Diflucan: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii

Diflucan este un medicament care are un efect antifungic și antimicrobian pronunțat.

Ingredientul activ - fluconazol - are proprietatea de a inhiba în mod eficient sinteza sterolilor în celulele fungilor. Eficacitatea dovedită împotriva drojdiilor și fungilor ca drojdii (Candida spp, Cryptococcus neoformans), fungi de mucegai (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofiți (Trichophyton spp, Microsporum spp), forme dimorfe (Coccidioides immit).

Fluconazolul are o specificitate ridicată pentru enzimele fungice dependente de citocromul P450. fluconazol Terapie la 50 mg / zi, timp de până la 28 de zile nu a afectat concentrația plasmatică de testosteron la bărbați sau concentrația de steroizi la femeile de vârstă fertilă. Fluconazol 200-400 mg / zi, a avut un efect semnificativ clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni și răspunsul lor la stimularea cu ACTH la voluntari sănătoși de sex masculin.

După ingerarea Diflucan bine absorbit, nivelurile de substanță activă în plasma sanguină (și biodisponibilitatea totală) nu depășește 90% din nivelurile fluconazol în plasma sanguină la / în introducere.

Ingestia simultană nu afectează absorbția prin ingestie. Cmax se realizează în intervalul 0,5-1,5 ore după administrarea fluconazolului pe stomacul gol. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza.

Substanța activă a fiecăreia dintre formele de dozaj ale Diflucan - fluconazol:

  • 1 capsulă - 50 mg (denumită "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") sau 150 mg ("FLU-150");
  • 1 ml din suspensia finită - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml de soluție - 2 mg.

Indicații pentru utilizare

Ce ajută Diflucan? Se prescrie medicamentul în următoarele cazuri:

  • Candidoza, inclusiv forme generalizate, candidemia, candiduriei, candidoză datorate deficienței imune, terapia imunosupresoare, profilaxia candidozei la pacienții infectați cu HIV și SIDA;
  • criptococoza, inclusiv meningita criptococică criptococoza din cauza deficienței imune, terapia imunosupresoare, profilaxia candidozei la pacienții infectați cu HIV și SIDA;
  • miocoase ale pielii, inclusiv pityriasis versicolor;
  • onicomicoza;
  • alte micoze (histoplasmoza, coccidioidomicoza, sporotricoza, paracoccidioidomicoza).

Instrucțiuni privind utilizarea Diflucan și dozajul

Pentru tratamentul celor mai multe leziuni fungice, este suficient să luați o singură capsulă de Diflucan 150 mg. Deci, în candidoza vaginală, este suficient ca femeile să ia o singură tabletă de medicament o dată și în procesul cronic, medicamentul trebuie luat în aceeași doză o dată pe lună.

Cu o serie de infecții fungice, doza de medicament poate fi mărită la 400 mg și durata tratamentului este extinsă la 4 săptămâni.

Candidoza vaginală și balanita indusă de Candida: oral, o dată pe 150 mg. Pentru a reduce frecvența recurențelor de candidoză vaginală, puteți lua 150 mg de 1 dată în 4 săptămâni, durata se determină individual și poate varia de la 16 săptămâni la 1 an. O singură utilizare a medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani și peste 60 de ani fără prescripție medicală nu este recomandată;

Oropharyngeal candidoza: 50-100 mg 1 dată pe zi timp de 7-14 zile. La pacienții cu SIDA, după un ciclu complet de terapie, 150 mg este prescris o dată pe săptămână pentru prevenirea reapariției, medicul determină perioada individuală;

candidoza orala atrofica, cauzate de proteze dentare purtând: 50 mg 1 dată pe zi de tratament - 14 zile de terapie se desfășoară în asociere cu tratamentul antiseptic al protezei;

infecții noninvazive bronhopulmonare, esofagita, candiduriei, candidoza pielii și mucoaselor (cu exceptia candidozei genitale): 50-100 mg pe zi, timp de 14-30 zile;

Infecții ale pielii, incluzând pielița, picioarele, regiunea inghinală și infecțiile candidoge: 150 mg 1 dată pe săptămână sau 50 mg 1 dată pe zi timp de 2-4 săptămâni, pentru micoza piciorului până la 6 săptămâni;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 dată pe săptămână timp de 2-3 săptămâni sau 50 mg 1 dată pe zi timp de 2-4 săptămâni;

Adânc micoze endemice: 200-400 mg pe zi, durata tratamentului administrat singur, poate fi la Coccidioidomicoza - 11-24 luni, paracocciodioidomicoza - de la 2 până la 17 luni, sporotricoză - 1-16 luni, histoplasmoza - 3-17 luni;

  1. Onychomycosis - 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul este continuat până la înlocuirea completă a unghiei infectate, pentru că re-creșterea unghiilor durează de obicei 3-6 luni, opri 6-12 luni;

Prevenirea candidozei: de la 50 la 400 mg o dată pe zi, administrarea trebuie începută cu câteva zile înainte de dezvoltarea așteptată a neutropeniei.

Pentru tratarea și prevenirea dezvoltării unei infecții fungice în gură în timpul purtării protezelor, pacientul este prescris cu Diflucan într-o doză zilnică de 50 mg simultan cu antisepticele orale locale timp de 2 săptămâni.

Pentru tratamentul balanitei și balanopoștitei, cauzate de o infecție fungică, bărbaților i se prescriu o dată câte 150 mg de medicament.

Pentru infecțiile fungice ale picioarelor, plăcii unghiilor și cicatricilor, pacienților adulți li se prescrie Diflucan în oricare dintre formele sale de dozare într-o doză zilnică de 150 mg timp de 2 săptămâni. Dacă este necesar, cursul poate fi prelungit pentru alte 2-4 săptămâni sub supravegherea unui medic.

Tratamentul cu pitiriazis versicolor cu acest preparat medicinal se efectuează la o doză de 300 mg o dată pe săptămână timp de 2-4 săptămâni.

În unele cazuri, soluția și suspensia de Diflucan pot fi utilizate în practica pediatrică pentru copii sub 3 ani. Doza se calculează strict de către medic, pe baza indicatorilor de masă corporală, în plus, medicamentul este luat nu o dată pe zi, ci o dată la 3 zile.

Efecte secundare

Numirea Diflucan poate fi însoțită de următoarele efecte secundare:

  • Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, convulsii, schimbări de gust.
  • Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, indigestie, vărsături, hepatotoxicitatea (inclusiv cazuri rare cu evoluție letală), creșterea nivelului fosfatazei alcaline, bilirubinei, nivelele serice ale transaminazelor (ALT și AST), disfuncția hepatică, hepatită, necroză hepatocelulară, icter.
  • Deoarece sistemul cardiovascular: o creștere a intervalului QT la nivelul ECG, flicker / flutter al ventriculilor.
  • Reacții dermatologice: erupție cutanată, alopecie, afecțiuni exfoliative ale pielii, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.
  • Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie.
  • Metabolizare: creșterea colesterolului și a trigliceridelor în plasmă, hipokaliemie.
  • Reacții alergice: reacții anafilactice (incluzând angioedem, umflarea feței, urticarie, prurit).

Contraindicații

Este contraindicat să se administreze Diflucan în următoarele cazuri:

  • în caz de hipersensibilitate la componentele active sau auxiliare ale medicamentului;
  • În combinație cu terfenadină (în cazul în care utilizarea Diflucan prezentată într-o doză de 400 mg pe zi sau mai mult) sau cisapridă.

Cu precauție Diflucan prescris pentru:

  • Tulburări ale funcției ficatului, datorită administrării fluconazolului;
  • Apariția unei erupții cutanate cauzate de administrarea medicamentului;
  • Utilizarea simultană a terfenadinei și a fluconazolului la o doză mai mică de 400 mg pe zi;
  • Condiții potențial proaritmice la pacienți.

supradoză

Au existat cazuri de supradozaj de droguri, în care s-au observat halucinații și comportament paranoic. În această situație, tratamentul conform simptomelor se aplică și se recomandă lavaj gastric.

Trebuie reamintit faptul că medicamentul este excretat în urină, astfel încât procesul de stimulare a urinării în acest caz este, de asemenea, o prioritate.

Analoguri Diflucan, preț în farmacii

Dacă este necesar, este posibil să înlocuiți Diflucan cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Diflucan, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii (Moscova) Diflucan capsule 150: 398 - 430 ruble pentru 1 capsulă. Prețul soluției este de la 229 de ruble.

Diflucan

Numele produsului:

Diflucan (Diflucan)

structură

Diflucan capsule 50 (100, 150) mg:
Ingredient activ: fluconazol 50 (100, 150).
Substanțe adiționale: amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, sulfat de laurii de sodiu, lactoză.

Diflucan soluție perfuzabilă:
Ingredient activ: fluconazol 2 mg pe 1 ml.
Substanțe adiționale: NaCl.

Acțiune farmacologică

Ingredientul activ al Diflucan - fluconazol - are proprietatea de a inhiba în mod eficient sinteza sterolilor în celulele fungilor. Diflucan a demonstrat eficacitatea anti-drojdie și fungi asemănător drojdiei (Candida spp, Cryptococcus neoformans), fungi (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofiți (Trichophyton spp, Microsporum spp), formele dimorfici (Coccidioides immitis).
Diflucan suficient de rapid absorbită din sistemul digestiv, atingând concentrații maxime în termen de 0,5-1,5 ore după administrare, aportul de alimente nu a afectat absorbția Diflucan, perioada de înjumătățire de aproximativ 26-30 de ore (deci poate fi aplicat o dată pe zi). Fluconazolul pătrunde bine în fluidele corpului și țesuturi, concentrația acestuia în lichidul cefalorahidian, salivă, secreții bronhice este aproape la fel ca și în plasmă și în stratul cornos al pielii medicamentul se acumulează în doze care depășesc concentrația în sânge.
Diflucan nu formează metaboliți activi, este excretat prin rinichi într-o formă practic neschimbată.

Indicații pentru utilizare

- Candidoza, inclusiv forme generalizate, candidemia, candiduriei, candidoză datorate deficienței imune, terapia imunosupresoare, profilaxia candidozei la pacienții infectați cu HIV și SIDA;
- criptococoza, inclusiv meningita criptococică, criptococoza pe fondul imunodeficienței, terapia imunosupresoare, prevenirea candidozei la pacienții cu infecție HIV și SIDA;
- miocoase ale pielii, inclusiv pityriasis versicolor;
- onicomicoza;
- alte micoze (histoplasmoza, coccidioidomicoza, sporotricoza, paracoccidioidomicoza).

Metodă de utilizare

Doza zilnică eficientă este calculată individual, în funcție de patologie și severitatea bolii. Pentru tratamentul candidozei genitale, de regulă, este necesară o singură aplicare a Diflucanului. Administrarea Diflucan pentru alte patologii trebuie să dureze până la dispariția simptomelor obiective și subiective. Pacienții cu status imunitar scăzut (SIDA, terapie imunosupresivă, neoplasme maligne), de regulă, au nevoie de terapie de întreținere după terminarea cursului principal de terapie.
Pentru tratamentul criptococozei se utilizează următoarea schemă: în prima zi, doza zilnică recomandată este de 0,4 g, în al doilea și ulterior de 0,2 - 0,4 g. Cursul terapiei pentru criptococoza depinde de localizarea infecției și de severitatea bolii, ca și în meningita criptococică, tratamentul continuând cel puțin 6-8 săptămâni. Doza de întreținere pentru pacienții cu SIDA este prescrisă într-o doză de 0,2 g pentru o perioadă lungă de timp.

Tratamentul formelor generalizate de candidoză, cadidemia începe cu o doză zilnică de 0,4 g (în prima zi), cu o tranziție ulterioară la o doză de întreținere de 0,2 g. În cazuri severe, doza de întreținere poate fi de 0,4 g. Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de imaginea clinică și severitate. boală.
Tratamentul candidozei orofaringiene se efectuează în decurs de 1-2 săptămâni, la o doză zilnică de 0,05-0,1 g. Cu o stare de imunitate scăzută, tratamentul candidozei orofaringiene poate să dureze mai mult timp, pentru prevenirea recidivei, medicamentul este prescris o doză de 0,15 g o dată pe săptămână.
Pentru candidoza cavității orale, datorită purtării de proteze, Diflucan este prescris la o doză zilnică de 0,05 g în asociere cu antiseptice orale, durata tratamentului fiind de cel puțin 2 săptămâni.
Pentru candidoza membranelor mucoase, cu excepția candidozei genitale, medicamentul este prescris la o doză de 0,05-0,1 g, durata tratamentului este de 2-4 săptămâni.

Pentru tratamentul candidozei vaginale, Diflucan este de obicei suficient pentru o doză de 0,15 g luată o dată. În candidoza cronică, cu exacerbări frecvente, se recomandă administrarea de Diflucan la o doză de 0,15 g o dată pe lună timp de 4-6 luni. Pentru tratamentul balanitei candidoide, o doză de 0,15 g administrată o dată este de obicei suficientă.
În cazurile în care este necesară prevenirea candidozei, se recomandă administrarea Diflucan într-o doză de 0,05 g până la 0,4 g, prescrise în doze mari (0,3-0,4 g) atunci când există riscul de generalizare a candidozei, de exemplu în cazul neutropeniei.
Pentru bolile cutanate fungice, se recomandă administrarea a 0,15 g o dată la fiecare 7 zile sau 0,05 g zilnic. Cursul de tratament este de la 2 la 6 săptămâni, în funcție de localizarea micozelor și de severitatea bolii.

Pentru tratamentul pityriasis versicolor, Diflucan este prescris într-o doză de 0,3 g o dată pe săptămână, durata tratamentului trebuie să dureze cel puțin 2 săptămâni, este posibil un alt regim de administrare: 0,05 g pe zi, timp de 2-4 săptămâni.
Pentru onychomycosis, se recomandă următoarea schemă de utilizare a Diflucan: la 0,15 g o dată pe săptămână, medicamentul trebuie continuat până când unghia este complet înlocuită cu un cui neinfectat. Pentru unghiile de pe mâini, perioada de înlocuire este de obicei de până la șase luni, pentru unghiile de pe picioare până la un an.
Cu alte micoze, este necesar un tratament mai lung, uneori până la 2 ani. Timpul de tratament este diferit și depinde de natura infecției, deci cu histoplasmoza durează de obicei 1-1,5 ani, cu coccidiomicoza de la 1 până la 2 ani, cu sporotricoză de la 1 lună la 1,5 ani, cu paracoccidiomicoza de până la 17 luni.
La copii, Diflucan se utilizează în doze care nu depășesc dozele la adulți, medicamentul fiind administrat o dată pe zi. Când se prescrie Diflucan copiilor, se ține seama de natura infecției și de greutatea copilului. În caz de candidoză a membranelor mucoase, Diflucan se prescrie la o doză de 3 mg pe kg de greutate corporală pe zi, în prima zi a tratamentului poate fi prescrisă o doză de încărcare care este de 6 mg pe kg de greutate corporală pe zi. Pentru tratamentul formelor generalizate de infecție candidoasă, doza recomandată variază de la 6 mg pe kg de greutate corporală la 12 mg pe kg de greutate corporală. Pentru a preveni dezvoltarea infecțiilor fungice la copiii cu status imunitar scăzut, Diflucan este prescris într-o doză de 3 până la 12 mg pe kg de greutate corporală. Copii sub vârsta de 14 zile Diflucan se administrează în aceeași doză ca și copiii mai mari, dar nu o dată la 24 de ore, dar o dată la fiecare 72 de ore; la copiii sub vârsta de 30 de zile, medicamentul este prescris în aceleași doze, dar o dată în 48 de ore.

Efecte secundare

În cele mai multe cazuri, Diflucan este tratat fără efecte secundare În cazuri rare, se observă următoarele reacții adverse:
• din partea sistemului nervos: cefalee, convulsii, amețeli;
• din partea pielii - manifestări alergice, până la sindromul Stevens-Johnson și sindromul Layel, alopecie;
• din partea tractului gastrointestinal: dureri abdominale, modificări ale nivelului testelor hepatice, dispepsie, hepatită toxică (medicamentoasă); insuficiență hepatică, chiar moarte;
• frecvente: anafilaxie, modificări ale gustului, depresie hematopoietică.

Contraindicații

Este cunoscută intoleranța la fluoconazol sau la oricare dintre componentele medicamentului. Numirea simultană a Diflucanului cu terfenadină sau cisapridă este contraindicată. O contraindicație relativă este sarcina sau perioada de alăptare, deoarece nu există date privind gradul de siguranță al administrării Diflucan în aceste perioade.

sarcină

Utilizarea Diflucan în timpul sarcinii este nedorită, medicamentul poate fi utilizat numai din motive de sănătate.

Interacțiune medicamentoasă

Anticoagulante (cumarină): când se utilizează împreună cu warfarină, timpul de protrombină poate crește, ceea ce poate duce la sângerare, prin urmare, atunci când sunt administrate în același timp, este necesară monitorizarea constantă a coagulogramei și a timpului de protrombină.

Hidroclorotiazida: când se administrează aceste medicamente împreună, este posibilă creșterea concentrației de fluconazol cu ​​40%, care trebuie luată în considerare de către medicul curant.

Benzodiazepinele: administrarea concomitentă de midozolam și fluconazol poate duce la creșterea concentrației de benzodiazepine și la dezvoltarea reacțiilor psihomotorii. Dacă este necesară utilizarea combinată, se recomandă reducerea dozei de Diflucan și monitorizarea cu atenție a stării pacientului.

Cisapridă: cu utilizarea simultană cu Diflucan, se pot dezvolta aritmii ventriculare, cum ar fi piruetă, inclusiv forme letale, prin urmare utilizarea lor combinată este contraindicată.

Ciclosporina: datele privind administrarea în comun a ciclosporinei și Diflucanului sunt contradictorii, în unele studii sa observat o creștere a concentrației de ciclosporină, în altele nu a fost detectată. Dacă este necesar, se recomandă utilizarea lor în comun pentru a determina în mod regulat concentrația de ciclosporină în ser.

Contraceptive orale: utilizarea fluconazolului în doze mari poate duce la creșterea concentrațiilor de etinil estradiol și levonorgestrol.

Fenitoina: fluconazolul poate determina o creștere a concentrației de fenitoină, prin urmare, dacă acestea sunt administrate în același timp, este necesară ajustarea dozei și monitorizarea constantă a concentrației de fenitoină în sânge.

Rifampicina: poate duce la o scădere a concentrației de fluconazol și la eliminarea mai rapidă a acestuia, deci dacă aveți nevoie de administrarea în comun a acestora, se recomandă creșterea dozei de fluconazol.

Derivații de sulfoniluree: pot fi utilizați împreună cu fluconazol, dar trebuie luat în considerare riscul de hipoglicemie.

Teofilina: fluconazolul poate duce la o creștere a concentrației de teofilină, prin urmare, în cazurile în care trebuie luate simultan, este necesară o ajustare a dozei de teofilină.

Astemizol: administrarea simultană poate avea loc numai cu o monitorizare atentă a nivelului de astemizol din plasma sanguină, datorită posibilității de creștere a concentrației acesteia.

Terfenadină: dacă este administrat simultan, este posibilă prelungirea intervalului Q-T, ceea ce poate duce la aritmii, inclusiv la cele fatale. Utilizarea combinată a acestor medicamente este posibilă numai în cazul în care fluconazolul este utilizat într-o doză mai mică de 0,4 g.

supradoză

Sunt descrise cazuri de supradoză, cu clinica de dezvoltare a reacțiilor psihomotorii. Tratamentul constă în accelerarea excreției fluconazolului din organism, prin lavaj gastric, hemodializă și terapia simptomatică este de asemenea justificată.

Formularul de eliberare

Diflucan Capsule 50 mg, 7 capsule pe ambalaj.
Diflucan Capsule 100 mg, 7 capsule pe ambalaj.
Diflucan Capsule 150 mg, 1 capsulă pe ambalaj.
Diflucan soluție perfuzabilă 2 mg pe 1 ml, flacon de 50 ml.
Diflucan soluție perfuzabilă 2 mg pe 1 ml, 100 ml într-un flacon.

Condiții de depozitare

Este recomandat să depozitați Diflucan într-un loc protejat în mod fiabil de lumina directă a soarelui, temperatura în cameră nu trebuie să depășească 27 de grade Celsius.

Sinonime

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Fluconazol Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
A se vedea, de asemenea, lista analogilor medicamentului Diflucan.

Diflucan: instrucțiuni de utilizare

Diflucanul face parte din grupul de agenți antifungici și se utilizează pentru tratamentul micozelor în diferite domenii ale medicinei.

Forma eliberării și compoziția medicamentului

Diflucanul este disponibil în mai multe forme de dozare: capsule, soluție injectabilă, pulbere pentru suspensie.

Capsulele conțin 50 mg sau 150 mg de ingredient activ activ - fluconazol, sunt etichetate pe cochilie și sunt disponibile în ambalaje celulare de 7 bucăți într-o cutie cu o descriere detaliată.

Pulberea pentru prepararea suspensiilor este disponibilă în flacoane de 5 ml într-o cutie de carton cu instrucțiunile de însoțire și o lingură de măsurare în kit. 1 ml din suspensia preparată conține 10 mg fluconazol. Pulberea este o substanță albă, inodoră și impurități.

Soluția diflucan este disponibilă în sticle de sticlă de 50, 100 și 200 ml. 1 ml de soluție conține 2 mg de ingredient activ fluconazol, precum și componente auxiliare - clorură de sodiu și apă pentru preparate injectabile.

Proprietățile farmacologice ale medicamentului

Medicamentul Difilyukan aparține grupului de agenți antifungici și are o eficacitate terapeutică largă împotriva multor tipuri de miocuri. Medicamentul distruge fungi de tip drojdie, ciuperci de mucegai, dermatofite, precum și forme dimorfe de agenți patogeni.

Intrând în organism, ingredientul activ activ Diflucan - fluconazolul este absorbit rapid prin membranele mucoase ale tractului digestiv în circulația sistemică, concentrația maximă a medicamentului în sânge este observată deja după 1-1,5 ore după administrarea sau administrarea medicamentului. Efectul persistă timp de 24-30 ore, ceea ce face posibilă administrarea medicamentului o singură dată pe zi.

Fluconazolul penetrează bine în toate fluidele biologice: secreția de saliva, spută, vagin și penis, lichidul cefalorahidian, sânge, plasmă, spermă și altele. În plus, partea mutuasă a medicamentului se acumulează în stratul cornos al pielii, ceea ce o face și mai eficientă.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul Diflucan în diferite forme de dozaj este prescris pacienților pentru tratamentul și prevenirea următoarelor patologii:

  • Candidoza vaginului, care apare în timpul tratamentului cu antibiotice, slăbirea sistemului imunitar, infecția HIV sau SIDA;
  • Leziuni fungice ale pielii, inclusiv pityriasis versicolor;
  • onicomicoza;
  • sporotricoza;
  • Candidoza membranelor mucoase ale cavității bucale, faringelui, esofagului;
  • Balanită și balanopotită cauzată de o infecție fungică;
  • Candiduria și candidemia - ciuperci asemănătoare drojdiei în urină și sânge;
  • Micoze endemice;
  • Micoza picioarelor și a plăcii de unghii.

Medicamentul în diferite forme de dozare este, de asemenea, prescris pacienților în scopul profilaxiei bolilor oncologice în timpul chimioterapiei sau radioterapiei.

Contraindicații de utilizat

Diflucanul trebuie prescris de un medic după o examinare preliminară a pacientului. Înainte de începerea tratamentului, pacientul este sfătuit să citească cu atenție instrucțiunile atașate, deoarece medicamentul are următoarele contraindicații:

  • Intoleranță individuală la substanța activă a medicamentului sau a componentelor sale auxiliare;
  • Deficiență de lactază;
  • Vârsta de până la 3 ani.

Cu precauție deosebită, medicamentele sunt prescrise pacienților dacă au următoarele condiții:

  • Afectarea funcției hepatice și a rinichilor;
  • Reacții alergice la fluconazol din istorie (erupție cutanată, mâncărime, roșeață a pielii);
  • Bolile inimii și vaselor de sânge;
  • Încălcarea echilibrului apă-sare în organism;
  • Leziuni superficiale fungice ale pielii și picioarelor.

Dozare și administrare

Doza zilnică a medicamentului și durata tratamentului în majoritatea cazurilor sunt determinate individual de medic pentru fiecare pacient individual. Aceasta depinde în mod direct de diagnosticul său, vârsta, tolerabilitatea, prezența complicațiilor și caracteristicile organismului.

În conformitate cu instrucțiunile Diflucan în orice formă de dozaj pentru tratamentul candidozei recurente a vaginului este numit o singură dată. Pentru tratamentul altor forme de infecții fungice, medicamentul este prescris, de asemenea, o dată pe zi, dar continuă până când dispar manifestările clinice ale patologiei.

Pacienții cu imunitate slabă sau HIV sunt prescrise pentru o durată de până la 1,5-2 luni, după care trec la un tratament profilactic de profilaxie la un pacient, prescris de medic, dozare.

Tratamentul ciupercilor din drojdie în sânge și urină (forme generalizate de candidoză) se efectuează mult timp într-o doză zilnică de 400 mg. După ce starea pacientului se îmbunătățește și semnele clinice de candidoză dispar, ei trec la o doză de întreținere a medicamentului - 200 mg.

Tratamentul candidozei mucoasei orale, faringelui esofagian se efectuează într-o doză zilnică de 50-100 mg timp de 2 săptămâni. Copiii de dozare a medicamentului sunt determinați de către medic pur individual, în funcție de vârstă și greutatea corporală a pacientului.

Pentru tratarea și prevenirea dezvoltării unei infecții fungice în gură în timpul purtării protezelor, pacientul este prescris cu Diflucan într-o doză zilnică de 50 mg simultan cu antisepticele orale locale timp de 2 săptămâni.

Pentru tratamentul balanitei și balanopoștitei, cauzate de o infecție fungică, bărbaților i se prescriu o dată câte 150 mg de medicament.

Pentru infecțiile fungice ale picioarelor, plăcii unghiilor și cicatricilor, pacienților adulți li se prescrie Diflucan în oricare dintre formele sale de dozare într-o doză zilnică de 150 mg timp de 2 săptămâni. Dacă este necesar, cursul poate fi prelungit pentru alte 2-4 săptămâni sub supravegherea unui medic.

Tratamentul cu pitiriazis versicolor cu acest preparat medicinal se efectuează la o doză de 300 mg o dată pe săptămână timp de 2-4 săptămâni.

În unele cazuri, soluția și suspensia de Diflucan pot fi utilizate în practica pediatrică pentru copii sub 3 ani. Doza se calculează strict de către medic, pe baza indicatorilor de masă corporală, în plus, medicamentul este luat nu o dată pe zi, ci o dată la 3 zile.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

În medicină, nu există informații fiabile cu privire la efectele componentei principale a medicamentului asupra fătului în timpul sarcinii. Potrivit datelor de cercetare, utilizarea pe termen lung a medicamentelor pe bază de fluconazol în doze mari de către o femeie însărcinată poate duce la anomalii ale dezvoltării fetale, în special la dezvoltarea afecțiunilor craniului facial, a deformărilor palatului, a șoldului și a coastelor și a defectelor cardiace congenitale. Atunci când se utilizează Diflucan la o doză de maximum 150 mg pe zi, nu au existat astfel de patologii din partea fătului, dar utilizarea acestui medicament pentru tratarea femeilor gravide este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă este mult mai mare decât riscurile probabile pentru copilul din uter. În plus, în timpul dezvoltării aftoasă la femeile gravide, ginecologii încearcă să găsească medicamente alternative care nu dăunează dezvoltării mamei și fătului.

Deoarece fluconazolul poate pătrunde cu ușurință în laptele matern, utilizarea medicamentului Diflucan în timpul alăptării nu este recomandată. Dacă este necesar, terapia pentru femeie trebuie să găsească lactația permisă sau întreruptă.

Efecte secundare

În timpul perioadei de tratament cu Diflucan, pacienții pot dezvolta următoarele reacții adverse:

  • Amețeli, parestezii, dureri de cap, tulburări de somn, iritabilitate, tremurături ale extremităților;
  • Durerea din regiunea epigastrică, scaunul anormal, grețurile și vărsăturile, membrana mucoasă uscată a gurii, setea a crescut;
  • Afectarea funcției hepatice, creșterea activității transaminazelor hepatice;
  • Slăbiciune, oboseală, dureri musculare;
  • Erupție cutanată, roșeață, mâncărime a pielii;
  • Anafilaxie sau dezvoltarea angioedemului.

De regulă, Diflucan este bine tolerat de către pacienți, iar reacțiile adverse se dezvoltă numai în cele mai rare cazuri.

Supradozaj de droguri

Cu o supradoză a medicamentului, pacientul dezvoltă disfuncții psihomotorii și există, de asemenea, o creștere a efectelor secundare descrise mai sus. În cazul ingerării accidentale a unei doze mari de medicamente, pacientul trebuie să fie urgent dus la un medic. Tratamentul constă în lavaj gastric, administrarea de enterosorbante, hemodializă și terapie simptomatică, dacă este necesar.

Interacțiunea medicamentului cu alte medicamente

În cazul utilizării concomitente a medicamentului cu anticoagulante, intervalul de cumarină crește riscul de sângerare.

Cu numirea simultană a Diflucan cu hidroclorotiazidă, există o creștere a concentrației de fluconazol în sânge cu aproximativ 40%, ceea ce este important să se ia în considerare atunci când se ia această interacțiune medicamentoasă.

Cu numirea simultană a medicamentului cu Diazepam și analogii acestuia poate fi o încălcare a reacțiilor psihomotorii la un pacient. Această interacțiune medicamentoasă necesită reducerea dozei de fluconazol și monitorizarea stării generale a pacientului.

Utilizarea concomitentă a Diflucan cu contraceptive orale în sângele unei femei crește concentrația de etinil estradiol și levonorgestrol.

În cazul utilizării concomitente a medicamentului cu Rifampicină este necesară o creștere a dozei de Diflucan, sub influența Rifampicinei, fluconazolul este eliminat rapid din organism și nu are timp să-și exercite efectul direct.

Instrucțiuni speciale

Utilizarea prelungită a medicamentului Diflucan în doze mari crește probabilitatea unei leziuni hepatice toxice, prin urmare, în timpul tratamentului este important să se monitorizeze în mod regulat nivelul transaminazelor hepatice și, atunci când acestea cresc, să li se asigure sub supravegherea medicală strictă.

Pacienții cu vârsta de pensionare în absența patologiilor din corecția rinichilor dozei zilnice nu sunt necesare.

Diflucan analogi de capsulă

Următoarele medicamente sunt considerate a fi analogi ai medicamentului Diflucan:

Înainte de a înlocui medicamentul prescris cu analogul său, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.

Conditii de vacanta si depozitare

Capsulele medicamentului sunt permise pentru OTC, soluția injectabilă și pulberea pentru prepararea suspensiilor sunt eliberate din farmacii numai pe bază de rețetă. Medicamentul trebuie ținut la îndemâna copiilor, evitând lumina directă a soarelui pe ambalaj la temperatura camerei. Termenul de valabilitate al medicamentului este indicat pe ambalaj, la sfârșitul acestuia se elimină medicamentul. Se recomandă ca suspensia preparată să fie păstrată la frigider în maximum 2 săptămâni. Înainte de fiecare utilizare, medicamentul trebuie agitat viguros.

Costul mediu al medicamentului Diflucan în farmaciile din Moscova este de 200-550 ruble, în funcție de forma de dozare.

Diflucan

Descriere de la 01/25/2015

  • Nume latin: Diflucan
  • Codul ATX: J02AC01
  • Ingredient activ: Fluconazol (fluconazol)
  • Producător: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Franța)

Compoziție Diflucan

În compoziția medicamentului principalul ingredient activ este fluconazolul. Capsulele sale conțin 50 mg. În 1 ml de soluție - 2 mg. În pulbere pentru suspensie 10 și 40 mg.

Formularul de eliberare

  • Capsule de 50 mg din substanța activă;
  • soluție Diflucan IV;
  • pulbere pentru suspensie.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Ingredientul activ este un inhibitor foarte selectiv al sintezei derivaților de steroli din interiorul celulelor fungi - fluconazol.

Diflucan este eficace împotriva ciupercilor de drojdie, împotriva fungilor ca drojdii, precum și împotriva fungilor de mucegai.

Ingredientul activ este activ împotriva unui număr mare de microorganisme Candida: albicani, Cryptococcus neoformans, parapsiloză, glabrata tropicalis. Fără identificarea semnificației clinice pentru Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Activitate observată în micozele oportuniste cauzate de:

Substanța principală este caracterizată printr-un nivel ridicat de specificitate în ceea ce privește enzimele fungice, cu dependență de citocromul P450. Tratamentul medicamentos la o doză de 50 mg pe zi timp de până la 28 de zile nu poate afecta nivelul concentrațiilor de steroizi la femei sau concentrația de testosteron în sângele masculin.

La o doză zilnică de 200 până la 400 mg, medicamentul nu are nici un efect clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni și răspunsul lor la stimularea la bărbații sănătoși ACTH (hormonul adrenocorticotropic).

Diflucanul medicamentos este absorbit perfect în tractul digestiv și prezintă o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat pe cale orală: concentrația medicamentului în sânge atunci când este administrată sub formă de tablete a fost mai mare de 91% din nivelul substanței din plasmă, atunci când este administrat intravenos. Mierea nu afectează în niciun fel biodisponibilitatea Diflucanului și concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 30-90 de minute. Timpul de înjumătățire este de 30 de ore, efectul medicamentului durează o zi.

Diflucan penetrează bine în piele, organe, țesuturi, inclusiv lichidul cefalorahidian, secretul membranelor mucoase și salivă. Concentrațiile mari de fluconazol (mai mari decât în ​​plasmă) sunt observate în piele (în stratum corneum), în glandele sudoripare. Neschimbată față de corp, excretată de rinichi.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul este prescris pentru leziuni fungice ale sferei genitale la femei, cunoscut sub numele de candidoză vaginală.

Medicamentul este eficient în toate tipurile de infecții fungice cauzate de ciupercile Candida (candidoza). Această patologie poate fi cauzată de terapia imunosupresoare, utilizarea pe termen lung a antibioticelor, imunodeficiența, inclusiv infecția cu HIV. Poate utilizarea Diflucan și scopuri profilactice. Alte indicații pentru prescrierea medicamentului Diflucan sunt criptococoza (inclusiv meningita criptococică), micoza pielii, înfrângerea infecției fungice a plăcilor de unghii (onychomycosis). Diflucan este utilizat și pentru bărbați.

Contraindicații

Diflucan nu este prescris cu utilizarea simultană de terfenadină, cisapridă. Nu s-au efectuat teste și nu există date privind siguranța fluconazolului în timpul sarcinii și alăptării și, deși această contraindicație ar trebui considerată relativă, femeile gravide trebuie să primească Diflucan pentru femeile însărcinate. Intoleranța la fluconazol este, de asemenea, una dintre contraindicațiile pentru scopul medicamentului.

Efecte secundare

În cele mai multe cazuri, administrarea medicamentului Diflucan nu este însoțită de efecte secundare, însă sunt posibile tulburări ale organelor interne.

Sistemul nervos: pot apărea dureri de cap, însoțite de vertij, posibilă excitabilitate musculară crescută și sindrom convulsivant. Pielea poate reacționa la administrarea Diflucanului prin reacții alergice, poate chiar apariția unor astfel de complicații cum ar fi eritem malign (o complicație numită sindrom Stephen-Johnson), care se manifestă prin apariția de blistere dureroase pe mucoase și pe piele. Au fost observate cazuri de astfel de complicații teribile precum sindromul Lyell: elementele buloase apar pe piele, în care se dezvoltă procese necrotice.

Tractul digestiv: durere în epigastru, modificări ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice, adaos de hepatită toxică, tulburări digestive, vărsături, greață.

Din partea inimii pot apărea modificări ale conductivității, care se reflectă și pe cardiogramă. O scădere a numărului de trombocite, agranulocitoză și limfocitopenie poate să apară în sânge. Reacțiile alergice pot atinge gradul maxim de severitate (șoc anafilactic).

Instrucțiuni privind utilizarea Diflucan (metoda și doza)

Medicamentul, fabricat sub formă de capsule, are dozări: 150 mg, 100 mg și 50 mg. În soluții pentru administrare intravenoasă - 100 mg și 200 mg în flacoane de 50 ml și 100 ml. O doză de 150 mg este eficientă zilnic. Este recomandabil să se utilizeze o suspensie pentru copii. Pentru tratamentul celor mai multe leziuni fungice, este suficient să luați odată Diflucan 150 mg. Deci, în candidoza vaginală, este suficient ca femeile să ia o singură tabletă de medicament o dată și în procesul cronic, medicamentul trebuie luat în aceeași doză o dată pe lună. Pentru prevenirea acestei afecțiuni, Diflucan este indicat în aceeași doză. Durata tratamentului este determinată de medic în funcție de gravitatea bolii. Cu un număr de infecții fungice, doza de medicament poate fi mărită la 400 mg, iar durata tratamentului este extinsă la patru săptămâni.

Cum să luați medicamentul înainte sau după masă? În general, utilizarea medicamentelor nu depinde de consumul de alimente.

Acest medicament sub formă de lumânări nu există.

Instrucțiuni privind utilizarea Diflucanului cu aftoasă

Cum să luați Diflucan pentru aftoasă? Este suficient să luați medicamentul o singură dată pentru a învinge boala. Îmbunătățirea se observă la o zi după ce ați luat fondurile. În decurs de o săptămână, simptomele ar trebui să dispară complet, altfel ar trebui să consultați un medic. Atunci când africanul recurent este sfătuit să utilizeze o capsulă în fiecare lună timp de șase luni.

supradoză

Au existat cazuri de supradozaj de droguri, în care s-au observat halucinații și comportament paranoic. În această situație, tratamentul conform simptomelor se aplică și se recomandă lavaj gastric. Trebuie reamintit faptul că medicamentul este excretat în urină, astfel încât procesul de stimulare a urinării în acest caz este, de asemenea, o prioritate.

interacțiune

Medicamentul, în combinație cu contraceptive orale, mărește conținutul acestuia din urmă în sânge.

Rifampicina ajută la accelerarea eliberării Diflucan din plasma sanguină, ceea ce necesită corectarea dozei de fluconazol în sus.

La rândul său, Diflucan mărește conținutul de sânge al Teofilinei, ceea ce necesită o reducere a dozajului acesteia din urmă în timp ce se administrează.

Terfenadina și Diflucan pot afecta activitatea electrică a inimii, cardiograma se modifică, ritmul cardiac este perturbat. Rezultatul fatal este posibil, deoarece utilizarea acestor medicamente simultan este posibilă numai atunci când doza de Diflucan nu depășește 400 mg. Toate cele de mai sus despre Terfenadină sunt valabile pentru cisapridă.

Diflucan poate schimba nivelele de sânge ale ciclosporinei, prin urmare, în timp ce o ia în același timp, se recomandă efectuarea unui studiu de control unic al nivelului plasmatic al acestuia din urmă. Diflucan crește concentrația de benzodiazepină, ceea ce duce la apariția reacțiilor psihomotorii. Utilizarea combinată a Diflucanului și a medicamentelor care afectează timpul de coagulare a sângelui poate fi însoțită de o creștere a timpului de coagulare și de apariția sângerării. Hidroclorotiazida reduce excreția Diflucanului și crește concentrația acestuia în sânge cu 40%.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

La îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 de grade Celsius.

Perioada de valabilitate

Nu mai mult de 3 ani și nu mai mult de 14 zile pentru suspensia preparată.

Instrucțiuni speciale

Au fost observate cazuri de dezvoltare a hepatitei toxice severe în timpul administrării Diflucan, prin urmare, nivelul enzimelor hepatice trebuie monitorizat cu atenție în timpul tratamentului. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții cu antecedente de boală hepatică și, de asemenea, dacă funcția celulelor hepatice este afectată. Este strict interzis ca acești pacienți să se autolezeze și să utilizeze Diflucan fără o consultare prealabilă cu un specialist.

Toxic hepatita cauzată de administrarea Diflucan poate fi fatală. Modificările cutanate necrotice (sindromul Lyell) au apărut, de regulă, cu o patologie severă a sistemului imunitar (HIV). Pacienții cu boli cardiovasculare și dezechilibrul electrolitic asociat trebuie să ia medicamentul cu prudență, deoarece riscul de aritmie este ridicat.

Medicamentul are un site oficial Diflukan.ru.

Acest medicament trebuie distins de Duphalac, care este un laxativ.

Pentru copii

Doza trebuie prescrisă de un medic în funcție de natura bolii. Doza zilnică pentru copii nu trebuie să depășească 400 mg de substanță activă. Utilizați de obicei medicamentul o dată pe zi.

Pentru nou-născuți

La nou-născuți, ingredientul activ al medicamentului este eliminat lent. Doza trebuie aleasă de către medic. Cu toate acestea, de obicei, în primele 2 săptămâni de la naștere, medicamentul este aplicat o dată la fiecare 72 de ore. La 3-4 săptămâni de viață, intervalul dintre administrarea medicamentului trebuie să fie de 48 de ore.

Compatibilitatea cu alcoolul

Nu se recomandă să beți împreună cu alcoolul, poate fi periculos pentru viață. Interacțiunea este imposibil de prezis.

Diflucan în timpul sarcinii

În timpul sarcinii și alăptării, Diflucan este prescris numai din motive de sănătate, deoarece nu există informații că medicamentul este sigur și nu are un efect teratogen asupra fătului.

Diflucan Analogs

Analogii ieftini ai Diflucanului sunt medicamentele: Difluzol, Medoflucon, Fluconazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Prețul acestor analogi este de două ori și uneori mai mare.

Analogii diflucanului și flucostatului, care ajută la afte, sunt medicamente: Econozol, Fluconazol și altele.

Recenzii ale lui Diflucan

Despre Diflucan recenzii de medici si farmacisti sunt foarte bune. Instrumentul este caracterizat ca un medicament original care luptă cu succes împotriva infecțiilor fungice, extrem de eficient în câștigarea molustei.

Diflucan preț de unde să cumpere

Prețul comprimatelor Diflucan - 850 ruble pentru 7 capsule de 50 mg.

Diflucan preț de 150 mg - 430 ruble pe element. Cât de mult poți să cumperi un remediu pentru aftere în Ucraina? În Harkov, prețul de droguri este de 300 UAH pe capsulă 150 mg.

12 capsule de câte 150 mg au costat fiecare 1100 de ruble.

Cumpara sticle de soluție de 2 mg / ml 50 ml poate fi de 160 de ruble. Costul administrării Diflucan într-o farmacie în sticle de 100 ml este de 300 de ruble.

Cât de mult este Diflucan în Belarus? O tabletă de 150 mg poate fi achiziționată pentru 180000-220000 ruble bieloruse.

Diflucan

Diflucan: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Diflucan

Codul ATX: J02AC01

Ingredient activ: fluconazol (fluconazol)

Producător: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.), SUA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Franța)

Actualizați descrierea și fotografia: 04/27/2018

Prețurile în farmacii: de la 230 de ruble.

Diflucan este un medicament antifungic.

Forma de eliberare și compoziția

  • capsule 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 gelatinoasă solidă; coperta turcoaz si carcasa alb / capac alb si carcasa caz / turcoaz; marcajul negru sub forma siglei Pfizer și FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; capsulele conțin pulbere de culoare galbenă până la albă (capsule 50 și 100 mg: 7 bucăți în blistere din folie PVC / Al, într-un ambalaj din carton cu instrucțiuni de utilizare 1 sau 4 blistere; capsule 150 mg: 1 sau 4 în blistere din PVC / Al, într-un ambalaj din carton cu instrucțiuni de utilizare 1 blister 1 sau 4 buc., 2 blistere 1 bucată, 3 blistere 4 buc.);
  • pulbere pentru suspensie pentru administrare orală: de la aproape alb la alb, fără contaminare vizibilă [50 mg / 5 ml sau 200 mg / 5 ml în flacoane din material plastic (HDPE) cu capac cu șurub cu sistem de protecție împotriva accesului copiilor și inel de plastic pentru controlul primei deschideri; într-un ambalaj din carton cu instrucțiuni de utilizare 1 flacon complet cu o linguriță de măsurare din plastic];
  • soluție injectabilă intravenoasă (IV): un lichid limpede, incolor (25, 50, 100 sau 200 ml soluție în flacoane din sticlă transparentă de tip I, sigilat cu dop de cauciuc și presat cu un capac din aluminiu echipat cu o inserție din plastic suport plastic, într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare (1 sticlă).

Compoziția 1 capsulă:

  • ingredient activ: fluconazol - 50/100/150 mg;
  • componente auxiliare: lactoză - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; amidon de porumb - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; stearat de magneziu - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; laurilsulfat de sodiu - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • capsulare: gelatină - până la 100%; (E171) - 4,47%, colorant albastru patentat (Е 131) - 0,03%] / [dioxid de titan (Е171) - 3%] / [dioxid de titan (E171) albastru brevetat (E 131) - 0,03%];
  • (E172) - 25%, alcool N-butilic - 8,995%, alcool metilat industrial 74 EP - 2%, lecitină de soia - 1%, component antispumant DC 1510 - 0,005 %.

Compoziție pe 1 ml de suspensie preparată preparată din pulbere, 50 mg / 5 ml sau 200 mg / 5 ml:

  • ingredient activ: fluconazol - 10 sau 40 mg;
  • componente auxiliare: acid citric anhidru - 4,20 / 4,21 mg; benzoat de sodiu - 2,37 / 2,38 mg; guma de xantan - 2,03 / 2,01 mg; dioxid de titan (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sucroză - 576,23 / 546,27 mg; anhidru dioxid de siliciu coloidal - 1,0 / 0,98 mg; citrat de sodiu dihidrat - 3,17 / 3,17 mg; aromă portocală (ulei esențial de portocale, maltodextrină, apă) - 10/10 mg.

Compoziția soluției de 1 ml pentru introducere / introducere:

  • ingredient activ: fluconazol - 2 mg;
  • componente auxiliare: clorură de sodiu - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Substanța activă a Diflucan este fluconazolul, un membru al grupului triazol, și are activitate antifungică bazată pe o inhibare selectivă puternică în celula de sinteză a sterolului fungi.

Fluconazolul a prezentat activitate în infecțiile clinice și in vitro împotriva majorității microorganismelor următoare: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (multe tulpini prezintă sensibilitate moderată), Candida tropicalis și Cryptococcus neoformans.

Activitatea fluconazolului in vitro a fost demonstrată împotriva următoarelor microorganisme (semnificația clinică nu este cunoscută): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Atât prin ingestie, cât și prin administrare parenterală (greutate / greutate), fluconazolul a fost activ în diferite modele de infecții fungice la animale:

  • micoze oportuniste: cauzate de Candida spp. (inclusiv candidoza generalizată la animalele studiate cu imunosupresie), Cryptococcus neoformans (inclusiv infecții intracraniene), Trichophyton spp., Microsporum spp. și alții;
  • micoze endemice: cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inclusiv infecții intracraniene) și Histoplasma capsulatum la animalele de testat cu imunitate normală / suprimată.

Fluconazolul prezintă o specificitate ridicată în raport cu enzimele fungice dependente de CYP450.

Utilizarea Diflucan la o doză zilnică de 50 mg timp de 4 săptămâni nu afectează concentrațiile plasmatice de testosteron la bărbați sau nivelul de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă. Fluconazolul într-o doză zilnică de 200-400 mg pe nivelurile de steroizi endogeni, precum și răspunsul lor la stimularea ACTH (hormon adrenocorticotropic) la voluntarii sănătoși de sex masculin nu are nici un efect clinic semnificativ.

Există următoarele mecanisme pentru dezvoltarea imunității fluconazolului: modificarea calitativă sau cantitativă a enzimei țintă pentru fluconazol - lanosterol 14-α-demethylase sau acces redus la acesta (este posibilă combinarea a două mecanisme).

Mutațiile punctuale în gena ERG11 care codifică o enzimă țintă conduc la o modificare a țintei, cu o reducere consecutivă a afinității pentru azoli. Datorită exprimării crescute a genei ERG11, enzima țintă este produsă în concentrații ridicate, creând necesitatea creșterii nivelului de fluconazol în fluidul intracelular pentru a suprima toate moleculele enzimatice din celulă.

Un alt mecanism semnificativ de rezistență îl reprezintă îndepărtarea activă a fluconazolului din spațiul intracelular prin activarea a două tipuri de transportoare care participă la efluxul (excreția activă) a substanțelor din celula fungică. Astfel de transportatori sunt principalul mediator codificat de gene de rezistență multidrog (MDR) și superfamilia cu casetă de transport a receptorului ATP codificată de gene Candida pentru antimicotice azole (CDR). Atunci când gena MDR este supraexprimată, se formează rezistența la fluconazol, în timp ce, în același timp, ca urmare a supraexprimării genelor CDR, este posibilă rezistența la diferite azoli.

Rezistența la Candida glabrata este, de obicei, rezultatul supraexprimării genei CDR, ceea ce provoacă rezistență la multe azoli. Pentru tulpinile cu o concentrație minimă de inhibare (MIC), care este definită ca un intermediar, în intervalul de 16-32 μg / ml, se recomandă utilizarea fluconazolului în doze maxime.

Candida krusei trebuie considerată imun la fluconazol. Mecanismul rezistenței sale se bazează pe sensibilitatea redusă a enzimei țintă la efectul inhibitor al medicamentului.

Farmacocinetica

Fluconazolul este un inhibitor selectiv al izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 și un inhibitor al izoenzimei CYP2C19.

Farmacocinetica fluconazolului cu administrarea pe cale orală și / sau administrarea orală este similară și prezintă următoarele caracteristici:

    Absorbție: după administrare orală, fluconazolul este bine absorbit, concentrația plasmatică și biodisponibilitatea totală depășesc 90% dintre acești indicatori cu / în introducere; consumul simultan de alimente nu afectează absorbția. Nivelul unei substanțe din plasma sanguină este proporțional cu doza și atinge valorile maxime (Cmax) 0,5-1,5 ore după administrarea Diflucan pe stomacul gol, timpul de înjumătățire plasmatică (T1/2) este

30 h. Până la 90% din concentrația de echilibru (Css) este atinsă în ziua 4-5 de la începerea tratamentului (cu condiția ca Diflucan să fie administrat o dată pe zi). Introducerea în prima zi a dozei de încărcare, de 2 ori mai mare decât cea obișnuită zilnică, contribuie la realizarea a 90% Css până în a doua zi de tratament. Volumul de distribuție (Vd) se apropie de cantitatea totală de apă din organism. 11-12% din substanță este legată de proteinele plasmatice;

  • distribuție: fluconazolul în fluidele corporale penetrează bine, concentrația acestuia în saliva și spută este similară cu conținutul său în plasma sanguină. La pacienții cu meningită fungică din lichidul cefalorahidian, indicatorul de concentrație este de aproximativ 80% din nivelul substanței în plasma sanguină. În epidermă, dermă și fluide transpirabile, concentrațiile de ser sunt mai mari Cumulă fluconazolul în stratul de suprafață (excitat) al epidermei. Utilizarea unei doze de 50 mg o dată pe zi va furniza după 12 zile o concentrație de fluconazol 73 μg / g; La 7 zile după terminarea tratamentului, indicatorul va fi de 5,8 μg / g. Utilizarea la o doză de 150 mg o dată pe săptămână în a 7-a zi va oferi o concentrație în stratum corneum - 23,4 μg / g și la 7 zile după administrarea celei de-a doua doze - 7,1 μg / g. Nivelul substanței în plăcile de unghii după aplicarea timp de 4 luni a unei doze de 150 mg 1 dată pe săptămână va fi de 4,05 μg / g în unghiile sănătoase și de 1,8 μg / g la cei afectați; la șase luni după terminarea tratamentului, fluconazolul este încă definit în unghii;
  • metabolismul și excreția: nu s-au detectat metaboliții circulanți ai fluconazolului; medicamentul este excretat în principal prin rinichi, până la 80% din doza administrată este neschimbată în urină. Fluconazolul este proporțional cu valoarea QC (clearance-ul creatininei).
  • Eliminarea prelungită a substanței din plasma de sânge face posibilă administrarea de Diflucan pentru candidoză vaginală o dată, pentru alte indicații - o dată pe zi sau o dată pe săptămână.

    La compararea concentrațiilor de fluconazol din plasmă și salivă după o singură doză de 100 mg sub formă de suspensie (cu condiția că se clătește, se păstrează în gură timp de 2 minute, se înghită) și capsule, sa constatat că Cmax a substanței din saliva după administrarea suspensiei a fost atinsă după 5 minute 182 ori Cmax după administrarea capsulei, a atins după 4 ore După aproximativ 4 ore, nivelul fluconazolului din saliva a fost același. ASC0-96 (suprafața medie sub curba "concentrație - timp") pentru perioada de la începutul recepției la 4 zile, în salivă a fost semnificativ mai mare atunci când se administrează suspensia decât capsulele. Utilizarea a două forme de dozare orală nu a evidențiat diferențe semnificative în rata de excreție din saliva și farmacocinetică în plasmă.

    Parametrii farmacocinetici ai utilizării fluconazolului la copii:

    • ingestie (capsule, suspensie): vârsta cuprinsă între 9 luni și 13 ani - doză unică de 2 mg / kg sau 8 mg / kg, T1/2 respectiv 25 sau 19,5 ore, ASC 94,7 sau 362,5 μg x h / ml; vârsta medie de 7 ani - doză multiplă de 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 ore, ASC = 41,6 μg x h / ml;
    • administrare parenterală (greutate / greutate) (soluție): vârsta de la 11 zile la 11 luni - doză unică de 3 mg / kg, T1/2 = 23 ore, ASC = 110,1 μg x h / ml; vârstă de la 5 la 15 ani - doză multiplă de 2/4/8 mg / kg, T1/2 (marcate în ultima zi de tratament) - 17,4 / 15,2 / 17,6 ore, ASC (marcat în ultima zi de tratament) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg x h / ml.

    Indicatorii anumitor caracteristici farmacocinetice în timpul administrării parenterale (IV) a soluției Diflucan la sugari prematur (aproximativ 28 săptămâni de dezvoltare) la o doză de 6 mg / kg la fiecare 3 zi (maximum 5 doze), în timp ce în unitatea de terapie intensivă:

    • media t1/2 - 74 de ore (în intervalul de la 44 la 185 de ore) în prima zi, cu o scădere la o medie de 53 de ore până în a 7-a zi (în intervalul de la 30 la 131 de ore), în a 13-a zi, (în intervalul de la 27 la 68 de ore);
    • ASC - 271 μg x h / ml (în intervalul de la 173 până la 385 μg × h / ml) în prima zi, cu o creștere de 490 μg x h / ml (în intervalul de la 292 până la 734 μg × h / ml) A șaptea zi și o scădere la o medie de 360 ​​μg x h / ml (în intervalul de la 167 până la 566 μg x h / ml) în a 13-a zi;
    • Vd - 1183 ml / kg (în intervalul de la 1070 la 1470 ml / kg) în prima zi, cu o creștere de până la 1184 ml / kg (în intervalul 510 - 2130 ml / kg) 1328 ml / kg (în intervalul de la 1040 până la 1680 ml / kg) până în a 13-a zi.

    Farmacocinetica fluconazolului a fost studiată la pacienții vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste, administrată cu administrarea unică de Diflucan pe cale orală, în doză de 50 mg (unii pacienți au luat, de asemenea, diuretice în același timp). Cmax = 1,54 μg / ml a fost atins 1,3 ore după administrare; înseamnă ASC = 76,4 ± 20,3 μg x h / ml; media t1/2 = 46,2 h. Parametrii au fost ușor mai mari decât la pacienții tineri, cel mai probabil, acest efect se datorează funcției reduse caracteristice a rinichilor pentru vârstnici. Admiterea concomitentă cu diuretice nu a afectat în mod semnificativ ASC și Cmax. Caracteristicile care la vârsta mai înaintată sunt mai mici decât la pacienții mai tineri: CC = 74 ml / min; neschimbată este excretată de rinichi pentru perioada de la 0 la 24 de ore - 22% din fluconazol; clearance-ul renal = 0,124 ml / min / kg.

    Indicații pentru utilizare

    capsule

    Diflucan capsule sunt prescrise pentru tratamentul următoarelor boli la pacienții adulți:

    • coccidioidomicoză;
    • meningita criptococică;
    • candidoza invazivă;
    • mucoasa candidoză, inclusiv candidoză esofagiană, candidurie, candidoză orofaringiană, candidoză cronică mucocutanată;
    • candidoza atrofică cronică a cavității bucale, asociată cu purtarea protezelor, cu respectarea insuficientă a igienei orale sau a terapiei locale;
    • candidoza vaginală acută sau recurentă, cu incapacitatea de a utiliza terapia locală;
    • balanită candidoasă, atunci când este imposibilă utilizarea terapiei locale;
    • dermatomicoza, inclusiv dermatofitoza picioarelor și (sau) trunchiului, dermatofitozei inghinale, candidoză cutanată, versicolor versicolor, dacă este necesar, terapie sistemică;
    • onychomycosis (dermatofitoză a unghiilor), cu inadmisibilitatea terapiei cu alte medicamente.

    Diflucan capsule sunt indicate pentru prevenirea următoarelor boli la pacienții adulți:

    • meningita criptococică, prevenirea recurenței la pacienții cu risc crescut de boli recurente;
    • candidoză orofaringiană și candidoză esofagiană la pacienții cu infecție HIV cu risc crescut de recurență;
    • candidoza vaginală la pacienții cu 4 sau mai multe episoade pe an, pentru a reduce frecvența recidivelor;
    • neutropenie prelungită la hemoblastoză datorată chimioterapiei sau transplantului de celule stem hematopoietice, pentru prevenirea infecțiilor candidale.

    Copii Capsulele Diflucan sunt prescrise pentru tratamentul candidozei mucoase (organe orofaringiene și digestive), meningitei criptococice, candidoză invazivă și pentru prevenirea infecțiilor cu imunitate slăbită. La risc crescut de meningită criptococică recurentă la copii, fluconazolul este recomandat pentru tratamentul de întreținere pentru prevenirea bolii recurente.

    Pulbere pentru suspensie, soluție pentru administrare intravenoasă

    • criptococoza, inclusiv meningita criptococică, leziunile infecțioase ale plămânilor, a pielii și a altor organe la pacienții cu imunitate normală, destinatarii organelor transplantate, la pacienții cu diferite forme de imunodeficiență și SIDA; îngrijire suportivă pentru pacienții cu SIDA pentru a preveni reapariția criptococozei;
    • candidoza generalizată, inclusiv candidoza difuzată, candidemia, infecțiile candidoge invazive ale ochiului, peritoneului, endocardului, tractului urinar și respirator, inclusiv pacienții cu cancer supuși terapiei intensive cu medicamente imunosupresoare și citotoxice și la pacienții cu alte patologii care predispun la dezvoltarea candidozei;
    • balanita candidoasă, candidoza genitală, candidoza vaginală - tratamentul formelor acute sau recurente și prevenirea reducerii frecvenței recidivelor (3 sau mai multe cazuri pe an);
    • candidoza membranelor mucoase ale corpului, incluzând cavitatea orală, faringe, esofag, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidurie, candidoză cronică a mucoasei și atrofică a cavității bucale, cauzată de purtarea protezelor, la pacienții cu funcție imună normală și afectată; SIDA - prevenirea candidozei orofaringiene;
    • micoze endemice profunde (coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, histoplasmoză și sporotricoză) la pacienții cu imunitate normală;
    • pitiriazis versicolor, micoză (picioare, zona înghinală, piele corporală), onicomicoză și infecții candidoge cutanate.

    În plus, administrarea suspensiei și injectarea intravaginală a Diflucan este indicată pentru pacienții cu tumori maligne pentru prevenirea infecțiilor fungice pe fondul terapiei cu radiații și citotoxice.

    Contraindicații

    • utilizarea concomitentă cu terfenadină, cu o durată lungă de tratament cu fluconazol, într-o doză zilnică de 400 mg sau mai mult;
    • utilizarea concomitentă cu cisapridă, astemizol, eritromicină, pimozidă, chinidină, amiodaronă și alte medicamente care măresc intervalul QT și izoenzimul metabolizabil citocrom P450 3A4;
    • pentru capsule și suspensii - deficit de lactază, intoleranță la galactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
    • pentru capsule - vârsta copiilor până la 3 ani;
    • perioada de alăptare (lactație);
    • hipersensibilitate la compuși azolici cu o structură similară fluconazolului;
    • hipersensibilitate la fluconazol și la componentele auxiliare ale Diflucan.

    Relativ (Diflucan trebuie utilizat cu prudență, sub supravegherea unui medic):

    • funcția anormală a ficatului / rinichiului (insuficiență hepatică / renală);
    • sarcinii;
    • apariția erupțiilor cutanate la pacienții cu infecție fungică superficială și infecții fungice (sistemice) invazive pe fondul utilizării fluconazolului;
    • utilizarea concomitentă a terfenadinei cu fluconazol într-o doză zilnică mai mică de 400 mg;
    • potențial proaritmice la pacienții cu factori de risc multipli: boală cardiacă organică, dezechilibru electrolitic, precum și cu terapie concomitentă care promovează dezvoltarea unor astfel de boli.

    Instrucțiuni privind utilizarea Diflucan: metoda și doza

    Aplicarea Diflucan poate fi începută înainte de a obține rezultatele studiilor bacteriologice de laborator, inclusiv bacposev. Dar, imediat dupa primirea acestora, este necesar sa se adapteze corespunzator terapia antifungica.

    Diflucan se administrează pe cale orală sau se injectează parenteral (IV), alegerea formei de medicament a medicamentului și metoda de aplicare depinde de starea clinică a pacientului. Atunci când transferați un pacient cu fluconazol intravenos pentru administrare orală sau invers nu necesită corectarea dozei zilnice.

    Metodă de utilizare a Diflucan în funcție de forma de eliberare:

    • capsule: luate pe cale orală întregi, fără mestecare, consumul de alimente pe absorbția fluconazolului nu are nici un efect clinic semnificativ;
    • pulbere pentru suspensie: la conținutul flaconului cu pulbere se adaugă 24 ml de apă și se agită bine după diluare și înainte de fiecare utilizare; să ia suspensia în interior, indiferent de masă;
    • soluție: administrată prin perfuzie intravenoasă cu o viteză de ≤ 10 ml / min.

    Soluție pentru administrare intravenoasă Diflucan conține soluție de NaCl 0,9%, în 1 flacon de 100 ml (200 mg) - 15 mmoli de ioni de sodiu și clor. Pacienții care limitează consumul de sodiu sau lichid trebuie să ia în considerare viteza de perfuzare.

    Medicul prescrie doza zilnică de Diflucan pe baza unei evaluări a naturii și gravității bolii fungice. În cazul unei infecții care necesită un curs repetat, terapia este continuată până când dispar simptomele clinice / de laborator ale unei infecții fungice active. Pacienții cu SIDA, meningita criptococică, candidoza orofaringiană recurentă, de regulă, au nevoie de un tratament de susținere pentru a preveni reapariția bolii după o aparentă recuperare.

    Tratamentul pacienților adulți

    • meningita criptococică și infecțiile criptococice cu altă localizare: doza zilnică inițială este de 400 mg, apoi tratamentul este continuat într-o doză zilnică de 200-400 mg per doză. Durata cursului depinde de eficacitatea clinică și miocologică a Diflucanului; Terapia pentru meningita criptococică durează de obicei cel puțin 6-8 săptămâni. În cazul infecțiilor care amenință viața, doza zilnică poate fi crescută la 800 mg. Pentru a preveni recurența meningitei criptococice la pacienții cu risc crescut de apariție a unei boli recurente după terminarea tratamentului primar, administrarea diflucanului într-o doză zilnică de 200 mg poate fi continuată pe o perioadă nedeterminată;
    • coccidioidomicoză: pot fi necesare doze zilnice de 200-400 mg, pentru infecții mai grave, în special la meningele meningelor, este posibilă o creștere a dozei zilnice de până la 800 mg. Durata cursului este determinată individual, tratamentul poate dura până la 24 de luni, inclusiv cu coccidioidomicoză - 11-24 luni; cu paracoccidioidomicoza - 2-17 luni; sporotrichoza - 1-16 luni; cu histoplasmoză - 3-17 luni;
    • candidoză, candidoză diseminată, alte infecții candidale invazive: doza zilnică de 800 mg saturată în prima zi, doze zilnice ulterioare - 400 mg. Durata cursului depinde de eficacitatea clinică, se recomandă continuarea tratamentului timp de două săptămâni după primul rezultat negativ al sângelui bacapus și dispariția simptomelor și semnelor de candidaemie;
    • orodinare: o doză zilnică de saturare în prima zi - 200-400 mg, doze zilnice ulterioare - 100-200 mg, durata cursului de la 7 la 21 de zile. Dacă este necesar, cu suprimarea marcată a funcției imunitare, terapia poate fi extinsă. Pentru a preveni recurența candidozei orofaringiene la pacienții cu infecție HIV cu risc crescut de recădere, Diflucan se utilizează în doză zilnică de 100-200 mg zilnic sau 200 mg zilnic de 3 ori pe săptămână în timpul tratamentului pacienților cu imunitate redusă cronică pe o perioadă nedeterminată de timp;
    • Candiduria: doză zilnică eficientă - 200-400 mg, durata cursului de la 7 la 21 de zile. Pacienții cu insuficiență severă a sistemului imunitar pot necesita un tratament mai lung;
    • candidoza mucocutanată cronică: doza zilnică - 50-100 mg, durata cursului până la 28 zile; tratamentul mai lung poate fi prescris în funcție de severitatea bolii, infecția concomitentă și tulburările sistemului imunitar;
    • esofagus candidoză: doza zilnică de saturare în prima zi este de 200-400 mg, dozele zilnice ulterioare sunt de 100-200 mg. Cursul terapiei este de 14-30 de zile (până la obținerea remisiei). Pacienții cu insuficiență severă a sistemului imunitar pot necesita un tratament mai lung. Pentru a preveni recurența candidozei esofagiene la pacienții cu infecție HIV și un risc ridicat de reapariție a bolii, Diflucan se utilizează în doză zilnică de 100-200 mg zilnic sau 200 mg pe zi, de 3 ori pe săptămână, pentru tratamentul pacienților cu imunitate redusă cronică pe o perioadă nedeterminată de timp;
    • candidoza atrofică cronică a cavității bucale asociată cu purtarea protezelor dentare: o doză zilnică de 50 mg la un moment dat într-un curs de 14 zile în asociere cu tratamentul protezei cu antiseptice locale;
    • candidoza vaginală acută, balanita candidoasă: Diflucan se utilizează o singură dată într-o doză de 150 mg. Pentru a reduce frecvența recurențelor de candidoză vaginală, se administrează capsule de 150 mg o dată la trei zile, doar 3 bucăți. (în ziua 1, 4 și 7), după care trec la administrarea profilactică într-o doză de întreținere - 150 mg o dată la 7 zile, durata cursului profilactic poate fi de până la 6 luni;
    • dermatofitozele pielii, inclusiv dermatofitoza picioarelor, dermatofitoza trunchiului, dermatofitoza inghinală, infecțiile candidale: doza eficientă - 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi. Durata cursului este de obicei de la 2 la 4 săptămâni, cu miкоuri ale picioarelor, poate fi nevoie de o perioadă mai lungă de tratament - până la 6 săptămâni;
    • versicolor versicolor: doză eficientă - 300-400 mg 1 dată pe săptămână. Durata cursului este de obicei de la 1 la 3 săptămâni. În conformitate cu o altă schemă, Diflucan se administrează în doză de 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni;
    • onicomicoza: doză eficientă - 150 mg o dată pe săptămână; terapia este continuată până când placa de unghii infectată este înlocuită cu cea sănătoasă. Creșterea repetată a unghiilor pe degete necesită 3-6 luni, pe degetele de la picioare - 6-12 luni. În același timp, rata de creștere a diferitelor persoane poate varia într-o gamă largă și, de asemenea, depinde de vârsta pacientului. Ca rezultat al tratamentului reușit al infecțiilor cronice care au persistat de mult timp, uneori este posibilă schimbarea formei unghiilor;
    • prevenirea candidozei la pacienții cu tumori maligne: doza zilnică - 200-400 mg (în funcție de gradul de risc de dezvoltare a leziunilor fungice). Cu o probabilitate crescută de a dezvolta o infecție generalizată, de exemplu, cu neutropenie severă sau prelungită, se recomandă administrarea a 400 mg o dată pe zi. Diflucan începe să fie luat cu câteva zile înainte de dezvoltarea proiectivă a neutropeniei, după care, după o creștere a numărului de neutrofile cu mai mult de 1000 pe mm3, tratamentul este continuat pentru încă 7 zile.

    Pulbere pentru suspensie, soluție pentru administrare intravenoasă:

    • meningita criptococică și infecțiile criptococice cu altă localizare: o doză zilnică de saturație de 400 mg în prima zi, doze zilnice ulterioare 200-400 mg. Durata cursului depinde de eficacitatea clinică și miocologică a Diflucanului; Terapia pentru meningita criptococică durează de obicei cel puțin 6-8 săptămâni. Pentru a preveni reapariția meningitei criptococice la pacienții cu SIDA, administrarea diflucanului în doză zilnică de 200 mg poate fi continuată pe o perioadă nedeterminată după terminarea tratamentului complet;
    • candidemie, candidoză diseminată, alte infecții candidale invazive: o doză zilnică de saturație de 400 mg în prima zi, doze zilnice ulterioare - 200 mg. Permite creșterea dozei zilnice zilnice de până la 400 mg, în funcție de severitatea acțiunii clinice a Diflucan. Durata cursului depinde de eficacitatea clinică a terapiei;
    • orodinare, candidoza orofaringiană: doza zilnică standard este de 50-100 mg, durata cursului este de 7-14 zile. Pacienții cu supresie marcată a funcției imune pot, dacă este necesar, să prelungească tratamentul. La pacienții cu SIDA pentru a preveni recurența candidozei orofaringiene după terminarea unui ciclu complet de terapie primară, Diflucan poate fi administrat 1 dată pe săptămână, câte 150 mg fiecare;
    • candidoza atrofică cronică a cavității bucale asociată cu purtarea protezelor dentare: doza zilnică - 50 mg pe doză într-un curs de 14 zile, cu tratamentul simultan al protezei cu antiseptice locale;
    • esofagită, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidurie, candidoză a pielii / membranelor mucoase, alte infecții candidale ale membranelor mucoase (cu excepția candidozei genitale): doză zilnică eficientă - 50 mg pe doză într-un curs de 14-30 zile;
    • vărsături, candidoză vaginală, balanită cauzată de Candida spp.: o singură dată, numai pentru doze orale, oral, la o doză de 150 mg. Pentru a reduce frecvența recurențelor de candidoză vaginală, Diflucan poate fi utilizat o dată pe săptămână la o doză de 150 mg. Durata tratamentului preventiv este determinată individual și, de regulă, poate fi de până la 6 luni. Copiii sub 18 ani și pacienții cu vârsta peste 60 de ani nu trebuie să utilizeze o singură doză fără prescripție medicală;
    • prevenirea candidozei la pacienții cu tumori maligne: doză zilnică de 50-400 mg (în funcție de gradul de risc pentru apariția leziunilor fungice). Cu o probabilitate crescută de a dezvolta o infecție generalizată, de exemplu, cu neutropenie severă sau prelungită, se recomandă administrarea a 400 mg o dată pe zi. Diflucan începe să fie luat cu câteva zile înaintea dezvoltării prognozate a neutropeniei, după o creștere a numărului de neutrofile mai mare de 1000 pe mm3, tratamentul continuat timp de încă 7 zile;
    • micoze ale picioarelor, piele netedă, zona de inghinale, alte infecții ale pielii, inclusiv infecții candidale: doză eficientă - 150 mg 1 dată pe săptămână sau 50 mg 1 dată pe zi. Durata cursului este de obicei de la 2 la 4 săptămâni, cu miкоuri ale picioarelor, poate fi nevoie de o perioadă mai lungă de tratament - până la 6 săptămâni;
    • pityriasis versicolor: doză eficientă - 300 mg 1 dată pe săptămână cu un curs - 2 săptămâni; unii pacienți pot necesita oa treia doză de 300 mg pe săptămână, în timp ce alți pacienți vor avea nevoie doar de o singură doză de Diflucan 300-400 mg. Conform unei alte scheme, medicamentul este luat în doză de 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni;
    • onicomicoza: doză eficientă - 150 mg o dată pe săptămână; terapia este continuată până când placa de unghii infectată este înlocuită cu cea sănătoasă. Creșterea repetată a unghiilor pe degete necesită 3-6 luni, pe degetele de la picioare - 6-12 luni. În același timp, rata de creștere a diferitelor persoane poate varia într-o gamă largă și, de asemenea, depinde de vârsta pacientului. Ca rezultat al tratamentului reușit al infecțiilor cronice care au persistat de mult timp, uneori este posibilă schimbarea formei unghiilor;
    • micoze endemice profunde: pot necesita utilizarea Diflucanului într-o doză zilnică de 200-400 mg. Durata cursului este determinată individual, tratamentul poate dura până la 24 de luni; cu coccidioidomicoză - 11-24 luni.

    Utilizarea Diflucan la copii

    Ca și în cazul tratamentului infecțiilor similare la adulți, durata tratamentului este determinată de medicul curant, în funcție de eficacitatea clinică și miocologică. Doza zilnică de fluconazol pentru copii nu trebuie să depășească doza pentru pacienții adulți. Doza zilnică maximă pentru copii a Diflucan este de 400 mg.

    Diflucan trebuie administrat zilnic, o dată pe zi, în conformitate cu recomandările:

    • Terapia pentru candidoza mucoaselor: 3 mg / kg / zi; În prima zi, pentru o Css mai rapidă, se poate aplica o doză zilnică de saturație de 6 mg / kg;
    • terapia pentru candidoza generalizată și infecțiile criptococice: de la 6 până la 12 mg / kg / zi, în funcție de complexitatea infecției;
    • prevenirea meningitei criptococice recurente la copiii cu SIDA: 6 mg / kg;
    • prevenirea infecțiilor fungice la copiii cu imunitate deprimată, riscul de a dezvolta o infecție în care este asociată cu neutropenia care se dezvoltă pe fundalul chimioterapiei citotoxice sau radioterapiei: de la 3 până la 12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea și durata neutropeniei induse.

    Deoarece fluconazolul este eliminat lent la nou-născuți, în prima și a doua săptămână de viață, Diflucan se utilizează în aceeași doză de mg / kg ca și în tratamentul copiilor mai mari, dar cu un interval de 1 la 3 zile. Nou-născuți 3 și 4 săptămâni de viață aceeași doză este utilizată 1 dată în 2 zile.

    În cazul în care există dificultăți în administrarea capsulelor Diflucan la copii cu vârsta mai mare de 3 ani, se recomandă să se ia în considerare posibilitatea înlocuirii lor cu alte forme medicinale (pulbere pentru suspensie orală sau soluție pentru administrare IV) în doze echivalente.

    Efecte secundare

    Portabilitatea tuturor formelor de dozaj ale Diflucan atunci când este utilizată în conformitate cu regimul de dozare recomandat este de obicei foarte bună.

    Conform rezultatelor cercetărilor clinice și după punerea pe piață, s-au observat următoarele reacții adverse:

    • sistem nervos: amețeli *, cefalee, crampe *, parestezii, modificări ale gustului *, insomnie / somnolență, tremor;
    • sistem digestiv: dureri abdominale, flatulență, diaree, greață, vărsături *, dispepsie *, uscăciunea mucoasei orale, constipație;
    • (ALT), aspartat aminotransferază (AST), fosfatază alcalină (ALP)], funcția hepatică anormală *, icter *, hepatită *, colestază, necroză hepatocelulară *, leziune hepatocelulară;
    • intepaturi: alopecie *, erupții cutanate, leziuni exfoliative ale pielii * (inclusiv sindromul Stevens-Johnson și sindromul Lyell), pustul exantmatos acut generalizat; în plus, când luați capsule și suspensii - transpirație crescută, erupție cutanată medicamentoasă; în plus, la administrarea suspensiei - mâncărime, urticarie, umflarea feței;
    • organele hematopoietice și sistemul limfatic *: anemie, trombocitopenie, leucopenie (inclusiv neutropenie și agranulocitoză);
    • sistemul imunitar *: anafilaxie (inclusiv angioedem, în plus, la administrarea soluției și a suspensiei - urticarie, mâncărime, umflarea feței);
    • sistem cardiovascular *: o creștere a intervalului QT pe electrocardiogramă (ECG), torsada de pointes (aritmie ventriculară tahistystolică tip "pirouetă"), în plus, atunci când se administrează o suspensie - aritmie;
    • metabolism *: creșterea valorilor plasmatice ale colesterolului și trigliceridelor, hipopotasemie;
    • sistem musculoscheletal: mialgie;
    • alte reacții: astenie, slăbiciune, febră, oboseală, vertij; În plus, atunci când luați soluția - hiperhidroza.

    * - în funcție de rezultatele cercetărilor post-marketing.

    Atunci când se utilizează Diflucan, precum și medicamente cu un mecanism de acțiune similar, unii pacienți, în special cu boli grave cum ar fi SIDA sau neoplasme maligne, au prezentat modificări ale funcției renale și hepatice, numărul de sânge, dar semnificația clinică a acestor modificări și asocierea acestora cu fluconazol instalat.

    supradoză

    Au fost raportate cazuri de supradozaj cu Diflucan, dar numai într-un episod al unui pacient în vârstă de 42 de ani infectat cu HIV s-au observat halucinații și comportament paranoid, ca urmare a administrării fluconazolului la o doză de 8,2 g. Pacientul a fost imediat spitalizat și, în 2 zile, starea sa a revenit la normal.

    În caz de supradozaj, se efectuează un tratament simptomatic (inclusiv măsuri de susținere și lavaj gastric).

    Fluconazolul este derivat în principal prin rinichi, deci există o mare probabilitate ca diureza forțată să accelereze excreția medicamentului. După o sesiune de hemodializă de 3 ore, concentrația de fluconazol din plasma sanguină este redusă cu aproximativ 50%.

    Instrucțiuni speciale

    S-au raportat cazuri de suprainfecție cauzată de tulpini de Candida, altele decât Candida albicans (de exemplu, Candida krusei), care au adesea o rezistență naturală la fluconazol. În astfel de cazuri, poate fi necesară terapia alternativă antimicotică.

    În cazuri rare, efectele toxice ale ficatului, inclusiv cele fatale, au fost înregistrate în timpul utilizării fluconazolului, în special la pacienții cu boli concomitente grave. Reacțiile hepatotoxice asociate cu utilizarea fluconazolului nu au evidențiat o dependență clară față de doza zilnică de Diflucan, durata tratamentului, sexul și vârsta pacienților. De obicei, acest efect a fost reversibil și, după întreruperea tratamentului, simptomele sale au dispărut. Pacienții cu insuficiență a indicatorilor funcției hepatice sunt sfătuiți să monitorizeze cu atenție semnele de anomalii hepatice mai severe. Dacă semnele clinice sau simptomele afectării funcției hepatice se corelează cu utilizarea fluconazolului, trebuie întrerupt tratamentul cu Diflucan.

    Ca și alte azoli, fluconazolul poate provoca rar anafilaxie.

    În cazuri rare, în timpul tratamentului cu Diflucan, s-au dezvoltat leziuni exfoliative ale pielii, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson (eritem exudativ malign) și sindromul Lyell (necroliză epidermică toxică). Cu ajutorul multor medicamente, inclusiv fluconazolul, persoanele cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta astfel de reacții cutanate severe. Apariția unei erupții cutanate în timpul tratamentului unei infecții fungice superficiale care poate fi asociată cu fluconazol necesită întreruperea tratamentului. Erupțiile la pacienții cu leziuni fungice invazive / sistemice trebuie monitorizate cu atenție și, în cazul apariției leziunilor buloase sau a eritemului exudativ de eritem multiform, eliminați rapid Diflucan.

    Fluconazolul, ca și alte azoli, poate determina o creștere a intervalului QT pe un ECG. Intervalul QT crescut, precum și fibrilația / flutterul ventricular datorat utilizării fluconazolului, au fost observate foarte rar la pacienții cu boli grave agravate de factori de risc multipli. De exemplu, cu leziuni organice ale inimii, dezechilibrul electrolitic, precum și promovarea dezvoltării unor astfel de anomalii ale terapiei concomitente. De aceea, pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice trebuie să utilizeze fluconazol cu ​​precauție.

    Dacă ați diagnosticat boli ale ficatului, rinichilor și inimii, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră înainte de a utiliza Diflucan.

    Administrarea orală a fluconazolului într-o doză de 150 mg pentru tratamentul candidozei vaginale oferă, de obicei, ameliorarea simptomelor după 24 de ore și, uneori, poate dura câteva zile până la vindecarea completă. Dacă simptomele bolii persistă o perioadă lungă de timp, este necesar să se consulte un medic.

    Nu sunt descrise cazuri de incompatibilitate specifică a fluconazolului cu alte soluții medicinale, totuși nu se recomandă amestecarea soluției Diflucan în sistemul de perfuzie cu alte medicamente decât cele enumerate în capitolul "Interacțiuni medicamentoase".

    Datorită dovezilor limitate privind eficacitatea fluconazolului în tratamentul altor tipuri de micoze endemice, de exemplu, paracoccidioidomicoza, sporotrichoza, histoplasmoza, nu este posibilă determinarea recomandărilor specifice pentru regimul de dozare.

    Fluconazolul este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP2C9, moderată - izoenzima CYP3A4, în plus, inhibă izoenzima CYP2C19. Utilizarea Diflucanului în același timp cu medicamente cu profil terapeutic îngust, metabolizate de aceste izoenzime, trebuie să fie realizată cu respectarea precauției.

    Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

    Pacienții care utilizează Diflucan, dacă este necesar, pentru a efectua tipuri de lucru care necesită o concentrație crescută și o rată ridicată de reacție, este necesar să se ia în considerare posibilitatea apariției unor astfel de reacții adverse, cum ar fi amețeli și convulsii.

    Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

    Studiile adecvate și controlate privind utilizarea fluconazolului în timpul sarcinii nu au fost efectuate.

    Au fost raportate avort spontan, evoluția anomaliilor congenitale la nou-născuții ale căror mame în primul trimestru de sarcină au primit fluconazol o dată într-o doză de 150 mg sau în mod repetat. De asemenea, sunt descrise episoade de anomalii congenitale multiple la sugarii ale căror mame au primit terapie cu fluconazol într-o doză mare de 400 până la 800 mg pe zi pentru majoritatea sau în timpul primului trimestru. Următoarele patologii au fost raportate: brachycephaly, formarea deteriorată a bolții craniene, afectarea dezvoltării părții faciale a craniului, palatul cleft, subțierea / prelungirea coastelor, curbura femurului, artrogrioză, defecte cardiace congenitale.

    În legătură cu cele de mai sus, utilizarea fluconazolului trebuie evitată în timpul sarcinii, cu excepția necesității de a trata infecțiile fungice grave (care pun viața în pericol), atunci când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește cu mult riscurile potențiale pentru făt.

    Fluconazolul se găsește în laptele matern într-o cantitate comparabilă cu concentrațiile plasmatice, deci nu este recomandată femeilor în timpul alăptării.

    Femeile în vârstă fertilă ar trebui, dacă este necesar, să utilizeze Diflucan ca metode eficiente de contracepție pe întreaga perioadă de tratament, precum și timp de aproximativ o săptămână (5-6 timp de înjumătățire) după terminarea cursului.

    Utilizați în copilărie

    Diflucan capsulele sunt contraindicate la copiii cu vârsta mai mică de 3 ani.
    O suspensie preparată dintr-o pulbere și o soluție perfuzabilă intravenoasă poate fi utilizată la nou-născuți din primele zile de viață, conform indicațiilor, în funcție de regimul de dozaj prescris de medic.

    În caz de afectare a funcției renale

    Dacă este necesar, nu este necesară o singură utilizare a Diflucan la pacienții cu funcție de afectare a funcției renale.

    La pacienții cu insuficiență renală, inclusiv copiii, cu administrarea repetată de Diflucan, se administrează inițial o doză de încărcare de 50-400 mg (în funcție de dovezi), după care se ajustează doza zilnică după cum urmează:

    • KK> 50 - doză standard;
    • QC ≤ 50 (fără dializă) - 1 /2 doză standard;
    • dializa obișnuită este doza standard după fiecare sesiune.

    Pacienții la dializă obișnuită după fiecare ședință trebuie să utilizeze 100% din doza recomandată. În zilele în care procedura nu este efectuată, doza este redusă în conformitate cu indicatorul CC.

    Cu funcție hepatică anormală

    Datorită experienței limitate de utilizare a fluconazolului pentru funcția hepatică anormală (insuficiență hepatică) la această categorie de pacienți, Diflucan trebuie prescris cu prudență.

    Utilizați la bătrânețe

    Conform instrucțiunilor, Diflucan la pacienții vârstnici, în absența semnelor de insuficiență renală, este prescris în doza obișnuită, conform indicațiilor. Pacienții vârstnici cu insuficiență renală (CC)