei infectate (unghia neinfectată crește). Pentru re-cresterea unghiilor pe degete si picioare, dureaza de obicei 3-6 luni si respectiv 6-12 luni. Cu toate acestea, rata de creștere poate varia foarte mult între diferite persoane, precum și în funcție de vârstă. După tratamentul cu succes al infecțiilor cronice de lungă durată, se observă uneori o schimbare a formei unghiilor.

Cu micoze endemice profunde, poate fi necesar să se utilizeze medicamentul într-o doză de 200-400 mg / zi timp de până la 2 ani. Durata terapiei este determinată individual; cu coccidioidomicoză, este de 11-24 luni, cu paracoccidioidomicoză - 2-17 luni, cu sporotrichoză - 1-16 luni și cu histoplasmoză - 3-17 luni.

La copii, ca și în cazul infecțiilor similare la adulți, durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic. Doza zilnică pentru copii nu trebuie să depășească doza pentru adulți. Diflucan este utilizat zilnic 1 dată / zi.

Pentru candidoza membranelor mucoase, doza recomandată de medicament Diflucan este de 3 mg / kg și zi. În prima zi, se poate administra o doză de încărcare de 6 mg / kg pentru a atinge mai repede concentrații constante de echilibru.

Pentru tratamentul candidozei generalizate și infecției criptococice, doza recomandată este de 6-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea bolii.

Pentru a suprima recurența meningitei criptococice la copiii cu SIDA, doza recomandată de medicament Diflucan este de 6 mg / kg și zi.

Pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu imunitate redusă, la care riscul de a dezvolta o infecție este asociat cu neutropenie, care se dezvoltă ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau a radioterapiei, medicamentul este prescris la 3-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea și durata de conservare a neutropeniei induse.

Când se utilizează medicamentul la copiii cu vârsta de 4 săptămâni și mai puțin, trebuie avut în vedere că la nou-născuți fluconazolul este eliminat lent.

În primele 2 săptămâni de viață, medicamentul este prescris în aceeași doză (în mg / kg) ca și copiii mai mari, dar cu un interval de 72 de ore.

La copiii cu vârste cuprinse între 3 și 4 săptămâni de viață, aceeași doză este administrată la intervale de 48 de ore.

La pacienții vârstnici, în absența semnelor de insuficiență renală, medicamentul este prescris într-o doză medie. Pacienți vârstnici cu insuficiență renală (CC 50

Pacienții obișnuiți cu dializă trebuie să primească 100% din doza recomandată după fiecare ședință de dializă. În ziua în care dializa nu se efectuează, pacienții trebuie să primească o doză redusă (în funcție de doza zilnică de siguranță) a medicamentului.

Există date limitate privind utilizarea fluconazolului la pacienții cu insuficiență hepatică. În acest sens, atunci când se utilizează Diflucan în această categorie de pacienți, trebuie să se acorde prudență.

Termenii de utilizare a medicamentului

Fluconazolul poate fi administrat pe cale orală (sub formă de capsule și suspensii) sau administrat intravenos (sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă) prin perfuzie la o viteză de cel mult 10 ml / min; alegerea căii de administrare depinde de starea clinică a pacientului. Atunci când se transferă un pacient cu / în introducerea la recepția medicamentului în interiorul sau invers, schimbările dozei zilnice nu sunt necesare.

Capsulele trebuie înghițite întregi.

Când se prepară o suspensie pentru administrare orală, 24 ml de apă trebuie adăugată la conținutul unei sticle și se agită bine. Înainte de fiecare utilizare, suspensia trebuie agitată.

O soluție a medicamentului pentru intrare / introducere conține o soluție de clorură de sodiu 0,9%; fiecare 200 mg (flacon de 100 ml) conține 15 mmoli de Na + și Cl -. De aceea, la pacienții care trebuie să limiteze aportul de sodiu sau lichid, este necesar să se ia în considerare rata de administrare a fluidului.

Cele mai frecvente efecte secundare au fost raportate în studiile clinice și după punerea pe piață (*) ale medicamentului Diflucan.

Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli *, crampe *, modificări ale gustului, parestezii, insomnie, somnolență, tremor.

Din partea sistemului digestiv: dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, dispepsie *, vărsături *, mucoasă orală uscată, constipație, hepatotoxicitate (în unele cazuri fatale), concentrații crescute de bilirubină, ALT și AST,, funcția hepatică anormală *, hepatită *, necroză hepatocelulară *, icter *, colestază, leziuni hepatocelulare.

Deoarece sistemul cardiovascular *: o creștere a intervalului QT pe ECG, inclusiv aritmia ventriculular tip "pirouetă".

Din partea pielii: erupție cutanată, alopecie *, boli exfoliative ale pielii *, inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, pustul exantmatos acut generalizat, transpirația crescută, erupții cutanate.

Din partea sistemului hemopoietic *: leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie, anemie.

Metabolism *: creșterea colesterolului și a trigliceridelor în plasmă, hipokaliemie.

Din sistemul musculoscheletic: mialgie.

Reacții alergice *: reacții anafilactice (incluzând angioedem, umflarea feței, urticarie, prurit).

Altele: slăbiciune, astenie, oboseală, febră, vertij.

La anumiți pacienți, în special în cazul bolilor grave (SIDA, neoplasme maligne), s-au observat modificări ale parametrilor sângelui, funcția renală și hepatică în timpul tratamentului cu Diflucan și medicamente similare, totuși semnificația clinică a acestor modificări și relația lor cu tratamentul nu au fost stabilite.

Tolerabilitatea este de obicei foarte bună.

Într-unul din cazurile de supradozaj cu fluconazol, un pacient în vârstă de 42 de ani infectat cu HIV, după administrarea a 8,200 mg de fluconazol, a prezentat halucinații și comportament paranoic. Pacientul a fost spitalizat, starea lui a revenit la normal în 48 de ore.

Tratament: în caz de supradozaj, se efectuează terapia simptomatică (inclusiv măsuri de susținere și lavaj gastric).

Fluconazolul este, în principal, excretat în urină, astfel încât diureza forțată poate, probabil, să-i accelereze excreția. O sesiune de hemodializă de 3 ore reduce concentrațiile plasmatice ale fluconazolului în plasmă cu aproximativ 50%.

Administrarea unică sau multiplă de fluconazol la o doză de 50 mg nu afectează metabolizarea fenazonei (antipirina) atunci când este administrată simultan.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului cu următoarele medicamente este contraindicată

Cisapride: cu utilizarea simultană a fluconazolului și a cisapridei, sunt posibile reacții nedorite ale inimii, inclusiv aritmie ventriculară tahistystolică tip "pirouetă". Utilizarea fluconazolului la o doză de 200 mg o dată pe zi și cisapridă la o doză de 20 mg de 4 ori pe zi conduce la o creștere pronunțată a concentrațiilor plasmatice de cisapridă și la o creștere a intervalului QT la ECG. Administrarea concomitentă de cisapridă și fluconazol este contraindicată.

Terfenadina: cu utilizarea simultană a agenților antifungici azoli și terfenadinei, pot apărea aritmii grave ca urmare a creșterii intervalului QT. Când se administrează fluconazol la o doză de 200 mg pe zi, nu se stabilește o creștere a intervalului QT, totuși utilizarea fluconazolului la doze de 400 mg / zi și mai mult determină o creștere semnificativă a concentrației plasmatice de terfenadină. Administrarea concomitentă de fluconazol în doze de 400 mg / zi sau mai mult cu terfenadină este contraindicată. Tratamentul cu fluconazol în doze mai mici de 400 mg pe zi în asociere cu terfenadină trebuie efectuat sub supraveghere atentă.

Astemizol: utilizarea simultană a fluconazolului cu astemizol sau alte medicamente, metabolismul cărora se efectuează prin izoenzimele sistemului citocromului P450, poate fi însoțită de o creștere a concentrațiilor serice ale acestor agenți. În cazul creșterii concentrațiilor plasmatice de astemizol, este posibilă prelungirea intervalului QT și, în unele cazuri, dezvoltarea aritmiei ventriculare tirozistolice "pirouette". Utilizarea concomitentă a astemizolului și a fluconazolului este contraindicată.

Pimozidă: deși nu au fost efectuate studii in vitro sau in vivo, utilizarea concomitentă a fluconazolului și pimozidei poate duce la inhibarea metabolizării pimozidei. La rândul său, o creștere a concentrațiilor plasmatice ale pimozidei poate duce la o prelungire a intervalului QT și, în unele cazuri, la dezvoltarea aritmiilor ventriculare tahistystolice de tip "pirouetă". Utilizarea concomitentă de pimozidă și fluconazol este contraindicată.

Chinidina: cu toate că nu s-au efectuat studii in vitro sau in vivo, utilizarea concomitentă a fluconazolului și chinidinei poate duce, de asemenea, la inhibarea metabolizării chinidinei. Utilizarea chinidinei este asociată cu prelungirea intervalului QT și, în unele cazuri, cu dezvoltarea aritmiilor ventriculare tahizistolice de tip "pirouetă".
Utilizarea concomitentă a chinidinei și a fluconazolului este contraindicată.

Eritromicină: aplicarea simultană a fluconazolului eritromicină și poate conduce posibil la un risc crescut de cardiotoxicitate (prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară de tip „piruetă“) și, prin urmare, moarte subită cardiacă. Administrarea concomitentă de fluconazol și eritromicină este contraindicată.

Se recomandă prudență și, eventual, ajustați doza în timp ce utilizați următoarele medicamente și fluconazol

Droguri care afectează fluconazolul

Hidroclorotiazidă: utilizarea concomitentă de hidroclorotiazidă simultan cu fluconazol conduce la o creștere a concentrației plasmatice a fluconazolului cu 40%. Efectul acestei severități nu necesită o schimbare în regimul de administrare a fluconazolului la pacienții care primesc în același timp diuretice, dar medicul trebuie să țină seama de acest lucru.

Rifampicină: utilizarea simultană a fluconazolului și a rifampicinei are ca rezultat o scădere cu 25% a ASC și o scădere a T_1/2 Fluconazol cu ​​20%. La pacienții tratați în același timp cu rifampicină, este necesar să se țină seama de fezabilitatea creșterii dozei de fluconazol.

Droguri afectate de fluconazol

Fluconazolul este un inhibitor potent al izoenzimelor CYP2C9 și CYP2C19 și un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4. În plus față de efectele enumerate mai jos, există riscul creșterii concentrațiilor plasmatice
și alte medicamente metabolizate de către izoenzimele CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4, în timpul tratamentului cu fluconazol. În acest sens, trebuie să se acorde prudență utilizării simultane a medicamentelor enumerate și, dacă este necesar, a unor combinații similare. Pacienții trebuie să fie supravegheați medical. Trebuie remarcat faptul că efectul inhibitor al fluconazolului persistă timp de 4-5 zile după întreruperea tratamentului datorită T prelungit_1/2.

Alfentanil: o scădere a clearance-ului și V_d, creștere T_1/2 alfentanil. Poate că acest lucru se datorează inhibării izoenzimei CYP3A4 de către fluconazol. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de Alfentanil.

Amitriptilină, nortriptilină: o creștere a efectului. Concentrația de 5-nortriptilină și / sau S-amitriptilină poate fi determinată la începutul terapiei asociate cu fluconazol și la o săptămână după începerea tratamentului. Dacă este necesar, ajustați doza de amitriptilină / nortriptilină.

Amfotericina B: La șoareci (inclusiv imunosupresie), următoarele rezultate au fost observate studii: un mic efect antifungic aditiv în infecția sistemică cauzată de Candida albicans, absența interacțiunii cu infecție intracraniană provocată de Cryptococcus neoformans și antagonizarea în infecție sistemică cauzată de A. fumigatus. Semnificația clinică a acestor rezultate nu este clară.

Anticoagulante: cum ar fi alte antifungice - derivate de tip azol, fluconazol, în timp ce aplicație crește cu timpul warfarina protrombină (12%) și, prin urmare, posibila dezvoltare de sângerare (hematom, sangerare din nas si tractul gastrointestinal, hematurie, melena). La pacienții care primesc anticoagulante cu cumarină, este necesar să se monitorizeze în mod constant timpul de protrombină. De asemenea, trebuie să evaluați fezabilitatea ajustării dozei de warfarină.

Azitromicina: cu administrarea orală simultană de fluconazol într-o singură doză de 800 mg cu azitromicină într-o singură doză de 1200 mg de interacțiune farmacocinetică pronunțată nu a fost stabilită.

Benzodiazepine (cu acțiune scurtă) după administrarea orală de fluconazol midazolam crește semnificativ concentrația efectelor midazolam și psihomotorii și acest efect este mai pronunțat după primirea fluconazol în interior decât atunci când sunt utilizate în /. Dacă este necesar, terapia concomitentă cu benzodiazepine la pacienții care iau fluconazol trebuie monitorizată pentru a evalua fezabilitatea reducerii corespunzătoare a dozei de benzodiazepină.

În cazul administrării simultane de triazolam într-o singură doză, fluconazolul crește ASC a triazolamului cu aproximativ 50%, C_max - cu 25-32% și T_1/2 cu 25-50% datorită inhibării metabolizării triazolamului. Este posibil să aveți nevoie de o ajustare a dozei de triazolam.

Carbamazepină: Fluconazolul inhibă metabolizarea carbamazepinei și crește concentrația de carbamazepină în plasmă cu 30%. Trebuie luat în considerare riscul de toxicitate cu carbamazepină. Trebuie evaluată necesitatea adaptării dozei de carbamazepină în funcție de concentrație / efect.

Blocante ale canalelor de calciu: unii antagoniști ai canalelor de calciu (nifedipină, isradipină, amlodipină, verapamil și felodipină) sunt metabolizați de izoenzima CYP3A4. Fluconazolul crește expunerea sistemică a antagoniștilor canalelor de calciu. Recomandat pentru controlul dezvoltării efectelor secundare.

Ciclosporină: la pacienții cu rinichi transplantat, utilizarea fluconazolului la o doză de 200 mg pe zi duce la o creștere lentă a concentrației de ciclosporină. Cu toate acestea, la administrarea repetată de fluconazol la o doză de 100 mg pe zi, nu sa observat nicio modificare a concentrației de ciclosporină în cazul administrării măduvei osoase. În cazul utilizării concomitente a fluconazolului și a ciclosporinei, se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină în sânge.

Ciclofosfamida: cu utilizarea simultană de ciclofosfamidă și fluconazol, se observă o creștere a concentrațiilor serice ale bilirubinei și creatininei. Această combinație este acceptabilă având în vedere riscul creșterii concentrațiilor de bilirubină și creatinină.

Fentanil: există un raport al unui rezultat letal, posibil asociat cu administrarea concomitentă de fentanil și fluconazol. Se presupune că încălcările sunt asociate cu intoxicație cu fentanil. S-a arătat că fluconazolul prelungește în mod semnificativ timpul de eliminare a fentanilului. Trebuie avut în vedere faptul că creșterea concentrației de fentanil poate duce la depresia funcției respiratorii.

Halofantrina: fluconazolul poate crește concentrația plasmatică a halofantrinei datorită inhibării izoenzimei CYP3A4.

HMG-CoA reductază: utilizarea concomitentă a fluconazolului cu inhibitori ai HMG-CoA metabolizați CYP3A4 izoenzima (precum atorvastatin și simvastatin) sau izoenzima CYP2D6 (cum ar fi fluvastatin), riscul de miopatie și rabdomioliză crește. Dacă este necesar, terapia simultană cu aceste medicamente, pacienții trebuie monitorizați pentru a identifica simptomele de miopatie și rabdomioliză. Este necesar să se controleze concentrația creatininkinazei. În cazul unei creșteri semnificative a concentrației creatininkinazei sau în cazul diagnosticării sau suspiciunii de miopatie sau rabdomioliză, tratamentul cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei trebuie întrerupt.

Losartan: Fluconazolul inhibă metabolizarea losartanului la metabolitul activ (E-3174), care este responsabil pentru majoritatea efectelor asociate cu antagonismul receptorilor angiotensinei II. Necesită monitorizarea regulată a tensiunii arteriale.

Metadonă: Fluconazolul poate crește concentrația plasmatică a metadonei. Este posibil să aveți nevoie de o ajustare a dozei de metadonă.

AINS: C_max și ASC ale flurbiprofenului au crescut cu 23% și, respectiv, 81%. În mod similar cu_MAX și ASC a izomerului farmacologic activ [S - (+) - ibuprofen] a crescut cu 15% și, respectiv, 82%, cu utilizarea concomitentă de fluconazol și 400 mg ibuprofen racemic. Utilizarea concomitentă a fluconazolului la o doză de 200 mg pe zi și celecoxib la o doză de 200 mg C_max și celecoxib AUC au crescut cu 68% și, respectiv, 134%. În această combinație, este posibilă reducerea dozei de celecoxib la jumătate.

In ciuda lipsei de fluconazol de cercetare dedicat poate crește expunerea sistemică la alte AINS, CYP2C9 izoenzima metabolizabiiă (de exemplu, naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Este posibil să aveți nevoie de o ajustare a dozei de AINS.

În cazul utilizării concomitente a AINS și a fluconazolului, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală strictă pentru a identifica și controla reacțiile adverse și manifestările de toxicitate asociate cu AINS.

Contraceptive orale: utilizarea simultană a contraceptivelor orale combinate cu fluconazol la 50 mg efect semnificativ asupra nivelului hormonului nu este stabilit, în timp ce o doză zilnică de 200 mg fluconazol ASC etinilestradiol și levonorgestrel este crescut cu 40% și, respectiv 24%, iar la primirea fluconazol 300mg 1 dată / săptămână AUC de etinil estradiol și noretindron crește cu 24% și, respectiv, 13%. Astfel, este puțin probabil ca utilizarea repetată a fluconazolului în dozele indicate să afecteze eficacitatea contraceptivului oral combinat.

Fenitoina: utilizarea simultană a fluconazolului și a fenitoinei poate fi însoțită de o creștere semnificativă clinic a concentrației de fenitoină. Dacă este necesar, utilizarea simultană a ambelor medicamente ar trebui să monitorizeze concentrația de fenitoină și să ajusteze doza în consecință pentru a asigura concentrațiile plasmatice terapeutice.

Prednison: există un raport privind dezvoltarea insuficienței suprarenale acute la un pacient după transplantul hepatic, în momentul în care a fost întreruptă tratamentul cu fluconazol după un curs de 3 luni de tratament. Se pare că încetarea tratamentului cu fluconazol a determinat o creștere a activității izoenzimei CYP3A4, ceea ce a dus la o creștere a metabolismului prednisonului.
Pacienții cărora li se administrează terapia asociată cu prednison și fluconazol trebuie să fie sub supraveghere medicală strictă atunci când întreruperea tratamentului cu fluconazol pentru a evalua starea cortexului suprarenale.

Rifabutină: utilizarea concomitentă a fluconazolului și a rifabutinei poate duce la o creștere a concentrației plasmatice a acestuia până la 80%. În cazul utilizării concomitente a fluconazolului și a rifabutinei, sunt descrise cazuri de uveită.
Pacienții care primesc simultan rifabutină și fluconazol trebuie monitorizați cu atenție.

Saquinavir: ASC a crescut cu aproximativ 50%, C_max - cu 55%, clearance-ul saquinavirului este redus cu aproximativ 50% datorită inhibării metabolizării hepatice a izoenzimei CYP3A4 și inhibării glicoproteinei P. Este posibil să aveți nevoie de o ajustare a dozei de saquinavir.

Sirolimus: o creștere a concentrației plasmatice de sirolimus, probabil datorată inhibării metabolismului sirolimus prin inhibarea izoenzimei CYP3A4 și a glicoproteinei P. Această combinație poate fi utilizată cu o ajustare adecvată a dozei pentru sirolimus în funcție de efect / concentrație.

Medicamente cu sulfoniluree: fluconazolul, în timp ce îl administrează, duce la o creștere a T_1/2 preparate sulfonilureice orale (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă și tolbutamidă). Pacienții cu diabet zaharat pot fi prescrise, în același timp, preparate fluconazol și sulfoniluree pentru administrare orală, dar trebuie luată în considerare și posibilitatea hipoglicemiei, monitorizarea regulată a glicemiei și, dacă este necesar, ajustarea dozei de medicamente pentru sulfoniluree.

Tacrolimus: utilizarea concomitentă a fluconazolului și a tacrolimusului (în interior) conduce la o creștere a concentrațiilor serice ale acestora din urmă de până la 5 ori datorită inhibării metabolizării tacrolimusului care apare în intestin prin intermediul izoenzimei CYP3A4. Nu s-au observat modificări semnificative ale farmacocineticii medicamentelor cu tacrolimus IV. Sunt descrise cazuri de nefrotoxicitate. Pacienții care primesc simultan tacrolimus și fluconazol trebuie monitorizați cu atenție. Doza de tacrolimus trebuie ajustată în funcție de gradul de creștere a concentrației sale în sânge.

Teofilina: atunci când este utilizat concomitent cu fluconazol la o doză de 200 mg timp de 14 zile, rata medie a clearance-ului plasmatic al teofilinei este redusă cu 18%. În cazul în care fluconazolul este prescris la pacienții care iau teofilină în doze mari sau la pacienții cu risc crescut de acțiune toxică a teofilinei, trebuie observate simptomele supradozajului cu teofilină și, dacă este necesar, tratamentul trebuie ajustat corespunzător.

Tofacitinib: Expunerea la tofitinib este crescută atunci când este combinată cu medicamente care sunt atât inhibitori ușori ai izoenzimei CYP3A4, cât și inhibitori puternici ai izoenzimei CYP2C19 (de exemplu, fluconazol). Poate că este posibil să aveți nevoie de o ajustare a dozei de tofacitinib.

Vinca alcaloid: în pofida lipsei cercetărilor vizate, se presupune că fluconazolul poate crește concentrația de alcaloizi vinca (cum ar fi vincristina și vinblastina) în plasma sanguină și, astfel, poate conduce la neurotoxicitate, care se poate datora inhibării izoenzimei CYP3A4.

Vitamina A: există un raport al unui caz de reacții nedorite din sistemul nervos central sub formă de pseudotumor cerebral cu utilizarea simultană a acidului complet transretinoic și a fluconazolului, care au dispărut după întreruperea administrării fluconazolului. Utilizarea acestei combinații este posibilă, dar trebuie să vă amintiți de posibilitatea reacțiilor nedorite din partea sistemului nervos central.

Zidovudină: o creștere a C este observată în cazul utilizării concomitente cu fluconazol_max și ASC de zidovudină la 84% și, respectiv, 74%. Acest efect se datorează probabil unei scăderi a metabolismului acestuia din urmă la principalul său metabolit. Înainte și după tratamentul cu fluconazol la o doză de 200 mg pe zi timp de 15 zile, pacienții cu SIDA și ARC (complex asociat SIDA) au prezentat o creștere semnificativă a ASC a zidovudinei (20%).

Pacienții care primesc o astfel de combinație trebuie monitorizați pentru a identifica efectele secundare ale zidovudinei.

Voriconazol (un inhibitor al izoenzimelor CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4): utilizarea simultană a voriconazolului (400 mg de două ori pe zi în prima zi, apoi 200 mg de două ori pe zi timp de 2,5 zile) și fluconazol (400 mg în prima zi, 200 mg / zi timp de 4 zile) conduce la o creștere a concentrației și ASC a voriconazolului cu 57% și, respectiv, 79%. Sa demonstrat că acest efect persistă odată cu scăderea dozei și / sau scăderea frecvenței administrării oricărui medicament. Utilizarea simultană a voriconazolului și a fluconazolului nu este recomandată.

Studiile privind interacțiunea formelor orale de fluconazol cu ​​administrarea simultană cu alimente, cimetidină, antiacide și după iradierea totală a corpului pentru a se pregăti pentru transplantul de măduvă osoasă au arătat că acești factori nu au un efect clinic semnificativ asupra absorbției fluconazolului.

Interacțiunea enumerată este stabilită prin utilizarea repetată a fluconazolului; interacțiunea cu medicamentele ca rezultat al unei singure doze de fluconazol nu este cunoscută. Medicii ar trebui să fie conștienți de faptul că interacțiunea cu alte medicamente nu a fost studiată în mod specific, dar este posibilă.

Soluția Diflucan pentru administrare intravenoasă este compatibilă cu următoarele soluții: soluție de glucoză 20%, soluție Ringer, soluție Hartmann, soluție de clorură de potasiu în glucoză, soluție de bicarbonat de sodiu 4,2%, aminofusină, soluție salină izotonică. Diflucan poate fi administrat în sistemul perfuzabil împreună cu una dintre soluțiile de mai sus. Deși nu sunt descrise cazuri de incompatibilitate specifică a fluconazolului cu alte medicamente, nu se recomandă amestecarea acestuia cu alte medicamente înainte de perfuzie.

Au fost raportate cazuri de suprainfecție provocată de tulpini de Candida, altele decât Candida albicans, care au deseori rezistență naturală la fluconazol (de exemplu, Candida krusei). În astfel de cazuri, poate fi necesară o terapie antifungică alternativă.

În cazuri rare, utilizarea fluconazolului a fost însoțită de modificări toxice în ficat, inclusiv fatale, în special la pacienții cu comorbidități grave. Nu există o dependență aparentă a efectelor hepatotoxice ale fluconazolului asupra dozei zilnice totale, duratei tratamentului, sexului și vârstei pacientului. Efectul hepatotoxic al fluconazolului a fost de obicei reversibil; simptomele sale au dispărut după întreruperea tratamentului. Este necesar să se observe pacienții la care indicatorii de funcție hepatică sunt afectați în timpul tratamentului cu fluconazol, pentru a identifica semnele de leziuni hepatice mai grave. Dacă apar semne clinice sau simptome de leziuni hepatice care pot fi asociate cu fluconazol, medicamentul trebuie retras.

În timpul tratamentului cu fluconazol, pacienții au prezentat rareori reacții cutanate exfoliative, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică. Pacienții cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții cutanate severe cu utilizarea multor medicamente. Atunci când apare o erupție cutanată la un pacient care primește tratament pentru o infecție fungică superficială, care poate fi asociată cu utilizarea fluconazolului, medicamentul trebuie întrerupt. Atunci când apare o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, acestea trebuie monitorizate cu atenție și fluconazolul trebuie anulat atunci când apare o leziune buloasă sau eritem multiform.

Ca și în cazul altor azoli, în cazuri rare, fluconazolul poate provoca reacții anafilactice.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului în doze mai mici de 400 mg pe zi și terfenadină trebuie efectuată sub supraveghere atentă.

Ca și alte azoli, fluconazolul poate determina o creștere a intervalului QT pe ECG. Cu utilizarea fluconazolului, o creștere a intervalului QT și a flicker / flutter al ventriculelor au fost foarte rar observate la pacienții cu factori de risc multipli, cum ar fi boala cardiacă organică, dezechilibrul electrolitic și terapia concomitentă care promovează dezvoltarea unor astfel de afecțiuni. De aceea, la acești pacienți cu afecțiuni potențial proaritmice, fluconazolul trebuie utilizat cu prudență.

Pacienții cu afecțiuni hepatice, inimii și renale sunt sfătuiți să consulte un medic înainte de a utiliza Diflucan. Atunci când se utilizează Diflucan 150 mg pentru candidoza vaginală, pacienții trebuie avertizați că îmbunătățirea simptomelor este de obicei observată după 24 de ore, dar uneori durează mai multe zile pentru a dispărea complet. Dacă simptomele persistă timp de câteva zile, trebuie să consultați un medic.

Dovezile privind eficacitatea fluconazolului în tratamentul altor tipuri de micoze endemice, cum ar fi paracoccidioidomicoza, sporotricoza și histoplasmoza, sunt limitate, ceea ce nu permite determinarea recomandărilor specifice pentru dozare.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Experiența cu utilizarea medicamentului Diflucan indică faptul că deteriorarea capacității de a conduce vehicule și mecanismele asociate cu utilizarea medicamentului este puțin probabilă.

Nu s-au efectuat studii adecvate și controlate privind siguranța medicamentului la femeile gravide. Au fost descrise cazuri de malformații multiple congenitale la nou-născuții ale căror mame au fost tratați cu fluconazol în doze mari (400-800 mg / zi) timp de 3 sau mai multe luni pentru coccidioidomicoză. Următoarele tulburări de dezvoltare au fost observate: brachycephaly, afectarea dezvoltării părții faciale a craniului, formarea deformată a bolții craniene, palparea crăpăturilor, curbura oaselor femurului, subțierea și prelungirea coastelor, artrogrioză și defecte cardiace congenitale. În prezent, nu există dovezi ale legăturii acestor afecțiuni congenitale cu utilizarea fluconazolului în doze mici (150 mg o dată pentru tratamentul candidozei vulvovaginale) în primul trimestru de sarcină.

Fluconazolul trebuie evitat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor de infecții fungice grave și care pot pune viața în pericol, în cazul în care beneficiul așteptat al tratamentului depășește riscul posibil pentru făt. Prin urmare, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile.

Fluconazolul se găsește în laptele matern la concentrații apropiate de plasmă, prin urmare nu se recomandă utilizarea Diflucanului în timpul alăptării (alăptarea).